组胺和抗组胺药
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抗组胺药-H1受体阻断药苯海拉明、扑尔敏(氯苯那敏)【药理作用】1、阻断平滑肌H1受体能选择性地阻断组胺兴奋H1受体所致支气管、胃肠道等平滑肌收缩的作用,但对人的过敏性哮喘基本无效(因不能对抗慢反应物质等其他过敏介质)。
对组胺所致毛细血管通透性升高及水肿有很强的抑制作用,但由于不能阻断H2受体,故对组胺引起的舒张血管、降压作用仅可部分对抗。
不能对抗组胺兴奋H2受体而促进胃酸分泌及兴奋心脏的作用。
2、阻断中枢H1受体能阻断组胺激动中枢H1受体而引起的觉醒反应,故本类药物多有镇静、催眠等中枢抑制作用,偶也可使病人烦躁。
其中枢抑制作用强度因个体敏感性和药物品种而异,苯海拉明最强,扑尔敏、安其敏等最小。
第二代受体阻断药如息斯敏、特非那定因不能通过血脑屏障,故无中枢抑制作用。
3、抗胆碱由于结构及合成与抗胆碱药相似,故本类药物对中枢和外周多有温和的抗胆碱作用,可使唾液腺及支气管腺体分泌减少,且其中枢抗胆碱作用可能与其抗晕动症及镇吐有关。
4、其他苯海拉明较明显,但因局部刺激性较强而使其在这方面的应用受到限制。
【用途】1、变态反应性疾病但对支气管哮喘几乎无效。
2、晕动症及呕吐苯海拉明对晕动症、妊娠呕吐及放射病呕吐均有止吐效果。
3、失眠【不良反应】最常见为嗜睡、乏力等中枢抑制现象,应避免服药后驾驶车、船及高空作业。
口干、便秘、视力模糊等抗胆碱作用较少见。
此外还有厌食、恶心、呕吐等消化道反应及体位性低血压。
少数病人可产生失眠和烦躁不安,过量中毒可致惊厥。
局部应用可致过敏性皮炎。
吡咯醇胺第二代产品,作用强。
西替利嗪起效快,无明显抗胆碱、抗5-羟色胺的作用。
中枢抑制作用较轻。
组胺和抗组胺药的基本知识任务二组胺和抗组胺药的基本知识学习目标知识目标(1)掌握常用H1、H2受体阻断药的药理作用及其应用;(2)熟悉H1、H2受体阻断药的不良反应及用药注意;(3)了解组胺H1、H2受体的生理活性。
能力目标(1)能为患者的变态反应性疾病选择合适的抗组胺药物;(2)使用抗组胺药时能识别药物的不良反应,并为康复患者实施预防和治疗措施。
案例引导小李来自中部城市,趁假期来沿海度假。
度假第3日口唇和眼睑突然肿胀,全身大片风团,奇痒无比,不一会连呼吸也变得困难起来,急送到医院,诊断为过敏性荨麻疹。
案例分析:急性荨麻疹为常见的皮肤黏膜变态反应性疾病,其病理基础是过敏原致体内组胺H1过度兴奋,肥大细胞等释放过敏物质,出现过敏症状。
该患者可用抗组胺H1受体药(如氯苯那敏、酮替芬、西替利嗪等)进行治疗,同时叮嘱患者减少与过敏原接触,如尽量少食海鲜,避免接触尘螨分布多、毛茸茸的物体等。
一、组胺及组胺受体激动药(一)概述组胺(histamine)是一种自体活性物质,由组氨酸在组氨酸脱羧酶催化下脱羧而成。
几乎在体内所有组织中都含有组胺,以肥大细胞和嗜碱性粒细胞颗粒中为多见,故组胺在肥大细胞较多的皮肤、胃肠黏膜、肺和支气管黏膜组织中分布较高。
目前发现组胺受体有四种亚型,分别为H1、H2、H3和H4。
激动H1受体可引起肌醇磷脂水解增加和细胞内Ca2+增加;激动H2受体使细胞内cAMP增加;激动H3受体则可能减少Ca2+内流;H4受体则有可能参与中枢神经系统疾病(如精神分裂症)的发病。
组胺受体分布及其激动效应见表8-2-1。
表8-2-1组胺受体分布及其激动效应组胺(histamine)药用组胺为人工合成品,口服无效,皮下或肌内注射吸收迅速,但作用维持时间短。
【药理作用】对所有组胺受体亚型均有激动作用。
激动H1受体引起多种平滑肌收缩而小血管平滑肌松弛;激动H2受体产生较强的刺激胃酸分泌效应。
1.心血管系统(1)心脏激动心脏组胺受体,减慢房室传导,增强心房肌和心室肌收缩力。