阿托品(M胆碱受体阻断药)的作用机制,药理作用,临床应用,不良反应,中毒解救及禁忌症。
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阿托品_百度百科507452306 助理小编二级|消息(11)|我的百科|我的知道|百度首页 | 退出我的百科我的贡献草稿箱我的任务为我推荐新闻网页贴吧知道MP3图片视频百科文库帮助设置首页自然文化地理历史生活社会艺术人物经济科学体育红楼梦欧冠核心用户阿托品百科名片阿托品的化学结构式阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种有毒的白色结晶状生物碱C17H23NO3,主要用其硫酸盐解除痉挛,减少分泌,缓解疼痛,散大瞳孔。
目录名称及简介中文名称英文名称所属类别化学名称化学式理化性质药理药理作用药效学药动学注意事项中毒解救规格用法用量禁用慎用药剂说明适应症不良反应相互作用心血管系统呼吸系统神经系统特殊感官反应过敏反应异常反应各器官对阿托品敏感性腺体眼平滑肌心脏血管与血压中枢神经系统名称及简介中文名称英文名称所属类别化学名称化学式理化性质药理药理作用药效学药动学注意事项中毒解救规格用法用量禁用慎用药剂说明适应症不良反应相互作用心血管系统呼吸系统神经系统特殊感官反应过敏反应异常反应各器官对阿托品敏感性腺体眼平滑肌心脏血管与血压中枢神经系统展开编辑本段名称及简介阿托品(atropine)是从植物颠茄、洋金花或莨菪等提出的生物碱,也可人工合成。
其硫酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末,易溶于水。
中文名称阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱英文名称Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin所属类别有机磷中毒解毒药化学名称- 中文:α-(羟甲基)苯乙酸 8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯- 英文:α-(Hydroxymethyl)benzeneaceticacid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-yl easter - CAS注册号:51-55-8 化学式- 分子式:C17H23NO3 - 分子量:289.37 - 组分含量:碳 70.56%,氢 8.01%,氮 4.84%,氧 16.59%理化性质- 无色结晶或白色晶性粉末,无臭,味苦。
药理学简答题&论述题(哈医大考研初试&复试)第一章药理学总论—绪言1.新药的研究过程可分为几个阶段?1)临床前研究2)临床研究3)上市后的药物监测2.临床前研究包括什么?(2011年考过)(2016复试)1)药物化学:(1)制备工艺路线(2)理化性质(3)质量控制标准2)药理学:(1)药效学(研究对象为实验动物)(2)药代动力学(3)毒理学3.新药的临床研究可分为几期每期内容是什么?(2009年考过)(2016面试)内容受试者数量要求Ⅰ初步的药理学及安全性评价试验健康志愿者 20-30Ⅱ随机双盲对照试验病人≥100Ⅲ上市前,试生产期,扩大的多中心临床试验病人≥300Ⅳ新药上市后监测病人≥2000第二章药物代谢动力学4.药物通过细胞膜的方式?(2014年考过)(复试)1)滤过(水溶性扩散)2)简单扩散(脂溶性扩散)3)载体转运:(1)主动转运(2)异化扩散5.载体转运特点?1)选择性2)饱和性3)竞争性6.药物主动转运和被动转运的特点:(2009年考过)主动转运:需要载体和能量逆浓度梯度,有饱和性,有竞争性抑制。
被动转运:不耗能,顺浓度梯度扩散,无饱和性,无竞争性抑制。
7.影响药物通透细胞膜的因素?(以简单扩散为例)(2011年考过)(复试)1)膜面积2)药物的解离度3)体液的PH 4)膜两侧的浓度差5)药物分子的通透系数6)细胞膜的厚度7)载体蛋白的量和功能通透量(单位时间分子数)=(C1- C2)╳(面积╳通透系数/厚度)8.药物的给药途径有哪些?1)口服 2)吸入 3)局部用药 4)舌下给药 5)注射给药9.影响药物在体内分布的因素?(2016复试)1)药物的脂溶度 2)毛细血管通透性 3)器官和组织的血流量 4)与血浆蛋白和组织蛋白结合能力 5)药物的pk a和局部的PH值 6)药物转运载体的数量和功能的状态 7)特殊组织的屏障作用10.体内屏障包括?1)血脑屏障 2)胎盘屏障 3)血眼屏障第三章药物效应动力学11.药物代谢涉及的反应?各个反应包括?(2014年考过)1)Ⅰ相反应:通过引入或脱去功能基团(-OH,-NH2,-SH)使原形药生成极性增高的代谢产物,其多为无活性的,不再产生药理作用,氧化,还原,水解均为Ⅰ相反应。
药理学简答题&论述题(哈医大考研初试&复试)第一章药理学总论—绪言1.新药的研究过程可分为几个阶段?1)临床前研究2)临床研究3)上市后的药物监测2.临床前研究包括什么?(2011年考过)(2016复试)1)药物化学:(1)制备工艺路线(2)理化性质(3)质量控制标准2)药理学:(1)药效学(研究对象为实验动物)(2)药代动力学(3)毒理学3.新药的临床研究可分为几期每期内容是什么?(2009年考过)(2016面试)内容受试者数量要求Ⅰ初步的药理学及安全性评价试验健康志愿者 20-30Ⅱ随机双盲对照试验病人≥100Ⅲ上市前,试生产期,扩大的多中心临床试验病人≥300Ⅳ新药上市后监测病人≥2000第二章药物代谢动力学4.药物通过细胞膜的方式?(2014年考过)(复试)1)滤过(水溶性扩散)2)简单扩散(脂溶性扩散)3)载体转运:(1)主动转运(2)异化扩散5.载体转运特点?1)选择性2)饱和性3)竞争性6.药物主动转运和被动转运的特点:(2009年考过)主动转运:需要载体和能量逆浓度梯度,有饱和性,有竞争性抑制。
被动转运:不耗能,顺浓度梯度扩散,无饱和性,无竞争性抑制。
7.影响药物通透细胞膜的因素?(以简单扩散为例)(2011年考过)(复试)1)膜面积2)药物的解离度3)体液的PH 4)膜两侧的浓度差5)药物分子的通透系数6)细胞膜的厚度7)载体蛋白的量和功能通透量(单位时间分子数)=(C1- C2)╳(面积╳通透系数/厚度)8.药物的给药途径有哪些?1)口服 2)吸入 3)局部用药 4)舌下给药 5)注射给药9.影响药物在体内分布的因素?(2016复试)1)药物的脂溶度 2)毛细血管通透性 3)器官和组织的血流量 4)与血浆蛋白和组织蛋白结合能力 5)药物的pk a和局部的PH值 6)药物转运载体的数量和功能的状态 7)特殊组织的屏障作用10.体内屏障包括?1)血脑屏障 2)胎盘屏障 3)血眼屏障第三章药物效应动力学11.药物代谢涉及的反应?各个反应包括?(2014年考过)1)Ⅰ相反应:通过引入或脱去功能基团(-OH,-NH2,-SH)使原形药生成极性增高的代谢产物,其多为无活性的,不再产生药理作用,氧化,还原,水解均为Ⅰ相反应。
医学基础知识:阿托品的临床应用及不良反应M胆碱受体阻断药是阻碍乙酰胆碱(ACh)或胆碱受体激动药与平滑肌、心肌、腺体细胞、外周神经节和中枢神经系统的M胆碱受体结合,表现出胆碱能神经被阻断或抑制的效应,通常对N 胆碱受体兴奋作用影响较小。
其代表药包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。
这里我们就来总结一下阿托品的临床应用及其不良反应。
阿托品的作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体,在临床上作用广泛,随着计量的增加,各器官对药物的敏感性亦不同。
下面我们对于阿托品在临床上的应用做一个总结,希望可以加深对阿托品临床应用的记忆。
1.解除平滑肌痉挛:适用于各种脏器绞痛,对胃肠绞痛,膀胱刺激征疗效较好,但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差。
2.抑制腺体分泌:用于全身麻醉前给药,以减少呼吸道腺体及唾液分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。
3.眼科:可使虹膜瞳孔括约肌和睫状肌松弛,使之充分休息,有助于炎症消退,用于治疗虹膜睫状体炎;还可用于验光、眼底检查。
4.缓慢性心律失常:可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心律过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞等缓慢型心律失常。
5.抗休克:对爆发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克患者,可用大量阿托品治疗,能解除血管痉挛,扩张外周血管,改善微循环。
但对休克伴有高热或心率过快者,不宜用阿托品。
6.解救有机磷酸酯类中毒:阿托品能迅速对抗体内ACh的M样作用。
由于阿托品具有多种药理作用,临床上应用其某一种作用时,其他的作用则成为副作用。
常见的不良反应有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。
随着剂量增大,其不良反应逐渐加重,甚至出现明显中枢中毒症状。
青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
阿托品中文名:阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱英文名: Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin主要用途:用于抢救感染中毒性休克、有机磷农药中毒、缓解内脏绞痛、麻醉前给药及减少支气管粘液分泌等治疗。
药理作用:为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环);抑制腺体分泌;解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。
临床适应症与用法用量:(1) 抢救感染中毒性休克:成人每次1~2mg,小儿0.03~0.05mg/kg,静注,每15~30分钟1次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药。
(2) 治疗锑剂引起的阿-斯综合征:发现严重心律紊乱时,立即静注1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀释),同时肌注或皮下注射1mg,15~30分钟后再静注1mg。
如病人无发作,可根据心律及心率每3~4小时皮下注射或肌注1mg,48小时后如不再发作,可逐渐减量,最后停药。
(3) 治有机磷农药中毒:①与解磷定等合用时:对中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分钟1次;对严重中毒,每次静注1~2mg,隔15~30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注。
②单用时:对轻度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~120分钟1次;对中度中毒,每次皮下注射1~2mg,隔15~30分钟1次;对重度中毒,即刻静注2~5mg,以后每次1~2mg,隔15~30分钟1次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间。
(4) 缓解内脏绞痛:包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡,每次皮下注射0.5mg。
在治疗胆绞痛,肾绞痛时应与吗啡或哌替啶联用。
(5) 用为麻醉前给药:皮下注射0.5mg,可减少麻醉过程中支气管粘液分泌,预防术后引起肺炎,并可消除吗啡对呼吸的抑制。
(6) 用于眼科:可使瞳孔扩大,调节功能麻痹,用于角膜炎、虹膜睫状体炎。
阿托品的药理原理阿托品(Atropine)是一种抗胆碱药物,主要是通过阻断乙酰胆碱受体的作用来产生药理效应。
它是一种非选择性的胆碱能受体拮抗剂,能够影响多种胆碱能受体的活性。
阿托品作为一种拮抗剂,与胆碱能神经元相互作用,通过抑制胆碱能传递来产生药效。
它的主要作用机制有以下几个方面:1. 阻断M1胆碱能受体:M1胆碱能受体主要存在于中枢神经系统的部分区域,如大脑皮层、嗅球和海马等,它对胆碱能失衡的调节起着重要作用。
阿托品通过阻断M1胆碱能受体的作用,能够干扰神经传递,抑制胆碱能神经元的兴奋性,从而产生镇静、催眠和麻醉等效应。
2. 阻断M2胆碱能受体:M2胆碱能受体主要分布在心脏和中枢神经系统中,在心脏中起着减慢心律、降低心肌收缩和传导速度的作用。
阿托品通过阻断M2胆碱能受体的作用,可增加心脏的自主性,加快心率,增强心脏收缩力,同时也能够抑制迷走神经引起的心律不齐。
3. 阻断M3胆碱能受体:M3胆碱能受体主要分布在外周组织,如肺、胆管、胃肠道、膀胱和眼睛等,它在这些组织中起着调节胆碱能传递的作用。
阿托品通过阻断M3胆碱能受体的作用,能够抑制平滑肌收缩,放松平滑肌,从而产生抗痉挛、抗胆碱能和解毒等作用。
此外,阿托品还具有一些其他的药理作用,如抗过敏、抑制分泌和干燥分泌物等。
它通过阻断组胺的释放和抑制腺体分泌的作用,能够减少过敏反应和分泌物的产生。
总结起来,阿托品的药理原理主要是通过阻断胆碱能受体的作用来产生药效,包括阻断M1、M2和M3胆碱能受体,从而产生镇静、麻醉、增加心率、增强心脏收缩力、抗痉挛、抗胆碱能和解毒等效应。
此外,阿托品还具有抗过敏、抑制分泌和干燥分泌物等作用。
这些药理效应使得阿托品在临床上用于多种疾病的治疗,如呼吸道疾病、心律失常、胆道疾病和眼科疾病等。
然而,阿托品也有一定的不良反应,如口干、视力模糊、心动过速和排尿困难等,所以在使用时需要注意剂量和适应症。
阿托品( M 胆碱受体阻断药)的作用机制,药理作用,临床
应用,不良反应,中毒解救及禁忌症。
作用机制:
1)竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M 胆碱受体的激动作用。
2)对 M 受体选择性高,但大剂量阻断神经节N 受体。
药理作用:
1)抑制腺体分泌,对唾液腺与汗腺最敏感,其次呼吸道腺
体,泪腺,对胃酸浓度敏感性小。
2)眼:松弛瞳孔括约肌和睫状肌,扩瞳,眼内压升高,调节麻痹。
3)平滑肌:松弛内脏平滑肌,对过度活动或痉挛的平滑肌
作用更显著。
4)心脏:治疗量阿托品(0.5mg)可使部分人心率短暂性轻度减慢。
较大剂量( 1-2mg)心率加快,房室传导加快。
5)血管与血压:治疗量的阿托品对血管和血压无显著影响。
大剂量的阿托品能引起皮肤扩血管作用。
6)中枢神经系统:可兴奋中枢,但持续大剂量可使中枢兴
奋转为抑制,由于中枢麻痹和昏迷可致循环和呼吸衰竭。
临床应用:
1)解除平滑肌痉挛:适用于各种内脏绞痛
2)抑制腺体分泌:用于全身麻醉前给药
3)眼科用药:( 1)虹膜睫状体炎(2)验光,检查眼底4)缓慢型心律失常
5)抗休克(大剂量):感染性休克
6)解救有机磷酸酯中毒
不良反应:
1)常见不良反应:口干,视力模糊,心率加快,瞳孔扩大及皮肤潮红
2)剂量增大不良反应加重,甚至出现中枢中毒症状
中毒解救:(对症治疗)
1)口服中毒,应立即洗胃,导泻,缓慢静注毒扁豆碱
2)如有明显中枢兴奋时,则用地西泮对抗,但剂量不应过大
3)应对患者进行人工呼吸,或用冰袋及酒精擦浴以降低体温
禁忌症:青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
药理学——胆碱受体拮抗剂一、M胆碱受体拮抗剂(一)阿托品和阿托品类生物碱【阿托品的药理作用、临床应用和不良反应】阿托品用于全麻前给药的目的是A.增强麻醉效果B.减少麻醉药用量C.减少呼吸道腺体分泌D.预防心动过缓E.辅助骨骼肌松弛『正确答案』C『答案解析』阿托品阻断腺体上M受体,抑制腺体分泌,可导致口干、皮肤干燥。
阿托品滴眼引起A.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛C.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹D.缩瞳、眼内压降低、调节麻痹E.缩瞳、眼内压降低、调节痉挛『正确答案』A『答案解析』与毛果芸香碱相反。
阿托品禁用于A.胃痉挛B.虹膜睫状体炎C.青光眼D.胆绞痛E.缓慢型心律失常『正确答案』C『答案解析』与毛果芸香碱相反。
阿托品抗感染性休克的主要原因是A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因B.抗迷走神经,兴奋心脏,升高血压C.解除血管痉挛,改善微循环,增加重要脏器的血流量D.扩张支气管,缓解呼吸困难E.兴奋中枢,对抗中枢抑制『正确答案』C下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关A.扩大瞳孔B.松弛内脏平滑肌C.加快心率D.扩张血管E.抑制腺体分泌『正确答案』D50岁女性,患有风湿性心脏病、心功能不全Ⅱ度。
给予地高辛治疗一个月后,病情缓解,但却出现恶心、呕吐等症状。
心电图示:P-P间期延长,P-R间期延长。
测血中地高辛浓度为3.2ng/ml。
诊断为地高辛中毒。
除立即停药,还应采用下列哪种药物治疗A.利多卡因B.阿托品C.苯妥英钠D.普萘洛尔E.奎尼丁『正确答案』B『答案解析』此患者为地高辛中毒,心电图提示心动过缓和房室传导阻滞。
A、C、D、E皆为治疗快速型心律失常药。
利多卡因、苯妥英钠——可用于治疗强心苷中毒时的快速型室性心律失常;普萘洛尔——首选用于窦性心动过速;奎尼丁——可将地高辛从组织中置换出来,升高其血浓度而加重中毒;唯有阿托品——可解除迷走神经对心脏的抑制而治疗缓慢型心律失常。
阿托品的药理作用
阿托品是一种具有抗胆碱能作用的药物,主要作用于胆碱能受体。
其主要药理作用包括以下几个方面:
1. 抗胆碱能作用:阿托品能竞争性地阻断毛细胞膜上的胆碱能受体,抑制乙酰胆碱的作用,从而阻断胆碱能神经冲动传导,使病理增敏的胆碱能反应性消失。
2. 扩张瞳孔(散瞳):阿托品能刺激毛细血管平滑肌的M受体,使之松弛而产生患者散瞳作用。
3. 抑制分泌物的分泌:阿托品能抑制大多数的体液分泌,如唾液、胃酸、消化液等。
这种抑制作用对于消化性溃疡、胃肠道痉挛等疾病有治疗作用。
4. 镇静和抗焦虑:阿托品能影响小脑皮层网状结构,使大脑皮层兴奋性下降,从而表现出镇静和抗焦虑的作用。
5. 缓解肌肉的痉挛:阿托品通过抑制乙酰胆碱在平滑肌上的作用,使得平滑肌的张力下降,从而缓解肌肉的痉挛。
6. 心血管作用:阿托品会引起心率加快,心脏传导速度增加,同时使冠状动脉扩张,降低心脏对氧气的需求量。
总之,阿托品通过抗胆碱能作用来产生药理效应,主要表现为扩张瞳孔、抑制分泌物的分泌、镇静和抗焦虑、缓解肌肉的痉挛以及心血管作用等。
阿托品(M胆碱受体阻断药)的作用机制,药理作用,临床应用,不良反应,中毒解救及禁忌症。
作用机制:
1)竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。
2)对M受体选择性高,但大剂量阻断神经节N受体。
药理作用:
1)抑制腺体分泌,对唾液腺与汗腺最敏感,其次呼吸道腺体,泪腺,对胃酸浓度敏感性小。
2)眼:松弛瞳孔括约肌和睫状肌,扩瞳,眼内压升高,调节麻痹。
3)平滑肌:松弛内脏平滑肌,对过度活动或痉挛的平滑肌作用更显著。
4)心脏:治疗量阿托品(0.5mg)可使部分人心率短暂性轻度减慢。
较大剂量(1-2mg)心率加快,房室传导加快。
5)血管与血压:治疗量的阿托品对血管和血压无显著影响。
大剂量的阿托品能引起皮肤扩血管作用。
6)中枢神经系统:可兴奋中枢,但持续大剂量可使中枢兴奋转为抑制,由于中枢麻痹和昏迷可致循环和呼吸衰竭。
临床应用:
1)解除平滑肌痉挛:适用于各种内脏绞痛
2)抑制腺体分泌:用于全身麻醉前给药
3)眼科用药:(1)虹膜睫状体炎(2)验光,检查眼底
4)缓慢型心律失常
5)抗休克(大剂量):感染性休克
6)解救有机磷酸酯中毒
不良反应:
1)常见不良反应:口干,视力模糊,心率加快,瞳孔扩大及皮肤潮红
2)剂量增大不良反应加重,甚至出现中枢中毒症状
中毒解救:(对症治疗)
1)口服中毒,应立即洗胃,导泻,缓慢静注毒扁豆碱
2)如有明显中枢兴奋时,则用地西泮对抗,但剂量不应过大
3)应对患者进行人工呼吸,或用冰袋及酒精擦浴以降低体温
禁忌症:青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。