M受体阻断药

什么是m受体阻断剂
胆碱受体阻断药，能够和胆碱受体进行结合，这样能够达到拮抗效果。

是一种比较常见的用于治疗过敏性症状表现的药物，它能够达到促进静脉扩张的效果，能够促进小动脉的扩张，导致总外周阻力下降，在临床应用方面比较广泛，比如说治疗高血压。

当然，它的副作用也比较明显。

★1、药理作用
神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，它对效应器的具体效应则视两类神经对该器官的支配以何者占
优势而定。

例如交感神经对血管的支配占优势，用神经节阻断药后，则使血管，特别是小动脉扩张，总外周阻力下降，加上静脉扩张，回心血量和心输出量减少，结果常使血压显著下降。

又如在胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体则以副交感神经占
优势，因此，用药后常出现便秘、扩瞳、口干和尿潴留等。

★2、临床应用
神经节阻断药在过去曾用于治疗高血压，但由于其作用过于广泛，副作用多，且其降压作用过强过快，故现已少用于治疗高血压，主要用作麻醉辅助药以发挥控制性降压作用。

除美卡拉明（mecamylamine，美加明）和樟磺咪吩外，其它药物已基本不用。

★其他相关
胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。

本类药物曾是沿用已久的抗帕金森病药，但自使用左旋多巴
以来，它们已退居次要地位，其疗效不如左旋多巴。

现适用于
①轻症患者；
②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者；
③与左旋多巴合用，可使50%患者症状得到进一步改善；
④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。

传统胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱抗帕金森病有效，但因外周抗胆碱作用引起的副作用大，因此合成中枢性胆碱受体阻断药以供应用，常用者为苯海索。

第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）M胆碱受体阻断药第一节阿托品和阿托品类生物碱胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugs）能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。

按其对M和N受体选择性的不同，可分为M1，M2，M3胆碱受体阻断药和N1，N2胆碱受体阻断药。

按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。

本章先讨论以阿托品为代表的M胆碱受体阻断药。

「来源与化学」从植物中提取的M胆碱受体阻断药有阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等，其植物来源如表8-1.天然存在于植物的是左旋莨菪碱，在提取过程中，得到比较稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。

东莨菪碱是左旋品。

左旋体较其右旋体作用强许多倍。

表8-1 阿托品类生物碱及其来源阿托品及东莨菪碱的化学结构阿托品「药理作用」阿托品（atropine）的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。

阿托品与M胆碱受体结合，因内在活性很小，一般不产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合，结果拮抗了它们的作用。

阿托品对M 受体有相当高的选择性，但很大剂量或中毒剂量也有阻断神经节N1受体的作用。

阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1，M2，M3受体都有阻断作用。

阿托品的作用非常广泛，各器官对阿托品敏感性不同。

随剂量的增加可依次出现下列现象：腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降，心率加快，中毒剂量则出现中枢作用。

现依次叙述如下：1.腺体阿托品因阻断M胆碱受体而抑制腺体分泌；唾液腺和汗腺最敏感，在用0.5mg阿托品时，就显著受抑制，引起口干和皮肤干燥，同时泪腺和呼吸道分泌也大为减少。

较大剂量可减少胃液分泌，但对胃酸浓度影响较小，因胃酸分泌还受体液因素如胃泌素的调节，同时又因胃中HCO3-的分泌也受到抑制。

第8章M胆碱受体阻断药阿托品（Atropine）【药理作用】（对M受体亚型选择性低、作用广泛）1.抑制腺体分泌(汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体,胃腺等）唾液腺汗腺(最敏感)2.眼：①扩瞳(阻断瞳孔括约肌M受体)、②眼内压升高、③调节麻痹(阻断睫状肌上的MR)3.松弛内脏平滑肌①胃肠道：解痉，降低蠕动频率及幅度，缓解绞痛。

②尿道和膀胱逼尿肌：张力和收缩幅度降低③胃肠幽门括约肌：痉挛时使松弛4.心脏①治疗量（0.4-0.6mg）:心率短暂性轻度减慢(阻断副交感神经节后纤维突触前膜的M1受体，减弱突触中Ach对自身递质释放的抑制作用)②较大量（2mg）:心率增快(阻断窦房结的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用)5.血管与血压①治疗量：无影响（大多数血管床缺乏胆碱能神经支配）②大剂量：扩张血管(与阻断M受体无关)，尤以面颈部明显；解痉，改善微循环◎出汗减少→体温升高→血管被动扩张→散热◎直接扩血管5.中枢神经系统可兴奋延髓和大脑①治疗量（0.5-1.0mg）：轻度兴奋迷走神经中枢，使呼吸频率加快。

②剂量增加（2.0-5.0mg）：出现烦躁不安、多言。

③中毒剂量（10.0mg以上）：引起运动失调、惊厥、定向障碍、幻觉和谵妄等④严重中毒：由兴奋转为抑制，出现昏迷和呼吸麻痹【临床应用】⒈解除平滑肌痉挛①胃肠绞痛和膀胱刺激症状②小儿遗尿症(松弛膀胱逼尿肌)③胆绞痛、肾绞痛：轻度解痉，需与镇痛药哌替啶合用④平喘：多用季铵类异丙基阿托品（但痰粘难咳出）⑤溃疡病的辅助用药：抑制胃肠道平滑肌痉挛2.抑制腺体分泌①全麻前给药②喉镜检查、气管插管时，减少喉头痉挛③严重的盗汗、流涎症等3.眼科①虹膜睫状体炎：与毛果芸香碱交替滴眼，使虹膜括约肌和睫状肌松弛，利于炎症消退，预防粘连②验光配镜4.抗心律失常迷走神经过度兴奋引起的窦房传导阻滞和房室传导阻滞等缓慢型心律失常5.抗休克感染中毒性休克：大剂量能解除血管痉挛，改善微循环，增加重要器官组织血流灌注量。

什么是m受体阻断剂关于《什么是m受体阻断剂》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。

胆碱受体阻断药，可以和胆碱受体开展融合，那样可以做到拮抗实际效果。

是一种较为普遍的用以医治过敏症状表现的药品，它可以做到推动静脉扩大的实际效果，可以推动动脉血管的扩大，造成总后负荷降低，在临床医学运用层面较为普遍，例如医治高血压。

自然，它的副作用也较为显著。

1、药用价值神经纤维阻断药对中枢神经节和交感神经节都是有阻隔功效，它对效应器的实际效用则视两大类神经对该人体器官的操纵以什么占上风而定。

比如中枢神经对血管的操纵占上风，用神经纤维阻断药后，则使血管，非常是动脉血管扩大，总后负荷降低，再加静脉扩大，回心力量和前负荷降低，結果常使血压明显降低。

又如在消化道、眼、膀光等平滑肌和腺管则以交感神经占上风，因而，服药后易出現便秘、扩瞳、口干舌燥和尿潴留等。

2、临床医学运用神经纤维阻断药过去曾用以医治高血压，但因为其功效过度普遍，副作用多，且其降血压功效太强过快，故已经少用以医治高血压，关键作为麻醉輔助药以充分发挥分区规划降血压功效。

除美拉卡明（mecamylamine，美加明）和樟磺咪吩外，其他药品已基本无需。

别的有关胆碱受体阻断药可阻隔神经中枢胆碱受体，变弱纹状体中乙酰胆碱的功效。

本类药曾是延用已久的抗帕金森药，但自应用左旋多巴片至今，他们已退守主次影响力，其功效比不上左旋多巴片。

现适用血压轻症病人；血液不可以承受左旋多巴片或禁止使用左旋多巴片的病人；补充与左旋多巴片共用，可使50%病人病症获得进一步改进；负重医治抗精神病药造成的帕金森综合症合理。

传统式胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱抗帕金森合理，但因颈静脉抗胆碱功效造成的副作用大，因而生成中枢神经系统胆碱受体阻断药以供应用，常见者为苯海索。