常用抗菌药物用药字典—甘氨酰环素类

抗菌药物分类及特点展开全文这是InputOutput的第12篇原创文章InputOutput：量变到质变的坚信者抗菌药物：抗生素+合成抗菌药物抗生素：ß内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、多肽类、林克霉素类合成抗菌药物：喹诺酮类、磺胺类及甲氧苄氨嘧啶、硝基咪唑类、呋喃类、噁唑烷酮类时间依赖性抗菌药物：β-内酰胺类、大环内酯类（除外阿奇霉素）、甲氧苄啶/磺胺甲恶唑、林可霉素、万古霉素、氟胞嘧啶等浓度依赖性抗菌药物：氨基糖苷类、喹诺酮类、甲硝唑、两性霉素B等1.ß内酰胺类：1.1青霉素类：针对G＋菌窄谱：青霉素G，苄星青霉素耐酶青霉素：甲氧西林，苯唑西林广谱青霉素：对G－球菌：阿莫西林，氨苄西林对绿脓等G－杆菌有效：哌拉西林，美洛西林，阿洛西林1.2头孢类：1.2.1 第1代：抗G＋强，对青霉素G的敏感菌和耐青霉素G产酶金葡菌的抗菌作用优于第2、3代，对G－差，铜绿和厌氧菌无效。

肾损大。

如头孢硫脒，头孢拉定，头孢氨苄1.2.2 第2代：对G＋、产酶的金葡菌好，加强G－作用，厌氧菌有作用，对铜绿无效，如头孢呋辛（伏乐新），头孢克洛（希刻劳）1.2.3 第3代：对G＋弱，对G－强，对铜绿、厌氧菌有作用，组织渗透好，分布广头孢他啶（复达欣）：对铜绿最强头孢曲松（罗氏芬）：半衰期长，双通道肝肾排泄，肾功能不全适用，可透过炎性脑膜，与含钙制品合用可能致死头孢哌酮：70%经胆道排泄，用于胆道感染、肾功能不全，凝血功能影响头孢噻肟，头孢克肟，头孢地嗪，头孢匹胺1.2.4 第4代：快速穿透细菌外膜；对肠杆菌属（G－）和葡萄球菌属（G＋）活性较三代强；对ESBLs稳定性较3代强，如头孢吡肟（马斯平），头孢匹罗，头孢唑兰一拉定唑林氨苄，二呋孟替克丙烯，三肟他啶哌曲松，四代吡肟骑匹马，五代洛林托罗普。

一代四种：头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄；二代五种：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯；三代六种：头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松；四代二种：头孢吡肟、头孢匹罗；五代三种：头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普1.3碳青霉烯类：广谱抗菌G－、G＋、厌氧菌；迅速杀菌；减少内毒素释放；对ESBLs、AmpC的水解；作用高度稳定；对嗜麦芽寡养单胞菌、一些洋葱伯克霍尔德菌、屎肠球菌、甲氧西林耐药的金葡菌（MRSA）无效亚胺培南／西司他丁（泰能）：起效快，内毒素释放量低，对不动杆菌属更敏感，胃肠、神经系统毒性美罗培南（美平）：透中枢，胃肠道反应小厄他培南：无抗假单胞菌活性1.4头霉素类：类似2代头孢，对包括脆弱类杆菌在内厌氧菌有很强作用，对多数ESBLs稳定，但对AmpC酶水解，如头孢西丁，头孢美唑1.5单环ß内酰胺类：氨曲南，对G－菌效果好，对G＋菌及厌氧菌无效1.6ß内酰胺酶抑制剂及复方制剂：单用酶抑制剂无效，作用取决于ß内酰胺类药物，对ESBLs有部分抑酶活性，如头孢哌酮／舒巴坦（舒普深），哌拉西林/舒巴坦（一君），哌拉西林/他唑巴坦（特制星），阿莫西林/克拉维酸钾（安灭菌）1.7氧头孢烯类：拉氧头孢，氟氧头孢2.喹诺酮类：抗菌谱广，需氧G＋G－有效，G－更强，对不动杆菌、绿脓的效果较对肠杆菌差，对分枝杆菌有效，对军团菌、支原体、衣原体有效；体内分布广，组织液浓度高于血浓度；半衰期长，有口服制剂；抑制DNA合成，快速杀菌，耐药率在增加；不良反应：胃肠、中枢、肝肾功能、光过敏、QT间期延长、低血压、儿童关节软骨损害；可与ß内酰胺类和氨基糖苷类合用3.多肽类：3.1糖肽类：万古霉素：抗菌谱窄G＋，抗菌作用强，快速杀菌剂，细胞壁，主要用于MRSA／MRSE、PRSAP、肠球菌致严重感染；口服不易吸收，组织分布广，不易进无炎症的脑膜；肾毒性，耳毒性，变态反应（红人综合征）替考拉宁：与万古霉素大致同，部分溶血性葡萄球菌耐药，有耐药问题，肾毒性低3.2多粘菌素类：需氧G－杆菌有效，作用于细胞膜，局部肠道消毒用；肾毒性大，少全身用药4.大环内酯类：社区获得性肺炎的一线治疗药物抗菌谱：需氧G＋、G－球菌、厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌代表药物：红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克林霉素不良反应：胃肠道和肝脏，无肾损害阿奇霉素增加了抗G－菌作用，较好PAE，副作用小5.氨基糖苷类：链菌属：链霉素、卡那霉素、妥布霉素；链霉素对结合杆菌、妥布对绿脓作用强小单胞菌属：庆大霉素、西索米星；半合成：阿米卡星，奈替米星；奈替米星对金葡作用强，阿米卡星对多数钝化酶稳定广谱抗菌，对葡萄球菌属、需氧G－杆菌、分枝杆菌有效抑制蛋白质合成，静止期杀菌剂，不同品种有交叉耐药，与青霉素和头孢菌素合用有协同作用水溶性好，口服不吸收，碱性环境抗菌强，蛋白结合率低，不入血脑屏障，单独用对重症感染不佳肾毒性，耳毒性（听力、前庭），过敏6.硝基咪唑类：甲硝唑：原虫和厌氧菌感染的重要药物，对需氧菌无效；口服吸收好；体内分布广，能透过血脑屏障；可与ß内酰胺类和氨基糖苷类合用；艰难梭菌所致伪膜性肠炎的首选；不良反应：胃肠道、粒细胞减少、过敏、中枢、致畸等7.磺胺类：广谱抑菌剂，干扰叶酸代谢；口服吸收慢，1-4小时达峰浓度，分布广，易穿透血脑屏障；不良反应：过敏、血象下降（再障、溶血）、肾损害、肝损害、胃肠道、致畸等；碱化尿液；治疗卡氏肺孢子菌感染；复方磺胺甲噁唑（磺胺甲噁唑SMZ/甲氧苄啶TMP）8.抗结核药：异烟肼INH，利福平RFP，乙胺丁醇EMB，吡嗪酰胺PZA9.其它：林可霉素和克林霉素，磷霉素，呋喃类，四环素类，噁唑烷酮类（利奈唑胺/斯沃），氯霉素类等。

2024各类抗菌药物特点及选用总结（附表）抗菌治疗是临床上最常使用的疗法之一。

然而，面对种类繁多、适应证、作用机理及副作用各异的抗菌药物，要熟习其特点并做到合理选用，并非易事。

抗感染药物：用于治疗各种病原体（细菌、真菌、衣原体、支原体、病毒、立克次体、螺旋体、原虫、蠕虫等）所致感染的药物，其概念较抗微生物药稍宽泛。

后者一般不包括抗蠕虫药。

抗菌药物（抗细菌药）：是指对细菌有杀灭和抑制作用的药物。

包括抗生素和其他合成或半合成的化学药。

抗生素：是微生物，如细菌、真菌、放线菌等在生活过程中产生的对病原体或肿瘤细胞具有抑制或杀灭作用的物质。

抗菌药物的分类与特点按药效可分为以下4类：第I类：繁殖期杀菌剂：如青霉类、头抱菌素类第II类静止期杀菌剂如氨基糖苗类、多粘菌素类第III类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类与大环内酯类第IV类：慢效抑菌药：如磺胺类以上4类药的联用效果为：1+口=协同（增强）；I÷III二拮抗（可能）；11÷III=协同（增强或相加）；I+IV=协同根据结构，抗菌药物可分为以下几大类，部分大类中还含有多种小类或亚类：1■β-内酰胺类这类药物均含有β内酰胺环；可抑制细菌细胞壁合成，激活细菌自溶酶。

其又可分为青霉素类、头泡菌素类、非典型β内酰胺类和β内酰胺酶抑制剂等亚类（表1）。

因其对革兰阳性（G÷）、革兰阴性（G-）菌及部分厌氧菌都有抗菌作用，且抗菌活性强、毒副反应低、适应证广，所以临床较为常用。

应用β-内酰胺类药物时需注意：①必须详细询问相关过敏史，并先做皮肤试验，对相关药物过敏者禁用；②青霉素钾盐不可快速静脉注射③头抱哌酮、拉氧头泡可导致低凝血酶原血症或出血；头抱哌酮、头抱美嗖、头抱米诺、拉氧头泡可引起戒酒硫样反应，应注意预防；④近年来非发酵菌尤其是不动杆菌属细菌对碳青霉炸类药物的耐药率迅速上升，肠杆菌科细菌中亦出现部分碳青霉烯类耐药，已严重影响其临床疗效。

各抗菌药物的抗菌谱真菌：念珠菌、曲霉、毛霉、隐球菌、球孢子菌、组织胞浆菌等革兰阳性球菌：葡萄球菌（金黄色葡萄糖菌与凝固酶葡萄糖球菌）、链球菌属（肺炎链球菌、化脓链球菌、草绿色链球菌等）、肠球菌等革兰阳性杆菌：结核分枝杆菌、非典型分枝杆菌、产单核细胞李斯特菌等革兰阴性杆菌：肠杆菌科（大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、沙门菌属）、假单胞菌属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌属、产碱杆菌属、嗜血杆菌属等厌氧菌：类杆菌、产气荚膜梭菌、具核梭杆菌、丙酸杆菌、消化球菌等非典型微生物：支原体、衣原体、军团菌、立克次体等1.青霉素类抗菌谱青霉素为窄谱抗菌药物主要对革兰阳性菌起作用：包括革兰阳性球菌（肺炎链球菌、化脓性链球菌等）革兰阳性杆菌（白喉杆菌），对革兰阴性球菌（脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌）也有一定作用。

对螺旋体（梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体）有抗菌作用，目前临床使用耐药率高。

苯唑西林抗菌谱同青霉素，它是筛查是不是耐甲氧西林葡萄球菌的标记性药物，如耐药应不选用任何β-内酰胺类的药物。

阿莫西林克拉维酸钾临床应用较多，抗菌谱偏革兰阳性菌，对链球菌结果好，临床常用于轻、中度呼吸道、尿路、胆道感染。

哌拉西林他唑巴坦临床应用遍及，抗菌谱广，抗菌谱略偏革兰阴性菌，对淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、假单胞菌、不动杆菌等等感化强，对阳性菌中肠球菌也有用，对厌氧菌有较好结果（如拟杆菌、梭菌、消化球菌）。

2.头孢类抗菌谱头孢唑林第一代头孢，抗菌谱为革兰阳性菌，主要用于一类切口的预防用药。

头孢呋辛为第二代头孢，对革兰阳性菌抗菌感化低于第一代头孢，临床应用多偏向革兰阴性菌医治。

第三代头孢类抗菌谱主要覆盖革兰阴性菌，对革兰阴性菌抗菌作用强，对革兰阳性菌作用差，其中头孢他啶对铜绿假单胞作用强。

头孢哌酮舒巴坦（舒普深）为头孢复方酶抑制剂，临床应用广泛，本品对革兰阴性菌作用强，包括对铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌作用也强，用于各种敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、腹膜、胸膜、皮肤、和软组织、骨和关节、血液感染等等。

抗菌药物临床应用基础篇“看药”之道3——抗菌药物概论（糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、替加环素、多黏菌素、磷霉素、呋喃妥因、硝基咪唑类）常见用药疑问MRSA肺部感染，利奈唑胺更有优势吗？选药要考虑哪些方面呢？目录CONTENTSPART 03 多黏菌素PART 02 四环素及甘氨酰环素类PART 01 糖肽类、噁唑烷酮类PART 04 磷霉素、呋喃妥因PART 05 硝基咪唑类作用机理及包含的品种（去甲）万古霉素替考拉宁磷霉素利奈唑胺多黏菌素四环素类替加环素呋喃妥因硝基咪唑类抗菌药物的耐药机制✓肠球菌对万古霉素耐药✓核糖体保护蛋白-四环素类交叉耐药机制靶位结构的改变✓主动外排泵-四环素类交叉耐药、替加环素耐药渗透屏障作用✓嗜麦芽窄食单胞菌、粘液性铜绿假单胞菌对多种抗菌药物耐药生物被膜形成耐药机制汪复,张婴元.实用抗感染治疗学（第2版）糖肽类、噁唑烷酮类糖肽类、噁唑烷酮类抗菌谱MSSA （14237株）与MRSA （7327株）对抗菌药的耐药率（%）102030405060708090100万古霉素利奈唑胺替考拉宁利福平左氧氟沙星环丙沙星庆大霉素T M P -S M Z 克林霉素红霉素青霉素苯唑西林•未发现万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁耐药的菌株•MSSA 用苯唑西林、头孢唑啉杀菌作用更强%糖肽类、噁唑烷酮类抗菌谱(2280株)和甲氧西林耐药的凝固酶阴性葡萄球菌(8521株)对抗菌药的耐药率（%）102030405060708090100万古霉素利奈唑胺替考拉宁利福平庆大霉素左氧氟沙星环丙沙星克林霉素T M P -S M Z 红霉素青霉素苯唑西林•万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁耐药率低•凝固酶阴性葡萄球菌要注意排除污染%糖肽类、噁唑烷酮类抗菌谱102030405060708090100替考拉宁万古霉素利奈唑胺呋喃妥因磷霉素氨苄西林氯霉素左氧氟沙星环丙沙星庆大霉素利福平红霉素•屎肠球菌对抗菌药的耐药率高于粪肠球菌%株)和屎肠球菌(9885株)对抗菌药的耐药率（%）糖肽类、噁唑烷酮类糖肽类、噁唑烷酮类万古霉素颜青等，临床药物治疗学-感染性疾病汪复,张婴元.实用抗感染治疗学（第2版）糖肽类、噁唑烷酮类共性：MRSA 、MRCNS 、氨苄西林耐药肠球菌属及青霉素耐药肺炎链球菌所致感染。

2019年专业知识继续教育《抗菌药物临床合理应用》培训试题及参考档案一、单项选择题（每题2分，共30题，60分）1.抗菌药物的选择及其合理使用是控制和治疗院内感染的关键和重要措施，以下哪项不正确（D ）。

A．病毒性感染者不用B．尽量避免皮肤黏膜局部使用抗菌药物C．联合使用必须有严格指征D．发热原因不明者应使用抗菌药物2.青霉素皮试适应证不包括下列哪一项？（ D）A．患者在使用青霉素类抗生素前均需做青霉素皮肤试验B．停药72 h以上，应重新皮试C．静滴或肌注青霉素类药物前均应进行皮试D．口服青霉素类药物前不需进行皮试3.MRSA菌株是指金黄色葡萄球菌对下列哪一种抗菌药耐药：（ B ）。

A. 万古霉素B. 甲氧西林C. 利福平D. 氯霉素4.清洁手术预防用药一般不超过（ B ）A. 48小时B. 24小时C. 术后1周D. 用至患者出院5.在骨组织中浓度高的药物为：（ A ）。

A. 克林霉素B. 亚胺培南/西司他丁C. 庆大霉素D. 青霉素6.对大多数厌氧菌有良好抗菌作用的药物是（ D ）。

A. 头孢唑啉B. 庆大霉素C. 青霉素GD. 甲硝唑7.下列哪种手术宜预防性应用抗菌药（ D ）A. 疝修补术B. 甲状腺腺瘤摘除术C. 乳房纤维腺瘤切除术D. 开放性骨折清创内固定术8.溶血性链球菌、肺炎链球菌感染的首选药物是（C ）。

A. 氧氟沙星B. 头孢他啶C. 青霉素D. 庆大霉素9.预防用药用于何种情况可能有效（ D ）。

A. 用于预防任何细菌感染B. 长期用药预防C. 晚期肿瘤患者D. 风湿热复发10.有些抗菌药应用之后，即使抗菌药浓度降低到低于MIC，也能抑制细菌的繁殖。

这种现象称为抗菌药（ B ）。

A. 协同作用B. 后效应C. 增强作用D. 拮抗作用11.下列属于甘氨酰环素类抗菌药的是（ C ）。

A. 四环素B. 多西环素C. 替加环素D. 米诺环素12.厌氧菌感染不可以选（ A ）。

A. 庆大霉素B. 头孢西丁C. 甲硝唑D. 克林霉素13.大肠埃希菌所致尿路感染治疗不宜选用（ A ）。