药品生产技术《知识点总结~液体药剂》

液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂，可供内服或外用。

按分散系统分类：按给药途径与应用方法分类1．内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。

2．外用液体药剂✧皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂。

✧五官科用液体药剂：如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。

✧口腔科用液体药剂：如含漱剂、涂剂、滴牙剂。

✧直肠、阴道、尿道用液体药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。

优良溶剂：➢具有良好的溶解性和分散性；➢无毒性、无刺激性，无不适的臭味；➢化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应；➢不影响药物的疗效和含量测定；具有防腐性且成本低。

溶剂的分类液体制剂的处方组成能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂❖常用抑菌剂：酸碱及其盐类：苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等；❖中性化合物类：苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等；❖汞化合物类：硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等；❖季胺化合物类：氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。

矫味剂与着色剂一．矫味剂1.甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。

包括天然和合成二大类。

2.芳香剂（香料与香精）天然香料包括植物性香料和动物性香料。

香精亦称调合香料，是在人工香料中添加溶剂调配而成。

植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等，以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等3.胶浆剂：具有黏稠、缓和的性质，干扰味蕾的味觉。

4.泡腾剂：有机酸（如枸橼酸、酒石酸）、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成，遇水后产生大量二氧化碳，能麻痹味蕾而矫味二，着色剂又称色素和染料，用以识别药剂浓度或区分应用方法，改善药剂外观，减少病人对服药的厌恶感。

特别是颜色与矫味剂协调。

低分子溶液型液体制剂1.概念:药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。

2.附加剂：矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。

3.用法：以量代称取，服有方便。

第八章【液体药剂】：指药物分散在液体分散介质中制成的液态剂型，可供内服或外用。

其中由浸出法、灭菌法制备的液态药剂分别在浸出制剂、注射剂或眼用溶液剂中论述【分散相】：液体药剂中被分散的的药物【分散介质】：分散药物的介质统称为分散介质。

液体药剂的特点、分类【液体药剂常用溶剂】1、水：药物不易稳定，容易产生发霉，不宜长期贮存2、乙醇：常用溶剂，具有一定生理作用，易挥发，易燃烧。

3、甘油：黏稠性耶特，吸水性很强，多用在外用制剂中作保湿剂，还具有防腐性。

4、其他【表面活性剂】凡能显著降低两相间表面张力（或界面张力）的物质，称为表面活性剂。

1）能够降低表面张力，使其分子结构的特点2）表面活性剂加入水中，低浓度时可被吸附在溶液的表面，亲水基团朝向水中，亲油基团朝向空气（或疏水相）中，在表面（或界面）上定向排列，从而改变了液体的表面性质，使表面张力降低。

表面活性剂在溶液表面层的浓度大大高于溶液中的浓度。

【常用表面活性剂】（一）阴离子型表面活性剂1、肥皂类：具有良好的乳化功能，一般只用于皮肤用的药剂2、硫酸化物：主要用于外用软膏的乳化剂3、磺酸化物：目前用于洗涤剂（二）阳离子型表面活性剂还具有很强杀菌作用，主要用于杀菌与防腐（三）两性离子型表面活性剂1、卵磷脂：天然两性离子表面活性剂，主要制备注射用乳剂的主要附加剂2、合成的：硫酸酯、磷酸酯等PS：在碱性水溶液中呈阴离子型表面活性剂，起泡性好，去污力强。

在酸性呈阳离子，杀菌力强（四）非离子型表面活性剂在水中不解离。

分子构成亲水基团是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇，常做增溶剂、分散剂、乳化剂1、脂肪酸山梨担类（司盘类）亲油性好，一般用作W/O型乳化剂或O/W型乳化剂的辅助乳化剂2、聚山梨酯类：吐温类。

为水溶性的表面活性剂，广泛做增溶剂或O/W型乳化剂3、聚氧乙烯脂肪酸酯类：乳化能力很强，为O/W型乳化剂4、聚氧乙烯脂肪醇醚类：常做乳化剂或增溶剂5、聚氧乙烯—聚氧丙烯共聚物：做静脉注射用的乳化剂【表面活性剂的性质】：1.胶束与临界胶束浓度：在低浓度时，表面活性剂在水溶液中主要以单分子或离子状态分散，当浓度增加至一定范围时，表面活性剂分子急速地聚集形成分子或离子的缔合体，这种缔合体称为胶束或胶团。

《药学专业知识一》液体制剂内容总结药剂学是执业药师考试《药学专业知识一》中的重要考试科目。

所涉及到的知识点多而杂容易记混。

学习药剂学有一定难度。

以下是帮大家总结液体制剂题目中出现比较多的一些内容，希望对大家学习理解有帮助。

一、液体制剂常用附加剂因制备各种类型液体制剂的需要，需选择各类附加剂，起到增溶、助溶、乳化、助悬、润湿，以及矫味（嗅）、着色等作用。

（1）增溶剂：增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。

常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

（2）助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。

助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。

助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。

（3）潜溶剂：潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。

能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

（4）防腐剂：常用的防腐剂有：苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵（又称新洁尔灭）、其他防腐剂：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。

（5）矫味剂：甜味剂（蔗糖、单糖浆、阿司帕坦等）、芳香剂（香料与香精）、胶浆剂、泡腾剂等。

（6）着色剂：着色剂分为天然色素和合成色素两大类。

①天然色素：常用的植物性色素中：黄色的有胡萝卜素、姜黄等；绿色的有叶绿酸铜钠盐；红色的有胭脂红、苏木等；棕色的有焦糖；蓝色的有乌饭树叶、松叶兰等。

常用的矿物性色素是棕红色的氧化铁。

②合成色素：胭脂红、柠檬黄、苋菜红等。

二、表面活性剂分类类别乳化剂阴离子表面活性剂高级脂肪酸盐（通式为（RCOO-）nMn+）碱金属皂、有机胺皂作O/W型乳化剂碱土金属皂W/O型乳化剂硫酸化物（通式为ROSO3-M+）十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）磺酸化物（通式为RSO3-M+）二辛基琥珀酸磺酸钠（商品名为阿洛索-OT）、二己基琥珀酸磺酸钠（商品名为阿洛索-18）、十二烷基苯磺酸钠阳离子表面活性剂苯扎氯铵（商品名为洁尔灭）、苯扎溴铵（商品名为新洁尔灭）两性离子表面活性剂卵磷脂氨基酸型和甜菜碱型非离子表面活性剂脂肪酸山梨坦类（司盘）、聚山梨酯（吐温）、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）三、混悬剂 1、质量要求（1）沉降容积比：沉降容积比是指沉降物的容积与沉降前混悬液的容积之比。

初级执业药师药剂学——液体制剂知识点总结要点：1.药物溶液的形成理论2.表面活性剂3.液体制剂的简介4.低分子溶液剂与高分子溶液剂5.溶胶剂6.混悬剂7.乳剂8.不同给药途径用液体制剂一、药物溶液的形成理论（一）药物溶剂的种类和性质水：最常用的极性溶剂非水溶剂：醇/多元醇（甘油）、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择溶剂的极性影响溶解度，极性大小有两个指标>>介电常数ε：表示将相反电荷在溶液中分开的能力，反映溶剂分子的极性大小（水80.4，苯2）>>溶解度参数δi：表示同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种量度。

（水47.86，苯18.61）（二）药物的溶解度与溶出度1.溶解度的表示方法一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃，1.46%（略溶）药典：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶准确表示：一份溶质（1g或1ml）溶于若干毫升溶剂苦杏仁苷：1：12，1g溶于12ml水（溶解）溶解度是反映药物溶解性的重要指标拓展：2015版药典关于溶解度的描述极易溶解溶质1g（ml）能在溶剂不到1ml中溶解易溶溶质1g（ml）能在溶剂1～不到10ml中溶解溶解溶质1g（ml）能在溶剂10～不到30ml中溶解略溶溶质1g（ml）能在溶剂30～不到100ml中溶解微溶溶质1g（ml）能在溶剂100～不到1000ml中溶解极微溶溶质1g（ml）能在溶剂1000～不到10000ml中溶解几乎不溶或不溶溶质1g（ml）在溶剂10000ml中不能完全溶解前方高能预警！2.溶解度的测定方法◆药物的特性溶解度：药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。

◆药物的平衡溶解度：药物的溶解度数值多是平衡溶解度（又称表观溶解度）特性溶解度直线1：药物发生解离，或杂质成分或溶剂对药物有复合及增溶作用直线2：药物纯度高，无解离与缔合无相互作用直线3：存在盐析或同离子效应，抑制溶解平衡溶解度3.影响药物溶解度的因素药物分子结构、晶型、粒子大小水合作用与溶剂化作用溶解温度溶液pH与同离子效应混合溶剂（潜溶剂）添加物：助溶剂、增溶剂①药物的影响极性大小：对溶解度影响很大，相似相溶晶格：排列紧密，引力大，溶解度小多晶型：无定形＞亚稳定型＞稳定型粒子大小：难溶粒径减小增溶（0.1-100nm）②水合作用与溶剂化作用◆药物离子的水合作用与离子性质有关，阳离子和水之间的作用力很强，阳离子周围保持有一层水。

液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂，可供内服或外用。

优点：给药途径广泛，便于分取剂量，服用方便。

药物分散度大，奏效迅速；缺点：化学稳定性较差，水性药剂易霉败，非均相液体药剂存在不稳定的倾向；非水性溶剂多有一定的药理作用，药物之间较易发生配伍变化；携带、运输、贮存不方便。

易于控制浓度而减少刺激性。

按分散系统分类：特征液体类型（均相）粒径大小低分子溶液剂﹤1nm 以小分子或离子分散，无界面，均相澄明溶液。

高分子溶液剂1～高分子化合物以分子分散，无界面，均100nm 相溶液。

液体类型（非均相）粒径大小特征溶胶剂1～100nm 以胶粒分散形成多相体系，有界面，可聚结而具有不稳定性。

混悬剂﹥500nm 以固体粒子分散形成多相体系，有界面，由于聚结和重力而具有不稳定性。

乳剂﹥100nm 以液滴分散形成多相体系，有界面，由于聚结和重力而具不稳定性。

按给药途径与应用方法分类1．内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。

2．外用液体药剂✧皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂。

✧五官科用液体药剂：如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。

✧口腔科用液体药剂：如含漱剂、涂剂、滴牙剂。

✧直肠、阴道、尿道用液体药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。

优良溶剂：➢具有良好的溶解性和分散性；➢无毒性、无刺激性，无不适的臭味；➢化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应；➢不影响药物的疗效和含量测定；具有防腐性且成本低。

溶剂的分类极性溶剂1.纯化水无药理作用，能溶解无机盐和有机物，药材中的生物碱特点：许多药物在水中不稳定，水性药剂易霉变：2.甘油与水、乙醇、丙二醇等任溶。

内服，外用。

对药物的刺激性具缓和作用。

对皮肤有保湿、滋润作用，黏性可使药物在局部滞留而延长药效。

●无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用。

●10%无刺激●含甘油12%以上，可带甜味且防止鞣酸析出。

●含甘油30%以上有防腐作用3.二甲亚砜（DMS O）●有大蒜臭味及较强的吸湿性“万能”溶剂。

主管药师知识章节考点：液体制剂主管药师学问章节考点：液体制剂导语：液体制剂是指药物以肯定形式分散于液体介质中所制成的供口服或外用的液体分散体系。

具有分散度大，汲取快;给药途径多，可以内服，外用;易于分剂量，服用便利;削减某些药物的刺激性等优点。

下面大家一起来看看关于液体制剂的考试学问点吧。

(一) 概述 (熟识)液体制剂概念：系指药物分散在相宜的分散介质中制成的液态制剂。

液体制剂可供内服或外用。

液体制剂的分类：1)按分散系统分类：(1)均相液体制剂：药物以分子状态匀称分散的澄明溶液，是热力学稳定体系。

a 低分子溶液剂：由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，也称溶液剂b 高分子溶液剂：由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂(2)非均相液体制剂：为不稳定的多相分散体系a 溶胶剂：又称疏水胶体溶液。

b 混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不匀称分散体系。

c 乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不匀称分散体系。

分散体系中微粒大小(nm)：(A、B)溶液剂﹤1;溶胶剂1～100;乳剂100;混悬剂500。

2) 按给药途径分类：(1)内服液体制剂：如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液等(2)外用液体制剂：①皮肤用液体制剂如洗剂、搽剂等;②五官科用液体制剂如洗耳剂、含漱剂等;③直肠、阴道、尿道用液体制剂如灌肠剂、灌洗剂等。

液体制剂的特点液体制剂的特点：X优点：1药物的分散度大，汲取快，能快速发挥药效，提高药物的生物利用度;2给药途径广泛，可用于内服，便于分取剂量，服用便利;也可用于外用，如皮肤和粘膜和腔道等;3可通过调整液体制剂浓度削减药物的刺激性。

缺点：稳定性差、易发霉、仓装要求较为严格，不易携带和运输、非水溶剂均有药理作用、成本高、易产生配伍变化等。

质量要求：均相液体药剂应是澄明溶液;非均相液体药剂的药物粒子应分散匀称;口服的液体药剂应外观良好，口感相宜;外用的液体药剂应无刺激性;液体药剂的浓度应精确，应有肯定的防腐力量，保存和使用过程中不应发生霉变;包装应便于携带和使用。

第九章液体制剂第一节概述液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。

药物以分子状态分散在介质中，可形成均匀分散的液体制剂，制剂处于稳定状态如溶液剂、高分子溶液剂。

药物以微粒状态分散在介质中，则形成非均匀分散的液体制剂，这种状态的液体制剂处于物理不稳定的状态，如胶溶剂、乳剂、混悬剂。

液体制剂品种多，临床应用广泛，在药剂学中占有重要地位，下面分别予以介绍。

一、液体制剂的特点和质量要求（一）液体制剂的特点在液体制剂中，药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速发挥药效；给药途径广泛，可以内服，服用方便，易于分剂量，特别适用于婴幼儿和老年患者；也可以外用，如用于皮肤、黏膜和人体腔道等；能减少某些药物的刺激性，有些固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。

制成液体制剂通过调整制剂浓度而减少刺激性；某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。

但液体制剂药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。

（二）液体制剂的质量要求均匀相液体制剂应是澄明溶液；非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀，液体制剂浓度应准确；口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性；液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变。

二、液体制剂的分类（一）按分散系统分类1.均匀相液体制剂为均匀分散体系，在外观上是澄明溶液。

包括以下几类：（1）低分子溶液剂：也称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂。

（2）高分子溶液剂：是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。

2.非均匀相液体制剂为不稳定的多相分散体系，包括以下几种：（1）溶胶剂：又称疏水胶体溶液。