药物效应动力学

药物效应动力学第三章药物效应动力学第一节药物的基本作用一、药物作用的性质和方式1、药物作用的性质药物作用与药物效应★药物作用—是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有特异性。

（specificity）。

★药物效应机体器官原有功能水平的改变，是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性（selectivity）。

两种效应：兴奋:功能的提高（excitation）、抑制:功能的降低（inhibition）★两者相互通用2、药物作用方式：局部作用与全身作用二、药物作用的选择性和两重性1、选择性：亲和力、敏感性。

相对的，不是绝对分类依据，临床意义随治疗目的而异2、两重性：（1）治疗作用（Therapeutic Effect）：药物所引起的符合用药目的的效应（作用）。

分为对因治疗和对症治疗。

★对因治疗（etiological treatment）（治本）：消除原发致病因子的治疗★对症治疗（symptomatic treatment（治标）：改善患者症状的治疗两者相得益彰（2）不良反应（Adverse reaction）：凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的反应。

特点：Ⅰ多数是药物固有效应的延伸或拓展；Ⅱ可以预知，但难以避免；Ⅲ少数难以恢复（药源性疾病（drug-induced disease）类型：副反应、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应、停药反应、致畸作用①副反应（side reaction）：药物在治疗剂量下引起的与治疗目的无关的不适反应。

特点：药物是治疗剂量；药物选择性低；固有作用；可预料，不严重，但难以避免；随用药目的而改变②毒性反应（toxic reaction）：药物剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应，一般较严重。

特点：药物用量大或使用时间过长；可预知，较严重，应避免类型：急性毒性：短期用药过量引起的毒性如CVS、CNS、RS）；慢性毒性：长期用药引起的药物在体内蓄积而逐渐发生的毒性如肝、肾、骨髓、内分泌）；特殊毒性：致癌、致畸、致突变（三致）③变态反应（allergic reaction）致敏物：药物代谢产物杂质特点：免疫反应半抗原；与剂量无关；与药物原有效应无关；药理性拮抗药无效④继发性反应（secondary reaction）由于药物治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾如二重感染。

药物效应动力学药物效应动力学是研究药物在体内发挥作用的过程和动力学规律的学科。

药物在体内的效应可以通过动力学参数来描述和量化。

动力学参数包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物剂量与效应之间的关系。

药物吸收动力学药物在体内的吸收是指药物经过口服、注射等途径进入体内的过程。

药物的吸收速率和程度取决于药物的性质、给药途径以及体内吸收环境等因素。

一般来说，药物越容易被吸收，其效应就越快越强。

药物的吸收动力学参数可以通过血药浓度-时间曲线来描述。

药物分布动力学药物在体内的分布是指药物从血液中进入组织和器官的过程。

药物的分布受到生物膜通透性、蛋白结合、脂溶性等因素的影响。

药物分布的不均匀性可能导致药物在不同组织中的浓度差异，进而影响药物的效应。

药物代谢动力学药物在体内的代谢是指药物通过酶系统在肝脏和其他组织中发生的生物转化过程。

药物代谢的速度和方式直接影响药物在体内的浓度和作用时间。

代谢过程中可能产生活性代谢产物，也可能导致药物失活。

药物代谢动力学对于理解药物在体内的作用机制至关重要。

药物排泄动力学药物在体内的排泄是指药物通过尿液、胆汁、呼吸等途径从体内排出的过程。

药物的排泄速率和途径影响药物在体内的浓度和半衰期。

药物排泄动力学参数可以帮助评估药物在体内的清除速度和剂量调整方法。

综合来看，药物效应动力学研究药物在体内动态过程的规律，对于合理用药、预防药物不良反应以及提高药物疗效具有重要意义。

通过深入理解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，可以更好地指导临床用药，提高治疗效果和降低药物风险。

第一章药物效应动力学1、药物效应动力学(pharmacodynamics，简称药效学)：研究药物对机体的作用及其作用机制。

2、药物作用(drug action)：是指药物与机体细胞间的初始作用，是分子反应机制。

3、药物效应(drug effect)：是指继发于药物作用之后所引起机体器官原有功能的变化。

药物作用为动因，药物效应为结果4、药物基本作用：兴奋作用、抑制作用5、药物作用方式：局部作用、全身作用(1)局部作用：指药物在吸收入血以前对其所接触组织的直接作用。

如：局麻药对感觉神经的麻醉作用、滴眼药水的扩瞳作用、口服硫酸镁的导泻和利胆作用、抗酸药氢氧化铝中和胃酸作用。

(2)全身作用：指药物吸收进入血循环后引起全身多种器官系统的反应，又称为吸收作用。

如：口服阿司匹林的退热作用、肌肉注射硫酸镁的降血压和抗惊厥作用。

6、药物作用的两重性：治疗作用、不良反应(1)治疗作用(therapeutic action)：指药物作用的结果符合用药目的，有利于防病、治病的作用。

①对因治疗(etiological treatment)：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称治本。

如：抗生素对病原体的抑制和（或）杀灭作用。

②对症治疗(symptomatic treatment):用药目的在于改善症状，减轻病人痛苦称为对症治疗，或称治标。

如：高热时应用解热镇痛药阿司匹林解除发热给病人带来的痛苦。

(2)不良反应(adverse reaction)：指不符合用药目的或给病人带来痛苦与危害的反应。

①副反应(side reaction)：是指药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用，也称为副作用。

特点：➢可知性：是药物固有的药理作用，可预知；➢可变性：随着治疗目的不同而改变➢可逆性：停药后多可以自行恢复。

②毒性反应(toxin reaction)：指在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。

➢急性毒性：服用剂量过大，立即发生。

临床药物效应动力学
什么是药物效应动力学
药物效应动力学是研究药物随时间的变化对人体产生的药理效应的一个分支学科，它反映了药物的药效学特征和影响。

药物的动力学参数
药物效应动力学可以用许多参数来描述药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程，其中常见的有：生物利用度、药物浓度-时间曲线、最大浓度和时间、清除和半衰期等。

•生物利用度，即药物通过吸收进入循环系统并分配到其他部位的百分比，通常使用口服或肌肉注射来考察药物的生物利用度。

•药物浓度-时间曲线描述了药物在人体内的分布和代谢过程。

通过采集血样或尿样，可以获得药物浓度随时间变化的结果，进而绘制出药物浓度-时间曲线。

•最大浓度和时间指药物在人体内达到的最高浓度和到达最高浓度所需的时间。

•清除指药物在人体内被代谢或排泄的速率。

半衰期则是指药物浓度下降到一半所需的时间。

药物效应动力学的应用
药物效应动力学在临床用药中具有重要的应用，包括（但不限于）：
药物治疗效果的预测和评估
药物浓度-时间曲线可以提供药物在人体内的分布和代谢情况，从而预测药物的功效和副作用，以及根据定量的浓度数值评价治疗效果。

药物治疗的个体化管理
针对不同患者的个体情况，可以调整药物的给药剂量和给药路线，以充分发挥药物的治疗效果，并尽可能减少副作用。

药物的合理用药和不良反应防治
通过药物效应动力学参数的分析，评价药物的风险和效益，避免用药不当，减少不良反应的发生。

了解药物效应动力学的基本知识和应用，有助于医务人员更好地进行用药管理和个体化治疗，达到更为理想的治疗效果，同时减少不必要的药物损害。

药物效应动力学
药物动力学是一门研究药物在细胞、组织、器官和整个生物体的表现的学科，是研究药物安全性和疗效的一个重要组成部分。

它主要研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，对病人服药时间、剂量和血药浓度等进行研究，优化治疗方案，以获得良好的治疗结果。

在药物研发过程中，药物动力学也起着非常重要的作用，它可以让研发一些新药物，评估药物的安全性和疗效，以及定位最适宜的用药剂量。

药物效应动力学是一个建立在药物动力学的基础上的研究学科，是指研究药物在其作用细胞、组织或器官中产生生物学效应的动力学过程，也就是它们进入体内后引起的药效作用。

它主要研究激活药物分子和反应介质引起的药效作用，研究药物能执行何种反应以及这些反应的动力学过程，以及药效作用的发生、饱和和消失的动力学过程。

药物效应动力学的研究可以帮助提高药物的安全性和疗效，优化用药方案，控制剂量和血药浓度，避免疾病的发生和恶化。

因此，药物效应动力学是药物研发过程中，控制药品安全性、有效性和药效特性的重要研究对象，对促进药物发现和研发发挥着重要作用。

药物效应动力学一、药物作用药物靶点：受体、酶、离子通道、转运体、结构蛋白、功能蛋白、基因等药物作用机制：是指进入人体的药物分子对体内靶点的原发作用不良药物反应：①副作用：应用治疗量药物后出现的与治疗无关的反应；对人体反应较轻微的。

②毒性反应：在用药剂量较大和（或）用药时间过长的情况下发生的机体组织、器官以器质性损伤为主的严重不良反应；③过敏反应：药物作为抗原或半抗原刺激机体产生免疫反应引起的生理功能障碍或组织损伤；④基因毒性：药物、化合物、放射线对基因的直接影响，可发生致畸、致突变、致癌的作用；⑤特异质反应：指个体对一种药物发生的有别于常人的特殊反应；⑥光敏反应：应用药物后暴露于阳光下产生的皮肤超敏反应；光敏反应是细胞介导的免疫反应，常发生于用药24-72小时后；⑦药物依赖性：某些麻醉药品或精神药品在患者连续使用后产生的依赖性；二、受体受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质或蛋白与多糖等形成的复合物；配体（第一信使）：能够与受体特异性结合的物质，如神经递质、激素、自体活性物质等；受体的特性：特异性、高亲和性、饱和性、可逆性受体的分类：细胞膜受体：位于细胞膜上，种类最多；如肾上腺素受体、血管紧张素受体、多巴胺受体等；胞质受体：位于细胞的胞质内，如肾上腺皮质受体等；胞核受体：位于细胞的胞核内，如过氧化物酶体增殖物激活受体；受体的信号转导：①配体门控性离子通道信号转导②G蛋白偶联受体信号转导③配体调节的跨膜酶的信号转导④核受体信号转导三、药物作用的量化关系激动剂：与受体有高亲和力和高内在活性，能够与受体结合产生最大效应（E m ax），也成为完全激动剂。

Emax效应1/2Emax药物浓度[]D mol/L部分激动剂：高亲和力，内在活性低；部分激动剂在受体全部占领时仅能产生较小的反应。

拮抗剂：拮抗剂与受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导的作用。

①竞争性拮抗剂：药物与受体有亲和力，与受体接触不产生受体激动效应，可以阻止激动剂与该受体的结合。

第二章药物效应动力学药物效应动力学（ Pharmacodynamics，PD）简称药效学，是研究药物对机体作用及作用体制的科学，为指导临床合理用药、防治疾病供给理论依照。

第一节药物的基本作用药物作用（ drug action）指始发生用，重视体制；药理效应（ pharmacological effect）指机能改变，重申结果。

比如：Ad（+）支气管光滑肌β2R舒张支气管药物作用和药理效应能够互相通用，往常以效应代替作用。

一、药物作用的性质与种类（一）药物作用的性质1．调理功能：改变喜悦性1）喜悦：加强机体原有生理功能与生化代谢的作用。

2）克制：减弱机体原有生理功能与生化代谢的作用。

机体状态麻木克制正常喜悦亢进||||病态病态喜悦药（尼可刹米）呼吸克制惊厥克制药（苯巴比妥）可见：喜悦药和克制药在适当范围内有治疗意义，但过度会致使不良结果。

2．抗病原体及抗肿瘤化学治疗3．增补不足增补治疗（二）药物作用的种类1．药物作用范围（部位）局部作用（ local action）药物无需汲取在用药部位发挥的直接作用。

汲取作用（ absorptive action），又称浑身作用或系统作用药物从给药部位汲取入血后，散布到机体各个部位发生的作用。

鉴识点：所产生的作用有无借助血液循环。

2．药物作用方式（先后）原发生用（ primary action，直接作用）药物在所散布的组织器官直接产生的作用。

继发生用（ secondary action，间接作用）由直接作用引起的其余作用。

比如： NE ：高升血压——直接作用；减慢心率——间接作用。

二、药物作用的选择性与特异性1．药物作用的选择性（selectivity）药物惹起机体产奏效应范围的专一或宽泛程度。

影响因素：药物散布、组织生化功能、细胞构造、组织亲和力等。

意义：1）是药物分类的基础2）临床选择用药的依照药物选择性高，应用针对性较强，副作用较少，但应用范围较窄；药物选择性低，应用针对性不强，副作用许多，但应用范围较广。