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血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）【适应症】⑴各期慢性高血压，尤其是合并冠心病、糖尿病、心功能不全、肾功能不全与蛋白尿的高血压患者。
⑵慢性充血性心力衰竭、无症状性心功能不全患者可改善症状、缩小心脏、延长生命。
⑶急性心肌梗死特别是合并心功能不全的患者，可改善心肌重构、预防心肌梗死复发、改善生存率。
⑷慢性肾病合并蛋白尿者，可延缓肾功能不全进展，减轻蛋白尿。
⑸主动脉关闭不全的患者可降低心脏后负荷，延缓心力衰竭的发生。
⑹肺动脉高压的患者，可降低肺动脉压力。
⑺对确诊冠心病或心脑血管疾病的高危患者，长期使用ACEI可减少各种心脑血管事件的发生率与死亡率。
【禁忌症】⑴严重双侧肾动脉狭窄：可使肾血流急剧下降，导致急性肾衰竭。
⑵严重主动脉狭窄。
⑶肥厚型或限制型心肌病。
⑷严重颈动脉狭窄。
⑸缩窄性心包炎。
⑹严重肾功能不全，可诱发急性肾功能不全与高钾血症。
⑺严重贫血。
⑻中性粒细胞减少症，可诱发骨髓抑制。
⑼妊娠、哺乳妇女严禁使用。
⑽高尿酸性肾结石。
【副作用】⑴低血压。
⑵肾功能衰竭。
⑶高钾血症。
⑷干咳。
⑸味觉减退，口腔溃疡。
⑹血管神经性水肿：罕见，易出现在用药的早期，部分患者可有先兆表现即眼睑水肿或面部单侧或双侧水肿，一旦出现立即停药。
⑺发疹。
⑻蛋白尿，多见于大量使用卡托普利后。
⑼中性粒细胞减少或缺乏症。
⑽轻度呼吸困难和（或）哮喘。
⑾其他：偶有头痛、眩晕、疲乏、恶心、脱发、急性胰腺炎、抗核抗体阳性等。
【血管紧张素转换酶抑制剂代表药物】1.卡托普利（Captopril,开博通）【药理与机制】①能竞争性抑制血管紧张素转换酶，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而抑制血管收缩，并减少醛固酮的分泌、水钠潴留作用减轻。
交感神经系统活性受抑制、心血管重构改善②抑制激肽酶，使激肽积聚，以及增加前列腺素及其代谢产物的生成，促使血管扩张，血压下降。
③减轻心脏负荷，在心力衰竭时扩张动、静脉，降低前、后负荷，从而改善心排血量，提高患者的运动耐量。
④作用于周围血管，降低血管阻力，使肾血流量增加，但不影响肾小球滤过滤。
血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂一．发展历史ACEI 是20世纪80年代发展起来的一类新型抗高血压和抗充血性心力衰竭药，并在抗高血压药作用途径方面取得了突破，WHO 于1993年建议将其作为治疗轻度高血压的首选药物。
1970年，巴西科学家从涉毒中分离出多种可抑制血管紧张素转换酶（ACE）的物质，同年研制出首个ACEI并命名为卡托普利，于1981年在美国上市；1976年，日本药物学家从酞嗓系列诱导体中筛选出第2代ACEI药物依那普利，并于1984年在德国上市。
之后ACEI的研究发展迅速，上市新药近百种，用于临床达20种。
二．作用机制与结构特点1、肾素-血管紧张素（RAS）是人体调节血压的重要激素系统。
当血压降低时，肾脏分泌肾素，血管紧张素原在肾素催化作用下水解产生血管紧张素I（AngI），AngI经ACE作用而形成血管紧张素Ⅱ（Ang Ⅱ）。
Ang Ⅱ具有很强的收缩血管活性，使血压升高；Ang Ⅱ也能刺激肾上腺皮质分泌醛固酮（ALD），ALD 能促进肾脏对水和钠离子的重吸收，增加体液容量，升高血压。
2、ACEI通过与ACE活性部分的锌匹配体结合而发挥作用，根据其结合基团可分为三类①以巯基结合，如卡托普利；②以膦酸基结合，如福辛普利；③以羧基结合，如依那普利。
ACEI能竞争性阻断AngⅠ转化为Ang Ⅱ，从而降低循环和局部AngⅡ的水平。
ACEI可增加缓激肽水平，同时可增加一氧化氮（NO）和有血管活性的前列腺素（前列环素和前列腺素E2）的释放。
ACEI 还能阻断Ang1~7的降解，使其水平增加，通过加强刺激Ang1~7受体来进一步起到扩张血管及抗增生的作用。
三、药理作用及临床用途降低血压1、抑制RAS：ACEI对血浆中的RAS有直接抑制作用，通过抑制血管紧张素转化酶（ACE）的活性，使血浆中的AngⅡ浓度降低，对抗AngⅡ的缩血管作用。
在人体的肾脏、脑、心脏扥局部组织中也存在血管紧张素受体，局部组织的RAS对血管紧张度的调控起重要作用，ACEI对组织中的ACE也有抑制作用，是血压平稳下降的重要环节。
血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）通过抑制血管紧张素n生成、阻断肾素一血管紧张素・醛固酮系统作用，及抑制缓激肤降解、增强缓激肚效应，而广泛应用于肾脏病治疗。
为了更合理、安全地应用这类药物，全国部分肾病专家于2004年4月24日在北京进行了专题研讨，对《血管紧张素转换酶抑制剂在肾脏病中正确应用的专家建议》进行了第 2 次修订，经充分讨论，会议达成如下共识。
一、适应证1.降低系统高血压: 持续性高血压促进肾损害进展，引起严重心、脑血管并发症。
对肾脏病患者合并的高血压（包括原发性高血压及肾实质性高血压）应积极治疗，并力争达标。
尿蛋白＜1g/d时，血压应降达130/80 mmHg（平均动脉压97 mmHg ）;尿蛋白＞1 g/d时，血压应降达125/75 mmHg（平均动脉压92 mmHg ），其中收缩压治疗达标尤其重要。
此时，ACEI（或血管紧张素11受体拮抗剂，ARB）应为首选降压药。
2.减少尿蛋白排泄:蛋白尿、尤其大量蛋白尿有不少危害，并能促进肾损害进展，应积极治疗。
ACEI 能通过多种机制如改善肾小球内高压、高灌注及高滤过，及改善肾小球滤过膜选择通透性而减少尿蛋白排泄。
蛋白尿较重时ACEI降尿蛋白效果往往更显著，应尽量将尿蛋白减少至正常或最低水平。
3.延缓肾损害进展:ACEI 除能通过上述作用保护肾脏外，还能通过减少肾脏细胞外基质蓄积（减少产生，促进降解），拮抗肾小球硬化及肾间质纤维化而延缓肾损害进展。
ACEI 针对上述第2,3 适应症发挥的疗效，部分为非血压依赖性效应，因此，这两个适应症对无高血压的肾脏病患者也适用。
糖尿病患者（包括1 型及2 型）应从尿白蛋白排泄率增高开始即应用ACEI上述各适应症疗效已被许多临床循证医学试验验证。
二、使用方法ACEI 类药均需从低剂量开始应用，然后逐渐加量至起效，老年人尤应如此，避免降血压过度。
1.降低高血压：若非血压极高需迅速降压，一般宜首选长效ACEI治疗。
治疗高血压的西药适应症及使用指南 高血压是一种常见的慢性病，严重影响着人们的健康。西药是治疗高血压的常用方法之一，本文将介绍几种常见的西药治疗高血压的适应症和使用指南。
一、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 血管紧张素转换酶抑制剂是治疗高血压的常见药物之一。其适应症主要包括下列情况：
1.1、一级高血压患者：对于一级高血压患者，首选药物之一就是ACEI。它能有效降低血压，减少心血管并发症的风险。
1.2、老年患者：高血压在老年患者中更为常见，而ACEI适用于老年患者。对于存在高血压并发症的老年患者，ACEI也是治疗的首选药物。
1.3、合并糖尿病的患者：ACEI不仅可以有效控制血压，还能延缓糖尿病的进展，并有助于保护肾脏功能。
使用指南： 1. 首次使用ACEI的剂量通常较低，随后逐渐增加。患者需要根据医生的建议进行用药，不能自行调整剂量。
2. 在使用过程中，患者应定期监测血压，以保持血压控制在目标水平。
二、钙通道阻滞剂（CCB） 钙通道阻滞剂在高血压治疗中也具有重要地位，适应症主要包括以下情况：
2.1、老年患者：钙通道阻滞剂对老年患者具有良好的适应性，能有效降低血压并改善心脑功能。
2.2、冠心病合并高血压的患者：钙通道阻滞剂对冠心病合并高血压的患者具有特殊优势，能减少心肌缺血，控制血压。
2.3、高危高血压患者：对于血压较高、合并其他心血管疾病的患者，钙通道阻滞剂是一种安全有效的治疗药物。
使用指南： 1. 钙通道阻滞剂需要根据患者的具体情况和病情选择合适的剂型和剂量，以确保疗效和安全性。
2. 患者应从小剂量开始使用，随着病情变化逐渐调整剂量，但不能擅自改变剂量。
三、利尿剂 利尿剂是治疗高血压的常用药物之一。适应症主要包括以下情况： 3.1、轻度高血压患者：对于血压增加程度不明显的轻度高血压患者，利尿剂可以作为首选药物。
3.2、有心力衰竭的患者：利尿剂能有效排除体内多余的水分，减轻心脏负担，缓解心力衰竭症状。 3.3、肾病合并高血压的患者：利尿剂可以通过排除体内多余的液体，减轻肾脏的负担，保护肾功能。
