注射剂和滴眼剂介绍和应用

第四章注射剂与滴眼剂1、注射剂：注射剂是指药物制成的供注入体内的灭菌或无菌溶液、乳浊液、混悬液以及临用前配成液体的无菌粉末。

2、注射剂的特点：（1）注射剂的优点：①药效迅速，作用可靠；②可用于不宜口服用药的患者；③可用于不宜口服的药物；④可以产生局部定位作用：局麻药。

（2）注射剂的缺点：①使用不便；②注射疼痛；③制备工艺相对较复杂，要求高；④易出安全问题。

3、注射用水：是指纯化水经蒸馏制得的水。

用于配制注射剂，容器的最后一步清洗。

用于配制普通制剂，洗涤、试验用水。

4、四种水的区别：（1）制药用水：包括纯化水、注射用水和灭菌注射用水。

（2）纯化水：原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜方法制得的供药用的水。

（3）注射用水是指纯化水经蒸馏制得的水。

用于配制注射剂，容器的最后一步清洗用于配制普通制剂，洗涤、试验用水。

（4）灭菌注射用水：注射用水经灭菌而得的水用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。

5、热原的含义及组成：注射后能引起人体特殊致热反应的物质。

是微生物的一种内毒素，由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物。

6、热原的检查方法：家兔法（法定方法）、鲎试剂法（体外热原试验法）。

7、注射剂的质量检查：无菌、无热原、澄明度、pH值、渗透压合适（最宜是等渗、等张）、稳定性、安全性及降压物质。

8、举例：10%维生素C注射液处方分析（见教材）（1）维生素C呈酸性，刺激性大，加入碳酸氢钠调节pH，同时还可以增加本品的稳定性。

（2）维生素C与空气接触易氧化，通二氧化碳驱氧，并且加入亚硫酸氢钠抗氧剂，增加其稳定性。

（3）维生素C在金属离子，特别是铜离子存在下，催化氧化，故加入EDTA－2Na络合铜离子，以增强稳定性。

9、注射剂的等渗计算法：例：配制硫酸锌滴眼剂100ml, 内含硫酸锌0.2g，硼酸1g，需加NaCl多少克调节等渗？（硫酸锌和硼酸1%(g/ml)水溶液冰点分别为-0.085℃和-0.283℃）W=(0.52-a)/b10、影响眼用药物吸收的因素：药物从眼睑缝隙的损失、药物从外周血管消除、pH 和pKa的影响、刺激性、表面张力、粘度。

第八章注射剂与滴眼剂第一节概述一、注射剂的分类与特点注射剂系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。

（一）注射剂的分类按分散系统，注射剂可分为四种类型：1.溶液型注射剂对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物，则制成水溶液型注射剂，如氯化钠注射液、葡萄糖注射液等。

有些在水溶液中不稳定的药物，若溶于油，可制成油溶液型注射液，如黄体酮注射液。

根据分子量的大小又可将其分为，低分子溶液型（如盐酸普鲁卡因注射液）和高分子溶液型（如右旋糖酐注射液）。

2.乳剂型注射剂水不溶性液体药物或油性液体药物，根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂，例如静脉注射脂肪乳剂等。

3.混悬型注射剂水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物，可制成水或油混悬液，如醋酸可的松注射液。

这类注射剂一般仅供肌内注射。

溶剂可以是水，也可以是油或其他非水溶剂。

4.注射用无菌粉末注射用无菌粉剂亦称粉针，系将供注射用的无菌粉末状药物装入安瓿或其他适宜容器中，临用前加入适当的溶剂（通常为灭菌注射用水）溶解或混悬而成的制剂，例如遇水不稳定的药物如青霉素G-钠、门冬酰胺酶等的无菌粉末。

注射用无菌粉末可用溶剂结晶法、喷雾干燥法和冷冻干燥法等制得。

（二）注射剂的特点从吗啡制成第一个注射剂100多年来，注射剂已成为当前应用最广泛的剂型之一，因为它具有许多优点：1.药效迅速、剂量准确、作用可靠药物的给药途径不经过消化系统和肝脏而直接注入人体组织或血管，不会受到消化液的破坏和食物的影响，所以剂量准确、吸收快、作用迅速。

特别是静脉注射，不需经过吸收阶段，适用于抢救危重病人之用。

如尼可刹米用于中枢性呼吸抑制、吗啡中毒及新生儿窒息的急救；氯磷定静脉注射用于解救有机磷农药中毒等。

2.适用于不宜口服的药物某些药物，如青霉素或胰岛素可被消化液破坏，庆大霉素口服不易吸收。

所以这些药物只能制成注射剂，才能发挥应有的疗效。

第八章注射剂与滴眼剂第一节概述一、注射剂的分类和特点注射剂：是指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液，乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的灭菌制剂。

（一）注射剂的分类（二）注射剂特点1.药效迅速、剂量准确、作用可靠；2.适用于不宜口服的药物；3.适用于不能口服给药病人；4.可以产生局部作用；5.可以产生定向作用；不足之处：1.使用不便；2.注射疼痛；3.安全性不及口服制剂；4.制造过程复杂。

二、注射剂的给药途径与质量要求（一）给药途径1.静脉注射（推注与滴注）：推注时5-50ml，滴注数千ml；非水溶液、混悬注射液不能静脉注射；静脉注射不得添加抑菌剂。

2.椎管（脊椎腔）注射：与脊椎液等渗；pH与脊椎液相当；不得含微粒等异物，注射不超过10ml。

3.肌内注射：一次剂量一般为1-5ml；除了水溶液，油溶液、混悬注射液、乳剂注射液均可；刺激性大的注射液不适于肌注。

4.皮下注射：注射剂量一般为1-2ml。

5.皮内注射：一次剂量在0.2ml以下。

（二）质量要求1.无菌：不得含有任何活的微生物；2.无热原：注射剂的重要指标，用量大的静脉注射及脊椎腔用注射剂应进行热原检查，应符合规定；3.可见异物（澄明度）：在规定的条件下检查，不得有肉眼可见的混浊或异物；4.安全性：不能引起对组织刺激或发生毒性的反应；5.渗透压：输液与血浆体液等渗或稍高，脊椎腔注射液必须与血浆等渗，其他注射剂适当放宽；6.pH：最好为约7.4，可允许值为4～9；7.稳定性8.降压物质9.澄清度9.不溶性微粒第二节注射剂的溶剂与附加剂一、注射用水（一）纯化水、注射用水和灭菌注射用水1.纯化水：原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜的方法制得的供药用的水，不含任何附加剂。

不得用于注射剂的配制。

2.注射用水：纯化水经蒸馏所制得的水。

也称无热原水。

可用于注射剂的配制。

3.灭菌注射用水：注射用水经灭菌所制得的水，是无热原、无菌的水。