第二章中药药性的现代研究改

第2章中药药性的现代研究【导学】中药药性理论是对中药作用性质以及特征的集中概括。

目前对中药药性的现代研究主要集中在四气、五味、升降沉浮以及归经。

现代研究将中药四气分为寒凉药、温热药两类分析。

研究提示，寒凉药对中枢神经系统、自主神经系统、内分泌系统具有抑制性效应，使环核苷酸系统的cGMP水平升高，可抑制能量代谢，促进物质合成代谢。

而温热药则具有相反效应。

中药五味主要与其化学成分有关。

辛味药主要含有挥发油，其次为苷类、生物碱等。

酸味药主要含有机酸、鞣酸。

甘味药的化学成分以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等为主。

苦味药的化学成分以生物碱、苷类为多。

咸味药主要含有钠、钾、钙、镁等无机盐成分。

中药的升降沉浮是中药性能在人体内呈现的一种趋势和走向。

中药升降沉浮性能与药物的性味、炮制、质地、配伍等因素关系密切。

归经是指中药对机体脏腑经络选择性的作用或影响。

目前对中药归经的实验研究方法主要包括四种：药效分析法；中药有效成分体内分布观察法；微量元素分析法；环核苷酸分析法。

本章学习要求1．掌握现代研究对中药四气、五味的认识。

2．掌握中药归经的概念。

熟悉归经实验研究的主要方法。

3．了解中药升降沉浮的研究现状。

【导学】本章介绍四气、五味、升降浮沉、归经、及有毒和无毒的现代研究。

本章的学习重点是：四气对中枢神经系统、自主神经系统、内分泌系统以及对物质代谢和环核苷酸系统的影响。

中药五味与所含化学物质及其功效、药理作用的关联。

中药使用不当可产生的毒性作用。

本章学习要求：1．掌握现代研究对中药四气、五味的认识。

2．掌握中药归经的概念。

熟悉归经实验研究的主要方法。

3．了解中药升降沉浮的研究现状。

4．掌握中药产生严重不良反应的类型。

熟悉主要有毒中药毒副作用的表现。

中药药性理论是中医药理论体系的重要组成部分，是中药学理论的核心以及主要特色。

中药药性理论是对中药作用性质以及特征的集中概括，是几千年来历代劳动人民以及医贤们对中药临床使用经验的高度总结，也是临床用药的重要依据。

中药药性理论主要涉及中药四气、五味、归经、升降沉浮等。

通过现代研究对中药药性理论的某些方面有了一些规律性认识。

第一节中药四气的现代研究中药四气（四性）是指中药寒、热、温、凉四种不同的药性，其反映中药在影响人体阴阳盛衰、寒热变化方面的作用趋势。

四气中温热与寒凉属于两类不同的性质；而温热之间，寒凉之间，在作用性质相同的前提下，又存在作用程度上的差异。

中药寒热温凉是从药物作用于机体所发生的反应总结出来的，与中药所治疾病的寒热性质相对应。

一般而言，能够减轻或消除热症的药物，即具有清热、凉血、泻火、滋阴、清虚热等功效的药物，其药性属于寒性或凉性；而能够减轻或消除寒症的药物，即具有祛寒、温里、助阳等功效的药物，其药性属于热性或温性。

现代对中药四气的研究，通常将中药分为寒凉及温热两大类进行；而对温热之间与寒凉之间的区别，目前尚无法确切的验证。

近三十年来，通过研究寒凉药、温热药，发现它们对中枢神经系统、自主神经系统、内分泌系统、物质代谢、环核苷酸系统等具有规律性影响。

1．对中枢神经系统的影响研究显示，多数寒凉药对中枢神经系统呈现抑制性影响，表现为镇静、催眠、解热、镇痛等作用。

钩藤、羚羊角等具有抗惊厥作用，黄芩、栀子、苦参等具有镇静作用，金银花、连翘、板蓝根、穿心莲、知母、柴胡、葛根等具有解热作用。

而温热药则具有中枢兴奋作用，例如麻黄、麝香、五味子等。

通过实验发现，使用寒凉药或温热药制备寒症或热症动物模型，可以发生类似寒症或热症病人的中枢神经系统功能的异常变化，同时模型动物脑内神经递质含量也发生相应变化。

用寒凉药（知母、石膏）制备虚寒症模型大鼠，其脑内兴奋性神经递质去甲肾上腺素（NA）和多巴胺（DA）含量降低，而5-羟色胺（5-HT）含量升高；进一步研究显示，寒凉药通过抑制酪氨酸羟化酶，使NA和DA合成减少，同时升高5-HT含量，表现出中枢抑制状态。

虚寒症模型大鼠经过热性温阳药（附子、干姜）或温性补气药（党参、黄芪）治疗后，可使脑内NA和DA含量升高，而5-HT含量降低。

使用附子、干姜、肉桂等制备的热症模型动物，其痛阈值和惊厥值降低，表明动物中枢兴奋功能增强；同时脑内酪氨酸羟化酶活性显著增高，兴奋性神经递质NA含量增加，而5-HT含量显著降低。

2．对自主神经系统的影响从整体上分析，寒凉药对自主神经系统具有抑制性影响，而温热药具有兴奋性效应。

用寒凉药或者温热药给动物长期灌服，可以引起动物自主神经系统功能紊乱的症状。

用寒凉药（知母、生石膏、黄连、黄芩、龙胆草）连续给大鼠灌服，可使大鼠心率减慢，尿中儿茶酚胺排出量减少，血浆中和肾上腺内多巴胺β-羟化酶活性降低，组织耗氧量减少，尿中17-羟类固醇排出减少。

将家兔制备成甲状腺功能低下阳虚症模型，动物的心率减慢、体温降低，同时体温和心率昼夜节律变化出现明显异常。

用温热性的温肾助阳方药（熟附子、肉苁蓉、菟丝子、淫羊藿、巴戟天等）治疗后可以纠正甲状腺功能低下阳虚症模型动物的体温、心率以及昼夜节律变化的异常。

动物实验研究的结果与临床患者表现具有极大的相似性。

临床寒症或热症患者常常伴有自主神经系统紊乱的表现。

根据寒症和热症患者的唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率、收缩压和舒张压六项定量指标制定自主神经系统平衡指数，发现寒症患者自主神经系统平衡指数偏低，而热症患者指数偏高。

对热症或寒症患者分别应用寒凉药或温热药为主的方药进行治疗后，随着临床症状的好转，其自主神经系统平衡指数会逐渐恢复正常。

3．对内分泌系统的影响寒凉药与温热药对内分泌系统具有明显的影响。

一般而言，温热药对内分泌系统具有兴奋性效应，而寒凉药具有抑制性作用。

它们主要影响下丘脑—垂体—肾上腺皮质、下丘脑—垂体—甲状腺以及下丘脑—垂体—性腺内分泌轴。

例如温热药人参、黄芪、白术、熟地黄、当归、鹿茸、肉苁蓉、刺五加、何首乌等可兴奋下丘脑—垂体—肾上腺皮质轴，使血液中ACTH、皮质醇含量升高；附子、肉桂、紫河车、人参、黄芪、何首乌等具有兴奋下丘脑—垂体—甲状腺轴的作用，使血液中促甲状腺激素或T3、T4水平升高；人参、刺五加、淫羊藿、附子、肉桂、鹿茸、紫河车、补骨脂、冬虫夏草、蛇床子、仙茅、巴戟天等可以兴奋下丘脑—垂体—性腺内分泌轴。

长期给予动物温热药可使其甲状腺、肾上腺皮质以及卵巢等内分泌功能增强；而寒凉药则使这些内分泌系统功能受到抑制。

寒症模型动物其肾上腺皮质对促皮质素（ACTH）反应迟缓，注射ACTH后其尿液中17—羟皮质类固醇含量达峰时间与正常对照组比较出现延迟；同样注射黄体生成素释放激素后，血液中孕酮含量达峰时间也出现延迟；对此用温热药治疗后，动物尿液中17—羟皮质类固醇含量以及血液中孕酮含量达峰时间提前。

使用地塞米松制备下丘脑—垂体—肾上腺皮质轴受抑制模型大鼠，动物血浆皮质酮以及子宫中雌激素受体的含量均降低；但是用温阳方药（附子、肉桂、肉苁蓉、补骨脂、淫羊藿、鹿角片）治疗后，动物血浆皮质酮和雌二醇含量明显增高，子宫中雌激素受体含量增加，接近正常水平；同时雌二醇与雌激素受体亲和力提高。

说明温热药对下丘脑—垂体—肾上腺皮质轴受抑制模型大鼠的肾上腺皮质、性腺内分泌轴等异常变化具有良好的纠正和治疗效应。

4．5．对物质代谢的影响中药通过机体神经内分泌系统的广泛作用，进而影响机体的物质代谢过程。

温热药可以提高机体的基础代谢率，而寒凉药可降低基础代谢率。

一般而言，温热药可以促进物质分解代谢（糖原、脂肪、蛋白质分解），寒凉药具有促进物质合成代谢的效应。

临床研究证明，寒症或阳虚患者基础代谢率偏低，热症或阴虚患者基础代谢率偏高。

甲低阳虚模型家兔的体温降低，产热减少，温肾助阳方药可以纠正其低体温变化。

甲亢阴虚模型大鼠的产热增加，而出现动物饮水量增加、尿量减少、血液粘稠度增高，能量消耗增加，动物体重减轻。

用滋阴药龟甲能够纠正上述甲亢阴虚模型大鼠的症状。

温热药、寒凉药对物质代谢的影响与其对机体酶活性的作用有着密切的关系。

温热药仙茅、肉苁蓉、菟丝子等均能显著地升高小鼠红细胞膜钠泵的活性。

寒凉药生地黄、知母、黄连、黄柏、大黄、栀子等具有抑制红细胞膜钠泵的活性的作用。

温热药淫羊藿具有促进红细胞膜钠泵恢复活性的作用。

临床肾阳虚患者的红细胞膜钠泵的活性显著低于正常人，其三磷酸腺苷（ATP）分解减少，表现出一系列虚寒症状。

对肾阳虚患者使用温阳方药（附子片、淫羊藿、菟丝子、肉苁蓉等）治疗后，其红细胞膜钠泵活性有明显提高，接近于正常人水平。

6．对环核苷酸系统的影响环核苷酸系统是体内重要的调节系统，环磷酸腺苷（cAMP）与环磷酸鸟苷（cGMP）作为体内重要的信息传递因子，广泛参与众多的生理病理调节过程；另外环核苷酸系统与自主神经系统有密切的联系，cAMP和cGMP水平分别受肾上腺素能神经β受体以及胆碱能神经M受体的调节。

实验研究显示，温热药（人参、附子）可使血浆中cAMP水平升高；而寒凉药（黄连、黄芩、黄柏）可升高血浆中cGMP水平。

临床研究发现，寒症病人尿中cGMP的排出量明显高于正常人，阳虚病人血浆中cGMP也占优势。

给寒症、阳虚病人分别服用温热药和助阳药物后，可以提高细胞内cAMP含量，使失常的cAMP/cGMP比值恢复正常。

热症病人尿中cAMP含量明显高于正常人，阴虚病人血浆中cAMP含量明显升高。

给热症、阴虚病人分别服用寒凉药或滋阴药后，能够提高细胞内cGMP水平，使失常的cAMP/cGMP比值恢复正常。

寒凉药、温热药通过影响机体的环核苷酸系统，进而广泛参与机体的多种功能的调节，这是中药产生多种生物效应的分子作用机制之一。

7．寒凉药抗感染及抗肿瘤作用病原微生物引起的急性感染，常常具有发热、疼痛等临床症状，辨证多属于热证，需用以寒凉药为主的方药进行治疗。

清热药、辛凉解表药的药性多属寒凉，是中医广泛用于治疗热证的药物。

许多寒凉药具有抗病原微生物、增强机体免疫功能的作用。

如清热解毒药金银花、大青叶、白头翁等以及辛凉解表药菊花、葛根、柴胡等，具有抗菌、抗病毒等药理作用。

穿心莲、鱼腥草、金银花、黄连等具有增强机体免疫功能的效应。

临床治疗肿瘤性疾病有效的中药中，以寒凉性的清热解毒药物所占比例比较大，例如青黛、山豆根、穿心莲等。

除上述影响之外，研究发现温热药在炎热季节使用时毒副作用有所增加，而寒凉药在寒冷季节时毒副作用增加。

说明中药四性与时辰节律之间存在有一定的内在联系。

现代研究显示，中药四气是一个十分复杂的问题。

中药四气即涉及中药本身的性质，又包涵有其作用趋势；既有宏观效应的表现，又有微观内在变化。

从目前研究结果分析，多数中药符合以上研究结论，但是尚有相当的温热药或寒凉药不符合上述规律。

说明目前研究中药四气所使用的理论或者技术手段存有不足或缺陷（或者中药四气理论的产生存在有非物质基础成分），有待于进一步深入的探讨。