中药四性的现代研究

第一节中药四气（性）的现代研究•不1．请写出中药药理、中药的概念，中药药理研究的内容简答题•中药药理概念：在中医药理论指导下，运用现代科学方法研究中药与机体间相互作用及其作用规律的一门学科。

•中药概念：是指在中医药理论指导下，用于预防、治疗疾病的各种物质（植物、动物和矿物等）。

•研究内容：•药效学：研究药物对机体的作用及作用机理。

•药动学：研究机体对药物的作用（包括中药在机体内的吸收、分布、转化和排泄的规律）。

1、中药四性的现代研究/中药四性的药理作用：温热药：对机体功能的病理性衰退起兴奋性作用，提高中枢神经系统的兴奋性，促进呼吸循环及新陈代谢活动，调节内分泌腺功能，增加体内产热。

寒凉药：与温热药相反，对机体的病理性亢进起抑制作用,并且多具有抗感染和抗肿瘤的作用。

第二节中药五味的现代研究1、成分药理作用辛味药主要含挥发油，其次为苷类和生物碱解热、兴奋胃肠道平滑肌，扩张冠脉、抗心肌缺血、抗心绞痛等作用酸味药单酸味药主要含有机酸成分，单涩味药主要含鞣质，酸涩药也含大量鞣质止血、止泻、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合甘味药以氨基酸、糖类、蛋白质、苷类等机体代谢所需的营养成分为主补充营养、强壮人体，增强和调节机体免疫功能，提高抗病能力苦味药以生物碱和苷类成分为多，是苦寒药“苦”、“寒”的来源泻下、抗菌、抗炎、解热、利胆、止血、抗肿瘤咸味药碘、Na+、K+、Ca2+、Mg2+、Zn2+等无机盐成分泻下、利尿、治疗甲状腺肿2、四气和五味的关系四性是药物作用在人体后产生的效应；五味是中药固有的性质，是产生作用（四性）的物质基础，其本质是中药的化学成分，是中药具有各种药理作用的基础。

五味是成分，四性是作用。

五味是四性的基础。

“因有五味，故有四性”3、中药药理作用的特点（1）中药作用的两重性：指中药对机体既可产生治疗作用，又可产生不良反应；中药由于成分的复杂性导致治疗作用的多效性。

（多效性、成分）（2）中药作用的差异性：指的是中药药理实验由于影响因素多而重现性差。

第二章中药药性理论的现代研究1.中药四性（四气）的现代研究：对中枢神经系统功能的影响；对植物神经系统功能的影响，对内分泌系统功能的影响，对基础代谢的影响，寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用2.选择或问答中药五味的现代研究：中药的五味与其所含的化学成分、药理作用间存在一定的规律性辛味药：主要含挥发油，其次为苷类、生物碱等。

酸味药：单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质。

酸涩药也含有大量的鞣质。

甘味药：甘味药的化学成分以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等机体代谢所需的营养成分为主。

苦味药：含生物碱和苷类成分。

咸味药：含有碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分。

第三章影响中药药理作用的因素1.中药炮制可以从以下一些方面影响药理作用：消除或降低药物毒性或副作用；增强疗效；加强或突出某一作用。

2.配伍和禁忌：从药理学角度看中药七情：相须：即两种功用相似的药物配合应用，可相互增加疗效。

相使：两种功用不同的药相伍，能互相促进提高疗效。

相畏：是一种药物制约另一种药的性能或抑制另一种药物的毒性或烈性。

相杀：即一种药物能够减轻或消除另一药物的毒性。

相恶：是一种药物的功效能被另一种药物削弱或破坏，或两者的功效均降低或丧失。

相反：即两种药物合用后，可产生毒性反应或副作用。

第五章解表药1.解表药主要具有发汗解表之功效。

2.麻黄药理作用：具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿之功效。

选择或问答麻黄发汗作用机理：阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收，致使水分潴留于汗腺管腔，引起汗液分泌增加；兴奋汗腺α受体，使汗腺分泌增加；通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应。

3.柴胡药理作用：保肝、利胆、降血脂。

4.葛根药理作用：考对心血管系统的作用：第六章清热药1.黄芩药理作用：主要有效成分是黄芩苷，黄芩素，汉黄芩苷，汉黄芩素。

黄芩有保肝利胆降血脂的作用。

2.黄连药理作用：（1）抗病原微生物：有效成分主要为生物碱，如小檗碱。

（2）抗细菌毒素、抗腹泻（3）抗炎、解热（4）降血糖抗菌特点：低浓度抑菌，高浓度杀菌。

《中药药理学》之中药四性的现代研究一、对中枢神经系统的影响1、对寒证动物灌龙胆草、黄连等寒凉药和执证动物灌附子、干姜等温热药电刺激后，大鼠痛阈值和惊厥值升高，中枢处于抑制增强状态;2、用寒凉药灌胃一周，大鼠脑内兴奋性神经递质去甲肾上腺素(NA)和多巴胺(DA)含量降低，而抑制性神经递质5羟色胺(5--HT)含量升高。

3、寒证大鼠经热性温阳药或温性补气药灌服3日，可使脑内NA 和DA含量升高，而使脑内5HT含量降低。

总之，许多寒凉药具有抗惊厥、解热、镇痛等中枢抑制作用。

而温热药如麻黄、麝香等具有中枢兴奋作用。

二、对植物神经系统功能的影响1、寒证病人的植物神经平衡指数偏低，即交感神经---肾上腺系统功能偏低，表现为唾液分泌量多，心率减慢，基础体温偏低，血压偏低、呼吸频率减慢。

而热证病人植物神经平衡指数偏高，即交感神经肾上腺系统功能偏高，出现相反的变化。

2、寒证、阳虚证病人副交感神经M---CGMP系统功能亢进，病人尿中CGMP的排出量明显高于正常人，阳虚病人血中也占优势。

在服用温热病和助阳药后，提高神经---B----CAMP含量，使失常的CAMP/CGMP比值恢复正常。

3、热证病人尿中CAMP含量高于正常人，在服用寒凉病和滋阴病后能提高细胞内CGMP水平，使比值恢复正常。

4、滋阴药知母、生地、龟甲均可使升高的B受体的最大结合点位数值降低，而使降低的M受体最大结合点位数值升高。

三、对内分泌系统功能的影响1、长期给予温热药可使其甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌系统功能增强，而寒凉药则使这些内分泌系统功能受到抑制。

2、大多数温热药对内分泌系统功能具有一定的促进作用：如温热药鹿茸、肉苁蓉、人参、刺五加、黄芪、白术、熟地、当归、何首乌具有兴奋下丘脑---垂体---肾上腺轴的功能;温热药附子、肉桂、紫河车、人参、黄芪、何首乌具有兴奋下丘脑---垂体---甲状腺轴的功能;温热药附子、肉桂、鹿茸、紫河车、补骨脂、冬虫夏草、淫羊藿、巴戟天、肉苁蓉、海马、蛤蚧、人参、刺五加、五味子对下丘脑----垂体---性腺轴功能具有兴奋作用。

中药药性理论的现代研究，中药药理学药性是药物与疗效有关性质和性能的统称。

中药药性理论主要包括四性（四气）、五味、归经、升降浮沉，以及有毒和无毒。

中药药性理论是中药理论的核心，也是中药学的主要特色，是中医药理论体系的重要组成部分,是中药在长期的临床用药过程中用药经验的高度概括，是中医临床用药的重要依据。

第1节中药四性（四气）的现代研究四性是指寒、热、温、凉是四种不同的药性，实际是药物寒性与热性两种不同的性质。

是从药物作用于机体所发生的反应概括出来的，是与所治疾病的寒热性质相对应的，是中药最重要的基础理论之一，是中医处方用药的重要依据，中医治病是利用药性之偏性调整人体这偏性，从而达到阴阳之间的相对平衡，“疗寒以热药，疗热以寒药”，“寒者热之，热者寒之”。

然而四性是否客观存在？是否有客观而有效的差别标准？四性的生理活性及物质基础是什么等问题一直为历代医家所关注，至今仍有很大争议。

中药四性理论的研究是国家基金优先资助的领域之一。

1、四性的药效学研究1.1 60年代侯灿：对72味中药分别通过抗菌、退热、抑制、兴奋作用和是否含有挥发油五个项目进行研究。

结论：寒凉药具抗菌、退热、抑制作用，认为寒凉药是能够最终改善机体热量过午剩反应状态或适应这种状态和药物。

温热药具有兴奋、刺激作用，主认为温热药能够最终改善机体热量不足的反应状态或适应这种状态和药物。

1.2 70年代梁月华从寒证或热证病人常有植物神经功能紊乱症状的角度进行研究临床与药理研究。

结论：温热药增强交感神经――肾上腺髓质系统功能活动；寒凉药使交感神经――肾上腺髓质系统功能活动降低。

两类药通过对植物神经功能的调节，纠正机体寒热不平衡状态。

2、四性对环核苷酸的影响结论：温热药提高cAMP水平寒凉药提高cGMP 水平3、四性对中枢神经系统功能的影响结论：寒证病人和温热证病人的中枢神经系统功能及神经递质含量等研究也表明四性与中枢神经有关。

寒证模型动物和热证模型动物给予电刺激后，寒证大鼠痛阈值和惊厥阈值升高，表明中枢抑制增强。

中药四性的现代研究：1：对中枢神经系统的影响（寒凉抑制，温热促进2对植物神经系统的影响（寒凉抑制，温热促进）3：对内分泌系统的影响（寒凉抑制，温热促进） 4：对基础代谢的影响（寒凉抑制，温热促进）5：寒凉药抗感染和抗肿瘤作用
寒凉药长时间给药：痛阈值，惊厥阈值，5-HT，酪氨酸羟化酶抑制，其余均降低。

1：药物因素：品种与产地，采收与贮藏，炮制，制剂与煎煮方法，配伍与禁忌 2：机体因素：1）：生理状况：年龄，性别，体质，情绪，遗传等。

2）：病理状况 3）：肠道内微生态环境
3：环境因素：地理条件，气候冷暖，居住条件，饮食条件等
中药药理作用的特点：1：中药药理作用与中药功效的相关性2：中药作用的双向性 3：中药作用的差异性4：中药作用的时效关系5：中药作用的量效关系
解表药：
解表药主要药理作用：
发汗解热抗病原微生物镇痛，镇静抗炎调节免疫
柴胡
葛根：（无抗炎作用）
清热药：
清热药主要药理作用a抗病原微生物（抗菌谱广）--抗细菌内毒素（提高机体对内毒素耐受能力）b抗炎--解热c对免疫系统影响（多数提高，某些抑制）--抗肿瘤d其他：抑制血小板凝聚，抗凝血等
黄芩：
黄连：（小檗碱）。

药性是中药理论的核心，四性为其重要组成部分，是说明药物作用的主要理论依据之一。

四性又称四气，是指药物有寒热温凉四种不同的药性，它反映了药物对人体阴阳盛衰，寒热变化的作用倾向。

四性的研究等日益受到科研工作者的重视，近年来的研究主要从以下几个方面展开：１理论研究自《神农本草经》“药有酸咸甘苦辛五味，又有寒热温凉四气”之始，便正式提出了药物的“寒热温凉”四性，并且在其所收药物条下加以标注。

此后历代医家的本草著作均以此为基础沿用至今，并不断地进行厘定和补充，但由于历史发展的客观原因，四气的概念及界定无统一标准。

孙启明［１］将药性概念进行三级划分，寒、热、平定为一级划分，其下又有微凉、凉、温、微温等。

又有基于传统本草著作进行的研究，如邓先瑜等［２］对《本草纲目》的药物气味进行研究。

王家葵等［３］通过对《神农本草经》所载药物的四气进行统计学的分析来探求四气标定的规律，得出的结论为功效是影响四气标定的重要因素但不是唯一因素，药物的五味及三品归属对四气的标定也有所影响。

另外，中药的炮制对于药物的四性也有一定的影响［４－６］。

王儒飞等［７］则据“阳盛则热、阴盛则寒”，“故阴主寒、阳主热”等基本理论，观察、分析药物本体的阴阳属性之强弱以决定药物的寒、热、温、凉四气，提出了“四气”阴阳属性四项归类定性分析法。

２四性的现代研究２．１从化学角度盛良［８］认为电子得失是中药现代化的桥梁，可以用广义酸碱原则和前线分子轨道理论中的电子得失来解释中药四气五味，探寻中药四气五味的规律。

中药的四气五味是反映药物能量的，而化学反应中的电子得失和能量有关，化学元素具有寒热温凉四性，给出电子而吸收能量的元素为寒，接受电子而放出能量的元素为热，从广义酸碱论的角度，碱是电子对的给出者，具有寒性；酸是电子对的接受者，具有热性。

因此认为中药的化学成分是中药四性的物质基础［８－１０］。

李武等［１１］对具体一类药例如寒凉药的药性特征及化学成分进行研究，认为寒凉药主要化学成分大致可归纳为生物碱和甙类两大类。

中药四性(四气)的现代研究概述：(1)四性(四气)：寒、热、温、凉四种不同的药性，根据性质可分为：寒凉、温热两类。

(2)寒凉→热证。

温热→寒证。

(3)现代研究：寒凉、温热药的药理作用有差异，表现在中枢神经系统、植物神经系统、内分泌系统、代谢功能等。

寒凉、温热药的药理作用有差异：1.对植物神经系统功能的影响主要有三个方面：(1)临床病人：寒证、热证→表现出：植物神经功能紊乱。

①寒证→唾液分泌量↑、心率、基础体温、血压、呼吸频率↓→植物神经平衡指数偏低→交感神经-肾上腺系统功能偏低。

②热证→植物神经平衡指数偏高→交感神经-肾上腺系统功能偏高理。

应用温热药、寒凉药治疗→症状改善，植物神经平衡指数正常化。

说明：寒、热证→植物神经功能紊乱。

寒凉药抑制交感，温热药增强交感→纠正紊乱。

(2)正常动物：寒凉药或温热药→长期给药→植物神经功能紊乱。

举例：寒凉药→尿中儿茶酚胺排出量↓、尿中17-羟皮质类固醇排出量↓(儿茶酚胺含量↓)，血浆和肾上腺多巴胺β-羟化酶活性↓(儿茶酚胺合成↓)，心率、耗氧量↓(儿茶酚胺作用↓)→抑制交感神经-肾上腺系统功能。

(3)动物证候模型：“甲低”阳虚证模型动物→体温↓、心率↓等(交感抑制的表现)。

温热性(温肾助阳药)→改善。

说明：温热药增强交感神经功能。

结论：寒凉药、温热药→调节植物神经功能。

调节机制：现代认为：通过调节植物神经的递质、受体、环核苷酸(第二信使，参与细胞内信息传递)水平。

寒凉药→升高M受体、 cGMP(环磷鸟苷)水平→兴奋副交感。

温热药→升高β受体、cAMP(环磷腺苷)水平→兴奋交感。

小结：对植物神经系统温热药→交感神经系统→兴奋，副交感神经系统→抑制;寒凉药相反。

机制：影响相应递质、受体、环核苷酸。

2.对内分泌系统功能的影响寒凉药、温热药作用不一样。

(1)温热(补益药)明显促进→兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴、甲状腺轴、性腺轴功能。

举例：温热药→寒证大鼠→TSH(促甲状腺激素)含量、基础体温↑(增强甲状腺)，肾上腺皮质激素合成和释放↑(增强肾上腺皮质)，缩短动情周期，促黄体生成素释放↑(增强性腺)。

一、中药四性的现代研究答：1、对中枢神经系统的影响：寒凉药抑制酪氨酸羟化酶，使NA和DA合成减少，对中枢神经系统呈现抑制性影响。

温热药使脑内NA和DA含量升高，对中枢神经系统具兴奋作用。

2、对自主神经系统的影响：寒凉药使交感神经兴奋性下降，副交感神经兴奋性增强。

温热药使交感神经兴奋性增强。

3、对内分泌系统的影响：温热药对内分泌系统具兴奋性效应。

寒凉药具抑制性作用。

4、对物质代谢的影响：温热药提高机体的基础代谢率。

寒凉药降低基础代谢率。

5、寒凉药抗感染作用二、中药药理作用的特点答：1、作用的多效性；2、量效关系的相对不规则性；3、某些作用的双向调节性；4、作用相对缓慢、温和三、中药炮制对中药药理作用的影响答：1、降低药物的毒性：生半夏可致呕吐，而姜制半夏可镇吐2、增强药物的作用：经过醋炒的延胡索比延胡索水煎液镇痛作用强3、改变药物的性能与功效：生大黄有泻下作用，经炮制后有较强的抗菌作用。

四、麻黄平喘的作用机理答：1、直接兴奋支气管平滑肌的β受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内cAMP，使平滑肌松弛2、直接兴奋支气管粘膜血管平滑肌的α受体，使血管收缩，降低血管壁通透性，减轻支气管粘膜水肿3、促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥肾上腺素作用4、阻止过敏介质释放5、抑制抗体的产生五、结合中医理论论述清热药的药理作用六、黄连的药理作用、用途及不良反应答：（一）药理作用：1、抗病原微生物：（1）抗菌：a、抑制细菌糖代谢－丙酮酸的氧化脱羧过程；b、破坏细菌；c、抑制细菌DNA复制；d、抑制细菌蛋白质合成。

（2）抗病毒。

（3）抗原虫2、抗细菌毒素、解热：提高机体对细菌内毒素的耐受能力。

解热作用与抑制中枢cAMP生成有关3、抗炎：刺激促皮质激素释放4、降血糖：抑制糖原异生，促进糖酵解5、抗溃疡：对应激性胃溃疡有轻度抑制作用6、抗肿瘤7其他作用：抗心律失常、正性肌力、负性频率、降低血压、抑制血小板聚集（二）用途：用于细菌性痢疾、肠道感染，糖尿病，消化性溃疡（三）不良反应：偶尔会引起过敏反应，小檗碱注射可引起休克或血管扩张、血压下降、心脏抑制等反应七、芒硝泻下作用机理答：芒硝主要成分为硫酸钠，口服后硫酸钠水解产生大量硫酸根离子，不易被肠壁吸收，使肠内渗透压升高，阻止肠腔内水分吸收，致肠容积扩大，肠腔扩张，刺激肠壁引起肠蠕动增加致泻。