Cy3.5 maleimide (non-sulfonated)_巯基反应性荧光染料,不溶于水_NA_Apexbio
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非蛋白质巯基含量检测试剂盒说明书微量法注意:正式测定之前选择2-3个预期差异大的样本做预测定。
货号:BC1435规格:100T/48S产品内容:提取液:液体60mL×1瓶,4℃保存。
试剂一:液体30mL×1瓶,4℃保存。
试剂二:粉剂×1瓶,4℃避光保存。
临用前加入2mL无水甲醇充分溶解备用。
标准品:粉剂×1支,10mg半胱氨酸,4℃保存。
临用前加入1.65mL提取液溶解为50µmol/ml的半胱氨酸标准溶液。
产品说明:生物体内巯基主要包括非蛋白质巯基和蛋白质巯基。
巯基化合物在体内具有重要的解毒功能,对生物体的自我调节具有非常重要的生理意义。
巯基基团与5,5’-二硫代-双-硝基苯甲酸(DTNB)反应,生成黄色化合物,在412nm处有最大吸收峰。
自备实验用品:可见分光光度计/酶标仪、离心机、恒温水浴锅、微量玻璃比色皿/96孔板、甲醇、研钵/匀浆器和蒸馏水。
操作步骤:一、样品的制备1、动物、植物组织:称取约0.1g,加入1mL的提取液,制备成10%的匀浆,10000g,常温离心10min,取上清待测。
2、细胞:按照细胞数量(104个):提取液体积(mL)为500~1000:1的比例(建议500万细胞加入1mL提取液),超声波破碎细胞(功率300w,超声3秒,间隔7秒,总时间3min)然后10000g,4℃离心10min,取上清置冰上待测。
3、血清(浆),培养液:向0.1mL血清(浆)或培养液中加入1mL提取液,10000g,常温离心10min,取上清待测。
二、测定步骤1、分光光度计/酶标仪预热30min以上,调节波长至412nm,蒸馏水调零。
2、将50μmol/mL标准溶液用提取液稀释至0.4、0.3、0.2、0.1、0.05、0.025、0.0125、0.00625、0.003125μmol/mL的标准液,现用现配。
3、操作表对照管测定管标准管空白管上清液(μL)6060--标准品(μL)--60-试剂一(μL)130130130130试剂二(μL)-2020-O(μL)2080H2混匀,室温放置10min,吸取200μL于微量比色皿/96孔板中测定412nm吸光值,分别记为A对照、A测定、A标准、A空白,计算ΔA测定=A测定-A对照,算ΔA标准=A标准-A空白。
巯基乙胺原料-概述说明以及解释1.引言1.1 概述巯基乙胺(Methoxyethylamine,MEA)是一种有机化合物,化学式为C3H9NS。
它是一种含有硫醚基和乙基胺基的化合物,具有挥发性和刺激性气味。
巯基乙胺在医药、农药、染料、表面活性剂等领域具有广泛的应用。
巯基乙胺是一种重要的化学原料,在药物合成等领域扮演着重要的角色。
本文将对巯基乙胺的定义、特性、制备方法以及应用领域进行详细介绍和分析。
通过对相关文献的综述和实验数据的分析,我们将对巯基乙胺的性质和用途进行全面的探讨。
同时,本文还将对巯基乙胺的发展前景进行展望,探究其在未来的应用潜力。
通过深入研究巯基乙胺,我们可以更好地了解其在不同领域的应用和发展趋势,为相关领域的研究人员提供参考和借鉴。
巯基乙胺作为一种重要的化学原料,其制备方法和应用领域的研究对于推动相关领域的发展具有重要的意义。
在接下来的章节中,我们将对巯基乙胺的定义、特性、制备方法及应用领域进行详细的介绍和分析。
通过深入研究和探讨,我们希望能够全面了解巯基乙胺的重要性和发展前景,以及它对相关领域的影响和推动作用。
同时,我们也将对巯基乙胺的未来应用进行展望,为相关领域的研究和发展提供新的思路和方向。
1.2文章结构文章结构部分的内容可以写作如下:2. 正文2.1 巯基乙胺的定义2.2 巯基乙胺的特性2.3 巯基乙胺的制备方法2.4 巯基乙胺的应用领域在本节中,将详细介绍巯基乙胺的各个方面,包括其定义、特性、制备方法和应用领域。
通过对这些内容的探讨,读者将能够全面了解巯基乙胺的性质和功能,从而更好地理解其在实际应用中的潜力和价值。
2.1 巯基乙胺的定义这一部分将对巯基乙胺的基本概念进行定义和解释。
通过明确巯基乙胺的组成和结构,读者可以建立起对巯基乙胺的基础认知。
2.2 巯基乙胺的特性在本节中,将探讨巯基乙胺的物理和化学性质。
这些特性包括但不限于巯基乙胺的外观、溶解性、稳定性、熔点、沸点等方面的特征。
Cy5-maleimide,Cy5-马来酰亚胺,1437872-46-2QiyueLh分享:Cyanine5 maleimide,Cy5 maleimide,cas:1437872-46-2 (without anion)Cy5-maleimide,Cy5-MAL,Cy5-马来酰亚胺,Cyanine5-maleimide,Cyanine5-MAL,Cyanine5-马来酰亚胺外观 :深蓝色固体CAS号 :1437796-65-0分子式 :C38H45ClN4O3分子量 :641.24ex/em :640/664 nm (PBS缓冲液)消光系数(ε) :250000 L⋅mol−1⋅cm−1量子产率(Φ) :0.2溶解性 :易溶于甲醇,DMF等有机溶剂,微溶于水保存条件 :避光,干燥,-20oC保存运输条件 :室温Cy5 maleimide产品描述Cy5 (Cyanine 5) 是一种发远红(far-red)荧光的花青素荧光染料。
它的消光系数很高,荧光很亮,并且对pH不敏感,一般可以用633 nm或647 nm的激光束激发然后用 Cy5或APC滤片观察,所以在绝大部分荧光仪器上都可以使用。
Cy5荧光落在远红光区,使用Cy5或者其它远红光染料的一个重要优势是在这个长波长光谱范围内样品背景荧光较低,而在这个区域CCD相机/检测器检测灵敏度最高。
Cy5可以用来标记蛋白,抗体,多肽,核酸分子,纳米粒等。
马来酰亚胺(maleimide)是生物标记反应中常用的基团,它可以和巯基(-SH)通过亲和加成反应生成稳定的巯醚(thioester)结构从而实现标记。
尽管胺基(比如赖氨酸精氨酸侧链)也有亲和性,但在中性或微酸性缓冲液中,马来酰亚胺选择性标记巯基(反应速度比胺基快>1000倍)。
标记反应反应迅速,选择性高,产率好,另外,巯基是一种在生物分子中广泛存在的官能团,比如蛋白中的半胱氨酸(cysteine)和双硫键等,因此马来酰亚胺/巯基(maleimide/thiol)标记已成为仅次于NHS/胺基标记的最常用生物连接反应(bioconjugation)。
巯基化阿霉素的两种合成方法的比较吴珊;张叶叶;郭海霞;刘俊杰;孙治国;钟延强;邹豪【摘要】目的:探索合成供金纳米粒载药系统研究用模型药物巯基化阿霉素的可行方法。
方法分别采用2-亚氨基硫烷盐酸盐(2-IT)法和琥珀酰亚胺-S-乙酰基硫代乙酸酯(SATA)法合成巯基阿霉素,通过高效液相色谱(HPLC)、飞行时间质谱(MS-ESI)及核磁共振氢谱(1 H NMR)验证巯基阿霉素的合成,并考察反应物摩尔比、反应时间等因素对合成巯基阿霉素的影响。
结果1 H NMR确证DOX-SATA出现了与硫酯基团相连的质子信号,表明新合成的化合物中含有硫酯基团。
HPLC及MS-ESI结果显示,两种方法均能合成巯基阿霉素,2-IT法生成的巯基阿霉素,随着反应时间延长易发生环化,形成环化巯基阿霉素。
SATA试剂法合成巯基阿霉素过程中不易发生副反应,合成的巯基阿霉素较为稳定。
结论通过两种方法的比较,SA-TA法合成巯基阿霉素的方法较为可行。
%Objective To investigate the optimal method for synthesizing thiolateddoxorubicin .Methods Thiolated doxorubi-cin was synthesized through two different methods .Doxorubicin was reacted with 2-iminothiolane (2-IT) and S-acetylthioglycolic acid N-hydroxysuccinimide ester(SATA),respectively.The synthesized thiolated doxorubicin was further characterized by HPLC and MS -ESI techniques .Several factors including molar ratios as well as reaction time were evaluated .Results The results showed that thiolat-ed doxorubicin could be synthesized via both of the two methods successfully .Thiolated doxorubicin could be stable when doxorubicin was reacted with SATA .But the crude thiolated doxorubicin could be cyclized easily when doxorubicin was reacted with 2-IT.Conclu-sion Thiolated doxorubicin prepared with SATA is more feasible than that with 2-IT.【期刊名称】《药学实践杂志》【年(卷),期】2014(000)006【总页数】6页(P428-433)【关键词】巯基化阿霉素;2-亚氨基硫烷盐酸盐(2-IT);琥珀酰亚胺-S-乙酰基硫代乙酸酯( SATA)【作者】吴珊;张叶叶;郭海霞;刘俊杰;孙治国;钟延强;邹豪【作者单位】第二军医大学药学院药剂学教研室,上海 200433;第二军医大学药学院药剂学教研室,上海 200433;解放军266医院,河北承德067000;第二军医大学药学院药剂学教研室,上海 200433;第二军医大学药学院药剂学教研室,上海 200433;第二军医大学药学院药剂学教研室,上海 200433;第二军医大学药学院药剂学教研室,上海 200433【正文语种】中文【中图分类】O621.3吴珊1,张叶叶1,郭海霞2,刘俊杰1,孙治国1,钟延强1,邹豪1(1.第二军医大学药学院药剂学教研室,上海 200433; 2.解放军266医院,河北承德067000)阿霉素(DOX)为放线菌(Streptomyces varcaesius)产生的蒽环类抗生素,是一种作用于DNA的药物,抗菌谱广,对多种肿瘤都有作用,广泛用于化学治疗。
修订日期: 6/30/2016产品说明书化学性质产品名: Cy5.5 NHS ester(non-sulfonated)Cas No.://struct//分子量: 716.31分子式: C44H46ClN3O4化学名: 3-(6-((2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)oxy)-6-oxohexyl)-1,1-dimethyl-2-((1E,3E,5E)-5-(1,1,3-trimethyl-1H-benzo[e]indol-2(3H)-ylidene)penta-1,3-dien-1-yl)-1H-benzo[e]indol-3-iumSMILES: CC1(C)C2=C3C(C=CC=C3)=CC=C2[N+](CCCCCC(ON4C(CCC4=O)=O)=O)=C1/C=C/C=C/C=C5C(C)(C)C6=C(C=CC=C7)C7=CC=C6N\5C溶解性: >35.8mg/mL in DMSO储存条件: 24 months after receival at -20°C in the dark. Transportation: atroom temperature for up to 3 weeks. Avoid prolonged exposure tolight. Desiccate.一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°Cand shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can bestored below -20°C for several months.运输条件: Evaluation sample solution : ship with blue iceAll other available size: ship with RT , or blue ice upon request生物活性靶点: Fluorescent dyes信号通路: Cyanine dyes产品描述:Cyanine5.5 NHS ester is a reactive dye for the labeling of peptides, proteins, and oligonucleotidesthat contain amino-groups. Cy5.5-NHS ester is a near-infrared fluorescence dye able to dissolve inDMF and DMSO with the excitation maximum and emission maximum around 675 nm and 693 nm respectively [1]. The reagent is not only used for labeling moleculars contain amino groups but also used for labeling plasmid DNA [2].For biomolecule labeling, the labeling reagent has low aqueous solubility, using of organic co-solvent to dissolve this molecular is necessary for efficient reaction. First, Cyanine dye should be dissolved in organic solvent and then added to a solution of biomolecule in appropriate aqueous buffer.Through the optical imaging of subcutaneous tumor xenografted mice, the subcutaneous U87MG tumor could be clearly distinguished from the surrounding background tissue from 30 min up to 24 h postinjection of 0.5 nmol Cy5.5-NHS. The tumor uptake of Cy5.5-NHS reached a maximum 30 minutes postinjection and slowly washed out over time [3].参考文献:1. Lu J, Zhao Y, et al. "Biofunctional polymer-lipid hybrid high density lipoprotein-mimicking nanoparticles loading anti-miR155 for combined antiatherogenic effects on macrophages." Biomacromolecules. 2017 Aug 3. PMID:28738148产品仅用于研究,不针对患者销售,望谅解。
马来酰亚胺荧光探针及其在硫醇检测中的研究进展作者:武文聪 Nathaniel S. Finney来源:《当代化工》2020年第01期Research Progress of Maleimide-based;FluorescentProbes;for Detection of ThiolsWU Wen-cong, Nathaniel S. Finney(School of Pharmaceutical Science;and Technology, Tianjin University, Tianjin 300072,China)生物硫醇化合物具有獨特的化学反应性,在维持生命体系的稳定中具有至关重要的作用,半胱氨酸(Cys)、高半胱氨酸(Hcy)和谷胱甘肽(GSH)是其代表性分子。
其中,Cys具有维持蛋白质结构和功能的作用,Cys缺乏会导致儿童生长缓慢、毛发脱色、肝损伤、肌肉和脂肪损失、皮肤损伤等多种综合征[1];Hcy与机体生化水平密切相关,体内Hcy浓度异常会导致阿尔茨海默氏症、心血管疾病以及叶酸和维生素B12缺乏等多种疾病;GSH是体内含量最多的生物硫醇小分子,与维持细胞内氧化还原活性、异质代谢、细胞内信号传导和基因调控等功能密切相关[2]。
因此,对生物硫醇进行高灵敏度和高选择性的检测,并探究其在生理病理的生物活性对生化研究及临床诊断具有非常重要的意义。
传统的检测生物硫醇方法包括高效液相色谱、毛细管电泳分离、电化学以及质谱法等,然而这些方法所需成本高、检测时间长、选择性差,很难直接应用于原位检测[1,3]。
在所有硫醇检测方法中,荧光探针基于其操作简单、分辨率高、可选择性、灵敏度高、检测限低以及可细胞内成像等优点[4],近年来得到了广泛的发展和应用。
马来酰亚胺在反应速率、选择性和产率方面具有独特的反应性,且对空气、水和热有良好的稳定性,同时,可以直接与多种生物分子中天然存在的硫醇发生反应[5,6],现广泛用于生物硫醇的检测。
非戈替尼合成路线-回复非戈替尼(Fingolimod)是一种用于治疗多发性硬化症的口服药物。
它通过影响免疫系统,减少炎症反应,从而减轻多发性硬化症患者的症状和疾病进展。
非戈替尼的合成路线涉及多个化学步骤和反应,下面将逐步介绍非戈替尼的合成。
1. 异丙基甲基胺的合成:非戈替尼的合成始于异丙基甲基胺的合成。
异丙基甲基胺可以通过乙烯胺和丙酮在碱性条件下缩合得到。
这个反应可以在冷却系统中进行,其中丙酮先与碱反应形成一个亚胺,然后与乙烯胺缩合生成异丙基甲基胺。
2. 对硝基苯乙醇的合成:对硝基苯乙醇是非戈替尼合成的另一个关键中间体。
这个中间体可以通过对硝基苯酚与氯乙醇在碱性条件下反应得到。
反应过程中,对硝基苯酚首先与碱反应形成钠盐,然后与氯乙醇发生酯化反应生成对硝基苯乙醇。
3. 氯乙酰胺的合成:氯乙酰胺是非戈替尼合成的另一个关键中间体。
它可以通过氯乙酸和氨在碱性条件下反应得到。
这个反应通常在干燥溶剂中进行,并添加一定量的催化剂来促进反应进行。
4. 酰胺的合成:将对硝基苯乙醇和氯乙酰胺与活性碱金属(比如钠)反应,可以得到相应的非共轭的酰胺。
这个反应是非戈替尼合成中的关键步骤之一。
5. 氟化反应:在有机合成中,氟化反应被广泛用于引入氟原子。
在非戈替尼的合成中,氟化反应可以通过对酰胺中的一氧化碳键进行转化。
这个反应通常在氟化剂存在下进行,可以选择稳定和高效的氟化剂来实现。
6. 合成戈蒙内尔的过渡态:由于非戈替尼结构中的一环与戈蒙内尔相似,因此在非戈替尼合成中需要合成戈蒙内尔的过渡态。
这个过渡态可以通过氧化戈蒙内尔生成,然后与某种试剂反应制得。
7. 合成非戈替尼:将得到的戈蒙内尔过渡态与之前制得的酰胺进行反应,可以得到非戈替尼。
这个反应一般在适当的溶剂中进行,并合理控制温度和反应时间,以确保反应的进行和产率的提高。
通过以上的一系列化学步骤和反应,非戈替尼可以得到有效合成。
大量合成非戈替尼的研究和优化工作也是为了提高产率和减少副反应。
司美替尼的合成工艺改进司美替尼(Simeprevir)是一种口服抗病毒药物,用于治疗慢性丙型肝炎(HCV)。
该药物是一种直接作用于病毒的蛋白酶抑制剂,可以抑制HCV复制的能力。
目前,我国已批准司美替尼上市,并成为慢性丙型肝炎治疗中的重要药物之一。
在司美替尼的生产中,合成工艺是关键环节,合理的设计和改进可以有效提高其生产效率和产品质量。
本文将对当前司美替尼合成工艺的优化方案进行讨论。
一、司美替尼的合成工艺1. 司美替尼的化学结构司美替尼的化学名称为(2R, 3aS, 7aR)-N-[(1S)-3-甲氧基-1-(2-甲基丙基)-2-氧代丙基]-2-(2-吡啶基)-2,3,3a,4,5,6,7,7a-八氢-1H-吡唑并[3,4:5,6]哌啶-1-酰胺。
其化学结构如下图所示:2. 司美替尼的合成路径本文将重点探讨的是司美替尼的第一步反应。
其后续步骤主要采用保护反应、缩合反应、氧化反应以及消除反应等常见化学反应,不在此赘述。
司美替尼的合成路径如下:其中第一步是将一分子的溴取代苯甲酰胺和二分子的马来酸二乙酯在氢氧化钠催化下进行缩合反应,生成六元环中间体。
由于该反应条件控制较为困难,反应产率较低,因此需要对合成路线进行改进。
二、司美替尼合成工艺改进方案1. 缩短反应时间该缩合反应中需要控制反应温度和时间,提高反应产率。
通过改进反应条件,缩短反应时间,并增加反应物的加入量等措施,可以有效提高反应产率。
2. 反应中添加助剂在反应中添加助剂,例如有机锡化合物、有机锡碱等可改善反应条件,促进反应的进行,提高反应产率。
需要注意的是,这些添加剂有毒性和污染性,需要采取必要的安全和环保措施。
3. 采用微波加热微波辐射可以使反应物分子内部振动,产生摩擦加热,从而提高反应物的反应速度。
采用微波辐射技术可以缩短反应时间,提高反应产率。
但需要注意的是,微波辐射对反应体系温度分布不均匀,容易导致产物不纯,需要谨慎控制反应条件。
4. 采用新型催化剂研究表明,某些新型催化剂,如MIL-101、MOF-177等,可在反应体系中起到协同催化的作用,提高反应的效率。
Cy3/Cy3.5/Cy5/Cy7荧光染料修饰NHS/azide/Mal活性基团Cy3/Cy3.5/Cy5/Cy7-NHS/azide/Mal活性荧光染料提供各种不同活性基团的近红外荧光活性菁染料,比如说有Cyanine5 NHS ester、Cyanine3 maleimide、Cyanine7 azide、Cyanine7.5 amine等等,我们的活性基团可以反应连接小分子,多肽,蛋白,抗体及药物。
菁染料是近红外荧光染料中最常用的一类荧光染料,统的可见光染料相比有显著的优势。
由于细胞和组织的自发荧光在近红外波段最小,因此在检测复杂生物系统时,近红外染料能提供更高的特异性和灵敏度。
同时,由于光波在近红外区段的组织透过性更好。
菁染料的摩尔吸光系数在荧光染料中是最高的,Cy5 hydrazide, Cy5.5 alkyne 和Cy7 NHS ester 的吸收在近红外区背景非常低,是荧光强度最高、最稳定的长波长染料。
特别适合于活体小动物体内成像代替放射性元素。
目前市面上的菁染料价格比较高,主要是因为菁染料, 尤其是不对称菁染料的合成副反应多, 副产物极性相近, 产物的分离提纯相当困难。
菁染料特别是水溶性菁染料分子极性大, 分离提纯越加困难。
因此像Sulfo Cy5 Carboxylicacid就比脂溶性的Cyanine7amine这类产品贵一些。
水溶性的Sulfo-Cyanine3NHS ester就比脂溶性Cyanine5azide更贵一些。
Cy3/Cy3.5/Cy5/Cy5.5/Cy7/Cy7.5-NHS/azide/MAL/hydrazide/amine/carboxylicacid 波长图谱:其他菁染料还包括有: Cyanine3 N3, Cyanine5 NH2, Cyanine5.5 NHS ester、Cyanine7 MAL、Cyanine7.5-COOH等等,以下是我们列举一些列的产品详细信息:Cyanine3 carboxylic acid外观:红色粉末Cyanine5.5 alkyne外观:深蓝色粉末Cyanine3.5 azide外观:深紫色粉末/溶液。
硫醇反应性异双功能PEG衍生物NH2-PEG-MAL氨基聚乙二醇马来酰亚胺
中文名称:氨基PEG马来酰亚胺马来酰亚胺PEG氨基马来酰亚胺聚乙二醇胺
英文名称:NH2-PEG-MAL MAL-PEG-NH2
溶解度:溶于水和大部分有机溶剂
存储条件:-20°冷冻保存,惰性气体保护
产品纯度:≥95%
保存时间:一年
用途:仅用于科研,不能用于人体。
简介:马来酰亚胺PEG胺(Mal-PEG-NH2)是硫醇反应性异双功能PEG 衍生物。
马来酰亚胺基团在室温下与pH 6.5〜7.5的巯基反应形成稳定的硫醚键,而另一端的伯胺基则可以与NHS,-COOH和其他胺反应性分子反应。
产品用途:
应用于医学研究,释放,纳米技术和新材料研究,细胞培养。
以及配体研究,多肽合成支持,接枝高分子化合物,新材料和聚乙二醇改性功能涂层等活性化合物方面。
相关介绍:
NH2-peg-Acetylthio
NH2-PEG-Nitrophenyl Carbonates (NPC) NH2-PEG-Valeric Acids
NH2-PEG-Acrylamide
NH2-PEG-Bromide(Br)
NH2-PEG-Vinylsulfone(VS)
NH2-PEG-Methacrylate (MA)
NH2-PEG-Iodoacetate(IA)
NH2-PEG-Chloride。
巯基乙酸选择性抑制机理的分子模拟研究1. 引言- 巯基乙酸的概述和应用- 研究巯基乙酸选择性抑制机理的意义和目的- 研究现状综述2. 材料和方法- 模拟方法介绍- 巯基乙酸和目标蛋白的结构信息- 模拟参数设置和步骤3. 结果- 巯基乙酸和目标蛋白的相互作用- 影响选择性的结构特征探究- 弱化选择性的突变对比分析4. 讨论- 结果的意义和解释- 实验结果的启示- 研究限制和未来展望5. 结论- 总结研究目的和方法- 结论和展望- 对相关领域的贡献和价值巯基乙酸(Mercaptoacetic Acid, 简称MAA)是一种广泛应用的有机分子,可用于医药、农药、染料等多个领域。
最初由化学家R. Fittig于1879年合成,其化学结构为 CH2(COOH)SH。
MAA在医药和生物制品制造中常用于去除重金属离子等杂质,因其良好的络合性,在化学分离技术中也有广泛应用。
此外,MAA还可用于制备光敏剂、反应活性单体、有机荧光剂等。
然而,MAA也被发现具有对某些酶有选择性的抑制作用。
特别是在乙醇代谢途径中的酒精脱氢酶(Alcohol dehydrogenase, ADH)的AB亚型。
由于ADH的亚型在不同的种族中有差异,MAA的选择性抑制也呈现出一定的种族差异,这使得MAA被认为是一种潜在的种族特异性药物。
为了深入研究MAA选择性抑制酒精脱氢酶的机制和种族差异,越来越多的科研人员采用计算机模拟的方法来研究其分子结构与生物活性之间的关系。
这种方法通过对关键结构和功能位点进行细致的分析和模拟,可以揭示MAA选择性抑制酒精脱氢酶的机制、特征和影响,同时也为开发新型的特异性药物提供了思路和方法。
为此,本文将综述MAA选择性抑制酒精脱氢酶的研究现状,介绍计算机模拟的方法和步骤,探究MAA和酒精脱氢酶的相互作用和影响选择性的结构特征,并讨论实验结果的启示和限制。
本文的研究目的在于深入了解MAA选择性抑制酒精脱氢酶的机理和特征,为开发新型特异性药物提供参考和指导,同时也为相关领域的研究和发展做出贡献。
曲非奈肽合成
曲非奈肽(cyclosporin)是一种免疫抑制剂,常用于预防移植
物排斥反应和治疗自身免疫性疾病。
以下是曲非奈肽合成的一般步骤:
1. 首先,合成曲非奈肽的核心结构环:先以二甲基亚砜(DMSO)为溶剂,将肽链上每个氨基酸的羧基端保护基(通常使用t-butoxycarbonyl保护基)去除。
将去保护的肽链和活
化剂(如复乐斯试剂)加入反应体系中,与它们的羧基发生酰基化反应,逐渐延长肽链。
2. 在反应中,加入适量的二甲基亚砜(DMSO)来帮助促进反应的进行。
反应温度一般为-10到0摄氏度。
3. 在合成过程中,根据需要反复进行去保护和保护的步骤。
去保护是指将产生的肽链上的保护基去除,使其暴露出活性基团。
而保护是为了保护活性基团不受环境中其他活性物质的干扰。
4. 最后,经过多轮的反应和纯化步骤,制得的产物可以进行结构表征和质谱分析,以确保所得产物的纯度和结构正确。
曲非奈肽的合成是一项复杂而耗时的过程,需要充分控制反应条件和纯化步骤,以确保最终产物的质量和纯度。
同时,曲非奈肽合成过程中需要使用很多有机溶剂和试剂,对环境和人体健康有潜在危害,所以在操作中需要采取适当的安全措施。
乌司他丁化学成分
乌司他丁是一种临床上常用的非甾体抗炎药,其化学成分为2-(2-吡啶基)-1,3-二氢基苯并呋喃-5-羧酸,简称“Piroxicam”。
下面将从分子结构、化学性质、药理学等方面分别介绍乌司他丁的化学成分特点。
一、分子结构
乌司他丁是一种芳香齐聚物,分子式为 C15H13NMO4,分子量为331.3。
通过分子结构公式可以看出,乌司他丁分子中含有苯环、吡啶环、呋喃环和羧基等组分,这些组分赋予其特殊的生物活性特性。
二、化学性质
乌司他丁是一种酰胺类的药物,化学性质稳定,不易被光、热、氧化等因素影响。
其在水中难于溶解,但在有机溶剂中易溶解,如在乙醚、乙醇和氯仿中溶解度较大。
三、药理学
1、抗炎作用
乌司他丁具有明显的抗炎作用,能够抑制炎症细胞产生的炎性介质,例如白细胞介素等因子,从而减轻炎症的反应。
2、止痛作用
乌司他丁的止痛作用主要通过对环氧化酶的抑制来实现,由于环氧化酶是合成痛觉介质的关键酶,而乌司他丁抑制了该酶的活性,从而使得痛觉介质的合成减少。
3、抑制血小板凝集
乌司他丁的抑制血小板凝集作用主要通过对血小板内环素A2合成的抑制来实现,常常用于治疗心脑血管的疾病。
总的来说,乌司他丁是一种采用化学合成方法制备的非甾体抗炎药物。
其化学结构稳定,药理特性独特,具有显著的抗炎、止痛和抑制血小板凝集等作用,广泛应用于临床医疗。
布美他尼的合成与工艺优化开题报告布美他尼的合成与工艺优化开题报告一、引言布美他尼作为一种重要的有机化合物,在药物合成和工艺优化领域具有重要的应用价值。
本文旨在深入探讨布美他尼的合成方法和工艺优化,为了更全面地理解这一主题,我们将从其化学结构和性质入手,逐步展开对其合成和工艺优化的讨论。
二、布美他尼的化学结构和性质布美他尼(Bumetanide)是一种袢利尿药,化学名称为3-苯基-3-(硫基)-4-环戊-3-酮。
它是一种白色或类白色结晶性粉末,能够溶于乙醇、氯仿和乙腈等有机溶剂中。
布美他尼能有效地阻断肾脏排钠、氯离子的再吸收,具有明显的利尿作用。
三、布美他尼的合成方法布美他尼的合成方法主要包括了从3-酮-4-环己醇开始,通过一系列的反应制备而成。
目前常用的合成路线主要有:1. 从丁醇开始的合成路线:通过将丁醇经过醇醛缩合反应、氧化、酰胺化等步骤,最终得到布美他尼。
2. 从环己烷羧酸开始的合成路线:通过将环己烷羧酸经过溴化、置换、酰胺化等步骤,最终得到布美他尼。
四、布美他尼的工艺优化布美他尼的工艺优化主要包括合成方法的改进、反应条件的优化、中间体的合成等方面。
为了提高合成布美他尼的产率和纯度,可以从以下几个方面进行改进:1. 反应条件的优化:合成布美他尼的反应条件包括温度、压力、溶剂选择等,针对这些条件进行优化,可以提高合成效率。
2. 催化剂的选择:合成布美他尼的反应中需要使用催化剂,选择适合的催化剂可以加快反应速度,降低能耗。
3. 中间体的合成:中间体的合成对最终产品的产率和纯度有重要影响,对中间体的合成方法进行改进可以提高合成效率。
五、个人观点和理解在对布美他尼的合成和工艺优化进行深入研究的过程中,我认识到合成药物的过程中需要考虑许多因素,包括反应条件、催化剂选择、中间体合成等。
只有在全面考虑这些因素的基础上,才能实现药物合成的高效、高产率和高纯度。
我认为对布美他尼合成和工艺优化的研究具有重要的意义。
M-CPBA氧化巯基成砜条件一、概述M-CPBA是一种经常用于有机合成化学反应的化合物,全称为马来酰过氧基苯甲酸(meta-Chloroperoxybenzoic acid)。
它可以被用来将巯基氧化成砜基,因此在有机合成领域中具有重要的应用价值。
二、M-CPBA的结构与性质1. 结构M-CPBA的化学式为C7H5ClO5,它是一种有机过氧化物。
它的结构包含一个过氧基团,一个甲酰基团和一个氯原子。
过氧基团与苯环上的氧原子连接,使得M-CPBA具有较高的氧化性。
2. 性质M-CPBA是白色固体,具有较强的氧化性和电子亲合性。
它在常温下稳定,但遇到可燃物或还原剂时会产生爆炸危险。
三、M-CPBA氧化巯基成砜条件在有机合成中,巯基通常需要被氧化成砜基,而M-CPBA是一种常用的氧化剂。
具体的氧化条件包括:1. 底物选择:M-CPBA适用于大多数含有巯基的有机化合物,如巯基醇、巯基醚等。
2. 溶剂选择:常用的溶剂包括二甲基亚砜(DMSO)、二甲基甲酰胺(DMF)等极性溶剂。
3. 温度控制:在室温或略高温下进行反应即可,不需要过高的温度。
4. 反应时间:通常几小时到一天即可完成反应。
四、M-CPBA氧化巯基成砜的反应机理M-CPBA氧化巯基成砜的反应机理如下:1. 酰过氧基(C6H5CO3)与巯基发生氧化加成反应,生成临时稳定的硫酰过氧基中间体。
2. 中间体分解,生成对硫酸酯和对苯甘环,从而完成巯基向砜基的氧化转化。
五、M-CPBA氧化巯基成砜的应用M-CPBA氧化巯基成砜反应在有机合成中有着广泛的应用,例如:1. 合成砜化合物:砜化合物在医药和农药研发领域中具有重要的应用,M-CPBA氧化巯基成砜为其合成提供了重要的方法。
2. 制备具有生物活性的化合物:在天然产物合成和药物研发中,M-CPBA氧化巯基成砜可用于制备具有生物活性的化合物。
3. 有机合成反应催化剂:M-CPBA氧化巯基成砜也可用作有机合成反应中的催化剂。
瑞禧生物554/566nm激发发射CY3 maleimide 脂溶性CY3 MAL 荧光探针试剂
cy系列菁染料多带有羟基琥珀酰亚胺活性酯(NHS ester)、马来酰亚胺(maleimide)等活性基团,可与蛋白质、多肽、DNA或其他生物分子中的羟基、氨基或巯基以化学键的方式键合,表征生物分子的特性,形成具有生物功能的标记衍生物,被用于抗体、多肽、小分子等多种荧光探针的合成中,可以说是目前使用为的一类近红外染料。
英文名称:Cyanine3 maleimide
中文名称:CY3,马来酰亚胺
中文同义词:CY3,马来酰亚胺
外观:红色粉末
CAS号:1593644-29-1
分子式:C36H43ClN4O3
分子量:615.20
ex/em:554/566nm(PBS缓冲液)
消光系数:150000lmol1cm1
量子产率:0.04
溶解:可溶于氯仿、甲醇、乙腈、DMF等有机溶剂,难溶于水
保存条件:避光、干燥、-20oC保存
运输条件:室温
CY3 酰肼
CY3 maleimide
CY5 HZ
CY3 叠氮
Cy3 活性酯
CY3 硫醇
CY3 硫基
CY3 马来酰亚胺
CY3 炔基
CY3 炔烃
CY7 carboxylic acid CY7 COOH
CY7 hydrazide
CY7 HZ
Cy3 羧酸
CY5 硫基
Sulfo-CY5 马来酰亚胺Sulfo-Cy5 羧酸
Sulfo-CY5 酰肼
Sulfo-CY7 ALK
Sulfo-CY5 NH2
Sulfo-CY5 ALK
Sulfo-CY3 硫醇。
硫代爱地那非分子量
硫代爱地那非(Sildenafil)是一种口服的治疗男性勃起功能障碍的药物,其分子式为C22H30N6O4S,分子量为474.58 g/mol。
它属于磷酸二酯酶-5抑制剂(PDE5抑制剂)的一种。
硫代爱地那非的化学名为
1-[[3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4 -ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine,它的英文名称为 sildenafil,常见的商标包括 Viagra、Revatio等。
硫代爱地那非的作用是通过抑制磷酸二酯酶-5 (PDE5) 酶来扩张血管,增加血流量,改善勃起功能障碍。
它通常在性刺激下才能发挥作用,因为它不会直接导致勃起。
硫代爱地那非通常是以25mg、50mg和100mg剂量的药丸服用,建议在性行为前1小时内服用。
但是,硫代爱地那非的不良反应包括头痛、面部潮红、腹泻、视觉障碍甚至听力障碍等,应该遵循医生的建议使用。
总之,硫代爱地那非的出现,为治疗男性勃起功能障碍提供了新的选择,但在使用药物前仍需慎重,尤其是需要遵循医生的建议和注意药物的不良反应。