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四环素类和氯霉素类-药理学课件

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【正式版】药理学 第三十九章 四环素氯霉素类PPT

【正式版】药理学 第三十九章 四环素氯霉素类PPT

及生命。 毒性较大，临床应用受限制。 失活。
汁排出。
• 多西环素抗菌谱、作用机制与四环素相 氯霉素（chloramphenicol）
表现有腹泻、恶心和食欲下降。 与细菌核蛋白体50s亚基上的肽酰转移酶结合，阻止肽链延伸，使蛋白质合成受阻。
似，但作用较后者强。由于该药具有速 广谱，对G+ 、G-菌均有抑制作用，高浓度也有杀菌作用。
【抗菌谱】 抗菌谱广，对于G+的抑菌浓度低于G-，但
由于耐药性以及其它抗菌药可用，现很少用。 【作用机制及耐药性】
抑制蛋白质合成过程中的延伸过程：与细 菌核糖体30S亚基单位结合，阻止氨基酰t-RNA 到达并与mRNA核糖体复合物A位结合。引起细 菌细胞质膜通透性改变，引起菌体内重要物质 外漏，抑制DNA的复制。
水或的休克钙，结危合及生，命造。成须立牙即齿停黄药，染并、选龋用万齿古或霉发素或
甲硝育唑治不疗全。，抑制婴儿骨骼生长。孕妇、
哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用。
多西环素
• 多西环素吸收快而完全。血浆蛋白结合 血浆蛋白结合率为93%，体内分布广，脑脊液中浓度较高。
率为93%，体内分布广，脑脊液中浓度较 表现有腹泻、恶心和食欲下降。
2、分类：
•天然四环素类：四环素（tetracycline）、 土霉素（oxytetracycline） 、地美环素、 金霉素
•半合成四环素：多西环素(doxycycline， 强力霉素） 、米诺环素（minocycline， 二甲胺四环素）
•半合成四环素抗菌活性高于天然四环素 类，耐药菌株少，不良反应轻 。
耐药性：对于四环素耐药性是渐进性的 主要有 （1）与抑制子结合失四环素失去活性； （2）与保护子结合后导致药物不能与核糖 体结合； （3）产生灭活酶 【抗菌谱】

四环素类及氯霉素-药理学课件

四环素类及氯霉素-药理学课件

答案
7 ．可用于斑疹伤寒感染 8．胆道感染可选用 的药物 A．tetracycline（四环素） A．tetracycline（四环素） B ． chlortetracycline( 金 B．peniciline（青霉素） 霉素) C ． erythromycin （红霉 C. chloramphenicol（氯 素） 霉素） D ． gentamicin （庆大霉 D ． gentamicin （庆大霉 素） 素） E．amikacin(阿米卡星) E．arbekacin(阿贝卡星)
【体内过程】
1. 口服部分吸收 2. 组织分布广泛：骨骼和牙齿 3. 肝脏代谢，肾排出
【临床应用】
1. 立克次体感染 2. 衣原体感染
3. 支原体感染
4. 螺旋体感染
5. 细菌性感染
群发生变化，敏感菌被抑制，耐药菌 乘机繁殖，造成新的感染，又叫菌群 交替症 1. 胃肠道反应 2. 二重感染：伪膜性肠炎 3. 对牙齿和骨骼发育的影响 4. 其他 5. 禁忌证：肾脏损伤病人, 孕妇、哺乳期 妇女及8岁以下儿童
第三十八章
四环素类及氯霉素
第一节 四环素类
天然：四环素 (tetracycline)
土霉素 (tetramycine,氧四环素)
金霉素 (chlortetracycline，氯四环素) 地美环素 (demeclocycline，去甲金霉素) 半合成：美他环素 (metacycline，甲烯土霉素)、
1. 骨髓抑制：血细胞减少 2. 再生障碍性贫血 3. 灰婴综合征：少食、呼吸抑制、心血管性
虚脱、发绀和休克
4. 其他
【耐药性】
1. 产生灭活酶：氯霉素乙酰转移酶 2. 细胞膜通透性发生改变，使氯霉素不能 进入菌体

四环素及氯霉素 ppt课件

四环素及氯霉素 ppt课件
⒈血液系系统毒性 ①可逆的血细胞减少：较常见，与剂量及疗程有关。
原因：抑制骨髓造血细胞线粒体核糖体70S亚单 位，致铁螯合酶活性下降，Hb生成减少，亦可致 其它血细胞生成减少。
②不可逆的再障：与剂量及疗程无关。发生率低， 但死亡率高。幸存者易发展为白血病。
⒉灰婴综合征
原因：多发生于早产儿或新生儿，因肝肾功能发育
外用
地美环素（demeclocycline，去甲金霉素） 4次/d
半合成 :
多西环素（doxycycline，强力霉素）
1~2次/d
米诺环素（minocycline，二甲胺四环素） 2次/d
美他环素（metacycline，甲烯土霉素） 2次/d
抗菌作用
1. 抗菌谱（广谱）
• G＋菌和G－菌：但G＋菌＞G－菌。 • 四 体：支、衣、立克次体、螺旋体 • 某些原虫：阿米巴 • 无效：绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒
不全，致氯霉素消除减慢，出现的中毒反应
表现：循环衰竭和呼吸衰竭，皮肤苍白和发绀。
⒊其它
①胃肠道反应 ②过敏反应
③视神经炎、视力障碍 ④溶血性贫血、二重感染
【注意事项】
①监测血象
②用药时间＜2周
summary
• “四体”感染多首选：四环素类 • 四环素类的主要不良反应有 二重感染、抑制骨牙生长 • 二重感染的概念 • 四环素类的作用机理
抗菌谱（广谱，偏重于G-菌）
G+菌：不及青霉素、头孢菌素 G- 菌：大多肠杆菌科高度敏感
伤寒、副伤寒 — 过去首选，但易产生耐药性 四 体：立克次体、衣原体作用强；支原体、螺旋
体有效
抗菌活性：一般为抑菌效应，但对流感杆菌、脑膜 炎双球菌、肺炎链球菌为杀菌效应。

药理学四环素类及氯霉素ppt课件

药理学四环素类及氯霉素ppt课件
• ⑸四环素类首选用于鼠疫、布鲁菌病、 霍乱、幽门螺杆菌引起的消化性溃疡、 肉牙肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉牙肿。
• 使用四环素类药物时，首选多西环素。
16
不良反应
• 1.胃肠道刺激 • 2.二重感染 • 3.对骨骼和牙齿生长的影响 • 4.其他
17
1.胃肠道刺激
• 口服引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、 腹泻等症状；饭后服用减轻症状，但影 响药物吸收。
6
作用机制
快速抑菌剂，在高浓度时也有杀菌作用。 • 药物与细菌核糖体30S亚基的A位特异性结
合，阻止氨基酰tRNA进入A位，阻止肽链 延长和细菌蛋白质合成。 • 四环素类还可引起细胞膜通透性改变，使 胞内的核苷酸和其他重要成分外漏，从而 抑制DNA复制
7
8
耐药性
• 细菌对本类药物耐药性的形成为渐进型， 耐药菌株日渐增多，如金葡菌、A群链球 菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、志贺菌 属等。
• ④细菌产生灭活酶，使药物失活。
10
四环素
• 四环素抗菌谱广，耐药菌株日渐增多， 不良反应较常见，临床应用已明显减少。
11
抗菌作用
• ①革兰阳性菌：肺炎球菌、溶血性链球菌、 草绿色链球菌及部分葡萄球菌、破伤风杆 菌和炭疽杆菌等；
• ②革兰阴性菌：脑膜炎球菌、痢疾杆菌、 大肠杆菌、流感杆菌、巴氏杆菌属、布氏 杆菌等；
23
多西环素
• 抗菌谱和四环素相似，但抗菌活性强2～10倍， • 抗菌作用具有强效、速效、长效的特点 • 对土霉素、四环素的耐药金葡菌有效。 • 临床适应症同四环素，是四环素类药物中首选
四环素类及氯霉素抗生素
1
• 两类药物抗菌谱广泛，属广谱抗生素。 • 对革兰阳性菌和革兰阴性菌有快速抑菌

药理学课件 第三十九章 四环素类及氯霉素

药理学课件 第三十九章 四环素类及氯霉素
R4 R 3 R2 R1
7 6 5
N(CH3)2 OH CONH2
OH
O
OH OH O
上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences
4
第一节 四环素类
抗菌谱与抗菌作用 广谱抗菌（速效抑菌药，高浓度杀菌） G+菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球菌、炭疽 杆 菌、破伤风杆菌 G-菌：脑膜炎奈瑟菌、大肠埃希菌、痢疾杆菌、 肺炎杆菌、流感杆菌 四体：支原体、衣原体、立克次体、螺旋体 某些原虫：阿米巴原虫 无效：铜绿假单胞菌、伤寒杆菌、结核杆菌、 真菌、病毒 抗菌活性：米诺环素> 多西环素>美他环素>地美环素> 四环素> 土环素
结核分枝杆菌、真菌和病毒无效。
H H C OH H 3
7 6 5
N(CH3)2 OH CONH2
OH
O
OH OH O
上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences
8
第一节 四环素类
【体内过程】 吸收 口服吸收不规则，易受以下因素影响： 碱性药、H2受体阻断药或抗酸药降低药物 的溶解度，影响吸收,而酸性药物如维生 素C可促进四环素吸收。 食物中的Mg2+、Ca2+、Al3+、Fe2+等多价阳 离子，能与四环素形成难溶性的络合物， 使吸收减少。 铁剂使其吸收率下降40～90%，故需同时 服用两药时，应间隔2～3h。 服药量超过0.5g以上，血药浓度并不随剂 量增加而提高，只是增加粪便中的排泄量 。
上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences

四环素与氯霉素的药理课件

四环素与氯霉素的药理课件
对于不能口服的患者，可以通过肌 肉注射或静脉注射的方式给药。注 射时需注意药物的浓度和注射速度 ，避免不良反应的发生。
局部用药
四环素和氯霉素也可制成外用制剂 ，用于皮肤、眼部等局部感染的治 疗。使用时需遵循医生的指导，避 免药物误入眼内或鼻内。
注意事项
孕妇和哺乳期妇Biblioteka 慎用肝功能不全者慎用四环素和氯霉素可能对胎儿和婴儿产生不 良影响，孕妇和哺乳期妇女在使用前应咨 询医生的意见。
四环素和氯霉素主要在肝脏代谢，肝功能 不全者使用时需谨慎，并定期监测肝功能 。
交叉过敏
长期使用需监测
对四环素或氯霉素过敏的患者禁用，同时 也要避免使用含有相关成分的其它药物。
长期使用四环素和氯霉素可能产生不良反 应，如肝肾损伤、骨髓抑制等，因此在使 用过程中需定期进行相关指标的监测。
THANK YOU
03
四环素与氯霉素的比较
抗菌谱比较
总结词
四环素和氯霉素的抗菌谱存在显著差异。
详细描述
四环素主要针对革兰氏阳性菌和阴性菌，尤其对衣原体、支原体和螺旋体具有较强的抗菌活性。而氯霉素则对革 兰氏阴性菌具有强效抗菌作用，但对革兰氏阳性菌的抗菌效果较弱。
抗寄生虫谱比较
总结词
氯霉素在抗寄生虫方面具有更广泛的 谱。
四环素与氯霉素的药理课件
目录
• 四环素的药理作用 • 氯霉素的药理作用 • 四环素与氯霉素的比较 • 四环素与氯霉素的适应症与禁忌症 • 四环素与氯霉素的给药方式与注意事项
01
四环素的药理作用
抗菌作用
四环素是一种广谱抗生素，通过抑制细菌蛋白质合成来发挥 抗菌作用。
四环素主要针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括葡萄球 菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌 等。它通过与核糖体结合，抑制细菌蛋白质合成过程中的肽 链延长，从而发挥抗菌作用。

四环素类及氯霉素类 PPT

四环素类及氯霉素类 PPT
使胃内pH增高而使药物吸收减少。 • 蛋白结合率约75%。体内分布广,可透入肺、肾、肝、甲
状腺等组织。 • 可透过血脑屏障,在脑脊液和脑组织中得浓度比其她四环
素类为高。 • 在尿与胆汁中得浓度较高。该品消除半减期长达16～18h
。主要经尿和粪便排泄。 • 肝功能衰竭得患者,米诺环素半减期得延长并不明显。
8h,可广泛分布于各组织和体液中,易通过 血脑屏障,脑膜有炎症时,脑脊液中得浓度 可达血浓度得45%～90%。大部分在肝内与 葡萄糖醛酸结合而灭活,代谢产物及少量原 形药经尿排出。
28
氯霉素(Chloromycetin)
［抗菌作用］ 1、对革兰氏阴性菌作用强,特别对伤寒沙
门菌、流感嗜血菌作用强。 2、四体有抑制作用(立克次体、衣原体作
• 能与tRNA结合,达到抑菌得效果。 • 抗菌谱与四环素相近,对革兰阳性菌包括耐四
环素得金黄色葡萄球菌、链球菌和革兰阴性菌 中得淋病奈瑟球菌均有很强得作用;对革兰阴 性杆菌得作用一般较弱;对沙眼衣原体和溶脲 支原体亦有较好得抑制作用。
20
米诺环素
• 脂溶性高,口服吸收完全。 • 易受钙、镁、铝等金属离子影响,或与金属离子螯合,或
• Nevertheless, the global problem of advancing
bacterial resistance to newer drugs has led to renewed interest in its use、
26
Chloramphenicol
• The most serious adverse effect
• 与葡萄糖酸钙、乳酸钙及含镁缓泻药等各种含 钙、镁、铁离子得药物同用时,可与其中得金 属离子形成不溶性络合物,使本药吸收减少。

四环素类与氯霉素类PPT

四环素类与氯霉素类PPT

临床应用
首选：立克次体感染------Q热，恙虫病，斑疹伤寒； 衣原体感染、支原体肺炎；霍乱 次选：痢疾杆菌、百日咳杆菌、肺炎杆菌性尿道、呼吸 道和胆道感染 用于耐青霉素金葡菌或对青霉素过敏的葡萄球菌感染 肠内阿米巴病有效，对肠外阿米巴病无效
不良反应
1. 胃肠道反应：服药时多饮水 2. 二重感染：※※※※※
调、
注意：禁用于孕妇、哺乳妇女、婴儿和7岁以下儿童 肝、肾功能不全患者
多西环素（doxycycline，强力霉素）
抗菌谱与四环素相似，但抗菌作用强
口服吸收快而完全，少受食物影响，t1/2长
用于 立克次体感染 呼吸道、尿道、胆道感染，如老年性支气管炎、肺炎、 麻疹肺炎， 是治疗肾功能不全患者肾外敏感细菌感染最为安全的一种 • 对肠道菌群影响小，二重感染少见 • 对肾功能影响小，肾功能不全者仍可使用
影响吸收的因素： ①多价阳离子：Mg2 + ,Ca2+, Al3 +, Fe2 + ②抗酸药、抗贫血药及奶制品—空腹服用，服 用铁剂，二药服药间隔>3h ③与H2 受体阻断药、NaHCO3 合用，减少四环素 吸收
体内过程
☺分布
沉积于骨、骨髓、牙齿及釉质；
易渗入胸腔，腹腔，胎儿循环及乳汁中；
不易透过血脑屏障
☺排泄
原形经肾小球滤过，尿液药浓较高——尿路感染
存在肝肠循环，胆汁药物浓度较高——胆道感染
抗菌作用
G+ 菌：肺炎球菌，草绿色链球菌、溶血性链球菌、部 分葡萄球菌、 霍乱弧菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌
G- 菌：脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌
流感杆菌、布氏杆菌 厌氧菌：拟杆菌、梭形杆菌，幽门螺杆菌 其他： 立克次体、螺旋体、衣原体、支原体、放线 菌、阿米巴原虫。 对铜绿假单胞菌，真菌及病毒无作用
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云南中医学院药理教研室
Pharmacology
3、对骨、牙生长的影响
沉积于骨、牙，与Ca 2+结合
变黄 发育不全
畸形、龋齿 发育障碍
禁用于
妊娠４月以上的妇女 8岁以内的儿童
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Pharmacology
第二节 氯霉素
1. 广谱抗菌
似四环素，对G－细菌尤佳（对伤寒、副伤寒杆 菌最强），对G＋球菌不及青霉素、四环素。
云南中医学院药理教研室
Pharmacology
四环素类与氯霉素类
云南中医学院药理教研室
Pharmacology
学习要求
掌握四环素类与氯霉素不良反应
云南中医学院药理教研室
Pharmacology
共同点：广谱抗菌 两菌四体与原虫
1、革兰氏阳性菌 2、革兰氏阴性菌 3、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体 4、阿米巴等均有抑制作用
ology
3）二重感染 :比四环素少见 4）过敏：皮疹，血管神经性水肿 5）神经系统：视神经炎、周围神经炎、
失眠、幻视、中毒性精神病（大剂量）
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Pharmacology
复习思考题
1、四环素、强力霉素及氯霉素的临床应用。 2、氯霉素的不良反应有那些？
云南中医学院药理教研室
Pharmacology
第一节 四环素类
天然：
四环素、土霉素、金霉素、 地美环素
半合成：
多西环素、 米诺环素、 美他环素
云南中医学院药理教研室
Pharmacology
不良反应
1. 胃肠道反应 2. 恶心、呕吐、腹部不适 等
2. 二重感染 敏感菌株受抑，不敏感菌株大量繁殖。
a. 停广谱 b. 抗菌治疗
云南中医学院药理教研室
Pharmacology
2.不良反应：
1)抑制骨髓造血 可逆性血细胞减少：与剂量和疗程有关 不可逆性性再障：与剂量和疗程无关
云南中医学院药理教研室
Pharmacology
2） 灰婴综合征
新生儿、早产儿其肝代谢及肾排泄功能不完善
呼吸、循环衰竭，BP下降 ，皮肤苍白
云南中医学院药理教研室