第42章四环素类及氯霉素类
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第四十二章四环素类及氯霉素类抗生素一、选择题A型题1.对四环素不敏感的病原体是:A.肺炎球菌B.绿脓杆菌C.脑膜炎球菌D.肺炎支原体E.立克次体2.抗菌作用最强的四环素类药物:A.四环素B.土霉素C.多西环素D.米诺环素E.地美环素3.四环素不宜与抗酸药合用的原因是:A.抗酸药破坏四环素的结构,从而降低药效B.与抗酸药络合,降低四环素的疗效C.与抗酸药的金属离子络合,减少四环素的吸收D.增加消化道反应E.促进四环素的排泄4.关于四环素的不良反应的叙述错误的是:A.空腹口服易引起胃肠道反应B.可导致婴幼儿乳牙釉齿发育不全,牙齿发黄C.长期大量口服或静脉给予大剂量,可造成严重肝脏损害D.可引起二重感染E.不引起过敏反应5.治疗立克次体感染所致斑疹伤寒首选:A.四环素B.庆大霉素C.青霉素D.链霉素E.多粘菌素6.米诺环素对下述何种细菌无效:A.溶血性链球菌B.痢疾杆菌C.脑膜炎球菌D.大肠杆菌E.绿脓杆菌7.治疗阿米巴痢疾疗效最佳的四环素类抗生素是:A.青霉素B.四环素C.土霉素D.多西环素E.米诺环素8.治疗伤寒、副伤寒的首选药是:A.氯霉素B.四环素C.土霉素D.多西环素E.米诺环素9.氯霉素的最严重不良反应是:A.胃肠道反应B.二重感染C.抑制骨髓造血功能D.过敏反应E.肝脏损害10.氯霉素的抗菌作用机制是:A.阻止细菌细胞壁粘肽的合成B.改变细菌胞浆膜通透性C.结合细菌核蛋白体50s亚基,抑制肽酰基转移酶,阻止肽链延伸,蛋白质合成受阻D.阻止氨基酰一tRNA与细菌核糖体30s亚基结合,影响蛋白质的合成E.抑制二氢叶酸合成酶,影响叶酸的合成11.应用氯霉素时要注意定期检查:A.血象B.肾功能C.肝功能D.查尿常规E.查肝、脾肿大12.早产儿、新生儿应避免使用:A.氯霉素B.红霉素C.链霉素D.青霉素E.环丙沙星13.氯霉素的抗菌谱不包括:A.淋球菌B.结核杆菌C.百日咳杆菌D.溶血链球菌E.白喉杆菌14.伤寒患者可选下列何组药物治疗:A.氯霉素、青霉素B.红霉素、羧苄西林C.氨苄西林、四环素D.氯霉素、氨苄西林E.四环素、青霉素15.氯霉素抗菌谱广,但仅限于伤寒、立克次体病及敏感菌所致严重感染,是因为A.影响骨、牙生长发育B.对造血系统严重的不良反应C.二重感染D.胃肠道反应E.对肝脏严重损害16.下列何药会引起可逆性前庭反应:A.四环素B.多西环素C.土霉素D.米诺环素E.美他环素17.下列那种细菌对氯霉素产生耐药性较多见:A.葡萄球菌B.伤寒沙门菌C.痢疾志贺菌D.链球菌E.流感杆菌18.某人患斑疹伤寒,应选用何种药物治疗:A.羧苄西林B.氯霉素C.复方磺胺甲恶唑D.四环素E.氨苄西林19.氯霉素的不良反应中,那种变态反应与剂量疗程无直接关系:A.消化道反应B.灰婴综合征C. 不可逆再生障碍性贫血D.二重感染E.可逆性粒细胞减少20.静脉注射可出现舌头麻木及口内特殊气味的是:A.四环素B.米诺环素C.氯霉素D.多西环素E.链霉素B型题A.氯霉素B.四环素C. 链霉素D.红霉素E. 青霉素21.治疗鼠疫、兔热病首选的药物是:22. .治疗钩端螺旋体病首选的药物是:23.治疗伤寒、副伤寒首选的药物是:A.四环素B.米诺环素C.氯霉素D.多西环素E.链霉素24.抑制骨髓造血功能的药物是:25.影响骨和牙齿生长的药物是:X型题26.能引起二重感染的药物是:A青霉素G B.四环素 C.土霉素 D.多西环素 E.氯霉素27.四环素的不良反应有:A.胃肠道反应B.二重感染C.影响骨和牙齿的生长D.肝、肾毒性E.骨髓抑制28.关于氯霉素的叙述正确的是:A.广谱抗生素B.细菌产生耐药性较慢C.与核蛋白体30s亚基结合,抑制蛋白质合成D.可引起严重的骨髓抑制E.对立克次体的感染有效二、填空题1.四环素的不良反应有、、、和2.四环素类药物不宜与抗酸药同服的原因是3.氯霉素对革兰阴性菌作用强,对和等病原体有特效,是治疗和的首选药。
第四十二章 四环素类及氯霉素类抗生素四环素类的基本类别 天然品(抗生素):四环素 土霉素(氧四环素) 金霉素(外用);半合成品(半合成抗生素):美他环素(甲烯土霉素) 多西环素(脱氧土霉素,强力霉素) 米诺环素抗菌作用• 广谱G+,G-,立克次体,支原体,衣原体,螺旋体,某些原虫,放线菌,布氏杆菌病,阿米巴原虫 米诺环素>多西环素>四环素>土霉素;• 绿脓杆菌,病毒与真菌无效;• 本类之间有交叉耐药性,由耐药质粒介导,产生膜蛋白,改变膜通透性抗菌机制•与细菌核蛋白体30S亚单位在A位上特异性结合,阻止aa-tRNA在该位置上的联结,阻止肽链延伸和蛋白质合成;•细胞膜通透性改变,使胞内核苷酸和其他重药成分外漏,抑制DNA复制高浓度时有杀菌作用体内过程• 四环素吸收较土霉素好;• 含多价阳离子的药物和食物可与四环素络合;• 胃液中酸度高时药物吸收良好(溶解完全);• 口服四环素与土霉素吸收量有一定限度,服药量>0.5g以上,血药浓度并不随剂量增加而提高,只增加粪便中的排泄量;• 广泛分布于各组织中,并能沉积于骨及牙,不易渗入CSF,易渗入胸腔,腹腔,胎儿循环及乳汁中;• 主要以原形经肾脏排泄,尿液浓度较高,可治疗尿路感染;• 形成肝肠循环,胆汁中浓度为血药浓度的10 ~ 20倍应用立克次体感染,支原体肺炎首选※不良反应•胃肠道反应 直接刺激恶心,呕吐,上腹不适,腹胀,腹泻,土霉素多见,与食物同服可减轻;•二重感染(菌群交替症) 婴儿,老年人,体弱者,腹部手术者,机体抵抗力低下时较易发生,以消化道念珠菌感染最多见,如鹅口疮或肠炎,较严重的是伪膜性肠炎,发病急,腹泻,脱水,休克,近年多为难辨梭菌所致,抢救宜用万古霉素或甲硝唑 常见致病菌: 真菌(白色念珠菌),金黄色葡萄球菌,大肠杆菌,变形杆菌,厌氧菌,绿脓杆菌 常见感染部位:消化道,呼吸道,泌尿道 •对骨、牙齿生长的影响易与形成期的牙齿和骨骼中的沉积钙相结合,釉质发育不全,牙齿黄染,易发生龋齿;妊娠5 个月以上孕妇服用,损及胎儿乳齿;出生后4~6个月——7岁幼儿服用,影响恒齿;抑制婴幼儿的骨骼生长停药后易恢复;孕妇,乳母及7岁以下儿童禁用•其他 长期大量口服或静脉给药,致严重肝脏损害,也能加剧原有的肾功能不全;皮疹药热等过敏反应多西环素(doxycycline,强力霉素)•抗菌作用 抗菌作用较四环素强2~10倍 对土四环素耐药的金葡菌有效,与天然四环素无明显交叉耐药性,半衰期长,不良反应轻•体内过程 脂溶性高;肠肝循环;半衰期长达20小时,可维持有效血药浓度24小时以上;药物大部分随粪便排泄•临床应用 呼吸道感染,泌尿道感染,胆道感染;对肾功能不良患者的肾外感染也可使用;霍乱不良反应常见胃肠道刺激性反应,宜饭后服用;皮疹及二重感染少见;静注过程中舌头麻木,口内特殊气味,个别有呕吐相互作用与肝药酶诱导及合用时,多西环素半衰期可缩短,为7小时左右,血药浓度降低而减效米诺环素(minocycline,二甲胺四环素)特点• 长效(半衰期约为13小时,药物在体内长期存留于脂肪组织,经尿,粪排泄量本类最低);• 高效,抗菌作用为四环素类中最强;• 应用 尿路,胃肠道,呼吸道,脓皮病,疟疾,骨髓炎,眼耳鼻喉部感染 • 不良反应 与其他四环素类基本相同,但可致可逆性前庭反应,包括恶心,呕吐,头昏,眼花及运动失调等氯霉素(chloramphenicol,chloromycetin)抗菌作用 广谱,同四环素相似而较强;G->G+,伤寒, 副伤寒杆菌及其他沙门氏菌, 百日咳杆菌,立克次体有特效,因造血系统不良反应,伤寒, 副伤寒已为喹诺酮类所替代;某些敏感菌所致的严重感染抗菌机制 核糖体50S亚基,与其发生可逆性结合后,阻止氨基酰-tRNA与核糖体结合,并抑制肽酰基转移酶的转肽反应,影响肽链的延伸•耐药性 细菌对氯霉素耐药较少,较慢,可自动消失;耐药机制,通过基因突变,也可通过R因子的转移而获得耐药性,获得R因子的细菌能产生氯霉素乙酰转移酶(acetyltransferase),使氯霉素灭活•体内过程 脂溶性高,口服吸收量取决于制剂颗粒粗细;肌注吸收慢,持效长;广泛分布于全身各组织及体液中,CSF浓度较其他抗生素为高,约为60%血药浓度;尿中原形药5%~15%,达有效抗菌浓度•应用 流感杆菌所致脑膜炎及其他特效的严重的感染效果最好不良反应 较严重•抑制骨髓造血机能 ※可逆的抑制骨髓造血机能较常见,反应的发生率及严重性与剂量和疗程有关,线粒体铁AU合酶的抑制,及时发现,立即停药,多能恢复;※不可逆的再生障碍性贫血,少见但死亡率高,属变态反应,与剂量疗程无直接关系,因抑制骨髓造血细胞线粒体中与细菌相同的70S核糖体 避免滥用,应用时应勤查血象; •胃肠道反应;•二重感染;•过敏反应,皮疹及血管神经性水肿;•灰婴综合征 新生儿与早产儿剂量过大时出现循环衰竭。
第四十二章四环素类及氯霉素一、选择题A型题1、可用于治疗阿米巴痢疾的抗生素是:A.青霉素B.链霉素C.头孢氨苄D.土霉素E.大观霉素2、长效与高效的四环素类药物是:A.四环素B.土霉素C.多西环素D.去甲金霉素E.米诺环素3、四环素不宜与抗酸药合用是因为:A.抗酸药破坏四环素,降低抗酸药的疗效B.与抗酸药的金属离子络合,降低抗酸药的疗效C.与抗酸药的金属离子络合,减少四环素的吸收D.增加消化道反应E.促进四环素的排泄4、斑疹伤寒首选:A.链霉素B.四环素C.磺胺嘧啶D.多粘菌素E.阿齐霉素5、伤寒或副伤寒的首选药:A.四环素B.多西环素C.氯霉素D.氨苄西林E.麦迪霉素6、氯霉素在临床应用受限的主要原因是:A.抗菌活性弱B.血药浓度低C.细菌易耐药D.易致过敏反应E.严重损害造血系统7、氯霉素的不良反应中,哪种属变态反应与剂量疗程无直接关系:A.胃肠道反应B.灰婴综合征C.二重感染D.不可逆的再生障碍性贫血E.可逆性粒细胞减少缩短?8、同服苯巴比妥、苯妥英钠能使下列哪种药物血浓度降低,t1/2A.土霉素B.四环素C.米诺环素D.氯霉素E.多西环素9、早产儿、新生儿应避免使用:A.红霉素B.氯霉素C.青霉素D.吉他霉素E.多西环素10、对青霉素过敏的细菌性脑膜炎病人,可选用:A.氯霉素B.卡那霉素C.头孢氨苄D.大观霉素E.多粘菌素11、关于米诺环素的叙述,下列哪项是错误的?A.为长效、高效的四环素B.抗菌谱与四环素相近C.属天然四环素类D.抗菌作用为四环素类中最强者E.对四环素耐药的金葡菌、链球菌仍敏感12、不宜用于绿脓杆菌感染的药物是:A.米诺环素B.羧苄西林C.阿米卡星D.庆大霉素E.多粘菌素13、氯霉素抑制蛋白质合成的机制是:A.抑制70S初始复合物形成B.与30S亚基结合,使mRNA密码错译C.与50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶D.抑制肽链移位E.抑制肽链的释放14、男,40岁,慢性肾炎合并胆囊炎,宜选用:A.磺胺嘧啶B.头孢唑啉C.庆大霉素D.多西环素E.多粘菌素15、男,50岁,持续高热,剧烈头痛入院,入院后用青霉素、链霉素治疗三天,无明显效果,发病第5日于胸、肩、背等处发现直径2~4mm的贺形鲜红色丘疹,但面部无疹,住院后病人谵妄、昏迷。