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抗肾上腺素药(本)

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抗肾上腺素药

抗肾上腺素药

2.β受体阻断剂的结构特征
①分子中都有芳香环结构。 ②芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺。 ③N原子上有较大体积的取代基，多数为异丙基或叔丁基。
β受体阻断药
药物
普奈洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔 纳多洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 醋丁洛尔
β受体阻断作用
β1
β2
+
+
+
+
+
+
+
+
+
-
+
-
+
-
内在拟交感活性
++ +
膜稳定
体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用
主要用于外周血管痉挛性疾病、抗休克、治疗嗜铬
细胞瘤和良性前列腺增生。
α受体阻断药 哌唑嗪
选择阻断α1受体→血管扩 张→Bp↓，对α2受体无阻断作 用，故无反射性地心率↑。
β受体阻断药
1.分 类
① β1、β2受体阻断药 ② β1受体阻断药 ③ α、β受体阻断药
短效 酚妥拉明 与a-R结合疏松 弱、快、短 竞争性 长效 酚苄明 与a-R结合牢固 强、慢、久 非竞争性
α受体阻断药
酚妥拉明 【药理作用】
①血管扩张： 阻断血管平滑肌α受体 血管扩张，血压↓ 直接松弛血管平滑肌
②心脏兴奋：心率↑，心肌收缩力↑，心输出量↑ 原因：血压下降，反射性引起心脏兴奋
LOGO
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗 肾
一. α受体阻断药
上
腺
二. β受体阻断药
素
药
抗肾上腺素药---分类
β α
受 α1、α2：酚妥拉、酚苄明、乌拉地尔
抗肾上腺素药

抗肾上腺素药


u3. 密切观察用药后反应 重点观察心率，心率不能 低于50次/分，心率过低应及时报告医生。本类药物多 通过肝肾消除、定期检查肝肾功能并追踪血糖变化。 准备好急救设备和药物，以防止低血压、气管痉挛、 哮喘及心衰等反应。
三、α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol 柳胺苄心定） 【药理作用】 拉贝洛尔具有α和β受体阻断作用。但β受体阻断
一、β受体阻断药
• 【药理作用】 • 1、β受体阻断作用 • （1） β1受体阻断作用 • 1.阻断心脏上的β1受体 • 2.减少心、肝、肾血流量 • 3.抑制肾素分泌、使脂肪、糖原分解减少。 • （2） β2受体阻断作用 • 阻断支气管平滑肌上β2受体，使支气管平滑肌收缩，
导致气道阻力增加。
• 2、内在拟交感作用：有些β受体阻断药在产生β受体阻 断作用的同时，还具有较弱的β受体激动作用
促进心肌舒缩功能的协调性，降低CHF猝死率。
小结
1.酚妥拉明的作用、用途及不良反应
2.β受体阻断药的分类、作用与用途、 禁忌证
课堂练习
1．属于α1α2受体阻断药的是 Ａ．哌唑嗪 Ｂ．拉贝洛尔 Ｃ．酚妥拉明 Ｄ．多巴酚丁胺 Ｅ．坦洛新
结语
谢谢大家！
作用较强，对β1、β2受体无选择性，对α1受体 阻断作用较弱，对α2则无作用。降压作用比β受 体阻断药强。
n【临床应用】 n适用于各类高血压，也用于常规降压药无效的高血 压。静注可用于治疗高血压危象。 n【不良反应】 n主要有眩晕、乏力等，大剂量可导致体位性低血压。 儿童、孕妇及脑溢血患者忌静注。支气管哮喘患者禁 用。
酚妥拉明
酚妥拉明又名立其丁，为短效α受体阻断药。
【体内过程】口服生物利用度低，常采用肌内注射或静 脉给药，肌肉注射作用维持30-45分钟。
抗肾上腺素药

抗肾上腺素药


【药理作用与临床应用】 具有较强的β受体阻断作用，对β1和β2受体的 选择性很低； 无内在拟交感活性。 用药后可使心率减慢，心肌收缩力和心排出量 降低，冠脉血流量下降，心肌耗氧量明显减少， 对高血压病人可使其血压降低，支气管阻力也 有一定程度的增高。 可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压和甲状 腺功能亢进等。
类别和代表药 β1、β2R阻断药
普萘洛尔 噻吗洛尔 纳多洛尔
选择性
内在拟 交感活性
─ ─ ─
作用 强度①
1 6~100 2~4
膜稳定 作用
─ ─ ─
﹢
─ ─
吲哚洛尔
─﹢﹢─来自─ ± ─6~15﹢
─
─ ± ─
β1R阻断药
阿替洛尔
美托洛尔
﹢ ﹢
─ ─
0.5~1
1 0.25
α、βR阻断药
拉贝洛尔 卡维地洛

一、非选择性α受体阻断药: 酚妥拉明 (phentalamine) 药物抑制试验： 适用于血压持续高于170/110mmHg 妥拉苏林 (tolazoline)
的患者，方法是快速静脉注射酚妥拉 竞争性阻断α1受体，阻力血管扩张，血压↓ 明5mg，如15分钟以内收缩压下降＞ 阻断α2受体介导的递质释放负反馈，兴奋心脏 35mmHg,舒张压下降＞25mmHg，持续 3～5分钟者为阳性。阳性者有诊断意 有拟胆碱和释放组胺作用。 义。
β-受体阻断药动学改进
改善生物利用度 减少每日给药次数 使作用尽快终止 减少中枢作用

选择从肾消除药物 T1/2长药物 T1/2短药物 不能透过血脑屏障药

第三节 α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）
抗肾上腺素药

抗肾上腺素药


（三） 、ß -R阻断药
拉贝洛尔（柳胺苄心定）
【作用、用途】
基本作用：阻断 1＞2＞ 应用： 抗高血压：治疗因外周血管阻力增加所致 的中-重度高血压病，作用强于普萘洛尔。
【不良反应】直立性低血压。
小结
抗肾上腺素药实际上是一类肾上腺素受 体阻断药，根据其对受体的选择性，可分 为两大类： 一、Байду номын сангаасR阻断药：
选择性阻断1－R→血管扩张→BP↓ ↓ 心脏负荷（前、后）↓
特点：
1.不反射性兴奋交感神经，不引起HR↑和肾 素释放↑，故优于非选择性α-R阻断药及直接 扩血管药。 2.降压时不明显影响肾血流量和肾小球滤过率， 故伴有肾功能不良者亦可用。
用于： 1.中－重度高血压；2.充血性心衰 【不良反应】
主要是首剂现象(即首次用药后出现体位 性低血压)。防治： 首剂为正常量的1/4-1/3，睡 前服，不与－R阻断药合用（首剂时）
2. 1-R阻断药：伴有肺功能受损的高血压。
3.、 -R阻断药
兼有阻断 1 、－R的作用，故多用于中度或 重度高血压等。拉贝洛尔
思考题
-R、－R阻断的药理作用、临床用途
和不良反应？
心缩力↓:诱发或加重心衰
（1）抑制心脏
（ 1）
HR↓ 抗心律失常 传导↓ 耗02↓:抗心绞痛 抗心肌梗死 心输出量↓ 抗高血压
（2）抑制交感中枢（中枢－R） （3）抑制NA释放（ 2－R） （4）抑制肾素释放（ 1－R）
脂肪分解↓ （5）抑制代谢 糖原分解↓
（ 1、 2）
组织耗02↓：抗甲亢
二、 －R阻断药
【分类】
经历了三代演变，根据对受体的选择性，可分为三类 (1类：1、2受体阻断药；2类：1受体阻断药；3类：、 受体阻断药)
第11 抗肾上腺素药

第11 抗肾上腺素药


三、 α 2肾上腺素受体阻断药 ----育亨宾 阻断突触前膜α 2受体，减弱负反馈，使NA释放↑
§ 2
定义
β 肾上腺素受体阻断药
能与去甲肾上腺素或肾上腺素受体激动药竞争β受体，从 而拮抗其β型拟肾上腺素作用
根据选择性的不同，可分为： ** 非选择性：β1、β2受体阻断药（普萘洛尔） ** 选择性：β1 受体阻断药（阿替洛尔、美托洛尔）
（因激动 β 1 、β 3 受体，脂肪分解）
* α 和 β 受体阻断药合用：拮抗肾上腺素升血糖的作用
（激动α 、β 2 受体，肝糖原分解）
普萘洛尔：
* 不影响正常人的血糖水平，也不影响胰岛素的降低血糖水 平，但能延缓胰岛素后血糖水平的恢复
这可能是其抑制了低血糖引起儿茶酚胺释放所致的糖原分 解。但注意，其往往会掩盖低血糖症状如心悸等，从而延 误低血糖的及时察觉 * 甲亢时，β 受体阻断药不仅对抗儿茶酚胺的敏感性增高， 而且也可抑制T4 转变成T3，有效控制甲亢的症状
（应缓慢注射或滴注） 3.胃，十二指肠溃疡，冠心病，胃炎慎用 （拟胆碱作用：胃肠平滑肌兴奋；组胺样作用：胃酸分泌增加）
（二）长效类 ----酚苄明
体内过程
1.口服
吸收不完全
2.局部刺激性大，仅可静注 久
脂溶性高，贮存在脂肪组织中，排泄缓慢，与α 受体牢固 结合，故用药一次可维持3－4天
[体内过程] 1.吸收 口服生物利用度低，作用维持3～6小时
肌内注射作用维持30～45分钟
2.代谢和排泄 大多以无活性代谢物从尿中排出
[药理作用] 1.扩血管，降血压
直接松弛血管平滑肌 改善内脏血供，改善微循环
血管扩张
大剂量阻断α 1受体
BP↓
2.兴奋心脏
抗肾上腺素药

抗肾上腺素药


普萘洛尔 吲哚洛尔
β-R 阻断药 β1-R 阻断药
美托洛尔 比索洛尔
第二节 β受体阻断药
【药理作用】
1. β -R阻断作用 （1）心血管系统 ① 抑制心脏（阻断β 1 –R），心力↓，心率
↓ ，传导↓ ，心输出量↓ ，心肌耗氧量↓ 。
② 收缩血管： ①心脏抑制反射性使交感神经兴 奋；②阻断β 2 –R，收缩骨骼肌血管。
（2）抗休克。 （3）嗜铬细胞瘤。 （4）前列腺肥大引起的排尿困难。 5.不良反应： （1）低血压（必要给NA，禁用AD）。 （2）鼻塞（血管扩张引起）。 （3）恶心，呕吐（局部刺激）。 （4）乏力，嗜睡（中枢抑制）。
第二节 β受体阻断药
【分类】根据药物对β – R 选择性分为：
β 1 、β2-R 阻断药
第九章 抗肾上腺素药
小结
酚妥拉明为短效类α受体阻断药，可用于外周 血管痉挛性疾病、去甲肾上腺素静脉滴注外漏、嗜 铬细胞瘤、休克和顽固性充血性心力衰竭。β受体 阻断药可用于心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血 压、充血性心力衰竭和甲状腺功能亢进症等
第九章 抗肾上腺素药
基础与临床
嗜铬细胞瘤
嗜铬细胞瘤为起源于神经外胚层嗜铬组织的肿瘤，主要分 泌儿茶酚胺，嗜铬细胞瘤位于肾上腺者占80%～90%，且多 为一侧性；肾上腺外的嗜铬细胞瘤可发生于自颈动脉体至 盆腔的任何部位。多良性，恶性者占10%。 嗜铬细胞瘤临床表现个体差异甚大,主要导致血压异常(常表 现为高血压)与代谢紊乱症候群，其引起的高血压特点为阵 发性或持续性高血压伴交感神经过度兴奋的表现。某些患 者可因长期高血压致严重的心、脑、肾损害或因突发严重 高血压而导致危象，危及生命，但如能及时、早期获得诊 断和治疗，又是一种可治愈的继发性高血压病。
抗肾上腺素药

抗肾上腺素药

脂溶性低的阿替洛尔、纳多洛尔口服生 物利用度较高，血浓个体差异较小，在脑脊 液中浓度仅为血药浓度的1/5～1/10，主以原 形经肾排泄。
【pharmacological effects】
1、阻断-R： Fig.
2、内在拟交感活性：有内在活性者抑制心脏和 收缩支气管作用相对较弱。
3、膜稳定作用：即降低胞膜对离子的通透性作 用。仅在高出治疗浓度几十倍时出现，无临 床意义。
3、其它：勃起障碍；良性前列腺增生等。
【Adverse reaction】
Adrenoceptor blockers 3
1、扩张血管：体位性低血压、鼻塞
2、反射性兴奋交感神经：心律失常
3、拟胆碱作用和组胺样作用（短效类）：腹痛、 腹泻、呕吐、诱发消化性溃疡。
4、抗组胺及抗5-HT（长效类）：思睡、疲乏等
Review
1、The effects like ：
血管、虹膜幅射肌、胃肠和膀胱括约肌、 前列腺平滑肌、竖毛肌收缩；腺体（大汗腺、 消化腺）分泌增加；糖原分解增加；NA释放减 少。
2、The effects like ：
心肌、骨骼肌兴奋；血管、支气管、膀胱、 子宫平滑肌舒张；代谢增强(血糖升高、脂肪分 解、耗氧量增加)；NA释放增加。
一、Non-selective -R blockers
【Basic effect】 to block -R (1 and 2 ) Fig.
【Clinical uses】
1、血管痉挛性疾病：雷诺氏病、血栓闭塞性脉 管炎、静滴NA或DA外漏、休克、嗜铬细胞瘤、 拟肾上腺素药引起的高血压。
2、充血性心衰、急性心肌梗塞等。
【drugs used frequently】 Tab.
短效类：酚妥拉明(phentolamine)
9抗肾上腺素药

9抗肾上腺素药


临床应用
用于外周血管痉挛性疾病，也可用于休克和 嗜铬细胞瘤的治疗。
不良反应
常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞；口服 可致恶心，呕吐及思睡，疲乏等。 静脉注射或用于休克时必须缓慢，充分补液 和密切监护。
β肾上腺素受体阻断药
作用差别：
1） 对心脏β1-R是否有选择性阻断作用； 2） 对细胞膜是否有膜稳定作用； 3） 是否有内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity, ISA)。
抗肾上腺素药
（antiadrenergic drugs）
抗肾上腺素药
分类
α肾上腺素受体阻断药（α-R阻断药）： β肾上腺素受体阻断药（β-R阻断药）：
α肾上腺素受体阻断药
对α-R亚型的选择性 α1、α2-R阻断药 阻断药 α1-R阻断药 阻断药 α2-R阻断药 -R阻断药 短效类 酚妥拉明， 酚妥拉明，妥拉唑啉 哌唑嗪 育亨宾 长效类 酚苄明
兴奋心脏作用
机制：
扩张血管，降低血压，反射性地兴奋心脏的 功能； 阻断突触前膜的α2-R
β-R阻断作用
心脏：阻断β1-R， 血管：阻断血管平 滑肌β2-R。
收缩支气管平滑肌
阻断支代谢
可抑制交感神经兴 奋所引起的脂肪分 解； 拮抗肾上腺素的升 高血糖的作用。
如醋丁洛尔。 3类：α、β-R阻断药， 如拉贝洛尔(labetolol)。
药理作用
β-R阻断作用
心脏：阻断β1-R， 血管：阻断血管平滑肌β2-R 收缩支气管平滑肌 抑制代谢
内在拟交感活性 膜稳定作用
临床应用
心律失常： 心绞痛和心肌梗塞： 高血压： 其他：
用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象； 用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病； 普萘洛尔并试用于偏头痛、肌震颤、肝硬化的止消 化道出血等。 噻吗洛尔（噻吗心安）常局部用药治疗青光眼，降 低眼内压。
41抗肾上腺素药

41抗肾上腺素药

医师药典->植物神经系统用药->抗肾上腺素药甲磺酸酚妥拉明(甲磺酸苄胺唑啉，立其丁)Phentolamine Mesylate (Regitine)别名：瑞支亭、雷吉亭、酚胺唑啉【作用与用途】本品为α-受体阻断药，通过阻断α-受体和间接激动β-受体，迅速使周围血管扩张，可显著降低外周血管阻力，增加周围血容量，改善微循环。

本品对心脏有兴奋作用，使心肌收缩力增加、心率加快、心输出量增加。

临床主要用于治疗肺充血或肺水肿的急性心力衰竭、血管痉挛性疾病、手足发绀症、感性中毒性休克及嗜铬细胞瘤的诊断试验等。

亦用于室性早搏。

【剂量与用法】1 治血管痉挛性疾病肌注或静注，5mg/次，1～2次/日。

2 抗休克以每分钟0.3mg的剂量进行静脉滴注，能使心搏出量增加。

3 诊断嗜铬细胞瘤静注5mg，注后每30秒钟测血压1次，可连续测10分钟，如在2～4分钟内血压降低4.67/3.33kPa (35/25mmHg)以上且维持3～5分钟时为阳性结果。

【副作用】1 常见的反应有体位性低血压、鼻塞、瘙痒、眩晕及胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、恶心、呕吐和诱发溃疡病。

2 严重者可有心率加速、心律失常和心绞痛，心脏器质性损害者忌用。

盐酸妥拉唑林(苄唑啉，苯甲唑啉)Tolazoline Hydrochloride(Priscoline, Benzazoline)别名：妥拉苏林【作用与用途】为短效α受体阻断药。

对α受体阻断作用与酚妥拉明相似，但较弱，能使周围血管舒张而降压，但降压作用不稳定。

能兴奋心肌及增加胃酸分泌。

临床上主要用于血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛症、手足发绀及闭塞性血栓静脉炎。

【剂量与用法】口服，25mg/次，3～4次/日。

肌内或皮下注射，10mg～25mg/次。

局部浸润注射用于因静脉滴注去甲肾上腺素血管外漏，5mg～10mg溶于10mg～20ml生理盐水中。

【副作用】1 常见有潮红、寒冷感、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、胃酸分泌过多等。

抗肾上腺素药

抗肾上腺素药


临床症状；抑制 5’- 脱碘酶，使外周组织中的 T4 不能转变为 T3，
【临床应用】
可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、
甲状腺功能亢进等。
噻吗洛尔（timolol，噻吗心安）
【药理作用】已知作用最强的β受体阻断药，其作 用强度为普萘洛尔的6倍；无内在拟交感活性及膜 稳定作用。 【机制与临床应用】因其能减少房水的生成，滴 眼无缩瞳及调节痉挛的副作用，对心率及血压无 明显影响，现已成为治疗青光眼的主要药物。
α 受体阻断药与肾上腺素合用时，由于阻断了α 受 体，肾上腺素的收缩血管作用被取消，而激动β 2受体的 舒张血管作用仍然存在，故血压下降，这种将肾上腺素的 升压作用翻转为降压作用的现象，称为“肾上腺素升压作 用的翻转”。
α1、α2肾上腺素受体阻断药
（一）短效类（竞争性α受体阻断药）
该类药物与α1、α2受体有相似的亲和力，但结
酚苄明能与α
受体牢固结合，产生强大的α 受体阻断
作用
可储存在脂肪组织中，排泄缓慢 酚苄明还有较弱的抗胆碱、抗组胺及抗5-HT作用。
故作用强大持久
【临床应用】
用于外周血管痉挛性疾病，也可用于休克和嗜 铬细胞瘤的治疗。
不良反应

常见直立性低血压、心悸和鼻塞； 口服可出现恶心、呕吐、嗜睡及疲乏等症状。 静注速度过快可引起心悸或心律失常，故必须缓慢注射
治疗作用与膜稳定作用无关（在常用量时）。
【临床应用】
①
快速型心律失常
②
心绞痛或心肌梗死
（1）降低心肌耗氧量； （2）降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成。
③ ④
高血压 其他：甲亢和甲亢危象的辅助治疗
【不良反应与注意事项】
1．心血管系统 β 受体阻断药对心功能不全、窦性心动过缓、房室传导 阻滞的病人使病情加剧，出现重度心功能不全，肺水肿，完全性房室 传导阻滞。由于外周血管收缩，可引起四肢发冷，皮肤苍白或发绀， 造成间歇性跛行，雷诺病等。 2．诱发或加剧支气管哮喘 因阻断支气管平滑肌上的β 2受体，使支气 管哮喘患者病人呼吸道阻力增加，对支气管哮喘的患者，有时可诱发 或加重哮喘的急性发作，应尽量避免应用。 3．反跳现象 长期用β 受体阻断药者如突然停药，可产生高血压、快速 型心律失常、心绞痛加剧、急性心力衰竭等。因此在停药前应缓慢减 量，持续数周以上。 4．中枢神经系统 出现疲劳，睡眠障碍，精神抑郁等。 5．其他 可见恶心、呕吐、轻度腹泻、厌食皮疹、血小板减少等。
抗肾上腺素药物-09[1].9

抗肾上腺素药物-09[1].9

第十章抗肾上腺素药依受体类型分类α受体阻滞剂β受体阻滞剂α、β受体阻滞剂第一节α肾上腺素受体阻断药✶分类✶α1、α2受体酚妥拉明✶α1受体哌唑嗪✶α2受体育亨宾受体选择性时效长效酚苄明短效酚妥拉明一、短效类酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline〕共性：阻断α1和α2两受体，竞争性拮抗✶[体内过程]✶生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉注射维持30~50min。

酚妥拉明〖药理作用〗1.扩张血管小A、小V扩张→外周阻力↓扩张V > A（可引起直立性低血压）阻断α1、α2受体机理直接扩张血管〖药理作用〗 2.心脏兴奋：心率↑ 、收缩力↑、NA 释放兴奋心脏β1受体反射性(+)交感神经阻滞K +通道心肌细胞Ca 2+内流机理阻断突触前膜α2受体SBP ↓〖药理作用〗3.其它作用①拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌②组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红③唾液腺和汗腺分泌增加〖临床应用〗1.外周血管痉挛性疾病；2.去甲肾上腺素外漏；3.嗜铬细胞瘤:诊断、术前准备4.休克：扩血管作用，改善微循环;5.急性心肌梗塞、顽固性心衰1. 雷诺氏病2. 去甲肾上腺素外漏 酚妥拉明+普鲁卡因3.嗜铬细胞瘤4. 抗休克✶用于感染性、心源性和神经性休克。

✶目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量;降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。

✶用药前必需补足血容量✶与NA合用目的是阻断α受体，保留β1受体作用。

5. 急性心肌梗塞、顽固性心衰机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，左室舒张末压及肺动脉压降低,心肌氧耗降低，肺水肿减轻,心力衰竭减轻。

〖不良反应〗1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡;2.扩血管作用：低血压；3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。

〖注意事项〗1. 缓慢注射或滴注2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用α受体阻断药能选择性与α受体结合，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。

临床医学药理学抗肾上腺素药

休克
用于治疗过敏性休克和神经源性休克，通过拮抗肾上腺素 的作用，舒张血管平滑肌，增加血管通透性，改善微循环 。
02
常用抗肾上腺素药 介绍
酚的高血压和休克。
详细描述
酚妥拉明能阻断α受体，扩张血管，降 低外周阻力，增加血容量，从而降低 血压。它还具有兴奋心脏、增加心肌 收缩力和心输出量的作用。
药效增强
某些药物可能与抗肾上腺素药产 生协同作用，导致药效增强，需
密切关注患者的反应。
药效减弱
其他药物可能会对抗肾上腺素药产 生拮抗作用，降低药效，需注意调 整治疗方案。
药物代谢影响
某些药物可能会影响抗肾上腺素药 的代谢，进而影响疗效和安全性。
抗肾上腺素药的给药方式与剂量调整
给药方式
根据药物的性质和患者的具体情况，选择合适的 给药方式，如口服、静脉注射等。
利血平
总结词
一种肾上腺素能神经末梢阻断药，主要用于治疗轻度至中度 高血压。
详细描述
利血平通过抑制去甲肾上腺素的再摄取，使神经末梢释放去 甲肾上腺素减少，从而降低血压。它还具有镇静、安定作用 ，有助于缓解焦虑和紧张情绪。
普萘洛尔
总结词
一种β受体阻断剂，主要用于治疗心绞痛、心律失常和高血压。
详细描述
未来展望与研究方向
深入探索肾上腺素受体功能与疾病关系
01
进一步研究肾上腺素受体在各种疾病中的作用机制，为新药研
发提供更多理论支持。
开发新型抗肾上腺素药物剂型
02
研究开发出新型的抗肾上腺素药物剂型，如长效缓释剂、靶向
制剂等，提高药物的疗效和患者的依从性。
加强抗肾上腺素药物的个体化治疗研究
03
针对不同患者的具体情况，制定个体化的治疗方案，提高治疗

抗肾上腺素药

16
4、甲状腺功能亢进及甲亢为象 5、 充血性心力衰竭 四、不良反应 1、胃肠反应：恶心、呕吐、轻度腹泻。 2、过敏反应：皮疹、血小板减少，大剂 量尚可产生失眠、幻觉、感觉异常、抑 郁等。
17
3、 阻滞β受体引起的严重反应 心脏抑制、呼吸困难等。 4、反跳现象 禁忌症： 支气管哮喘、心功能低下、心动过缓、 房室传导阻滞
20
用途 1、快速性心律失常 2、肾性高血压 3、心绞痛 4、甲亢及甲亢危
21
22
23
复习提： 有哪些？
24
25
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普萘洛尔(心得安)
一、药动学特点： 1、首过效应明显----可消除60～70%，使 其生物利用度低（30%） 2、血浆蛋白结合率高（90%） 3、个体差异大（可相差25倍） 4、代谢产物4-羟普萘洛尔仍具有药理活 性。
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二、作用与用途
作用： 1、具有阻断β受体及膜稳定作用，无 内在拟交感N作用； 2、阻断β受体作用较强，对β受体无 选择性
酚妥拉明、妥拉唑啉
一、作用
原理：阻滞α受体 1、扩张血管 强 阻滞α受体 直接扩张血管
外周阻力↓→回 心血↓→BP↓
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2、兴奋心脏 强 ①血压↓→反射性兴奋交感N ②阻滞α2受体→促进去甲肾上腺 素能N释放递质 3、其他作用 拟胆碱及拟组织胺作用
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二、用途
1、外周血管痉挛性疾病
2、肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及 缓解该病引 起的高血压危象或手 术前的治疗。 3、抗休克——扩张血管，改善微循 环及兴奋心脏，增加心输出量。 4、充血性心力衰竭
3、收缩气管----阻滞β2受体 4、抑制代谢 （1）抑制脂肪分解 （2）与α受体阻断药合用时则可拮抗肾 上腺素的升高血糖作用 （3）抑制甲状腺素（T4）转变为三碘甲 状腺原氨酸（T3 ）的过程，有效控制甲 亢症状。
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【药理作用】
1．血管、血压
血管扩张 ↓
外围阻力↓ ↓
血压↓
2．心脏
(1) 血压↓→ 反射性兴奋心脏: (2)阻断突触前膜α2受体
负反馈减弱→间接兴奋心脏
3．其它
拟胆碱、促组胺释放、抗5-HT
【临床应用】
1．治疗外周血管痉挛性疾病 （1）肢端动脉痉挛的雷诺综合征 （2）血栓闭塞性脉管炎 （3）冻伤后遗症
禁用: 慎用: 2．抑制心脏功能 心功能不全，窦性心动过缓、 房室传导阻滞等要注意
3．外周血管收缩和痉挛 间歇跛行或雷诺氏症状
4．反跳现象
5．眼 - 皮肤粘膜综合症
6.其它:疲乏、失眠、抑郁 • 注意：
–精神抑郁病人忌用普萘洛尔 –糖尿病人 ……
11.3 α和β受体阻断药
阻断β1、β2、α1 阻断β受体为主
卡维地洛
• 兼有抗氧化、抗炎、抗细胞凋亡作用 • 是治疗心衰最好的β受体阻断药
改善症状、提高生活质量 • 治疗高血压疗效好
拉贝洛尔
• 对β2受体具有内在拟交感活性 • 用于慢性高血压治疗 • 静脉注射用于高血压危象
（2）选择性β1受体:美多洛尔、阿替洛尔
【药理作用】
1. β受体阻断作用
(1) 心脏: • β1 -R (-)
心率↙ 心收缩力↙ 输出量↙ 耗氧量↙ 传导减慢
(2)血管和血压:
• β2 -R(-)、 心脏(-)--反射调节 → 血管收缩，器官血流量↙ 冠脉流量↙
• 高血压病人降压效果可靠（较长时间应用）
酚苄明
• 非竞争性阻断 • 特点:起效慢、强、持久 • 口服吸收少，只作静脉给药 • 局部应用刺激性大
【药理作用】
1.扩张血管→ 血压明显下降 反射性心率加快
病理情况或直立时明显 2.其它：
抗5-HT、抗组胺、抗胆碱
【临床应用】
1 外周血管痉挛性疾病 2 休克、嗜铬细胞瘤的治疗
治疗休克注意补足血容量
【不良反应】
1.鼻塞、心悸、体位性低血压 2.口服：消化道刺激症状 3.中枢抑制症状
三、α1受体阻断药
哌 唑 嗪（prazosin）
• 特点：
选择性阻断α1受体，较少引起反射性心脏 兴奋
• 应用： 高血压病、 顽固性心功能不全
11.2 β受体阻断药
分类
（1）非选择性:普萘洛尔、吲哚洛尔 有内在拟交感活性的:吲哚洛尔
（1）抑制心脏、收缩支气管平滑肌作用较弱 （2）可产生心率加快和心输出量增加等作用
3．膜稳定作用
• 局部麻醉作用:普萘洛尔 降低窦房结自律性 抑制房室传导、延长有效不应期 奎尼丁样作用
• 机制: 降低细胞膜对离子的通透性
4．抗血小板聚集作用
• 普萘洛尔
• 拮抗 ADP、Adr、胶原等诱导的血小板聚集
(3)支气管：
• β2 -R （-）： 平滑肌收缩→ 呼吸阻力↗
(4)代谢：
• 抑制儿茶酚胺类引起的脂肪分解 • 抑制Adr引起的高血糖反应，延缓用胰岛素后
的血糖恢复
(5)其他：
• 抑制肾素分泌→ 影响RAAS • 阻断前膜β2受体→ 抑制正反馈
2．内在拟交感活性
吲哚洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔 • 特点：
2．静滴NA过量或外漏时 3．休克
在补足血容量的基础上
4．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 防治手术过程中突发高血压危象
5．男性勃起障碍
【不良反应】
• 大剂量: 体位性低血压
• 注射给药：
心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛
• 其它:
腹痛、恶心、呕吐、诱发溃疡 • 冠心病，胃炎、胃、十二指肠溃疡病人慎用
二、长效α受体阻断药
4. 充血性心力衰竭
选择性β1受体阻断药效果好 机制：（1）缓解心衰时的交感代偿
（2）上调β受体
5. 其他：
• 普萘洛尔治疗甲亢等 • 噻吗洛尔降低眼压→ 治疗开角型青光眼

【不良反应和禁忌证】
• 一般： 恶心、呕吐、轻泻
• 偶见： 过敏性皮疹和血小板减少
•应用不当：
l．诱发或加剧支气管哮喘 支气管哮喘患者:
• 和膜稳定作用相关
【体内过程】
（1）脂溶性高的:
• 口服容易吸收 • 有明显的“首关效应” • 易通透BBB • 主要在肝内代谢 • 少量从尿中以原型排出 • 肝脏疾病:
（2）脂溶性小的药:
• 主要以原型药从肾脏消除 • 肾脏功能:
【临床应用】
1．心绞痛 2．心律失常
室上性和室性心律失常 3．高血压病
第 11 章 肾上腺素受体阻断药 抗肾上腺素药
11.1 α受体阻断药
肾上腺素作用的翻转
分类
• 非选择性α受体阻断药 酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）
• α1受体阻断药 哌唑嗪
• α2受体阻断药 育亨宾
一、短效α受体阻断药
酚妥拉明 (phentolamine） 妥拉苏林
【体内过程】
• 口服或注射给药 • 特点：作用维持时间短