透皮给药系统
开放分类：医学医学名词自然科学
编辑词条分享
• 新知社新浪微博人人网腾讯微博移动说客网易微博开心001天涯本词条由aiby116创建，已被浏览2220次，共有2位协作者编辑了1个版本。最新协作者：tiger-c，aiby116。
请用一段简单的话描述该词条，马上添加摘要。
目录
• 1 发展
• 2 机理
• 3 特点
• 4 影响透皮吸收的因素
• 5 物理学方法
•
透皮吸收实验仪器
透皮给药系统或经皮吸收制剂（transdermal thrapeutic systems，transdermal drug
delivery systems，简称TTS，TDDS）：是指在皮肤表面给药，使药物以恒定速率（或接近恒定速率）通过皮肤，进入体循环产生全身或局部治疗作用的新剂型。其优点体现在：药物吸收不受消化道内pH、食物、转运时间等因素影响；避免肝脏首过效应；克服因吸收过快产生血药浓度过高而引起的不良反应；可持续控制给药速度，灵活给药等。透皮给药是新发展起来的新型给药系统，鉴于其更人性化的给药治疗特点以及透皮技术的不断发展，会具有更广阔的前景。
透皮给药系统 - 发展
自1981年美国上市第一个用于治疗运动病的TTS—东莨菪碱贴剂以来，现已有多种透皮吸收制剂，如：硝酸甘油、雌二醇、芬太尼、可乐定、睾酮、尼群地平、噻吗洛尔等TTS应用于临床受到普遍欢迎。
中国医药学家对经皮给药早有认识，在中国的医学典籍中收集了大量的用于局部和治疗内科疾病的膏药处方。近几年来各种形式的中药外用治疗呼吸系统、心血管系统、胃肠道等内科疾病取得了一定成绩。目前中国正以现代科学技术方法进行研究使之提高，同时对TTS的研究也作了大量的工作。硝酸甘油、东莨菪碱、可乐定等药物的TTS制剂已获准生产，并对多种药物如：激素类（睾酮、18一左炔诺酮）、止痛药（度冷丁、酮洛酸）、戒烟（毒）药（尼古丁）、呼吸系统（茶碱）、心血管系统（硝苯地平、噻吗洛尔）等药物的TTS进行了研究。 透皮给药系统 - 机理
透皮制剂是指可以通过皮肤屏障，将药物有效地输送到体内，实现治疗目的的一种药物剂型。相比于口服或注射等传统给药途径，透皮给药具有许多优点，如避免胃肠道不适、降低药物代谢和毒性，提高患者依从性等。因此，透皮制剂在临床应用中得到了广泛关注。
透皮制剂的制备是一个复杂而细致的过程，需要考虑药物的物理化学特性、皮肤的结构与功能以及透皮给药系统的设计等因素。下面将从透皮制剂的基本原理、制备方法和常见的透皮给药系统等方面进行介绍。
一、透皮制剂的基本原理
透皮给药的基本原理是通过皮肤的角质层和表皮层，将药物分子从外界输送到皮肤的深层组织或血液循环中。皮肤的角质层是透皮给药的最主要的阻障，其主要由角质细胞和角质间脂质组成。药物要通过角质层，必须克服角质细胞之间的结合力和脂质层的阻障。
二、透皮制剂的制备方法
1. 粉末溶胶法：将药物制成微米级颗粒，然后悬浮在适当的溶剂中，形成粉末溶胶。通过喷雾或浸渍等方法，将溶胶喷洒或涂覆在皮肤上，使药物颗粒在皮肤表面形成连续的药物膜，实现透皮给药。
2. 胶体纳米技术：利用纳米技术将药物制成纳米颗粒或纳米胶团，并与某种基质相结合，形成胶体纳米制剂。这种制剂具有较高的表面积和活性，可以更有效地渗透皮肤屏障，实现药物的透皮给药。
3. 载体技术：将药物与一种载体相结合，形成复合制剂。载体可以是脂质体、聚合物、纤维素等，通过改变载体的性质，调节药物的释放速率和渗透性，实现透皮给药的控制释放。
4. 电泳技术：利用电场的作用，将药物分子通过皮肤屏障输送到体内。通过在药物溶液中加入一定浓度的电解质，形成可导电的药物溶液，然后利用电场的引导作用，使药物离子向皮肤深层运动，从而实现透皮给药。
三、常见的透皮给药系统
1. 贴剂：将药物制成贴剂，直接贴附在皮肤表面，通过皮肤的渗透作用将药物释放到皮肤深层或血液循环中。贴剂具有便携性强、使用方便等优点，常用于一次性给药。 2. 凝胶：将药物与凝胶基质混合，形成凝胶制剂。凝胶具有黏稠度适中、易于涂抹等特点，可以长时间贴附在皮肤上，实现药物的持续释放。
第十八章 透皮给药制剂
一、问答题
1、什么是经皮吸收制剂？应用特点？由哪几部分组成？
2、经皮吸收过程怎样？影响吸收的因素有哪些？常用的透皮吸收促进剂有哪些？
3、试述膜控释型TDDS的基本结构。
4、经皮吸收制剂的特点是什么，可分为哪几种类型?
5、有哪些因素会影响离子导入的有效性？
二、单选题
1、下列因素中，不影响药物经皮吸收的是（ ）
A、皮肤因素 B、经皮吸收促进剂的浓度 C、背衬层的厚度
D、基质的pH E、药物相对分子质量
2、下列有关药物经皮吸收的叙述，错误的为
A、皮肤破损时，药物的吸收增加
B、当药物与组织的结合力强时，可能在皮肤内形成药物的储库
C、水溶性药物的穿透能力大于脂溶性药物
D、非解离型药物的穿透能力大于离子型药物
E、同系药物中相对分子质量小的药物的穿透能力大于相对分子质量大的
3、下列关于透皮给药系统的叙述，正确的是
A、药物分子量大，有利于透皮吸收 B、药物熔点高，有利于透皮吸收
C、透皮给药能使药物直接进入血流，避免了首过效应
D、剂量大的药物适合透皮给药 E、透皮吸收制剂需要频繁给药
4、以下各项中，不是透皮给药系统组成的是
A、崩解剂 B、背衬层 C、粘胶剂层（压敏胶） D、防粘层 E、渗透促进剂
5、药剂中TDS或TDDS的含义为
A、药物靶向系统 B、透皮给药系统 C、主动靶向给药系统 D、智能给药系统
6、适于制备成经皮吸收制剂的药物是
A、在水中及油中的溶解度接近的药物 B、离子型药物
C、熔点高的药物 D、每日剂量大于10mg的药物
E、相对分子质量大于600的药物
7、下列物质中，不能作为经皮吸收促进剂的是
A、乙醇 B、山梨酸 C、表面活性剂 D、二甲基亚砜 E、月桂氮酮
8、药物透皮吸收是指（ ） A、药物通过表皮到达深层组织
1 第七章 中枢兴奋药及利尿药
【学习要求】
一、掌握咖啡因、尼可刹米的结构特点和理化性质。
二、熟悉氢氯噻嗪、依他尼酸的主要理化性质及鉴别方法。
三、了解盐酸洛贝林、甘露醇、螺内酯、茶碱的主要理化性质。
【学习内容】
一、中枢兴奋药
1．黄嘌呤类：咖啡因
2．酰胺类：尼可刹咪
3．其他类：盐酸洛贝林
二、利尿药
1．多羟基化合物：甘露醇
2．苯并噻嗪类及苯磺酰胺类：氢氯噻嗪
3．苯氧乙酸类：依他尼酸
4．醛固酮衍生物类：螺内酯
5．含氮杂环类：茶碱
【学习指导】
一、中枢兴奋药
咖啡因
本品分子结构中具有黄嘌呤环，故具有黄嘌呤类药物的紫脲酸铵特征反应，即与盐酸和氯酸钾在水浴上共热，蒸干后，残渣遇氨气生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液紫色消失。咖啡因遇碘试液不产生沉淀，再加稀盐酸，则生成红棕色的沉淀，再加过的氢氧化钠试液，沉淀溶解，而其他黄嘌类药物无此反应，可供区别。
尼可刹米
本品分子结构中具有酰胺键，与碱共热，可水解产生乙二胺臭气，并可使湿润的红色石蕊试纸变蓝。其结构中具有吡啶环，可与多种生物碱沉淀试剂产生沉淀。
二、利尿药
甘露醇 2 本品为多羟基化合物，可发生酰化反应，利用测定其酰化物的熔点可供鉴别。甘露醇还可与三氯化铁试液作用生成棕黄色沉淀，再加过量氢氧化钠试液，因形成配合物而溶解成棕色溶液。
氢氯噻嗪
本品分子结构中具有苯并噻嗪环结构，在碱性溶液中易水解。其水解产物4-氯-6-氨基间苯二磺酰胺具有芳香第一胺，经重氮化后可与变色酸作用，生成红色偶氮化合物；其水解产物甲醛经浓硫酸酸化后，可与变色酸缩合生成蓝紫色化合物。
依他尼酸
本品分子结构中具有α-、β-不饱和酮结构，在碱性溶液中易分解，其分解产物甲醛遇变色酸钠和硫酸显深紫色。其结构中具有不饱和双键，可使高锰酸钾溶液、溴水褪色。
螺内酯
本品分子结构中具有甾环，具有甾环的显色反应，如遇硫酸显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光。其结构中具有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢气体。
