第十五章 经皮吸收制剂
一、 A型题(最佳选择题)
1．下列因素中，不影响药物经皮吸收的是
A.皮肤因素 B.经皮吸收促进剂的浓度 C.背衬层的厚度 D.基质的pH E.药物相对分子质量
2．药物透皮吸收是指
A.药物通过表皮到达深层组织 B.药物主要作用于毛囊和皮脂腺
C.药物在皮肤用药部位发挥作用
D.药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程
E.药物通过破损的皮肤，进入体内的过程
3．下列有关药物经皮吸收的叙述中，错误的为
A.皮肤破损时，药物的吸收增加
B.当药物与组织的结合力强时，可能在皮肤内形成药物的储库
C.水溶性药物的穿透能力大于脂溶性药物
D.非解离型药物的穿透能力大于离子型药物
E.同系药物中相对分子质量小的药物的穿透能力大于相对分子质量大的
4．透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是
A.增加贴剂的柔韧性 B.使皮肤保持润湿 C.促进药物经皮吸收
D.增加药物的稳定性 E.使药物分散均匀
5．下列关于透皮给药系统的叙述中，正确的是
A.药物分子量大，有利于透皮吸收 B.药物熔点高，有利于透皮吸收
C.透皮给药能使药物直接进入血流，避免了首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药
E.透皮吸收制剂需要频繁给药
6．以下各项中，不是透皮给药系统组成的是
A.崩解剂 B.背衬层 C.粘胶剂层（压敏胶） D.防粘层 E.渗透促进剂
7．药剂中TDS或TDDS的含义为
A.药物靶向系统 B.透皮给药系统 C.多单元给药系统 D.主动靶向给药系统 E.智能给药系统
8．适于制备成经皮吸收制剂的药物是
A.在水中及油中的溶解度接近的药物 B.离子型药物
C.熔点高的药物 D.每日剂量大于10mg的药物 E.相对分子质量大于600的药物
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A:生物技术药物绝大多数是蛋白质或多肽类药物
B:临床使用剂量小、药理活性高
C:在酸碱环境或体内酶存在下极易失活
D:易透过胃肠道黏膜吸收，多为口服给药
E:体内生物半衰期较短，从血中消除较快
答案:D
2、关于生物技术的说法不正确的为（ ）
A:生物技术也叫生物工程
B:是利用生物有机体或其组成部分发展各种生物新产品新工艺的一种技术体系
C:生物技术一般包括基因工程、细胞工程、发酵工程和酶工程
D:以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程才被称为现代生物技术
E:现代生物技术与传统生物技术无区别
答案:E
3、下面对生物技术药物的叙述正确的为（ ）
A:是采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品
B:生物技术药物绝大多数是生物大分子内源性物质，即蛋白质或多肽类物质
C:这类药物稳定性好，在酸碱环境或体内酶存在下也不失活
D:这类药物分子量大，口服吸收少，半衰期短，消除较快，一般多为注射给药
E:运用DNA重组技术和单克隆抗体技术产生的蛋白质、多肽、酶、激素、疫苗、单克隆抗体和细胞生长因子等药物，不属于生物技术药物
《中药制剂技术》课程标准
课程编号： 适用专业：中药学
培养层次：三年制大专 课程类别：专业核心课
修课方式：必修课 教学时数：80（理论54：实验26）
总学分数：4 开设学期：第四学期
一、课程定位和设计思路
（一）课程定位
1.课程简介：中药制剂技术是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理应用的综合应用技术学科，它是以物理、化学、药理学、药物化学等学科的理论为基础，结合药物的性质和医疗要求，用现代化制剂的手段，将药物制成符合医疗需要的剂型，再将其安全、有效、稳定的用于临床。
中药制剂技术在药物研究和新药成果转化中起着关键作用，对新药成果快速转化、促进药物基础研究至关重要，已成为药物基础研究和工业化生产之间的联系人和指导者，起着承上启下的作用。
2.课程性质：本课程的教学对学生掌握药学基本知识与技能起到主导作用，通过本课程的学习，使学生具备药物剂型及制剂的设计、制备和生产、质量控制及合理用药的理论知识及基本技能，为从事药物制剂的设计研究、开发、生产及合理用药奠定基础。同时兼顾国家执业中药师考试、兼顾用人单位招聘考试以及初、中级卫生技术职称考试等相关考试。
3.在课程体系中的地位：中药制剂技术课程是中药学类专业的核心主干课程，在各中药学类专业人才培养计划中占据着重要地位。
4.课程作用：通过本课程的学习，使学生在掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为新药研究开发奠定一定基础，同时适当兼顾国家执业中药师考试、兼顾用人单位招聘考试以及初、中级卫生技术职称考试等相关考试。
（二）设计思路
1.课程设计理念
（1）以教育部《高等职业技术教育中药学专业教学计划和教学大纲》为指导，专业基础课程为专业课程奠定基础的要求，确定教学内容和教学学时数，构建基础课程服务专业课程的课程标准。 （2）根据高职的培养目标，突出职业操作技能的培养，以技术应用能力培养为主线，构建理论学习与生产实践相互渗透体、互为一体的课程设计。
1 第十一章 中药经皮给药制剂
经皮给药系统（transderm delivery system TDS），又称经皮治疗系统（transdermal therapeutic system TTS）它是指药物以一定的速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环而产生药效的一类制剂。经皮给药制剂是一个历史悠久、应用较广并融合了现代制药技术的一类制剂，曾用的软膏剂及硬膏剂就是其中的一种传统经皮给药制剂。由于临床常用的口服与注射制剂入药途径会对肝脏与胃肠产生毒副作用，而经皮给药制剂具有可克服首过效应、减轻毒副作用和可随时去掉等优点，因此经皮给药系统的研制成为当今世界药学界的重要课题。
中药外用是根据中医基础理论，将各种中草药制成各类不同剂型，贴敷于体表一定部位和穴位，经体表（皮肤）等吸收作用于人体，以取得局部和全身效应的一种治疗方法。它是中医疗法的一个重要组成部分，在古代主要应用于治疗外科病、急病、局部疾病，随着时间的发展，新技术、新理论的不断完善，中药外治的适用范围不断扩大，在疾病的治疗中发挥着越来越重要的作用。中药经皮给药制剂，是指以中医基础理论为指导，应用现代经皮吸收技术及方法研制的一种中药外用制剂。包括传统的软膏剂、硬膏剂及油膏等。
第一节 概述
一、中药经皮给药制剂的发展与前景
中药外治法历史悠久，中国古代许多医籍中均有记载有关中药外治的方法。《内经》中就有许多章节记载有关中药外治的内容，如：晋·葛洪《肘后备急方》对黑膏药制法、条件、用具均有详细记载；《本草纲目》述及外贴膏药治疗痈疽、风湿之症。《集救广生集》与《理论骈文》是我国历史上论述外治法的两部专著，尤其是吴尚先所著《理论骈文》总结了我国清末以前千余年的外治方法，提出了贴、涂、熨、洗、点等百余种外治法，方剂多达1500余首。在这部专著中吴尚先提出了“外治之理，即内治之理”，从而奠定了外治法的理论基础。随着社会的发展,出现了一些中药经皮给药剂型，如软膏剂、硬膏剂、油膏剂等。19世纪20年代，自橡胶引入硬膏剂处方之后，以橡胶为基质的硬膏剂逐渐增多，但仍主要在外用治疗方面 2 发挥作用。自1981年美国Alza公司研究的东莨菪碱经皮给药系统上市，标志着经皮给药研究进入了一个新的阶段。80年代以来我国在经皮给药系统研究方面发展较快。近年来，随着中药外治法越来越多的应用及透皮给药系统的建立，使用现代方法对中药透皮吸收进行系统的定性、定量研究，也日趋增多与完善。有关中药经皮吸收制剂的研究逐渐增多。如用有效成分的同位素标记物作示踪剂来研究制剂的透皮吸收规律及体内过程被认为是一种简便可行的方法，已研究了雷公藤贴剂[1]，抗癌止痛膏[2]和如意金黄散黑膏药的透皮吸收行为。在传统医学基础上，研究开发了多种透皮吸收贴剂，如脐眼贴膏、脚心贴膏等。研究了经皮电离子透入药物传递体系、磁性橡皮膏[3]，以提高经皮给药疗效。中药经皮吸收的研究越来越引起人们的重视，如将丹参丸研制成贴剂，贴于心俞、巨厥等部位，共治疗冠心病420例，心绞痛总有效率可达94.14%；对复方丹参贴剂透皮吸收的研究，发现处方中成分冰片同时可以起透皮吸收促进剂的作用。根据书中记载有透皮促进作用及组成透皮治疗制剂中药，从中筛选出具有透皮促进作用的品种的研究也有一定的进展。李凤龙等从宽叶杜香中提取得到的一种无色或浅黄色的油状液体杜香萜烯Lepaloine，经体外透皮吸收实验，效果与氮酮相似，且有时作用大于氮酮[4]。从临床基础实验研究的发展趋势分析，中药透皮吸收应选用更贴近人体皮肤的材料，进行药物扩散室法、和同位素标记动态进行实验更为科学，更能反映中药透皮吸收制剂的真实情况。由于中药成分复杂，将所有成分测出目前尚不可能。但利用已知的某种成分作为标准进行研究，如与空白对照，与口服给药对照，不同敷贴剂之间的对照，中药与西药透皮吸收的对照等研究方法的深化，可使研究成果经得起重复与检验，更具科学性。90年代药物和剂型研究将进入药物传递时代，中药TTS制剂的开发与研究，正符合这一趋势。对中药及其复方成分的理化性质、结构特点及其药效学、药动学与毒理学的深入研究，是发展中药TTS制剂的基础。进行中药透皮吸收的渗透动力学及其影响因素的研究，不仅是发展中药TTS制剂的前提，而且是探讨中药外治机理的必经之路。中药TTS制剂的开发成功，将使中药外治的理论与实践得到进一步发展。研究中药TTS制剂应结合中医中药理论，如辨证论治原则、中药的性 3 味归经、中药外治的经络传导等理论同时进行，从而开发出具有中西医结合特色的中药TTS制剂。
