透皮制剂的制备

标题：透皮制剂的制备方法及应用

引言：

透皮制剂，又称为经皮吸收药物递送系统（Transdermal Drug

Delivery System，TDDS），是一种通过皮肤将药物传递到体内的药物制剂。与传统的口服、注射等给药方式相比，透皮制剂具有便利、稳定、可控释放等优点，已广泛应用于临床治疗。本文将介绍透皮制剂的制备方法及其在医学领域的应用。

一、透皮制剂的制备方法

1. 透皮贴剂制备方法：

透皮贴剂是透皮制剂的一种常见形式，制备方法包括以下几个步骤：

（1）选择合适的药物：通常选择具有较好透皮性质的药物，如小分子化合物或可溶于脂质的药物。

（2）选择适当的基质：基质应具有良好的粘附性和渗透性，如丙烯酸酯类聚合物。

（3）添加辅料：如增溶剂、粘合剂、稳定剂等，以提高药物的溶解度、粘附性和稳定性。

（4）制备透皮贴剂：将药物和辅料按一定比例混合，并采用涂布、压片等工艺制备成透皮贴剂。

2. 离子通道开启剂制备方法：

离子通道开启剂是通过改变皮肤的通透性，提高药物经皮吸收的效率。其制备方法包括以下几个步骤：

（1）选择合适的离子通道开启剂：常见的离子通道开启剂有非离子表面活性剂、胆固醇等。

（2）制备透皮制剂：将离子通道开启剂与药物或透皮贴剂等进行混合，制备具有促进药物经皮吸收作用的制剂。

3. 微针技术制备方法：

微针技术是利用微小尺寸的针状结构将药物导入皮肤的方法，其制备方法包括以下几个步骤：

（1）选择合适的微针材料：常见的微针材料有硅胶、聚乙烯醇等。

（2）制备微针阵列：将微针制备成阵列状结构，并进行消毒处理。 （3）药物负载：将药物涂覆在微针上，或通过微针本身的孔隙将药物注入微针内部。

（4）应用微针：将微针插入皮肤表面，使药物经由微针导入皮肤。

二、透皮制剂的应用

1. 临床治疗：

透皮制剂可以用于治疗各种疾病，如高血压、心绞痛、糖尿病等。其优点包括便利的使用方式、可控释放速率和减少胃肠道不良反应等。

中国动物检疫２ｏｌ１年第２８卷第２期　擒荤　测　一６２一　塞拉菌素透皮制剂的眼刺激性试验　汪芳，周绪正，张继瑜，李金善，李剑勇，李冰，牛建荣，魏小娟，杨亚军　（中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所中国农业科学院新兽药工程重点开放实验室，甘肃兰州　７　３００５０）　摘要：目的观察塞拉菌素透皮制剂对Ｅｌ本大耳白兔眼的刺激性反应。方法以　匕学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技　术指导原则　为指导对日本大耳白兔进行眼刺激性试验，评价药物对眼的刺激性。结果该制剂对兔子的结膜有轻度刺激性，对虹　膜和角膜没有刺激性。结论塞拉菌素制剂对眼的刺激为轻度。　关键词：塞拉菌素制剂；日本大耳白兔；眼刺激性试验　中图分类号：Ｓ８５９．７９５；Ｓ８５８．２９１　文献标识码：Ｃ　文章编号：１００５—９４４Ｘ（２０１１）０２—００６２—０２　塞拉菌素透皮制剂是兼具抗体内寄生虫和抗体外寄　生虫双重作用的抗寄生虫药【”，对蜱、螨、蚤、虱、恶丝虫、　部分线虫都有很好的驱杀效果［２－７］，且吸收较好，半衰期较　长，对靶动物无毒副作用，治疗效果确实。该药目前被开　发成犬猫专用的抗寄生虫药。为进一步探讨临床用药的　安全性，为临床应用提供试验依据，本试验对该药进行了　眼刺激性试验。　１　试验材料　１．１试验药品塞拉菌素透皮制剂（规格：０．７５　ｍＬ：４５　ｍｇ，浙江海正药业股份有限公司提供，透明液体制剂）；荧　光素钠（广西梧州制药集团股份有限公司）。　１．２试验动物　日本大耳白兔４只，雌雄各半，体重　（１．５～２．Ｏ）　，购自中国农业科学院兰州兽医研究所实验　动物场。　１．３仪器裂隙灯生物显微镜（Ｎｉｋｏｎ　ＦＳ一３型，产地日　本）。　２试验方法　家兔实验前检查购进的日本大耳白兔每只眼滴入　２％荧光素钠溶液１滴后用生理盐水洗净，再用裂隙灯检　查，眼无异常者准备进行试验。　将兔子用保定盒保定后一手拉开兔眼睑，一手将液　体滴入眼结膜囊内，然后将兔子眼睑被动闭合１０　Ｓ以免　药液流出。同一只兔子左眼滴入生理盐水２滴，右眼滴入　受试液２滴。　试验过程中用裂隙灯进行荧光素检查，根据刺激反　应情况记录眼部反应分值。除了观察所列出的角膜，虹膜　和结膜等眼组织外，其他所观察到的损伤也要记录，按表　１标准，将每一观察时间（给药后３０、６Ｏ、９０、１２０　ｍｉｎ，６、　１２、２４、７２　ｈ、７　ｄ）每一动物的眼角膜，虹膜和结膜的刺激　反应分值相加得总积分，将一组的积分处以动物数，即得　基金项目：“十一五”国家科技支撑计划课题：新型抗寄生虫原　料药的研制与应用（２００６ＢＡＤ３１Ｂ０２）；抗寄生虫中兽药原料药　及其制剂的研制与开发（２００８ＢＡＤＢ４Ｂ０５）　通讯作者：张继瑜　表１眼刺激试验评分标准　眼组织　眼刺激反应　分值　Ｏ　１　２　无浑浊　散在或弥漫性浑浊，虹膜清晰可见　角膜　半透明区易分辨，虹膜清晰可见　出现灰白色半透明区，虹膜细节不清，瞳孔大小勉强可以看清　角膜不透明，由于浑浊，虹膜无法辨认　正常　虹膜皱褶明显加深，充血，肿胀，角膜餍圈有轻度充血，瞳孔对先仍有反应　出血，肉眼可见坏死，对光无反应（或出现其中一种反应）　１．充血（指睑结膜，球结膜反应）　血管正常　Ｏ　血管充血呈鲜红色　１　血管充血呈深红色，血管不易分辨　２　弥漫性充血呈紫红色　３　２．水肿　无水肿　０　轻微水肿　１　结膜　明显水肿，伴有部分眼睑外翻　２　水肿至眼睑近半闭合　３　水肿至眼睑超过半闭合　４　３．分泌物　无分泌物　Ｏ　少量分泌物　１　分泌物使眼睑和睫毛潮湿或黏着　２　分泌物使整个眼睑潮湿或黏着　３　总积分　１６　表２眼刺激程度评价标准　刺激程度　积分　无刺激性０—３．９　轻度刺激性　４～８．９　中度刺激性　９～１２．９　强度刺激性　１３—１６　表３试验结果　给药后时间生理盐水组眼刺激试验得分　受试物组眼刺激试验得分　３０　ｎ１ｉｎ　０　４　６０　ｒｒ，Ｊｎ　Ｏ　４　９０　ｍｉｎ　０　４　１２０　ｒａｉｎ　Ｏ　４　６　ｈ　０　４　２４　ｈ　０　１．２５　７２　ｈ　０　Ｏ　７　ｄ　０　

：透皮技术治疗中西药结合验方

一、病要诊断准确。2、配方要正确.3、剂量要达到。4、穴位要选对.5、使用方法要正确、6、贴前要消毒。7注意药物配伍禁忌。:切记！

1:带状疱疹:雄黄5份.冰片3份.蜂房2份共研磨撒在湿贴上贴局部患处治疗10例轻者3次重者5-7次痊愈

2:子宫肌瘤.海藻.乳香.没药.穿山甲.蟾蜍.共研末用止痛药液或75%度酒精做成药饼放于湿贴上贴关元穴连贴10-15次治疗几次效果良好

3:中耳炎病人，来时已在附近诊所吊水四天，但其依然头疼，耳部痛，病耳沉闷听不见话，耳镜检查；黄色脓充斥耳道，我静滴头孢他啶，甲硝唑，双侧涌泉穴贴吴茱萸或黄连粉，醋和。双氧水冲洗耳道，滴点耳油，今下午病人复诊，一切正常效果特好。与大家分享。

4:颌下及腹股沟淋巴结肿大怎么贴 ？

太黄，芒硝，青黛，冰片，川芎各3克，痛时加消炎痛6片湿贴

5:腱鞘炎方子：1氯唑沙星2片+布洛芬缓释胶囊2粒+天麻片3片+地米2片+b1片3片+尼美舒利胶囊1粒+湿贴。2--患者男39岁，左手拇指腱鞘炎1年多时间，也打过封闭不好，消炎痛8片，6542片6片，冰片0.2，我就加了个扑尔敏3片，就一贴，贴了后就不见患者来，在见的时候，患者谢谢我.真的，好了.3------这一段我治疗多例腱鞘炎，筋膜炎和肌腱炎的效果特好，向大家分享一下。湿贴+消炎痛10片+炎痛喜康10片+芬布芬胶囊10片+舒筋活血片15片+地塞米松片5片，都是两贴痊愈

6:痈的治疗方法？中心开口引流，大黄+芒硝+黄连+消炎痛+湿贴箍围。各5克或芒硝+大黄+消炎痛+消肿湿贴

7 :小儿速效止咳贴膏组成：盐酸异丙嗪1片，复方甘草片2片，654-2片1片。

用法：将上药共研细末，用藿香正气水少许调成膏状，放于天突穴，贴12小时取下。

主治;各种原因引起的小儿咳嗽，咳痰。

注：本方法已使用上百例患儿！疗效独特！请各位爱友验证！

8:肌肉劳损：针灸+拔罐+消炎痛 布洛芬 强的松 舒筋活血片效果很好。

透皮制剂是指可以通过皮肤屏障，将药物有效地输送到体内，实现治疗目的的一种药物剂型。相比于口服或注射等传统给药途径，透皮给药具有许多优点，如避免胃肠道不适、降低药物代谢和毒性，提高患者依从性等。因此，透皮制剂在临床应用中得到了广泛关注。

透皮制剂的制备是一个复杂而细致的过程，需要考虑药物的物理化学特性、皮肤的结构与功能以及透皮给药系统的设计等因素。下面将从透皮制剂的基本原理、制备方法和常见的透皮给药系统等方面进行介绍。

一、透皮制剂的基本原理

透皮给药的基本原理是通过皮肤的角质层和表皮层，将药物分子从外界输送到皮肤的深层组织或血液循环中。皮肤的角质层是透皮给药的最主要的阻障，其主要由角质细胞和角质间脂质组成。药物要通过角质层，必须克服角质细胞之间的结合力和脂质层的阻障。

二、透皮制剂的制备方法

1. 粉末溶胶法：将药物制成微米级颗粒，然后悬浮在适当的溶剂中，形成粉末溶胶。通过喷雾或浸渍等方法，将溶胶喷洒或涂覆在皮肤上，使药物颗粒在皮肤表面形成连续的药物膜，实现透皮给药。

2. 胶体纳米技术：利用纳米技术将药物制成纳米颗粒或纳米胶团，并与某种基质相结合，形成胶体纳米制剂。这种制剂具有较高的表面积和活性，可以更有效地渗透皮肤屏障，实现药物的透皮给药。

3. 载体技术：将药物与一种载体相结合，形成复合制剂。载体可以是脂质体、聚合物、纤维素等，通过改变载体的性质，调节药物的释放速率和渗透性，实现透皮给药的控制释放。

4. 电泳技术：利用电场的作用，将药物分子通过皮肤屏障输送到体内。通过在药物溶液中加入一定浓度的电解质，形成可导电的药物溶液，然后利用电场的引导作用，使药物离子向皮肤深层运动，从而实现透皮给药。

三、常见的透皮给药系统

1. 贴剂：将药物制成贴剂，直接贴附在皮肤表面，通过皮肤的渗透作用将药物释放到皮肤深层或血液循环中。贴剂具有便携性强、使用方便等优点，常用于一次性给药。 2. 凝胶：将药物与凝胶基质混合，形成凝胶制剂。凝胶具有黏稠度适中、易于涂抹等特点，可以长时间贴附在皮肤上，实现药物的持续释放。