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第三十二章 作用于消化系统药物课件-PPT文档资料

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药理学 作用于消化系统的药物

药理学 作用于消化系统的药物
乳酶生（lactasin）：本品为干燥的活乳 酸肝菌制剂，在肠内能分解糖类生成乳酸， 增加肠内，从而抑制腐败菌的生长繁殖， 防止蛋白质发酵、产气，有促进消化和止 泻作用，常用于消化不良、肠胀气及小儿 消化不良性腹泻，不宜与抗菌药、抗酸药 及吸附剂合用。
5
第二节 消化功能调节药
二、止吐药与胃肠促动药
刺激性泻药
酚酞、蒽醌类
酚酞 作用温和，适用 于习惯性便秘
9
第二节 消化功能调节药
抑制肠蠕动药
地芬诺酯：地芬诺酯是哌替啶的 衍生物，能抑制肠道蠕动而止泻 。可用于急性功能性腹泻。大量 久服可成瘾，偶见口干、恶心、 头晕、思睡等不良反应。
止泻药
腹泻剧 烈而持 久的患 者
整理版ppt
收敛吸附药
鞣酸蛋白：鞣酸蛋白口服后能减 轻肠黏膜刺激，减少渗出和分泌，
第三十二章
作用于消化系统的药物
整理版ppt
1
第二节 消化功能调节药
整理版ppt
2
第二节 消化功能调节药
口腔
肝 胆囊 十二指肠（小 肠） 结肠（大 肠） 盲肠（大肠） 回肠（小肠）
消
化
咽
系
食道
统
胃
胰
空肠（小肠） 直肠（大肠）
常见症状
食欲不振 恶心与呕吐 腹部胀痛 腹泻及便秘
整理版ppt
3
第二节 消化功能调节药
“ 止吐药是指作用于不同环节抑制呕吐反应的药物。
H1受体阻断药
苯海拉明 茶苯海明（晕海宁） 美克洛嗪
M胆碱能受ห้องสมุดไป่ตู้阻断药
东莨菪碱 阿托品 苯海索
多巴胺(D2)受体阻断药
氯丙嗪 硫乙拉嗪 多潘立酮（吗丁啉）
5-HT3受体阻断药

作用于消化系统药物(ppt)

作用于消化系统药物(ppt)
作用于消化系统药 物(ppt)
优选作用于消化系统药物
临床研究表明，消化性溃疡患者多数存在 下面两种情况：
一、长期使用非甾体抗炎药（NSAIDs)
NSAIDs多酸性，侵害胃肠粘膜上皮 NSAIDs抑制环氧化酶（COX-1），减少前
列腺素PG合成（PG有保护粘膜的作用）
3
二、慢性幽门螺杆菌感染
破坏粘膜对胃酸侵蚀的抵抗力 增加胃酸分泌
2. 胃壁细胞内第二信使（Ca2+, cAMP)含量提高 3. 激活胃壁细胞粘膜侧的H+-K+-ATP酶(质子泵) 4. 质子泵向粘膜腔排出H+→分泌胃酸
14
胃 肠 道
组胺
胃壁细胞
旁分泌细胞
胃泌素
胃酸分泌
1、Ach，组胺， 胃泌素激活胃壁 细胞基底膜上受 体(M、H2、胃泌 素受体)
2、激活胃壁细胞 粘膜侧的H+-K+ATP酶(质子泵)
兰索拉唑：第二代质子泵抑制药，抑制胃酸分泌 及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑强
泮托拉唑：第三代质子泵抑制药，吸收迅速，抑 制胃酸分泌持续时间长
23
❖ 奥美拉唑
食物充盈时，吸收减少，故应餐前空腹口服
用药时应注意： 与苯二氮卓类等药物合用，可使该药代谢减慢 慢性肝功能减退者应减量 长期服用者，应定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生
3、某些抗酸药如氢氧化铝能形成胶 状保护膜，覆盖于溃疡面，能缓 解疼痛、促进愈合
8
抗酸药
❖ 氢氧化铝
抗酸作用强，起效慢，作用持久； 作用后产生的氧化铝有收敛、止血作用。
❖ 碳酸氢钠
抗酸作用强，起效快，作用短暂； 中和胃酸产生的CO2可引起腹胀，继发性
胃酸分泌增加。
9

药理学人卫第八版――作用于消化系统的药物PPT课件

药理学人卫第八版――作用于消化系统的药物PPT课件

液-重碳酸盐的屏障 ( macas-bicarhonate barrier)
23
[临床应用]
前列腺素衍生物
1. 预防治疗胃、十二指肠溃疡(二线药) 2. 治疗非甾体类抗炎药引起的溃疡、上消化道出血
硫糖铝、胶体次枸橼酸铋
6
一、中和胃酸的药物 —— 抗酸药
弱碱性物质 中和胃酸，降低胃内容物酸度，解除胃 酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡 面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，从而 缓解疼痛、促进愈合。
7
理想的抗酸药：
抗酸药 antiacids
1. 作用迅速持久 2. 不吸收，不产气 3. 不引起腹泻或便秘 4. 对粘膜及溃疡面有保护收敛作用
8
常用的抗酸药
抗酸作用 显效时间 维持时间 粘膜保护 收敛
Al(OH)3 较强
慢
较长
有
有
Mg(OH)2 较强
最快
较长
无
无
NaHCO3 强
快
短
无
有
CaCO3
中
较快
较长
无
有
三硅酸镁 较弱
慢
较长有Βιβλιοθήκη 无产生 CO2无
碱血症 无
无
无
有
有
有
无
无
无
排便 影响 便秘 腹泻
无 便秘
腹泻
[注意事项] 1. 抗酸药中和胃酸能力与胃排空有关 2. 主张合并用药
2. 急性胃粘膜出血、 Zollinger－Ellison综合征 3. 反流性食道炎 有效率达75%-85% 4. 术后溃疡、应激性溃疡（首选） 5. 上消化道出血 6. 幽门螺杆菌感染
20
不良反应
洛赛克
1.1 - 2.8%

第32章作用于消化系统药物ppt课件

第32章作用于消化系统药物ppt课件
(prostaglandin derivates)
前已介绍PG为胃肠粘膜保护因子，能抑制 胃酸、胃蛋白酶分泌。药用品为性质较稳定的 PGE1衍生物米索前列醇 (misoprostol) ，恩前 列醇 (enprosol) 等。
尤适用于COX抑制剂阿斯匹林等非甾体类 抗炎药所致的溃疡。 价格昂贵，只作二线药。 因有收缩子宫的作用， 孕妇忌用。
13
抗幽门螺杆菌药
胃内幽门螺杆菌(helicobacter pylori,一种革 兰阴性厌氧菌)可在胃上皮细胞和溃疡基底面生 长，分泌多种毒素、酶，损伤细胞，诱发胃炎、 消化性溃疡，并使溃疡经久难愈。与消化性溃 疡发生及复发，肿瘤有密切关系。
现主张消化性溃疡的规则治疗方案中，应 口服抗幽门螺杆菌药，以有利溃疡的根治。包 括： 甲红霉素(克拉霉素)、阿莫西林、四环 素、甲硝唑、痢特灵等, 多合并用药。
5
胃壁细胞H+, K +—ATP酶抑制剂
一、药理作用及机制 胃壁细胞小管膜存在H+,K+ -ATP酶，将H+主
动分泌到胃腔中，同时逆浓度差将胃液中K+转 运至壁细胞内，故该酶又称H+泵或质子泵。
本类药物在壁细胞中可转化为亚磺酰胺，与 H+,K+ -ATP酶的半胱氨酸巯基以共价键牢固结合， 不可逆地抑制H+泵功能，直至新的酶合成。从 而产生强效(95%以上抑制)、长效(停药仍 可维持4-5天)抑制胃酸分泌作用。
第三十二章 作用于消化系统药物 第一节 抗消化性溃疡药
(drugs used in peptic ulcer disease)
消化性溃疡 (peptic ulcer) 及发病机理。
一、抗酸药 (antacids)

作用于消化系统的药物PPT

作用于消化系统的药物PPT

殖，减少发酵和产气
泻
补充胰酶(胰蛋白酶、胰淀粉 酶、胰脂肪酶)的不足
口服用于消化不良
24
二、止吐药
呕吐是一个极其复杂的反射活动，可 由多种因素引起，同时又是一种保护反 应。参与呕吐反射的中枢部位包括呕吐 中枢和化学催吐感受区。
处理呕吐时应该针对其原因，选用不 同药物。
25
药物
作用靶点及作用特点
临床应用
受体选择性高，不良反应少。
【代表药物】 哌仑西平，替仑西平
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(四) 胃泌素受体阻断药
【代表药物】 丙谷胺 【药理作用及机制】 与胃泌素竞争胃泌素受体，有抑制胃酸
分泌作用； 同时也促进胃黏膜黏液合成，增强胃黏
膜的黏液-HCO3-盐屏障，从而发挥抗溃 疡病作用。
17
三、抵增抗强和胃防黏止膜胃酸屏和障胃功蛋能的药物
【常用药物】 碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、
三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸氢钠
9
【综合评价】
利：应用历史悠久，有较好疗效，价格低廉。通常 用于对症治疗，缓解疼痛、反酸等不适症状。
弊：仅直接中和已分泌的胃酸，不能调节胃酸的分 泌，又具有各自的不良反应。由于新的抑酸药不断 出现，其临床应用价值逐渐下降，不作为首选药。
较少单用，大多组成复方制剂，增强抗酸作用，减 少不良反应。如胃得乐、胃舒平。
应在每餐后1-1.5h后和睡前服用。
二、抑制胃酸分泌药
抑制胃酸分泌药作用途径
11
(一) H2受体阻断药
【作用与机制】
竞争性阻断H2受体，对胃酸分泌抑制作用强。 【临床应用】主要治疗消化性溃疡。
抑制胃酸分泌作用强而持久
疗程短，溃疡愈合率高尼替丁 法莫替丁
抑酸能力增强 对肝药酶抑制减少 抗雄性激素等不良反应减少

作用于消化系统的药物(ppt)

作用于消化系统的药物(ppt)

H+K+ ATPase
H+
Parietal cells
※ 不良反应:
※腹药泻物、相便互秘作、用头痛(C、im嗜e睡tid、in乏e)力
性（功抗能雄减激退c素y、to、男ch促性ro催乳m乳腺eP素发45）育0↓、女性溢乳 ↓
warfarin phenytoin quinidine propranolol
※药理作用: 阻断 H2 receptor
基础胃酸分泌↓ 促胃液素及M受体激动药引起胃酸分泌↓
*临床应用
缓解溃疡病症状，促进溃疡愈合
H2 受体阻断药作用机制
gastrin CCK2 HIST
ECL cell
M
K+
K+
Cl-
Cl-
M？
CCK2
K+
ห้องสมุดไป่ตู้
Ach HIST H2
H2 antagonists
cAMP-dependent pathway
胃蛋白酶 水解蛋白质
胃消化功能减退
——————————————————————————————————————————————————————————————————
胰酶
消化脂肪、蛋白质 消化不良（胰腺
淀粉
炎引起的消化障碍
——————————————————————————————————————————————————————————————————
干酵母 含有B族维生素 食欲不振、消化不良
——————————————————————————————————————————————————————————————————
乳酶生 抑制腐败菌繁殖

作用于消化系统的药物ppt课件

作用于消化系统的药物ppt课件
枸橼酸铋钾 4.抗幽门螺杆菌药物：阿莫西林、甲硝唑等
B. 硫糖铝、
二、抑制胃酸分泌药
胃酸的分泌需要三个环节：
• 胃壁细胞受体（M、H2、胃泌素）兴奋 • 激活腺苷酸环化酶，使细胞内环腺苷酸水平增加 • 激活壁细胞的质子泵（ H+-K+-ATP酶）,将H+泵出
哌仑西平
Ach
MR
西咪替丁
应用注意（P338）
增强胃粘膜屏障的药物（续）
枸橼酸铋钾
• 抑制胃蛋白酶活性 • 促进粘膜合成前列腺素 • 抑制Hp的致病作用
四、抗Hp药
药物分类
1.抗溃疡药 • 含铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制剂、硫糖铝 2.抗菌药 • 阿莫西林、庆大霉素
第二节 消化功能调节药
一、助消化药
• 能增强消化机能，促进食欲的药物。 • 多为消化液中成分或是促进消化液分泌的药物。 • 主要用于消化道分泌功能减弱或消化不良等。
常用药物 • 阿托品：选择性差，不良反应多 • 哌仑西平：主要阻断M1受体，用于治疗胃、十二指肠
溃疡 • 替仑西平：与哌仑西平相似，作用较强，持续时间长
（四）胃泌素受体阻断药
丙谷胺（proglumide）
• 化学结构与胃泌素相似，竞争受体 • 减少胃酸分泌 • 促进粘液合成
三、增强胃粘膜屏障功能的药物
• 应用
适用于急、慢性便秘
（二）渗透性泻药
• 机制
口服后→肠道不吸收→肠内渗透压↑→肠容积 ↑→刺激肠壁，蠕动↑→导泻
• 药物分类
特点：1、导泻作用较剧烈 2、主要用于排除肠内毒物
• 非吸收的盐类： 硫酸镁、硫酸钠
• 纤维素类：植物纤维素等
特点：1、导泻作用较温和 2、治疗与预防功能性便秘的最佳措施

药理学作用于消化系统的药物 ppt课件

药理学作用于消化系统的药物 ppt课件
断胃泌素受体，减少胃酸分泌 对胃粘膜有保护和促进愈合作用。
用于胃溃疡，十二指肠溃疡、胃炎、急 性上消化道出血
ppt课件
17
三、增强胃粘膜屏障功能的药物
胃粘膜能合成前列腺素E2（PGE2）及 前列环素（PGI2），它们能防止有害因 子损伤胃粘膜
前列腺素衍生物：米索前列醇
硫酸铝
胶体次枸橼酸铋
作用于消化系统药物
pp 止吐药 泻药 止泻药 利胆药
ppt课件
2
第一节 抗消化性溃疡药
消化性溃疡（peptic ulcer） 与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调
损伤因素（胃酸、胃蛋白酶、Hp） 保护因素（粘液/HCO3-屏障、粘膜修复） 治疗主要 减少攻击因子的作用
选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5HT3受体，产生强大止吐作用。对抗肿 瘤药顺铂、环磷酰胺、阿霉素等引起呕 吐的止吐作用迅速强大。
ppt课件
27
第四节 泻药 泻药（laxatives, catharitics）是能增
加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润 滑肠道促进排便的药物
临床主要用于功能性便秘
增强胃粘膜的保护作用
ppt课件
3
保护机制
胃粘膜屏障 上皮细胞再生 局部血液循环 前列腺素
消化性溃疡发病机制
损伤机制
胃酸过多 幽门螺旋杆菌 胃蛋白酶 吸烟、药物
ppt课件
4
胃酸增多与溃疡病的发生密切相关 壁细胞分泌胃酸调节
①Ach M3受体 胃酸分泌 ②组胺 H2受体 胃酸分泌 ③胃泌素、胆囊收缩素 胃酸
Lumen of
stomach H+ H+
pH↑ H+ H+
中和胃酸 抑制胃蛋白酶活性 减轻疼痛 (发作时给药效果最佳)

作用于消化系统的药物

作用于消化系统的药物

【体内过程】 体内过程】
本类药物口服吸收良好，西咪替丁、 本类药物口服吸收良好，西咪替丁、雷尼替丁 和法莫替丁因首过消除使生物利用度降低为50%～ 和法莫替丁因首过消除使生物利用度降低为 ～ 60%，t1/2约为 ～3h。大部分药物经肝代谢，经肾排 ， 约为2～ 。大部分药物经肝代谢， 肾功能不良者和老年人应减少剂量。 泄。肝、肾功能不良者和老年人应减少剂量。
一、抗酸药
抗酸药是一类弱碱性物质，口服后直接中和胃酸，升 抗酸药是一类弱碱性物质，口服后直接中和胃酸， 高胃内容物PH值，从而解除胃酸对胃、十二直肠粘 高胃内容物 值 从而解除胃酸对胃、 膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性， 膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性， 发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。此外， 发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。此外，随着胃内 PH值的提高，胃粘膜出血时间明显缩短。有些抗酸 值的提高， 值的提高 胃粘膜出血时间明显缩短。 药如氢氧化铝、三硅酸镁等还形成胶状保护膜，覆盖 药如氢氧化铝、三硅酸镁等还形成胶状保护膜， 于溃疡面和胃粘膜，起保护溃疡面和胃粘膜的作用。 于溃疡面和胃粘膜，起保护溃疡面和胃粘膜的作用。
二、胃酸分泌抑制药 M1-R
K+ H+
H2-R
K+
胃泌素-R 胃泌素
K+ H+ H+
H2-R阻断药 胃壁细胞质子泵抑制剂 M1-R阻断药：哌仑西平 阻断药： 胃泌素受体阻断药： 胃泌素受体阻断药：丙谷胺
（一）H2受体阻断药
H2受体阻断药是一类能选择性阻断组胺 2受体， 受体阻断药是一类能选择性阻断组胺H 受体， 抑制胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡的药物， 抑制胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡的药物， 临床应用的有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁。 临床应用的有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁。
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消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers
分类







抗酸药：氢氧化铝、氢氧化镁等 抑制胃酸分泌药 H2 -受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁等 M-胆碱受体阻断药：阿托品等 胃壁细胞H+泵抑制剂：奥美拉唑 胃泌素阻断药：丙谷胺 胃粘膜保护药：前列腺素衍生物 抗幽门螺杆菌药：抗生素联合用药

胃酸分泌调节机理和相关药物
消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers
溃疡 胃酸分泌过多 胃、十二指肠粘 膜侵蚀，胃蛋白酶和幽门螺旋杆菌升高 消化性溃疡 治疗目的： ①降低胃液中胃酸浓度，减少胃蛋白酶 活性，从而减少“攻击因子”的作用； ②增强胃肠粘膜的保护功能，修复或增 强胃的“防御因子”。
M胆碱受体阻断药

阿托品atropine：可减少胃酸分泌， 解除胃肠痉挛，副作用多，临床应用 少。
胃壁细胞质子泵抑制剂
质子泵抑制药（proton pump inhibitor）又称 H+-K+-ATP酶抑制药，是新型抗消化性溃疡药。疗 效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。 临床常用的有 奥美拉唑（omeprazole） 兰索拉唑（lansoprazole） 泮托拉唑（pantoprazole） 雷贝拉唑（rabeprazole）
抗酸药 Antacids
酸碱中和原理：降低胃内酸度，解除胃酸对十二指肠粘膜
的侵蚀及刺激，缓解疼痛和促进愈合作用。
氢氧化镁
magnesium hydroxide
特点：① 抗酸作用强，较快，镁离子有导泻作用， 与氢氧化铝合用，相互纠正副作用。 ② 小分子Mg2+可被吸收 肾排泄肾功能不良 的病人血清中Mg2+上升。
兰索拉唑 Lansoprazole
是第二代质子泵抑制药。 抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保 护作用及抗幽门螺杆菌作用。 抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较 奥美拉唑(omeprazole)强。
奥美拉唑 omeprazole
【临床应用】

反流性食道炎,有效率达75％～85％。 消化性溃疡 , 服用 1～ 6 月，溃疡愈合率达 97 ％， 其它类药物无效用4周，愈合率达90％。 幽门螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌83%～88％转阴。 上消化道出血。
奥美拉唑 omeprazole
【副作用】 1 ％ ～ 2 ％头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、 失眠，偶见皮疹，男性乳头女性化。 长期服用，胃内细菌过度生长。

奥美拉唑
Omeprazole
又称洛赛克（losec）第一代质子泵抑制剂 【药理作用与作用机制】 胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，由α和β两个亚单 位组成。 H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结 合，使酶失去活性，抑制H+的分泌。 其抑酸作强而持久，可使胃内pH值升高至7，一 次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上， 同时胃蛋白酶分泌也有减少。 对幽门螺杆菌有抑制作用。
抗酸作用强，快而持久，产生 CO2 气体，进入小 肠，促进胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。

碳酸氢钠 sodium bicarbonate（小苏打）
作用强，快而短暂，产生CO2 ，碱血症。
抑制胃酸分泌药


胃酸由壁C分泌，受多种因素调剂；
是诱发消化性溃疡的主要因素。
H+-K+-ATP酶（质子泵）
三硅酸镁
magnesium trisilicate
起效缓慢，作用持久，在胃内生成胶状二氧化硅，对溃 疡具有保护作用。
抗酸药 Antacids

氢氧化铝 aluminum hydroxide
特点：抗酸作用强，缓慢，持久，中和胃酸， 具有收敛、止血和引起便秘作用。长时间应用 影响磷酸吸收。

碳酸钙 calcium carbonate
第三十二章 作用于消化系统药物
Drugs Affecting Gastrointestinal Functions
消化系统药物
分类




消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药
消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers
常见病，发病率约10%～12%。 攻击因子 （胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）作用增强 防御因子 （胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生， 胃粘膜屏障及胃粘膜血流）作用减弱,二者 失去平衡所引起。

H2受体阻断药
【临床应用】 十二指肠溃疡，胃溃疡（6 ～ 8周）； 胃肠混合溃疡，消化道出血也可用。 【副作用】 长期服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀及 头痛、皮疹 长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下 降，乳房发育。 治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良 反应较少，但突然停药时，会【药理作用】

竞争性拮抗壁细胞（parietal cells）上的H2受 体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌 素(gastrin)及M受体激动药引起的胃酸分泌也有 抑制作用。 4～6周77％～92％十二指肠溃疡愈合，胃溃疡8周 愈合率75％～88％。雷尼替丁，尼扎替丁抑制胃 酸方面作用比西咪替丁强4～10倍，法莫替丁 famotidine比西咪替丁强20～50倍。
1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药；
包括：
H2受体阻断药

组胺(H)：存在于皮肤、支气管粘膜的肥大细胞
及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞上的 受体结合，产生效应（胃肠绞痛，刺 激胃壁细胞，胃酸分泌增加） 目的：H2受体阻断药 抑制胃酸分泌，促进溃疡 愈合。 代表药：西咪替丁cimetidine（甲氰咪呱）、 雷尼替丁ranitidein等。

抗酸药 Antacids
能中和胃酸，↓胃内PH的弱碱性无机药物。
作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便 秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。

常用药物有： 氢氧化铝 aluminum hydroxide
氢氧化镁
三硅酸镁 碳 酸 钙 碳酸氢钠
magnesium hydroxide
magnesium trislicate calcium carbonate sodium bicarbonate