作用于消化系统药物 (4)优秀课件
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2.胃壁细胞H+泵抑制药
奥美拉唑、兰索拉唑、泮他拉唑、雷贝拉唑
[药物相互作用]
本品对肝药酶有抑制作用，可延长苯妥英钠、 地西泮、华法林消除。
第二节 抗消化性溃疡药
Ach M1
胞壁 细
胃
腔
组胺 H2
【作用机制】
cAMP
K
+
H+-K+
ATP
胃泌素 CCK2
Ca2+
H+ 酶
H+
pH7
pH0.8
.3
H+泵其功能是将H+从壁细胞内转运到胃腔中，同时
Ach M1
壁 细
胃 胃酸分泌机制
胞
腔
组胺 H2 胃泌素 CCK2
cAMP Ca2+
K+ H+-K+ ATP酶
H+
pH7.3
H+
pH0.8
胃酸分泌与胃壁细胞受体 胃酸是由胃黏膜壁细胞分泌，壁细胞上有H2受体、Ml受体和胃泌
素受体参与胃酸分泌，当这些受体分别被组胺、乙酰胆碱和胃泌素激 动时，均可进一步激活胃壁细胞上的H+-K+-ATP酶，即H+泵或质子泵， 通过H+-K+交换，将壁细胞内大量H+转运到胃腔，使胃酸分泌增加。
第二节 抗消化性溃疡药
胃黏膜保护药 前列腺素衍生物
前列腺素E (PGE2)及前列环素(PGI2)，有 刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分 泌作用，能防止有害因子损伤胃粘膜。
米索前列醇 （ misoprostol ）
细胞保护作用 ，抑制胃酸分泌。
第二节 抗消化性溃疡药
胃黏膜保护药
硫糖铝
商品名：舒克菲，素得。 蔗糖硫酸脂的碱式铝盐，在pH<4时，可聚合成胶冻， 牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部，抵御胃酸和消 化酶的侵蚀； 与胃酶和胆汁酸结合，减少胆汁酸对胃粘膜的损伤。
第二节 抗消化性溃疡药
4.M胆碱受体阻断药
阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。 但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱，增大剂 量则不良反应较多，较少单独应用。 哌仑西平与引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高，而 与唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。治疗效 果与西咪替丁相仿，而不良反应轻微。
将K+从胃腔中转运到壁细胞内，进行H+-K+交换，盐
酸最终分泌到胃内。抑制H+泵，可抑制胃酸形成的 最后环节，发挥抑制胃酸分泌的作用
第二节 抗消化性溃疡药
3.胃泌素受体阻断药
丙谷胺可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分 泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗 效比H2受体阻断剂差，已少用于治疗溃疡病。
作用于消化系统药物 (4)优秀 课件
✓助消化药 ✓抗消化性溃疡药 ✓止吐药与胃肠促动药 ✓泻药与止泻药
第一节 助消化药
药物
作用
用途
注意事项
稀盐酸 （dilute acid h ydro- chloric）
胃蛋白酶 （pepsin）
增加胃液酸度，增 强胃蛋白酶活性
分解蛋白质
胰酶
消化脂肪、蛋白质
（pancreatin） 和淀粉
第二节 抗消化性溃疡药
幽门螺杆菌
第二节 抗消化性溃疡药
抗酸药 抑制胃酸分泌药 胃黏膜保护药 抗幽门螺杆菌药
第二节 抗消化性溃疡药
一、抗酸药 抗酸药是一类弱碱性物
质。口服后能中和胃酸而 降低胃内容物酸度，从而 解除胃酸对胃、十二指肠 粘膜的侵蚀和对溃疡面的 刺激，并降低胃蛋白酶活 性，发挥缓解疼痛和促进
饭前或水稀释后服用 防止刺激胃黏膜
遇碱失效，常与稀盐 酸合用
同服碳酸氢钠可提高 活性，肠衣片不能嚼 服 不宜与抗酸药、抑菌 药合用，送服水温宜 低于40℃
宜嚼服，剂量过大可 致腹泻
课堂活动
陈某，男，42岁。私企公司经理，经常陪客户喝酒。 上个月出现嗳气、烧心。到医院就诊，经胃镜检查后，确 诊为单纯性胃酸过多。医生给予氢氧化铝凝胶口服治疗， 但三天后患者出现便秘。
课堂讨论： 应用氢氧化铝后为什么会出现便秘？和什么药物联合
用药可减轻其引起便秘的不良反应？
参考答案： 氢氧化铝口服中和胃酸后，可产生氯化铝具
有收敛作用，从而引起便秘。可与氢氧化镁配伍使 用，因镁离子口服后具有导泻作用。两药合用相互 纠正不良反应，防止出现便秘或是腹泻。
第二节 抗消化性溃疡药
胃溃疡(GU)
第二节 抗消化性溃疡药
✓第二代H2受体拮抗剂雷尼替丁
对胃及十二指肠溃疡疗效高且有速效和 长效的特点。临床用于治疗十二指肠溃 疡、良性胃溃疡、术后溃疡等。比西咪 替丁强5-8倍。
✓第三代H2受体拮抗剂法莫替丁
临床用于治疗十二指肠溃疡、性胃溃疡、 术后溃疡等。作用比雷尼替丁强6-10倍
第二节 抗消化性溃疡药
抑制胃酸分泌药
1.H2受体拮抗剂
结构类型： 咪唑类：西咪替丁、依汀替丁 呋喃类：雷尼替丁 噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁 哌啶类：罗沙替丁 吡啶类：依可替丁
第二节 抗消化性溃疡药
西咪替丁
【作 用】
本品为第一代H2受体拮抗剂，临床用于治疗胃 及十二指肠溃疡等。但有抗雄性激素副作用， 与雌激素受体有亲和力，长期应用可产生男子 乳腺发育和阳痿等副作用。
十二指肠溃疡(DU)
第二节 抗消化性溃疡药
第二节 抗消化性溃疡药
攻击因子 ＞ 防御因子
目前认为消化性溃疡 是“攻击性因子”(胃酸、 胃蛋白酶的分泌、幽门螺 杆茵感染)与防御或细胞 保护“防御因子”(粘液 分泌、HCO3-分泌、前列腺 素的产生)失衡所致。药 物治疗的战略是平衡二者 关系。
第二节 抗消化性溃疡药
Fra Baidu bibliotek胃酸缺乏症
胃蛋白酶缺乏症及过 量饮食引起的消化不 良 胰液分泌不足引起的 消化障碍
乳酶生 （lactasin biof ermin，表飞鸣）
干酵母 （dried yeast）
分解糖类产生乳酸 ，抑制肠内腐败菌 ，减少发酵和产气
富含B族维生素
肠内异常发酵引起的 消化不良、腹胀及小 儿消化不良性腹泻
食欲不振、消化不良 和B族维生素缺乏症
抗酸药
理想的抗酸药 复方制剂
作用迅速持久 不吸收 不产气 不引起腹泻或便秘 对粘膜及溃疡面有保 护、收敛作用
第二节 抗消化性溃疡药
抗酸药
复方氢氧化铝片
第二节 抗消化性溃疡药
二、抑制胃酸分泌药 • –抗胆碱能药物 • –H2受体拮抗剂 • –抗胃泌素药 • –质子泵抑制剂
第二节 抗消化性溃疡药
第二节 抗消化性溃疡药
三、胃黏膜保护药
胃黏膜保护药：传统的抗酸剂如硫糖铝。
较新的黏膜保护剂如前列腺素类似物、替普瑞酮、瑞巴 派特等，均具有增强黏膜抗损伤能力和加速溃疡愈合的 作用。
铋剂(铝酸铋、碱式碳酸铋、枸橼酸铋钾、胶体果酸铋) 能与溃疡基底膜坏死组织上的蛋白或氨基酸结合，形成 蛋白质-铋复合物，覆盖于溃疡表面起到黏膜保护作用
奥美拉唑、兰索拉唑、泮他拉唑、雷贝拉唑
[药物相互作用]
本品对肝药酶有抑制作用，可延长苯妥英钠、 地西泮、华法林消除。
第二节 抗消化性溃疡药
Ach M1
胞壁 细
胃
腔
组胺 H2
【作用机制】
cAMP
K
+
H+-K+
ATP
胃泌素 CCK2
Ca2+
H+ 酶
H+
pH7
pH0.8
.3
H+泵其功能是将H+从壁细胞内转运到胃腔中，同时
Ach M1
壁 细
胃 胃酸分泌机制
胞
腔
组胺 H2 胃泌素 CCK2
cAMP Ca2+
K+ H+-K+ ATP酶
H+
pH7.3
H+
pH0.8
胃酸分泌与胃壁细胞受体 胃酸是由胃黏膜壁细胞分泌，壁细胞上有H2受体、Ml受体和胃泌
素受体参与胃酸分泌，当这些受体分别被组胺、乙酰胆碱和胃泌素激 动时，均可进一步激活胃壁细胞上的H+-K+-ATP酶，即H+泵或质子泵， 通过H+-K+交换，将壁细胞内大量H+转运到胃腔，使胃酸分泌增加。
第二节 抗消化性溃疡药
胃黏膜保护药 前列腺素衍生物
前列腺素E (PGE2)及前列环素(PGI2)，有 刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分 泌作用，能防止有害因子损伤胃粘膜。
米索前列醇 （ misoprostol ）
细胞保护作用 ，抑制胃酸分泌。
第二节 抗消化性溃疡药
胃黏膜保护药
硫糖铝
商品名：舒克菲，素得。 蔗糖硫酸脂的碱式铝盐，在pH<4时，可聚合成胶冻， 牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部，抵御胃酸和消 化酶的侵蚀； 与胃酶和胆汁酸结合，减少胆汁酸对胃粘膜的损伤。
第二节 抗消化性溃疡药
4.M胆碱受体阻断药
阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。 但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱，增大剂 量则不良反应较多，较少单独应用。 哌仑西平与引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高，而 与唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。治疗效 果与西咪替丁相仿，而不良反应轻微。
将K+从胃腔中转运到壁细胞内，进行H+-K+交换，盐
酸最终分泌到胃内。抑制H+泵，可抑制胃酸形成的 最后环节，发挥抑制胃酸分泌的作用
第二节 抗消化性溃疡药
3.胃泌素受体阻断药
丙谷胺可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分 泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗 效比H2受体阻断剂差，已少用于治疗溃疡病。
作用于消化系统药物 (4)优秀 课件
✓助消化药 ✓抗消化性溃疡药 ✓止吐药与胃肠促动药 ✓泻药与止泻药
第一节 助消化药
药物
作用
用途
注意事项
稀盐酸 （dilute acid h ydro- chloric）
胃蛋白酶 （pepsin）
增加胃液酸度，增 强胃蛋白酶活性
分解蛋白质
胰酶
消化脂肪、蛋白质
（pancreatin） 和淀粉
第二节 抗消化性溃疡药
幽门螺杆菌
第二节 抗消化性溃疡药
抗酸药 抑制胃酸分泌药 胃黏膜保护药 抗幽门螺杆菌药
第二节 抗消化性溃疡药
一、抗酸药 抗酸药是一类弱碱性物
质。口服后能中和胃酸而 降低胃内容物酸度，从而 解除胃酸对胃、十二指肠 粘膜的侵蚀和对溃疡面的 刺激，并降低胃蛋白酶活 性，发挥缓解疼痛和促进
饭前或水稀释后服用 防止刺激胃黏膜
遇碱失效，常与稀盐 酸合用
同服碳酸氢钠可提高 活性，肠衣片不能嚼 服 不宜与抗酸药、抑菌 药合用，送服水温宜 低于40℃
宜嚼服，剂量过大可 致腹泻
课堂活动
陈某，男，42岁。私企公司经理，经常陪客户喝酒。 上个月出现嗳气、烧心。到医院就诊，经胃镜检查后，确 诊为单纯性胃酸过多。医生给予氢氧化铝凝胶口服治疗， 但三天后患者出现便秘。
课堂讨论： 应用氢氧化铝后为什么会出现便秘？和什么药物联合
用药可减轻其引起便秘的不良反应？
参考答案： 氢氧化铝口服中和胃酸后，可产生氯化铝具
有收敛作用，从而引起便秘。可与氢氧化镁配伍使 用，因镁离子口服后具有导泻作用。两药合用相互 纠正不良反应，防止出现便秘或是腹泻。
第二节 抗消化性溃疡药
胃溃疡(GU)
第二节 抗消化性溃疡药
✓第二代H2受体拮抗剂雷尼替丁
对胃及十二指肠溃疡疗效高且有速效和 长效的特点。临床用于治疗十二指肠溃 疡、良性胃溃疡、术后溃疡等。比西咪 替丁强5-8倍。
✓第三代H2受体拮抗剂法莫替丁
临床用于治疗十二指肠溃疡、性胃溃疡、 术后溃疡等。作用比雷尼替丁强6-10倍
第二节 抗消化性溃疡药
抑制胃酸分泌药
1.H2受体拮抗剂
结构类型： 咪唑类：西咪替丁、依汀替丁 呋喃类：雷尼替丁 噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁 哌啶类：罗沙替丁 吡啶类：依可替丁
第二节 抗消化性溃疡药
西咪替丁
【作 用】
本品为第一代H2受体拮抗剂，临床用于治疗胃 及十二指肠溃疡等。但有抗雄性激素副作用， 与雌激素受体有亲和力，长期应用可产生男子 乳腺发育和阳痿等副作用。
十二指肠溃疡(DU)
第二节 抗消化性溃疡药
第二节 抗消化性溃疡药
攻击因子 ＞ 防御因子
目前认为消化性溃疡 是“攻击性因子”(胃酸、 胃蛋白酶的分泌、幽门螺 杆茵感染)与防御或细胞 保护“防御因子”(粘液 分泌、HCO3-分泌、前列腺 素的产生)失衡所致。药 物治疗的战略是平衡二者 关系。
第二节 抗消化性溃疡药
Fra Baidu bibliotek胃酸缺乏症
胃蛋白酶缺乏症及过 量饮食引起的消化不 良 胰液分泌不足引起的 消化障碍
乳酶生 （lactasin biof ermin，表飞鸣）
干酵母 （dried yeast）
分解糖类产生乳酸 ，抑制肠内腐败菌 ，减少发酵和产气
富含B族维生素
肠内异常发酵引起的 消化不良、腹胀及小 儿消化不良性腹泻
食欲不振、消化不良 和B族维生素缺乏症
抗酸药
理想的抗酸药 复方制剂
作用迅速持久 不吸收 不产气 不引起腹泻或便秘 对粘膜及溃疡面有保 护、收敛作用
第二节 抗消化性溃疡药
抗酸药
复方氢氧化铝片
第二节 抗消化性溃疡药
二、抑制胃酸分泌药 • –抗胆碱能药物 • –H2受体拮抗剂 • –抗胃泌素药 • –质子泵抑制剂
第二节 抗消化性溃疡药
第二节 抗消化性溃疡药
三、胃黏膜保护药
胃黏膜保护药：传统的抗酸剂如硫糖铝。
较新的黏膜保护剂如前列腺素类似物、替普瑞酮、瑞巴 派特等，均具有增强黏膜抗损伤能力和加速溃疡愈合的 作用。
铋剂(铝酸铋、碱式碳酸铋、枸橼酸铋钾、胶体果酸铋) 能与溃疡基底膜坏死组织上的蛋白或氨基酸结合，形成 蛋白质-铋复合物，覆盖于溃疡表面起到黏膜保护作用