抗生素种类及作用和机制
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抗生素的分类和作用机制抗生素是一类药物,用于预防和治疗细菌感染。
它们通过抑制细菌的生长或杀死细菌来发挥作用。
抗生素可以根据其结构和作用机制进行分类。
本文将对抗生素的分类和作用机制进行探讨。
一、分类1. 青霉素类抗生素青霉素是最早发现和使用的抗生素之一。
它由真菌青霉制造,对多种细菌有杀菌作用。
青霉素类抗生素主要通过阻断细菌细胞壁的合成从而杀死细菌。
2. 酮酸类抗生素酮酸类抗生素包括头孢菌素和大环内酯类抗生素。
它们作用于细菌细胞壁,导致细菌死亡。
3. 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素和链霉素等。
它们通过抑制细菌的蛋白质合成来杀死细菌。
4. 四环素类抗生素四环素类抗生素主要作用于细菌的核酸和蛋白质合成,从而阻止细菌增殖。
5. 氯霉素类抗生素氯霉素类抗生素对多种细菌有广谱杀菌作用。
其机制是通过抑制细菌的蛋白质合成从而杀死细菌。
6. 硫胺类抗生素硫胺类抗生素主要用于治疗革兰阳性细菌感染。
它们通过干扰细菌的代谢过程来发挥作用。
二、作用机制1. 细胞壁的合成一些抗生素如青霉素和头孢菌素作用于细菌细胞壁的合成。
它们通过抑制细菌特有酶的活性,干扰细菌细胞壁合成的过程,导致细菌死亡。
2. 蛋白质的合成许多抗生素如氨基糖苷类抗生素和氯霉素类抗生素通过抑制细菌的蛋白质合成来杀死细菌。
它们作用于细菌的核糖体,阻碍蛋白质的合成,最终导致细菌死亡。
3. 核酸和DNA的合成四环素类抗生素和硫胺类抗生素作用于细菌的核酸合成。
它们通过阻断DNA的合成过程,干扰细菌的遗传物质的复制和转录,从而抑制细菌增殖。
4. 细胞膜的功能某些抗生素如多肽抗生素和多糖类抗生素可以破坏细菌细胞膜的完整性,使细菌溶解或失去正常功能,从而达到杀菌的效果。
总结:抗生素的分类和作用机制多种多样。
了解抗生素的分类和作用机制有助于我们选择适当的抗生素进行治疗,并可以预防抗生素的滥用和耐药性的产生。
在使用抗生素时,我们应该遵循医生的建议,并严格按照药物使用说明来进行用药,以避免不良反应和药物耐药性的发生。
抗生素的作用与原理抗生素是一类能够抑制或杀死病原微生物的药物。
它们在医学上被广泛应用于治疗细菌感染或预防细菌感染的疗程中。
抗生素的作用机制多种多样,常见的包括靶标抵制、细胞壁破坏、蛋白质合成抑制等。
本文将重点探讨抗生素的作用和原理。
一、抗生素的作用机制1. 靶标抵制(Target inhibition)抗生素可以通过抑制病原菌内特定的靶标来发挥作用,进而影响其正常生理功能。
例如,青霉素类抗生素能够干扰细菌的细胞壁生物合成,通过抑制细菌壁合成酶(穆雷因酶)从而导致细菌细胞壁的形成异常,最终导致细菌死亡。
2. 细胞壁破坏(Cell wall disruption)某些抗生素可以直接破坏细菌细胞壁的结构,使其无法维持正常的形态。
青霉素类抗生素、β-内酰胺类抗生素等能够通过抑制细菌细胞壁的合成或破坏细菌细胞壁的稳定性,造成其溶解和死亡。
3. 蛋白质合成抑制(Protein synthesis inhibition)部分抗生素能够抑制细菌的蛋白质合成。
例如,氨基糖苷类抗生素能够与细菌的核糖体结合,阻止其正常的蛋白质合成过程,从而导致细菌不能正常生长和繁殖,最终导致其死亡。
4. 核酸代谢抑制(Nucleic acid metabolism inhibition)一些抗生素通过干扰细菌的核酸代谢来发挥作用。
喹诺酮类抗生素通过抑制细菌DNA合成酶(DNA gyrase和topoisomerase IV)的活性,阻碍其DNA的复制和修复,从而导致细菌死亡。
二、抗生素的使用注意事项1. 合理使用抗生素抗生素的滥用和不合理使用容易导致微生物耐药性的产生。
在使用抗生素时,应严格按照医生的处方用药,不得随意停药或更改用药剂量。
同时,应尽量减少不必要的抗生素使用,例如对病毒感染、非细菌性感染无需使用抗生素。
2. 注意过敏反应部分人群对某些抗生素可能存在过敏反应,如药疹、过敏性休克等。
在使用抗生素前应告知医生过敏史,避免使用可能引发过敏的药物。
抗生素的作用和原理抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物,广泛应用于医疗领域。
抗生素能够抑制或杀死细菌,从而治疗感染病症。
本文将探讨抗生素的作用机制和原理。
第一部分:抗生素的作用机制1. 阻断细菌细胞壁合成:许多抗生素如青霉素、头孢菌素等作用于细菌细胞壁的合成过程。
细菌细胞壁对于维持细菌形态和保护细菌免受外界环境的侵害至关重要。
通过阻断细胞壁合成,抗生素导致细菌在分裂过程中无法形成完整的细胞壁,进而导致细菌死亡。
2. 干扰细菌蛋白质合成:抗生素可作用于细菌的核糖体,阻碍蛋白质的合成。
核糖体是细菌细胞内蛋白质合成的关键组分。
抗生素与核糖体结合或影响核糖体上的亚基,使其失去功能,从而抑制细菌蛋白质的合成。
3. 干扰细菌核酸代谢:某些抗生素如喹诺酮类抗生素与细菌DNA 酶结合,阻断DNA的合成与修复,从而导致细菌遭受严重损伤。
其他抗生素如磺胺类抗生素则抑制细菌的对叶酸的合成,阻碍核酸的合成过程。
4. 干扰细菌细胞膜功能:许多抗生素能够改变细菌细胞膜的通透性和结构,导致细胞膜受损,进而引起细胞内部物质外渗,细菌失去正常生理功能,最终导致细菌死亡。
第二部分:抗生素的分类根据抗生素的来源、作用机制和抗菌谱等不同特点,抗生素可以分为多个类别,下面介绍几种常见的抗生素。
1. β-内酰胺类抗生素:包括青霉素、头孢菌素等。
它们通过阻断细菌细胞壁的合成来发挥作用。
2. 氨基糖苷类抗生素:如链霉素、庆大霉素等。
这类抗生素作用于细菌核糖体,阻碍蛋白质的合成。
3. 四环素类抗生素:如土霉素、氧四环素等。
它们通过抑制核糖体的正常结合来妨碍蛋白质的合成。
4. 大环内酯类抗生素:包括红霉素、阿奇霉素等。
大环内酯类抗生素通过阻断核糖体的排列来抑制细菌蛋白质的合成。
第三部分:抗生素的使用注意事项虽然抗生素对细菌感染的治疗具有显著功效,但其合理用药也需要谨慎。
以下是一些使用抗生素的注意事项:1. 按照医生建议用药:抗生素应根据医生的指导进行使用,不可随意更改药物剂量、时间或停药。
常用抗生素种类总结引言抗生素是指能有效抑制或杀灭细菌的药物。
在医疗领域中,抗生素被广泛应用于各种感染疾病的治疗,起到重要的作用。
本文将对常用的抗生素种类进行总结和介绍。
分类和作用机制抗生素根据其结构和作用机制可以分为不同的类别,包括:1. β-内酰胺类抗生素:如青霉素和头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁的合成来抑制细菌生长和繁殖。
2. 大环内酯类抗生素:如红霉素和阿奇霉素,通过抑制细菌蛋白质合成来起到杀菌作用。
3. 氨基糖苷类抗生素:如庆大霉素和链霉素,通过干扰细菌蛋白质合成来杀死细菌。
4. 四环素类抗生素:如土霉素和克拉霉素,阻断了细菌对营养的摄取,从而导致其死亡。
5. 氟喹诺酮类抗生素:如诺氟沙星和左氧氟沙星,通过阻断DNA复制和细胞分裂来杀死细菌。
常见的抗生素药物在临床实践中,以下是一些常见的抗生素药物:1. 青霉素类:包括青霉素G和青霉素V,用于治疗多种感染,如肺炎、扁桃体炎等。
2. 头孢菌素类:包括头孢地尼和头孢曲松,广谱抗菌作用,适用于多种细菌感染。
3. 红霉素:用于治疗皮肤和呼吸道感染等。
4. 头孢呋辛:用于治疗耐药菌引起的感染。
5. 庆大霉素:常用于治疗肺炎和泌尿道感染。
6. 土霉素:用于治疗呼吸道和泌尿道感染。
使用和注意事项在使用抗生素时,我们需要注意以下几点:1. 阅读药品说明书并遵医嘱使用。
2. 注意用药剂量和用药时间的正确性。
3. 严格按照医生的指示使用,不可随意停药或过量使用。
4. 注意药物的副作用和不良反应,如过敏反应等。
5. 避免滥用抗生素,以免产生耐药菌株。
结论抗生素是医疗领域中重要的药物,通过抑制细菌的生长和繁殖起到治疗感染疾病的作用。
本文对常用的抗生素种类进行了总结和介绍,并提出了使用时需要注意的事项。
在使用抗生素时,我们应该遵循医生的建议,正确使用,以避免产生耐药菌株和不良反应的风险。
抗生素种类 :一)β - 内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子构造中含有β - 内酰胺环。
最近几年来又有较大发展,如硫酶素类( thienamycins )、单内酰环类 (monobactams),β - 内酰酶克制剂( β -lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
(二)氨基糖甙类:包含链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
(三)四环素类:包含四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
(四)氯霉素类:包含氯霉素、甲砜霉素等。
(五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。
(六)作用于 G+细菌的其余抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
(七)作用于 G菌的其余抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福同等。
(八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。
(九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
(十)拥有免疫克制作用的抗生素如环孢霉素。
β- 内酰胺类抗生素 :β- 内酰胺类抗生素(β -lactams )系指化学构造中拥有β- 内酰胺环的一大类抗生素,包含临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β- 内酰胺类等其余非典型β - 内酰胺类抗生素。
此类抗生素拥有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的长处。
本类药化学构造,特别是侧链的改变形成了很多不一样抗菌谱和抗菌作用以及各样临床药理学特征的抗生素。
各样β - 内酰胺类抗生素的作用体制:各样β - 内酰胺类抗生素的作用体制均相像,都能克制胞壁粘肽合成酶,即青霉素联合蛋白(penicillin binding proteins ,PBPs),进而阻挡细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。
除此以外,对细菌的致死效应还应包含触发细菌的自溶酶活性,缺少自溶酶的突变株则表现出耐药性。
抗生素种类及作用和机制抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物。
它们可以通过不同的作用机制杀死细菌或抑制其生长,从而帮助人体克服感染。
1. β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics)这类抗生素的作用机制是抑制细菌的细胞壁合成。
它们能够结合并抑制细菌细胞壁合成时关键酶类如青霉素结合蛋白(Penicillin Binding Proteins, PBPs),从而导致细菌细胞壁的合成和修复受阻,进而导致细菌死亡。
草地螺旋菌素(Penicillin G)、阿莫西林(Amoxicillin)和头孢菌素(Cephalosporins)都属于β-内酰胺类抗生素。
2. 大环内酯类抗生素(Macrolide antibiotics)这类抗生素通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥作用。
它们能够与细菌的核糖体的50S亚基结合,阻止多肽链进一步合成,从而使细菌生长受阻并最终导致细菌死亡。
最常见的大环内酯类抗生素有红霉素(Erythromycin)、阿奇霉素(Azithromycin)和克拉霉素(Clarithromycin)。
3. 氨基糖苷类抗生素(Aminoglycoside antibiotics)这类抗生素通过抑制细菌蛋白质的合成来发挥作用。
它们通过与细菌的核糖体的30S亚基结合,阻止tRNA的结合并阻碍多肽链合成,从而导致细菌死亡。
氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素(Gentamicin)、阿米卡星(Amikacin)和新霉素(Neomycin)等。
4. 喹诺酮类抗生素(Quinolone antibiotics)这类抗生素通过抑制细菌DNA的合成而发挥抗菌作用。
它们通过干扰DNA代谢酶如DNA II型拓扑异构酶和DNA IV型拓扑异构酶的正常功能,阻止DNA的超螺旋松弛,继而阻碍DNA复制和细菌的生长,最终导致细菌死亡。
常见的喹诺酮类抗生素有环丙沙星(Ciprofloxacin)、左氧氟沙星(Levofloxacin)和莫西沙星(Moxifloxacin)等。
抗生素的作用与机制抗生素是一类广泛应用于医疗领域的药物,主要用于治疗由细菌感染引起的疾病。
它们通过干扰细菌的生长和复制过程,发挥治疗作用。
以下将详细探讨抗生素的作用与机制,帮助读者更好地了解这一重要的药物类别。
一、抗生素的作用机制抗生素对细菌的治疗作用主要通过以下几个方面实现:1. 阻断细菌细胞壁的合成:细菌细胞壁是细菌生存和繁殖的重要结构。
抗生素例如青霉素、头孢菌素等通过抑制细菌细胞壁合成酶的活性,阻断细菌细胞壁的形成和维持,导致细菌失去细胞壁保护,最终死亡。
2. 干扰细菌核酸(DNA或RNA)的合成:抗生素如利福霉素、环丙沙星等可以与细菌DNA或RNA结合,阻碍其复制和转录过程,从而破坏细菌的遗传物质合成,导致细菌死亡。
3. 干扰细菌蛋白质的合成:细菌蛋白质合成是细菌生命活动的重要过程之一。
抗生素诸如氨苄西林、氯霉素等通过影响细菌核糖体,抑制蛋白质合成过程,使细菌无法正常生长和繁殖。
4. 干扰细菌代谢途径:细菌通过吸收、转运和代谢营养物质维持生存。
某些抗生素如磺胺类药物、氨基糖苷类药物等能够干扰细菌的代谢途径,如干扰细菌酶的活性,阻断ATP(三磷酸腺苷)的合成,从而破坏细菌细胞内环境,导致细菌死亡。
二、抗生素的分类与临床应用根据其不同的结构和作用机制,抗生素可以分为以下几类:1. β-内酰胺类抗生素:如青霉素、头孢菌素等。
这类抗生素主要通过抑制细菌细胞壁合成酶,使细菌细胞壁破裂,最终导致细菌死亡。
广泛应用于临床上治疗多种细菌感染。
2. 氨基糖苷类抗生素:如庆大霉素、阿米卡星等。
这类抗生素主要通过抑制细菌蛋白质合成,阻断细菌的生长和繁殖。
临床上常用于治疗严重的革兰阴性菌感染。
3. 大环内酯类抗生素:如红霉素、克拉霉素等。
这类抗生素主要通过抑制细菌蛋白质合成,阻断细菌细胞壁的合成,从而发挥治疗作用。
常用于治疗呼吸道和皮肤软组织感染。
4. DNA或RNA拓扑异构酶抑制剂:如喹诺酮类抗生素(如诺氟沙星、左氧氟沙星)。
抗生素种类及作用和机制汇总抗生素是一种可以抵抗或杀死细菌的药物,它们在医学和兽医领域被广泛应用。
抗生素具有不同的作用机制,能够针对细菌的不同部位或过程进行干预,从而抑制细菌的生长和繁殖。
以下是一些常见的抗生素种类、作用和机制的综述。
1.青霉素类药物:作用:青霉素类药物主要通过抑制细菌细胞壁的合成来杀灭细菌。
机制:这些药物抑制了细菌合成细胞壁所需的酶活性,从而导致细菌细胞壁脆弱或破裂,最终导致细菌的死亡。
2.大环内酯类药物:作用:大环内酯类药物主要通过抑制细菌蛋白质合成来杀死细菌。
机制:这些药物与细菌的核糖体结合,干扰其正常的蛋白质合成过程,从而导致细菌无法生存和繁殖。
3.氨基糖苷类药物:作用:氨基糖苷类药物主要通过抑制细菌蛋白质合成来杀死细菌。
机制:这些药物与核糖体的特定区域结合,阻止其正常工作,导致细菌无法制造蛋白质,从而导致细菌的死亡。
4.四环素类药物:作用:四环素类药物主要通过抑制细菌的蛋白质合成来杀死细菌。
机制:这些药物与核糖体的特定区域结合,阻止其正常工作,从而干扰蛋白质的合成过程,导致细菌死亡。
5.氟喹诺酮类药物:作用:氟喹诺酮类药物既可以抑制细菌的蛋白质合成,也可以影响其核酸合成过程,进而杀死细菌。
机制:这些药物与细菌的DNA酶和其他相关蛋白结合,阻碍了DNA的复制和修复过程,导致细菌死亡。
6.磺胺类药物:作用:磺胺类药物主要通过阻断细菌合成辅酶和长链鞘蛋白来抑制细菌的生长。
机制:这些药物与细菌的鞘蛋白酶合成酶和二氢叶酸合成酶结合,阻止它们的活性,导致细菌无法进行DNA和蛋白质的合成,从而抑制了细菌的生长。
7.磷霉素类药物:作用:磷霉素类药物主要通过抑制细菌蛋白质合成来杀死细菌。
机制:这些药物与细菌的核糖体结合,阻碍蛋白质链的延伸,从而导致细菌死亡。
尽管抗生素具有相对较低的副作用,但滥用和过度使用抗生素可能导致抗生素耐药性的产生。
因此,在使用抗生素时应遵循医生的建议,并确保遵循正确的剂量和使用时间。
抗生素知识点
抗生素,即抗菌素,是一类能够抑制或杀死细菌的药物。
它们在医
学领域起着重要作用,能够帮助治疗细菌感染引起的疾病。
以下是关
于抗生素的一些基本知识点:
1. 抗生素的分类
抗生素根据其作用机制和化学结构可以分为多种类型,例如青霉素、大环内酯类、四环素类、氨基糖苷类等。
不同种类的抗生素对特
定类型的细菌有不同的作用。
2. 抗生素的使用原则
在使用抗生素时,应该根据医生的嘱托按时按量服用,不可随意
更改药物剂量或停止用药。
同时,应该避免滥用抗生素,以免导致细
菌耐药性的增加。
3. 抗生素的副作用
抗生素在治疗感染疾病时,可能会引发一些副作用,如过敏反应、胃肠道不适、皮疹等。
在使用抗生素期间,应该密切关注身体状况,
如出现异常情况应及时就医。
4. 抗生素的耐药性问题
由于滥用和不正确使用抗生素,导致细菌产生耐药性,使得原本
有效的抗生素失去了疗效。
因此,应该在医生的指导下正确使用抗生素,不可随意滥用。
5. 抗生素的合理选择
在使用抗生素时,应根据感染病原体的类型、患者的年龄、病情
的轻重等因素,选择合适的抗生素药物,并在医生指导下进行治疗,
以确保疗效和减少副作用。
总之,了解抗生素的基本知识,正确使用抗生素,避免滥用和耐药
性问题的发生,对于维护个人健康和社会公共卫生具有重要意义。
希
望大家在使用抗生素时能够谨慎对待,以确保药物的有效性和安全性。
抗生素的发展概述:抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物,它们通过抑制或者杀死细菌的生长和繁殖来发挥作用。
自20世纪初以来,抗生素的发展在医学领域产生了革命性的影响,使许多严重感染症得以治愈,拯救了无数生命。
本文将详细介绍抗生素的发展历程、作用机制、分类以及未来的发展趋势。
一、抗生素的发展历程:抗生素的历史可以追溯到20世纪初,当时亚历山大·弗洛伦斯在研究青霉素时发现了它对细菌的杀菌作用。
随后,青霉素被广泛用于治疗感染症状,取得了显著的疗效。
此后,人们开始探索其他具有类似作用的化合物,并逐渐发现了许多其他类型的抗生素,如链霉素、四环素等。
二、抗生素的作用机制:抗生素的作用机制多种多样,但大致可以分为以下几类:1. 细菌细胞壁的合成抑制:例如青霉素可以抑制细菌细胞壁的合成,导致细菌失去保护层而死亡。
2. 细菌蛋白质合成的阻断:例如链霉素可以阻断细菌蛋白质合成的过程,使细菌无法生存和繁殖。
3. 细菌DNA复制的阻断:例如喹诺酮类抗生素可以阻断细菌DNA的复制,导致细菌无法进行正常的遗传。
4. 细菌代谢过程的干扰:例如四环素可以干扰细菌的代谢过程,使其无法正常生存。
三、抗生素的分类:根据抗生素的来源和化学结构,抗生素可以分为多个类别,包括但不限于以下几种:1. β-内酰胺类抗生素:如青霉素、头孢菌素等。
这种抗生素主要通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥作用。
2. 氨基糖苷类抗生素:如链霉素、卡那霉素等。
这种抗生素主要通过阻断细菌蛋白质合成来发挥作用。
3. 四环素类抗生素:如四环素、强力霉素等。
这种抗生素主要通过干扰细菌的代谢过程来发挥作用。
4. 喹诺酮类抗生素:如氧氟沙星、左氧氟沙星等。
这种抗生素主要通过阻断细菌DNA的复制来发挥作用。
四、抗生素的发展趋势:尽管抗生素在医学领域取得了巨大的成功,但随着时间的推移,细菌对抗生素的耐药性不断增强,这对抗生素的有效性构成为了威胁。
因此,未来的抗生素发展需要解决以下几个问题:1. 发现新的抗生素:研究人员需要不断寻觅新的抗生素,以应对细菌耐药性的挑战。
抗生素种类:一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。
近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
(二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
(三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
(四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。
(五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。
(六)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
(七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
(八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。
(九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
(十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
β-内酰胺类抗生素:β-内酰胺类抗生素(β-lactams)系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,包括临床最常用的青霉素与头孢菌素,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。
此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。
本类药化学结构,特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。
各种β-内酰胺类抗生素的作用机制:各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。
除此之外,对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。
哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小。
近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位,PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。
各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同,但分类学上相近的细菌,其PBPs类型及生理功能则相似。
例如大肠杆菌有7种PBPs,PBP1A,PBP1B与细菌延长有关,青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B有高度亲和力,可使细菌生长繁殖和延伸受抑制,并溶解死亡,PBP2与细管形状有关,美西林、棒酸与硫霉素(亚胺培南)能选择性地与其结合,使细菌形成大圆形细胞,对渗透压稳定,可继续生几代后才溶解死亡。
PBP3功能与PBP1A相同,但量少,与中隔形成,细菌分裂有关,多数青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与PBP1和(或)PBP3结合,形成丝状体和球形体,使细菌发生变形萎缩,逐渐溶解死亡。
PBP1,2,3是细菌存活、生长繁殖所必需,PBP4,5,6;与羧肽酶活性有关,对细菌生存繁殖无重要性,抗生素与之结合后,对细菌无影响。
基本结构:青霉素G是最早应用于临床的抗生素,由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点,迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。
但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点,在临床应用受到一定限制。
1959年以来人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸(6-APA),进行化学改造,接上不同侧链,合成了几百种“半合成青霉素”,有许多已用于临床,常用青霉素的化学结构和药理特性。
青霉素青霉素(penicillin G)又名苄青霉素(benzyl penicillin),是天然青霉素,侧链为苄基。
常用其钠盐或钾盐,其晶粉在室温中稳定,易溶于水,水溶液在室温中不稳定,20℃放置24小时,抗菌活性迅速下降,且可生成有抗原性的降解产物,故青霉素应在临用前配成水溶液。
抗菌作用:青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。
青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强,肠球菌敏感性较差。
不产生青霉素酶的金葡菌及多数表葡菌对青霉素敏感,但产生青霉素酶的金葡菌对之高度耐药。
革兰阳性杆菌,白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、难辨梭菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等皆对青霉素敏感。
革兰阴性菌中脑膜炎球菌对青霉素高度敏感,耐药者罕见。
对青霉素敏感的淋球菌日益少见。
百日咳杆菌对青霉素敏感。
致病螺旋体,如梅毒螺旋体、钩端螺旋体对之高度敏感。
半合成青霉素1、耐酸青霉素苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。
抗菌谱与青霉素相同,抗菌活性不及青霉素,耐酸、口服吸收好,但不耐酶,不宜用于严重感染。
2、耐酶青霉素化学结构特点是通过酰基侧链(R1)的空间位障作用保护了β-内酰胺环,使其不易被酶水解,主要用于耐青霉素的金葡菌感染。
异恶唑类青霉素侧链为苯基异恶唑,耐酸、耐酶、可口服。
常用的有:苯唑西林(oxacillin,新青霉素Ⅱ),氯唑西林(cloxacillin),双氯西林(dicloxacillin)与氟氯西林(flucloxacillin)。
抗菌作用:本类药的抗菌谱及对耐药性金葡菌的作用均基本相似,对甲型链球菌和肺炎球菌效果最好,但不及青霉素,对耐药金葡菌的效力以双氯西林最强,随后依次为氟氯西林、氯唑西林与苯唑西林,对革兰阴性的肠道杆菌或肠球菌无明显作用。
3、广谱青霉素对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用,还耐酸可口服,但不耐酶。
⑴ 氨苄西林(ampicillin)对青霉素敏感的金葡菌等的效力不及青霉素,但对肠球菌作用优于青霉素。
对革兰阴性菌有较强的作用,与氯霉素,四环素等相似或略强,但不如庆大霉素与多粘菌素,对绿脓杆菌无效。
⑵ 阿莫西林(amoxycillin)为对位羟基氨苄西林,抗菌谱与抗菌活性与氨苄西林相似,但对肺炎双球菌与变形杆菌的杀菌作用比氨苄西林强。
经胃肠道吸收良好,血中浓度约为口服同量氨苄西林的2.5倍。
阿莫西林用于治疗下呼吸道感染(尤其是肺炎球菌所致)效果超过氨苄西林。
⑶ 匹氨西林(pivampicillin)为氨苄西林的双酯,口服吸收比氨苄西林好,能迅速水解为氨苄西林而发挥抗菌作用。
正常人口服250mg,其血、尿浓度较相当剂量的氨苄西林分别高3与2倍。
4、抗绿脓杆菌广谱青霉素⑴ 羧苄西林(carbenicillin)其抗菌谱与氨苄西林相似。
特点是对绿脓杆菌及变形杆菌作用较强。
口服吸收差,需注射给药,肾功能损害时作用延长,主要用于绿脓杆菌及大肠杆菌所引起的各种感染。
单用时细菌易产生耐药性,常与庆大霉素合用,但不能混合静脉注射。
毒性低,偶也引起粒细胞缺乏及出血。
⑵ 磺苄西林(sulbenicillin)抗菌谱和羧苄西林相似,抗菌活性较强。
口服无效,胆汁中药物浓度为血药浓度的3倍,尿中浓度尤高,主要用于治疗泌尿生殖道及呼吸道感染。
副作用为胃肠道反应,偶有皮疹、发热等。
⑶ 替卡西林(ticarcillin)抗菌谱与羧苄西林相似,抗绿脓杆菌活性较其强2~4倍。
对革兰阳性球菌活性不及青霉素,口服不吸收,肌内注射后0.5~1.0小时达血药浓度峰值。
分布广泛,胆汁中药物浓度高,大部分经肾排泄,主要用于绿脓杆菌所致各种感染。
⑷ 呋苄西林(furbenicillin)抗绿脓杆菌较羧苄西林强6~10倍,对金葡菌、链球菌、痢疾杆菌等也有强大抗菌作用。
副作用同羧苄西林。
⑸ 阿洛西林(azlocillin)抗菌谱和羧苄西林相似,抗菌活性与哌拉西林相近,强于羧苄西林。
对多数肠杆菌科细菌和肠球菌以及绿脓杆菌均有较强作用。
对耐羧苄西林和庆大霉素的绿脓杆菌也有较好作用。
主要用于治疗绿脓杆菌、大肠杆菌及其他肠杆菌科细菌所致的感染。
⑹ 哌拉西林(piperacillin)抗菌谱广与羧苄西林相似,而抗菌作用较强,对各种厌氧菌均有一定作用。
与氨基甙类合用对绿脓杆菌和某些脆弱拟杆菌及肠杆菌科细菌有协同作用。
除产青霉素酶的金葡菌外,对其他革兰阴性球菌和炭疽杆菌等均甚敏感。
不良反应较少,可供肌注及静脉给药。
目前在临床已广泛应用。
头孢菌素类基本结构头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。
根据其抗菌作用特点及临床应用不同,可分为三代头孢菌素3)。
分类特点第一代头孢菌素① 对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差;② 对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏;③ 对肾脏有一定毒性。
第二代头孢菌素① 对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;② 对多种β-内酰胺酶比较稳定;③ 对肾脏的毒性较第一代有所降低。
第三代头孢菌素① 对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用;② 其血浆t1/2较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中;③ 对β-内酰胺酶有较高稳定性;④ 对肾脏基本无毒性。
抗菌机制抗菌谱广,多数革兰阳性菌对之敏感,但肠球菌常耐药;多数革兰阴性菌极敏感,除个别头孢菌素外,绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。
本类药与青霉素类,氨基甙类抗生素之间有协同抗菌作用。
头孢菌素类为杀菌药,抗菌作用机制与青霉素类相似,也能与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白(PBPs)结合。
非典型β-内酰胺类抗生素头霉素类头霉素(cephamycin)自链霉菌获得的β-内酰胺抗生素,有A、B、C三型,C型最强。
抗菌谱广,对革兰阴性菌作用较强,对多种β-内酰胺酶稳定。
头霉素化学结构与头孢菌素相仿,但其头孢烯母核的7位碳上有甲氧基。
目前广泛应用者为头孢西丁(cefoxitin),抗菌谱与抗菌活性与第二代头孢菌素相同,对厌氧菌包括脆弱拟杆菌有良好作用,适用于盆腔感染、妇科感染及腹腔等需氧与厌氧菌混合感染。
拉氧头孢拉氧头孢(latamoxef)又名羟羧氧酰胺菌素(moxalactam),化学结构属氧头孢烯,1位硫为氧取代,7位碳上也有甲氧基,抗菌谱广,抗菌活性与头孢噻肟相仿,对革兰阳性和阴性菌及厌氧菌,尤其脆弱拟杆菌的作用强,对β-内酰胺酶极稳定,血药浓度维持较久。
硫霉素类硫霉素(thienamycin)化学结构属碳青霉烯类,噻唑环有饱和链,1位硫为碳取代,抗菌谱广,抗菌作用强,毒性低,但稳定性极差,无实用意义,亚胺培南(imipenem,亚胺硫霉素)具有高效、抗菌谱广、耐酶等特点。