药动学习题整理概要

一、名词解释1、药物动力学：是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学。

2、隔室模型：又称房室模型，是将身体视为一个系统，系统内部按动力学特点分为若干室，只要体内某些部位接受药物及消除药物的速率常数相似，不管这些部位的解剖位置与生理功能如何，都可归纳为一个隔室。

3、清除率：单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。

4、达坪分数：静脉滴注给药时，达坪浓度以前的任何时间的血药浓度C均可用稳态血药浓度C ss的某一分数来表示，即达坪分数，用f ss表示。

二、判断题1、√2、√3、×4、√5、√6、√7、×8、√9、×10、√11、√12、×13、×14、√15、×16、√17、×18、×19、×20、×21、×22、×23、√24、×三、填空题1、速度论分布速度相对客观抽象2、滞后时间t0T lag3、一级吸收速率常数零级滴注速率常数二室模型中药物从中央室消除的一级消除速率常数二室模型中药物从周边室向中央室转运的一级速率常数二室模型中药物从中央室向周边室转运的一级速率常数消除相混合一级速率常数(慢配置速率常数) 分布相混合一级速率常数(快配置速率常数)4、短；小；大5、时间的倒数，浓度/时间，体积/时间6、肾排泄速度常数，生物转化速度常数，胆汁排泄速度常数，肺消除速度常数7、一级、零级、非线性四、A型选择题1、A2、E3、A4、C5、E6、A7、E8、A9、B 10、C11、A 12、E 13、C 14、C 15、D 16、A 17、B 18、C 19、C 20、E21、B 22、D 23、E 24、B 25、E 26、B 27、B 28、B 29、A 30、E31、D 32、C 33、D 34、C 35、A 36、A 37、C 38、A 39、A 40、B 41、A五、B型选择题［1-3］1、D2、E3、A［4-8］4、A5、D6、E7、B8、C［9-11］9、C 10、B 11、C［12-13］12、D 13、B［14-15］14、B 15、C［16-19］16、C 17、E 18、D 19、A[20-23]20、D 21、E 22、B 23、C［24-27］24、B 25、E 26、D 27、A［28-31］28、D 29、C 30、B［31-33］31、C 32、B 33、E六、X 型选择题1、A, C, D2、AC3、ACD4、AC5、BCE6、ABCE7、ACE8、ACDE9、ADE 10、BD 11、ABCD 12、AC 13、DE 14、BC 15、AE七、简答题1、(1)(2)影响体内药量变化的速率过程有两个方面：一是药物以恒定速度k 0进入体内的零速率过程；二是体内药物以一级速率常数k 从体内的消除过程。

药动学测试题1. 药动学基本概念理解题：- 药动学是研究药物在体内的哪些过程？请列举至少三个主要过程。

2. 药物吸收判断题：- 以下哪些因素会影响药物的吸收？（可多选）A. 药物的脂溶性B. 药物的剂量C. 胃肠道的pH值D. 药物的分子大小3. 药物分布计算题：- 某药物的分布容积（Vd）为1.5 L/kg，体重为70 kg的患者，若静脉注射给药剂量为100 mg，求该药物的血浆浓度。

4. 药物代谢理解题：- 药物在肝脏中主要通过哪些途径进行代谢？5. 药物排泄分析题：- 描述肾脏如何影响药物的排泄过程，并说明哪些因素可能影响药物的排泄速率。

6. 药物半衰期计算题：- 如果一种药物的半衰期为4小时，患者在首次给药后8小时内再次给药，求此时药物在体内的累积量。

7. 药物相互作用案例分析题：- 假设两种药物A和B，药物A是CYP3A4酶的底物，药物B是CYP3A4酶的抑制剂。

当这两种药物同时使用时，药物A的血药浓度会发生什么变化？8. 药物剂量调整判断题：- 一位患有严重肾功能不全的患者，需要使用一种主要通过肾脏排泄的药物。

在这种情况下，医生应该如何调整药物剂量？9. 药物血药浓度-时间曲线绘制题：- 根据以下数据绘制药物的血药浓度-时间曲线：- 时间（小时）: 0, 1, 2, 3, 4, 5- 血药浓度（mg/L）: 0, 5, 10, 15, 10, 510. 药物生物利用度计算题：- 一种药物口服给药后的绝对生物利用度为80%，若口服剂量为500 mg，求该药物在体内的实际吸收量。

11. 药物稳态血药浓度计算题：- 假设一种药物的清除率（Cl）为10 L/h，半衰期（t1/2）为2小时，求该药物达到稳态血药浓度所需的时间。

12. 药物动力学参数理解题：- 解释以下药动学参数的含义：清除率（Cl）、表观分布容积（Vd）、生物利用度（F）、半衰期（t1/2）。

13. 药物给药方案设计题：- 根据药物的半衰期和治疗目标，设计一种合理的给药方案，包括给药剂量、给药间隔和持续时间。

药物动力学习题及答案1.某药物的半衰期为1.2h ，给药后有50%的药物以原形从尿中排泄，如病人的肾功能降低一半，则药物的半衰期为多少？h t t k k t t k t k t k k k K k k k k k k K k k k k k k k k k k k k k k ee ee e lu bi b e lu bi b e 6.12.13434,34693.0,693.0432141412121,21%50,K 2112121121=⨯=='='=''='==+=+'='=='⇒===+=⋅⋅⋅++++=肾功能降低一半为肺消除速度常数为胆汁排泄速度常数，为生物转化速度常数，为肾排泄速度常数，解：消除速度常数4.患者体重为50kg ，静脉注射某抗生素，剂量为6mg/kg ，给药后测得不同时间的血药浓度试求：（1）值。

、、、、、AUC CL V C t k 021（2）该药物的血药浓度表达式。

（3）静注后10h 的血药浓度。

（4）若药物的60%以原形从尿中排泄，肾清除率为多少？（5）若病人的最低有效治疗浓度（MEC ）为2ug/ml ，药物的作用时间可持续多久？ （6）如果将药物剂量增加一倍，则药物的作用时间延长多久？mlg CL X AUC hL kV CL L C X V ml g C hk t h k t kC C t C C /4.5095.5300/95.509.3517.009.3557.8506/57.8101.417.0693.0693.017.0303.20729.0303.2lg lg 0729.09320.0lg t lg 10009320.00110μμ====⨯===⨯========⨯=-=-=-。

对照作线性回归得到：对）由解：（t kt e C e C C 17.0057.82--=⋅=，）由（mlug e e C t t /57.157.857.8)10(,1031017.017.0====⨯--）（hL CL CL CL CL CL r h r /57.395.56.0%604=⨯==+=+=肝清除率）肾清除率（总体清除率）（ht ml g e C MEC t 56.8/257.8517.0min ====-解得：）（μht h t e C C C t 11.456.867.12,67.122257.82617.000=-=∆='=⨯==''-延长时间解得，）剂量增加一倍（6.给体重75kg 的健康男性受试者静脉注射某中药（单体）注射液，剂量为4mg/kg 。

第一章生物药剂学概述1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？生物药剂学（biopharmaceutics）是关于药物制剂或剂型用于生命有机体（或组织）的科学。

是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物剂型因素、机体生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。

生物药剂学涉[1] 及到的知识面很广，它与生物化学、药理学、物理药学、药物动力学、药物治疗学等有密切关系，并相互渗透、相互补充。

但生物药剂学作为药剂学的一个分支，着重研究的是给药后药物在体内的过程，它与药理学、生物化学在研究重点上有所区别。

它既不像药理学那样主要研究药物对机体某些部位的作用方式和机制，也不像生物化学那样把药物如何参加机体复杂的生化过程作为中心内容。

生物药剂学[1] 与药物动力学的关系更为密切。

生物药剂学[1]的研究内容主要有：（1）剂型因素的研究。

研究药物剂型因素和药效之间的关系，这里所指的剂型不仅是指片剂、注射剂、软膏剂等剂型概念，还包括跟剂型有关的各种因素，如药物的理化性质（粒径、晶型、溶解度、溶解速度、化学稳定性等）、制剂处方（原料、辅料、附加剂的性质及用量）、制备工艺（操作条件）以及处方中药物配伍及体内相互作用等。

（2）生物因素的研究。

研究机体的生物因素（年龄、生物种族、性别、遗传、生理及病理条件等）与药效之间的关系。

（3）体内吸收机理等的研究。

研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的机理对药效的影响，保证制剂有良好的生物利用度和安全有效。

2、何为剂型因素与生物因素？（一）剂型因素1.药物的某些化学因素如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物。

2.药物的某些物理因素如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。

3.药物的剂型及用药方法。

4.制剂处方中所用的辅料种类、性质和用量。

5.处方中药物的配伍及相互作用。

6.制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。

（二）生物因素主要包括：1.种属差异2.性别差异3.年龄差异新生儿因葡萄糖醛酸结合酶不足，加之肾功能发育不全，服用氯霉素后的消除过程受到影响，血药浓度升高，易蓄积中毒而致“灰婴综合征”。

第三章：药物代谢动力学一、A1型题（本大题共43小题，每小题1.0分，共43.0分。

在每小题所给出的四个选项中，只有一个符合题目要求，请将正确答案填在题目下方的答案栏内。

不选、多选、错选均不得分）1.药物代谢动力学研究的是（）A. 药物的不良反应B. 药物的作用机制C. 机体对药物作用的动力学规律D. 药物与机体间的相互作用E. 药物对机体作用的规律参考答案： C2.关于药物简单扩散叙述错误的是（）A. 不消耗能量B. 不需要载体C. 无饱和现象D. 可有竞争性抑制E. 当生物膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止参考答案： D3.药物最常见的跨膜转运方式是（）A. 主动转运B. 简单扩散C. 膜孔扩散D. 易化扩散E. 膜动转运参考答案： B4.药物被动转运的特点是（）A. 顺浓度差转运B. 消耗能量C. 需要载体D. 有竞争抑制现象E. 有饱和现象5.体液pH值的变化能影响药物的跨膜转运，这是由于pH改变了药物的（）A. 解离度B. 溶解度C. 脂溶性D. 化学结构E. 分子大小参考答案： A6.影响药物被动转运的因素不包括（）A. 药物的分子量B. 药物的脂溶性C. 肝脏功能D. 药物的解离度E. 膜面积参考答案： C7.青霉素（小分子）通过肾小管细胞分泌排泄是（）A. 主动转运B. 易化扩散C. 简单扩散D. 胞饮E. 胞吐参考答案： A8.药物的首关消除效应常见发生于（）A. 舌下给药后B. 吸入给药后C. 口服给药后D. 静脉给药后 E 皮下给药后参考答案： C9.最常用的给药方式是（）A. 口服B. 直肠给药C. 静脉给药D. 舌下给药E. 肌内注射参考答案： A10.下列属于舌下给药特点的是（）A. 可避免首关效应B. 吸收速度比口服慢C. 不能避免胃酸破坏D. 所有药物都易吸收E. 容易通过血脑屏障参考答案： A11.与药物吸收无关的因素是（）A. 药物与血浆蛋白结合率（药物分布）B. 药物剂型C. 药物的首关效应D. 体液pHE. 给药途径12.下列那种给药途径无吸收过程（）A. 口服B. 舌下含服C. 肌肉注射D. 静脉注射E. 直肠给药参考答案： D13.首过消除是指（）A. 口服药物在胃肠道的吸收过程中，首次进入肝脏被代谢灭活B. 药物静脉注射后，首先与血浆蛋白结合而暂时失去活性C. 体循环的药物从肾脏快速排泄D. 体循环的药物经过肝脏被代谢灭活E. 体循环的药物优先分布至血流丰富的器官参考答案： A14.药物与血浆蛋白的结合（）A. 对药物分布有影响B. 对药物吸收有影响C. 具有永久性D. 肾小球滤过加快E. 使药物代谢加快参考答案： A15.药物在血浆中与血浆蛋白结合后（）A. 药物作用增强B. 药物代谢加快C. 暂时失去药理活性D. 药物排泄加快E. 药物分布广参考答案： C16.某药在血浆蛋白上的结合部位被另一药物竞争置换后，该药的药理作用呈现（）A. 不变B. 减弱C. 增强D. 消失E.增多参考答案： C17.难以通过血脑屏障的药物是（）A. 分子大，极性高B. 分子小，极性低C. 分子大，无极性D. 分子小，极性高E. 分子小，无极性参考答案： A18.肝功能低下的患者应用主要在肝脏代谢的药物时需注意（）A. 个体差异B. 减少药物用量C. 变态反应D.耐受性E.成瘾性参考答案： B19.药物经过代谢（生物转化）后的结果不可能是（）A. 药理活性增强B. 药理活性降低C. 毒性增加D. 水溶性增加E. 毒性减小参考答案： C20.下列哪种药物是肝药酶诱导剂（）A. 地西泮B. 阿司匹林C. 普萘洛尔D.苯巴比妥E. 硝酸甘油参考答案： D21.经肝药酶转化的药物与肝药酶抑制剂合用时其效应（）A. 减弱B. 增强C. 不变D. 消失E. 新增参考答案： B22.在酸性尿液中，弱酸性的药物（）A. 解离多重吸收多，排泄慢B. 解离多重吸收多，排泄快C. 解离少重吸收多，排泄慢D. 解离少重吸收少，排泄快E. 解离少重吸收多，排泄快参考答案： C23.肝肠循环主要影响了药物在体内的（）A. 起效快慢B. 药效高低C. 分布D. 作用持续时间E.与血浆蛋白的结合参考答案： D24.排泄过程是药物的（）A. 生物转化过程B. 再吸收过程C. 彻底消除过程D. 再分布过程E. 储存的过程参考答案： C25.大多数药物的消除途径不包括（）A. 肝脏的代谢B. 肾脏的排泄C. 乳汁的排泄D. 随唾液排出E. 胆汁排泄参考答案： D26.尿液的pH值影响药物的排泄，是由于它改变了药物的（）A. 分子结构B. 大小C. 解离度D. 解离常数E. 溶解度参考答案： C27.大多数药物排泄的主要途径是（）A. 皮肤、粘膜B. 肾脏C. 肺脏D. 肠道E. 肝脏参考答案： B28.静脉滴注碳酸氢钠使尿液碱化，可引起（）A. 弱酸性药物再吸收增加B. 弱碱性药物再吸收减少C. 弱酸性药物排泄加快D. 弱碱性药物排泄加快E. 弱酸性药物排泄减慢参考答案： C29.某药物口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积几乎相等，表明该药物（）A. 口服吸收迅速B. 口服吸收完全C. 口服的生物利用度低D. 口服药物没有首关消除E. 静注吸收不完全参考答案： B30.按一级动力学方式消除的药物其半衰期（）A. 随给药途径而不同B. 与血药浓度有关C. 受给药间隔影响D. 给药剂量越大半衰期越长E. 相对恒定参考答案： E31.时量曲线下面积反映（）A. 消除半衰期B. 消除速度C. 吸收速度D. 吸收进入机体的药物相对量E. 给药剂量参考答案： D32.关于时-量关系曲线的描述正确的为（）A. 反映药物效应随时间变化及其规律B. 反映血药浓度随时间变化及其规律C. 横轴为时间，纵轴为给药剂量D. 时量曲线的升段只反映药物吸收E. 时量曲线的下降段只反映药物消除参考答案： B33.某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除所需时间为（）A. 10小时左右B. 20小时左右C. 1天左右D. 2天左右E. 5天左右参考答案： D（50小时）34.按半衰期恒量重复给药时，为缩短达到稳态血药浓度的时间，可采用（）A. 首剂量加倍B. 首剂量增加3倍C. 连续恒速静脉滴注D. 增加给药次数E. 增加每次给药量参考答案： A35.按半衰期恒速恒量给药，大约经过几个半衰期即可达到稳态血药浓度（）A. 8个B. 5个C. 10个D. 2个E. 1个参考答案： B36.临床需要维持药物有效血浓度，正确的恒量给药间隔（）A. 每4 h给药一次B. 每6 h给药一次C. 每8 h给药一次D. 每12 h给药一次E. 应根据药物的半衰期确定参考答案： E37.血药浓度达到坪值时意味着（）A. 药物的作用最强B. 药物的消除量最大C. 药物的吸收速度与消除速度达到平衡D. 药物吸收过程完成E. 药物不再消除参考答案： C38.药物的血浆半衰期是指（）A. 血药浓度下降一半所需时间B. 药物脑脊液浓度下降一半所需时间C. 药物效应降低一半所需时间D. 稳态血药浓度下降一半所需时间E. 从血浆药物浓度为原来的一半至完全消除的时间参考答案： A39.按一级动力学方式消除的药物，按一定间隔时间连续给一定剂量，其坪值到达大约需要（）A. 1个t1/2B. 3个t1/2C. 5个t1/2D. 7个t1/2E. 10个t1/2 参考答案： C40.血浆半衰期对临床用药的参考价值是（）A. 确定用药剂量B. 制定给药间隔时间C. 研制药物剂型D. 选择给药途径E. 计算生物利用度参考答案： B41.决定每天用药次数的主要因素是药物的（）A. 体内转化速度B. 作用强弱C. 吸收快慢D. 体内消除速度E. 生物利用度参考答案： D42.对生物利用度影响较大的因素是（）A. 给药次数B. 给药时间C. 给药剂量D. 给药途径E. 年龄参考答案： D43.口服药物的生物利用度一般代表（）A. 口服药物被机体吸收的百分率B. 口服药物所能达到的血药浓度高低C. 口服药物的溶出度D. 口服药物剂量的大小E. 口服药物的安全性参考答案： A二、A2型题（本大题共4小题，每小题1.0分，共4.0分。

⽣物药剂学药动学习题+答案汇总第⼀章⽣物药剂学概述1、什么是⽣物药剂学？它的研究意义及内容是什么？⽣物药剂学（biopharmaceutics）是关于药物制剂或剂型⽤于⽣命有机体（或组织）的科学。

是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物剂型因素、机体⽣物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。

⽣物药剂学涉[1] 及到的知识⾯很⼴，它与⽣物化学、药理学、物理药学、药物动⼒学、药物治疗学等有密切关系，并相互渗透、相互补充。

但⽣物药剂学作为药剂学的⼀个分⽀，着重研究的是给药后药物在体内的过程，它与药理学、⽣物化学在研究重点上有所区别。

它既不像药理学那样主要研究药物对机体某些部位的作⽤⽅式和机制，也不像⽣物化学那样把药物如何参加机体复杂的⽣化过程作为中⼼内容。

⽣物药剂学[1] 与药物动⼒学的关系更为密切。

⽣物药剂学[1]的研究内容主要有：（1）剂型因素的研究。

研究药物剂型因素和药效之间的关系，这⾥所指的剂型不仅是指⽚剂、注射剂、软膏剂等剂型概念，还包括跟剂型有关的各种因素，如药物的理化性质（粒径、晶型、溶解度、溶解速度、化学稳定性等）、制剂处⽅（原料、辅料、附加剂的性质及⽤量）、制备⼯艺（操作条件）以及处⽅中药物配伍及体内相互作⽤等。

（2）⽣物因素的研究。

研究机体的⽣物因素（年龄、⽣物种族、性别、遗传、⽣理及病理条件等）与药效之间的关系。

（3）体内吸收机理等的研究。

研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的机理对药效的影响，保证制剂有良好的⽣物利⽤度和安全有效。

2、何为剂型因素与⽣物因素？（⼀）剂型因素1.药物的某些化学因素如同⼀药物的不同盐、酯、络合物或衍⽣物。

2.药物的某些物理因素如粒⼦⼤⼩、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。

3.药物的剂型及⽤药⽅法。

4.制剂处⽅中所⽤的辅料种类、性质和⽤量。

5.处⽅中药物的配伍及相互作⽤。

6.制剂的⼯艺过程、操作条件和贮存条件等。

（⼆）⽣物因素主要包括：1.种属差异2.性别差异3.年龄差异新⽣⼉因葡萄糖醛酸结合酶不⾜，加之肾功能发育不全，服⽤氯霉素后的消除过程受到影响，⾎药浓度升⾼，易蓄积中毒⽽致“灰婴综合征”。

药物效应动力学：研究药物对机体的作用及作用机制。

药物代谢动力学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及规律。

磺胺类和水杨酸类可以竞争血浆蛋白结合部位，使游离的血浆浓度上升。

异烟月井、氯霉素可以抑制肝药酶，提高苯妥英钠的作用。

耐受性机体在连续多次用药后对药物的反应性降低。

增加剂量可回复反应,停药后耐受性可消失。

如巴比妥类药物。

耐药性：病原体或肿瘤细胞对反应用的化学治疗药物的敏感性降低。

滥用抗菌药是病原体产生耐药性的重要原因。

如细菌产生B-内酰胺酶。

3 .以Atropine为例，说明药物的两重性。

阿托品作用的基础为其可以竞争性拮抗M胆碱受体。

治疗效应有抑制腺体分泌、影响眼（扩瞳、升高眼内压）、松弛内脏平滑肌、解除迷走神经对心脏的抑制作用、扩张血管和兴奋中枢神经系统作用等。

由于其选择性较低，当临床用药针对某一用途使，其他作用即成为副反应。

如果其剂量过大可以产生毒性反应，中枢中毒症状。

4 .比较Morphine和Aspirin的镇痛机制和临床应用。

吗啡：镇痛机制：作用于体内阿片受体，突触后膜超极化，最终减弱或阻滞痛觉信号的传递，产生镇痛作用。

临床应用：多种原因引起的疼痛、心源性哮喘、止泻。

阿司匹林：镇痛机制：阿司匹林及其产物水杨酸对COX抑制，抑制PG合成，使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质引起的痛觉敏感性降低。

临床应用：缓解慢性钝痛（头痛、牙痛、肌肉痛、痛经）、抗炎抗风湿、解热、减少血栓的形成。

5 .抗心律失常药物的机制，分类和代表药物。

机制：降低自律性减少后除极、延长有效不应期分类：I类：钠离子通道阻滞药。

Ia类［ec~l-10秒，显著延长有效不应期，代表药物：奎宁酊、普鲁卡因胺。

Ib类仁8呻＜1秒，降低自律性，缩短或不影响动作电位时程，代表药物：利多卡因、苯妥英钠。

IC类T re CO呻＞10秒，明显减慢传导，代表药物：普罗帕酮。

Il类：B肾上腺素受体拮抗药。

减慢4期舒张期自动除极速率，降低自律性；减慢动作电位O期除极率，减慢传导速度。

一.计算题：1.某双室模型药物快速静脉注射100mg,测得各时间的血药浓度结果如下：时间（h）0.165 0.5 1.0 1.5 3.0 5.0 7.5 10.0 血药浓度65.03 28.69 10.04 4.93 2.29 1.36 0.71 0.38 （ug/L）请计算：α、β、A、B、Vc、T1/2(α)、T1/2(β)。

2.某患者口服某药100mg的溶液剂后,测得各时间的血药浓度数据如下:T(h) 0.2 0.4 0.6 0.8 1.0 1.5 2.5 4.0 5.0C(mg/L) 1.65 2.33 2.55 2.51 2.40 2.00 1.27 0.66 0.39 已知F=1,求k, k a, t max, C max, Vd, Cl, AUC。

3.某药的治疗窗口2-10mg/L,分布容积为20L，半衰期为10h，如果给药间隔为8h，请计算该药的维持剂量和负荷剂量。

4.静脉快速给药100mg，其血药浓度-时间曲线方程为：C=7.14e-0.173t其中C的单位是mg/L，时间t的单位为h。

请计算：Vd；t1/2；总AUC；总清除率。

5.首剂负荷量静注后，立即以维持量恒速输注。

如果稳态的上下限是15%，当初浓度是下列两种情况时，请计算达到稳态所需要的时间。

a.80%的稳态浓度b.500%的稳态浓度二.问答题：1.列举3种降低药物口服生物利用度的因素。

答：（1）在胃肠道中吸收时间不足（2）在胃肠道的竞争反应（3）在肝脏中首关效应的抽提2.给出并简要讨论4种可能的血浆浓度和反应相关性不好的情形。

答：（1）活性代谢物的出现：因为反应是原形和代谢物的函数，而且体内原形药物有可能比活性代谢物更早消失，这样一来，药物反应与原形药的关系将失去意义。

（2）耐受性：随着药物的连续应用，它的疗效可能消失。

在任何时候，药物反应的强度和血浆浓度都有相关性，但这一关系随时间而变化。

所以，除非考虑时间因素，否则坑看到很差的浓度——反应关系。

一、单选题1、药物按零级动力学消除，则（）。

A.药物完全消除需5个半衰期B.单位时间内消除恒定量的药物C.血浆浓度达到稳定水平需5个半衰期D.单位时间内消除恒定比例的药物正确答案：B解析：零级动力学消除，也称恒量消除，指单位时间内消除恒定量的药物。

一级动力学消除，也称恒比消除，指单位时间内消除的药量与血药浓度成正比。

2、药物的t1/2是指（）。

A.药物的血浆浓度下降一半所需的时间B.药物的有效血药浓度下降一半所需的时间C.药物的稳态血药浓度下降一半所需的时间D.药物的最高血药浓度下降一半所需的时间正确答案：A解析：药物的t1/2是指血药浓度下降一半所需要的时间，此处的血药浓度不是指某个特定的血药浓度。

3、已知某药按一级动力学消除，上午8时测其血药浓度为100μg/L，晚上8时其血药浓度为12.5μg/L，该药的t1/2为（）。

A.6hB.4hC.8hD.2h正确答案：B解析：一级动力学消除，即恒比消除，单位时间内消除的药量与血药浓度成正比，半衰期恒定。

100乘以（1/2）的n次方等于12.5，则n=3，意味着此过程有3个半衰期，而上午8时到晚上8时为12个小时，故半衰期=12/3=4小时。

4、生物利用度是指口服药物的（）。

A.吸收入血循环的总量B.消除的药量C.吸收入血循环的相对量和速度D.实际给药量正确答案：C解析：生物利用度指药物经血管外给药后被吸收进入体循环的分量和速度。

5、弱碱性药物在碱性尿液中（）。

A.解离少，肾小管再吸收多，排泄慢B.解离多，肾小管再吸收多，排泄慢C.解离少，肾小管再吸收多，排泄快D.解离多，肾小管再吸收少，排泄慢正确答案：A解析：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。

6、肝药酶主要指（）。

A.单胺氧化酶B.醛类脱氢酶C.细胞色素P450酶系D.醇脱氢酶正确答案：C解析：细胞色素P450酶系（CYP）是主要的药物代谢酶，在临床常用的315个药物中有175个经CYP代谢。

7、药物与血浆蛋白结合后（）。

药动学复习题概念：1.首过效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。

2.多剂量给药是指药物按一定的剂量、一定的给药间隔，经多次给药后才能达到并保持在一定的有效血药浓度范围内的给药方法。

3.单室模型：假设机体给药后，药物立即在全身各部位达到动态平衡，这时把整个机体视为一个房室，称为一室模型或单室模型,单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻药物浓度都一样，但要求机体各组织药物水平能随血浆浓度变化而变化。

4.表观分布容积：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。

5.生物利用度：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。

是评价药物有效性的指标。

通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。

6.平均稳态血药浓度：当血药浓度达到平衡后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度-时间曲线下的面积除以间隔时间所得的商7.达坪分数fss（n）：是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比，相当于Css的分数。

8.肾清除率：指肾脏在单位时间内能将多少容与血浆中所含的某物质完全清楚出去，这个被完全清除了某物质的血浆容积就称为该物的血浆清除率。

用CLr表示。

9.生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。

10.血脑屏障（BBB）：通过血液转运至脑组织的外来物质，脑组织对其有选择的摄取能力，指血-脑（blood-to-blood）及血-脑脊液(blood-to-cerebrospinalfluid)构成的屏障11.药物分布：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

12.肠肝循环：有些药物可有小肠上皮细胞吸收，有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢产物，在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收，这些直接或间接在小肠肝脏血循环13.Css：指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。

生药与药动学第八节药物应用的药动学基础一、A11、关于单室静脉滴注给药的错误表述是A、k0是零级滴注速度B、稳态血药浓度 C ss与k0成正比C、稳态时体内药量或血药浓度恒定不变D、欲滴注达稳态浓度的99％，需滴注3.32个半衰期E、静脉滴注前同时静注一个k0/k的负荷剂量，可使血药浓度一开始就达稳态2、非线性动力学参数中两个最重要的常数是A、K，kB、K m，VC、K，VD、K，ClE、K m，V m3、某药静脉注射经3个半衰期后，其体内药量为原来的A、1／2B、1／4C、1／8D、1／16E、1／324、关于平均稳态血药浓度，下列叙述正确的是A、是(C∞)max与(C∞)min的算术平均值B、在一个剂量间隔内(τ时间内)血药浓度曲线下面的面积除以间隔时间τ所得的商C、是(C∞)max与(C∞)min的几何平均值D、是(C∞)max除以2所得的商E、与(C∞)max与(C∞)min无关5、单室模型药物，单次静脉注射消除速度常数为0.2／h，清除该药99％需要的时间是A、6hB、12.5hC、23hD、26hE、46h6、在非线性动力学方程中，用于反映酶或载体系统的催化或转运能力的参数是A、K m／V mB、V m／K mC、K m*V mD、K mE、V m7、非线性动力学特征叙述错误的是A、给药剂量与血药浓度不成正比关系B、药物半衰期保持不变C、给药剂量与AUC不成正比关系D、药物代谢物的组成比例可能由于剂量变化而变化E、容量限制过程的饱和，会受其他需要相同酶或载体系统药物的竞争性影响8、可以采用首次给药负荷剂量的药物类型是A、超快速消除类药物B、快速消除类药物C、中速消除类药物D、慢速消除类药物E、超慢速消除类药物9、下列不需要进行治疗药物监测的是A、治疗指数低的药物B、血药浓度不能预测药理作用强度的药物C、药物体内过程个体差异大的药物D、肝、肾或胃肠功能不良的患者E、具有非线性药动学特性的药物10、在临床上，TDM(治疗药物监测)使用的基本原则不包括A、治疗指数低的药物B、具有线性药动学特性的药物C、怀疑患者药物中毒D、肝、肾或胃肠功能不良的患者E、药物体内过程个体差异大的药物11、具有非线性药物动力学特征的药物的体内过程表现有A、给予不同剂量时，药物的动力学参数(如t1/2、Cl等)发生显著改变B、体内的转运和消除速率与给药剂量不相关C、给予不同剂量时，AUC与C max和给药剂量线性关系D、给予不同剂量时，药物与其主要代谢产物的比率不发生变化E、药物体内按一级动力学过程消除12、下列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律A、达稳态时的AUC0-T大于单剂量给药的AUC0-∞B、平均稳态血药浓度是(C ss)max与(C ss)min的算术平均值C、多剂量函数与给药剂量有关D、平均稳态血药浓度是(C ss)max与(C ss)min的几何平均值E、平均稳态血药浓度等于稳态的AUC与给药间隔的比值13、某一单室模型药物的消除速度常数为0.3465/h，分布容积为5L，静脉注射给药200mg，经过两小时后，体内血药浓度是多少A、40μg/mlB、30μg/mlC、20μg/mlD、15μg/mlE、10μg/ml14、下面哪些参数是混杂参数A、kB、α，βC、F0D、γE、K m15、单室模型静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg／ml，其表观分布容积V为A、20LB、4mlC、30LD、4LE、15L二、B1、A.维持剂量减至正常剂量的2／3～1／2B.维持剂量减至正常剂量的1／5～1／2C.给药间隔延长至正常间隔的5-10倍D.给药间隔缩短至正常间隔的2-5倍E.维持剂量增至正常剂量的1.5～2倍（肾功能损害患者剂量调整的经验方法）<1> 、肾功能轻度障碍A B C D E<2> 、肾功能中度障碍A B C D E<3> 、肾功能重度障碍A B C D E2、A.超快速消除类药物B.快速消除类药物C.中速消除类药物D.慢速消除类药物E.超慢速消除类药物<1> 、t1/2=4～8hA B C D E<2> 、t1/2≤1hA B C D E<3> 、t1/2=1～4hA B C D E。

药物动⼒学复习题及答案药物动⼒学习题⼀、名词解释1．药物动⼒学；2．隔室模型；3．单室模型；4．外周室；5．⼆室模型；6．三室模型；7.AIC判据；8．混杂参数；9．稳态⾎药浓度；10．负荷剂量；11．维持剂量；12．坪幅；13．达坪分数；14.平蚜稳态⾎药浓度；15．蓄积系数；16．波动度；17．波动百分数：18.⾎药浓度变化率19．⽣物利⽤度；20．绝对⽣物利⽤度；21．相对⽣物利⽤度；22．⽣物等效性；23．延迟商⼆、单项选择题1．最常⽤的药物动⼒学模型是A.隔室模型B.药动⼀药效结合模型C．⾮线性药物动⼒学模型D.统计矩模型E．⽣理药物动⼒学模型2．药物动⼒学是研究药物在体内的哪⼀种变化规律A.药物排泄随时间的变化B．药物药效随时间的变化C．药物毒性随时间的变化D.体内药量随时间的变化E．药物体内分布随时间的变化3．关于药物动⼒学的叙述，错误的是A.药物动⼒学在探讨⼈体⽣理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作⽤B．药物动⼒学对指导新药设计、优化给药⽅案、改进剂型等都发挥了重⼤作⽤C．药物动⼒学是采⽤动⼒学的原理和数学的处理⽅法，推测体内药物浓度随时间的变化D．药物动⼒学是研究体内药量随时间变化规律的科学E．药物动⼒学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的⽬标还需很长的路要⾛4．反映药物转运速率快慢的参数是A．肾⼩球滤过率B.肾清除率C．速率常数D.分布容积E．药时曲线下⾯积5．关于药物⽣物半衰期的叙述，正确的是A．具⼀级动⼒学特征的药物，其⽣物半衰期与剂量有关B．代谢快、排泄快的药物，⽣物半衰期短C．药物的⽣物半衰期与给药途径有关D．药物的⽣物半衰期与释药速率有关E．药物的⽣物半衰期与药物的吸收速率有关6．通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是A．给药剂量B．尿药浓度C．⾎药浓度D．唾液中药物浓度E．粪便中药物浓度7．关于表观分布容积的叙述，正确的有A．表观分布容积最⼤不能超过总体液B．⽆⽣理学意义C．表观分布容积是指体内药物的真实容积D．可⽤来评价药物的靶向分布E．表观分布容积⼀般⼩于⾎液体积8．某药物的组织结合率很⾼，因此该药物A．半衰期长B．半衰期短C．表观分布容积⼩D．表观分布容积⼤E．吸收速率常数⼤9．某药物⼝服后肝脏⾸过作⽤⼤，改为肌内注射后A．t1/2增加，⽣物利⽤度也增加B．t1/2减少．⽣物利⽤度也减少C．t1/2不变，⽣物利⽤度减少D．t1/2不变，⽣物利⽤度增加E．t1/2和⽣物利⽤度均⽆变化10.能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是A．分布速度常数B．半衰期C．肝清除率D.表观分布容积E．吸收速率常数11．下列模型中，属于单室模型⾎管外给药的是12．关于单室模型错误的叙述是A．单室模型是把整个机体视为⼀个单元B．单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等C．在单室模型中药物进⼊机体后迅速成为动态平衡的均⼀体D．符合单室模型特征的药物称单室模型药物E．⾎浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响13．关于清除率的叙述，错误的是A．清除率没有明确的⽣理学意义B．清除率是指机体或机体的某⼀部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的⾎液中的药物C．清除率包括了速度与容积两种要素，在研究⽣理模型时是不可缺少的参数D．清除率的表达式是Cl=(-dX/dt)/CE．清除率的表达式是Cl=kV14．关于隔室划分的叙述，正确的是A．隔室的划分是随意的B．为了更接近于机体的真实情况，隔室划分越多越好C．药物进⼊脑组织需要透过⾎脑屏障，所以对所有的药物来说，脑是周边室D．隔室是根据组织、器官、⾎液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的E．隔室的划分是固定的，与药物的性质⽆关15．测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-l，则它的⽣物半衰期为A.0.693hB.1hC.1.5hD.2.OhE.4h16．某药静脉注射经3个半衰期后，其休内药量为原来的A.1/2B.1/4C.1/8D.1/16E.1/3217．某药静脉滴注经3个半衰期后，其⾎药浓度达到稳态⾎药浓度的A.50%B.75%C.88%D.94%E.99%18．静脉注射某药物lOOmg，⽴即测得⾎药浓度为1pt,g/ml，则其表观分布容积为A.5LB.10LC.50LD.100LE.1000L19．欲使⾎药浓度迅速达到稳态，可采取的给药⽅式是A．单次静脉注射给药B．多次静脉注射给药C．⾸先静脉注射⼀个负荷剂量，然后恒速静脉滴注D．单次⼝服给药E．多次⼝服给药20.在线性药物动⼒学模型中，与给药剂量有关的参数有A.k B．ka C．v D.Cl E．AUC21．多剂量函数的计算公式为22．多剂量给药的⾎药浓度⼀时间关系式的推导前提是A．单室模型 B．双室模型 c．静脉注射给药D.等剂量、等间隔 E．⾎管内给药23．以下关于多剂量给药稳态⾎药浓度的叙述中，正确的是A.达到稳态后，⾎药浓度始终维持在⼀个恒定值B．平均稳态⾎药浓度是最⼤稳态⾎药浓度和最⼩稳态⾎药浓度的算术平均值C．平均稳态⾎药浓度在数值上更接近最⼩稳态⾎药浓度D.增加给药频率，最⼤稳态⾎药浓度和最⼩稳态⾎药浓度的差值减少E．半衰期越长，稳态⾎药浓度越⼩24．多剂量⾎管外给药的⾎药浓度-时间关系式是25．以下表达式中，能反映多剂量给药体内药物蓄积程度的是26．可⽤于表⽰多剂量给药⾎药浓度波动程度的是27．以近似⽣物半衰期的时间间隔给药，为了迅速达到稳态⾎浓度，应将⾸次剂量A.增加0.5倍B.增加1倍 C．增加2倍 D.增加3倍 E．增加4倍28．进⾏药物动⼒学研究时，往往采⽤各种软件进⾏数据处理，下列软件中不属于统计学软件的是A.3P97B.NONMENC.PharsightD.DAS29．在进⾏⼝服给药药物动⼒学研究时，不适于采⽤的动物为A.家兔 B．⽝ C．⼤⿏ D.⼩⿏30．缓控释制剂药物动⼒学参数中HVD是指A.延迟商B.波动系数 C．半峰浓度维持时间 D.峰⾕摆动率31．SFDA推荐⾸选的⽣物等效性的评价⽅法为A.药物动⼒学评价⽅法 B．药效动⼒学评价⽅法C．体外研究法D.临床⽐较试验法32. I期临床药物动⼒学试验时，下列哪条是错误的A.⽬的是探讨药物在⼈体内的吸收、分布、消除的动态变化过程B．受试者原则上应男性和⼥性兼有C．年龄以18～45岁为宜D.-般应选择⽬标适应证患者进⾏三、多项选择题1．以下情况下可考虑采⽤尿药排泄数据进⾏动⼒学分析A．⼤部分以原形从尿中排泄的药物B．⽤量太⼩或体内表观分布容积太⼤的药物C．⽤量太⼤或体内表观分布容积太⼩的药物D.⾎液中⼲扰性物质较多E．缺乏严密的医护条件2．采⽤尿排泄数据求算动⼒学参数须符合以下条件A.有较多原形药物从尿中排泄B．有较多代谢药物从尿中排泄C．药物经肾排泄过程符合⼀级速度过程D.药物经肾排泄过程符合零级速度过程E．尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正⽐3．单室模型静脉注射给药，药物的消除速率常数的求法有A.⾎药浓度对时间作图，即C→t作图B．⾎药浓度的对数对时间作图，即lgC→f作图C．当药物代谢产物的消除速率常数⼤于原形药物的消除速率时，药物代谢产物⾎浆浓度的对数对时间作图，即lgCm→f作图D.尿药排泄速度的对数对时间作图，即lg(△Xu/At)⼀tc作图E．尿药排泄亏量的对数对时间作图，即lg(Xu∞⼀Xu)⼀t作图4．多剂量函数式是5．药物在体内达到稳态⽔平某⼀百分⽐所需的时间与以下因素有关A.半衰期B.给药次数C．⽣物利⽤度D.负荷剂量E．维持剂量6.以下有关多剂量给药的叙述中，错误的是A.体内药量随给药次数的增加，累积持续发⽣B．达到稳态⾎药浓度的时间取决于给药频率C．静脉给药达到稳态时，⼀个给药间隔失去的药量等于静脉注射维持剂量D.⼝服给药达到稳态时，⼀个给药间隔失去的药量等于⼝服维持剂量E．间歇静脉滴注给药时，每次滴注时⾎药浓度升⾼，停⽌滴注后⾎药浓度逐渐下降7.某药具有单室模型特征，多剂量⾎管外给药时A.稳态的达峰时等于单剂量给药的达峰时B．稳态时，⼀个给药周期的AUC等于单剂量给药曲线下的总⾯积C．每⼀次给药周期的峰浓度在两次给药间隔内D.已知吸收半衰期、消除半衰期和给药间隔可以求出达坪分数和体内药物蓄积程度E．平均稳态⾎药浓度仅与给药剂量、给药间隔时间有关8.关于等剂量等间隔时间多次⽤药，正确的有A.⾸次加倍可迅速达到稳态浓度B．达到95%稳态浓度，需要4～5个半衰期C．稳态浓度的⾼低与剂量有关D.稳态浓度的波幅与给药剂量成正⽐E．剂量加倍，稳态浓度也提⾼⼀倍9．应⽤叠加法原理预测多剂量给药的前提是A.-次给药能够得到⽐较完整的动⼒学参数B．给药时间和剂量相同C．每次剂量的动⼒学性质各⾃独⽴D.符合线性药物动⼒学性质E．每个给药间隔内药物吸收的速度与程度可以不同10.可⽤来反映多剂量给药⾎药浓度波动程度的指标是A.坪幅B．波动百分数C．波动度 D．⾎药浓度变化率11.下列哪些参数可⽤于评价多剂量给药缓控释制剂的质量A.根据药时曲线求得的吸收半衰期 B．⾎药波动程度C．根据药时曲线求得的末端消除半衰期 D.AUC E．给药剂量四、填空题1．药物在体内转运时，在体内瞬间达到分布平衡，且消除过程呈线性消除，则该药属________模型药物。

第一章生物药剂学概述【习题】一、单项选择题1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属重现性好的分析手段和方法D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效二、多项选择题1．药物及剂型的体内过程是指A.吸收B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄2．药物转运是指A.吸收B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄3．药物处置是指A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄4．药物消除是指A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄三、名词解释1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程四、问答题1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。

【习题答案】一、单项选择题1.C 2.D二、多项选择题1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE三、名词解释1．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。

2．剂型因素主要包括：(1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化学形式，药物的化学稳定性等。

(2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。

(3)药物的剂型及用药方法。

(4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。

(5)处方中药物的配伍及相互作用。

(6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。

3．生物因素主要包括：(1)种族差异：指不同的生物种类和不同人种之间的差异。

1.生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的学科。

2.药物跨膜转运：药物通过生物膜（或细胞膜）的现象。

3.被动扩散：存在于膜两侧的药物服从浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。

4.膜孔转运：在胃肠道上皮细胞膜上有0.4-0.8nm大小的微孔，这些贯穿细胞膜且充满水的微孔是水溶性小分子药物的吸收途径。

5.易化扩散：某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。

6.主动转运：借助载体或酶促系统的作用，药物从较低浓度向高浓度侧的转运。

7.胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空。

8.吸收：物质通过细胞膜或其它膜状物而到达细胞内部的过程。

9.药物分布：药物在血液和组织之间的转运过程。

10.表观分布容积V：用来描述药物在体内分布状况的重要参数，是将血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。

11.蓄积：当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。

12.血药蛋白结合：进入血液的药物，一部分在血液中呈非结合的游离状态存在，一部分与血浆蛋白结合成结合型药物，暂时失去活性，“储存”于血液中，不能向组织器官内转运。

13.血脑屏障：脑毛细血管阻止某些物质由血液进入脑组织的结构。

14.前体药物：有一些药物本身没有药理活性，在体内经过代谢后产生有活性的代谢产物。

15.药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变。

16.酶诱导作用：药物代谢被酶促进的现象。

17.酶抑制作用：药物代谢被酶减慢的现象。

18.首过效应：吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。

19.肝肠循环：由肝脏排泄的药物，随胆汁进入肠道再吸收而重新经肝脏进入全身循环的过程。

药理学第三节药动学一、A11、为了快速达到稳态血液浓度，可采取的给药方法是A、药物恒速静脉滴注B、一个半衰期口服给药一次时，首剂加倍C、一个半衰期口服给药一次时，首剂用1倍的剂量D、每四个半衰期给药一次E、每四个半衰期增加给药一次2、关于一级消除动力学的叙述。

下列错误的是A、以恒定的百分比消除B、半衰期与血药浓度无关C、单位时间内实际消除的药量随时间递减D、半衰期的计算公式是0.5C0／KE、绝大多数药物都按一级动力学消除3、药动学参数不包括A、消除速率常数B、表观分布容积C、半衰期D、半数致死量E、血浆清除率4、消除半衰期是指A、药效下降一半所需时间B、血药浓度下降一半所需时间C、稳态血浓度下降一半所需时间D、药物排泄一半所需时间E、药物从血浆中消失所需时间的50％5、消除速率是单位时间内被A、肝脏消除的药量B、肾脏消除的药量C、胆道消除的药量D、肺部消除的药量E、机体消除的药量6、药物的生物利用度的含义是指A、药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量B、药物吸收进入体循环的快慢C、药物能吸收进入体内达到作用点的分量D、药物吸收进入体内的相对速度E、药物吸收进入体循环的百分率7、时量曲线下面积反映A、消除半衰期B、消除速度C、吸收速度D、进入体循环药物的相对量E、药物剂量8、某药物按一级动力学消除时，其半衰期A、随给药剂量而变化B、随血浆浓度而变化C、随给药时间而变化D、随给药次数而变化E、固定不变9、某药的半衰期为4小时，一次给药后药物在体内基本消除的时间是A、1天B、2天C、3天D、4天E、5天10、一次静脉给药10mg，药物在体内达到平衡后，测定其血浆药物质量浓度为0.7mg／L，表观分布容积(V d)约为A、5LB、28LC、14LD、1.4LE、100L11、患儿，男，4岁。

高热、咳嗽、咽痛，查体见咽红、扁桃体Ⅱ度肿大，血常规见白细胞计数升高，诊断为小儿扁桃体炎，选用头孢他啶治疗。

已知头孢他啶的半衰期约为2小时，每日给一定治疗量，血药浓度达稳态浓度须经过A、2小时B、4小时C、6小时D、10小时E、20小时12、按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期等于A、0.693/k eB、k e/0.693C、2.303/k eD、k e/2.303E、0.301/k e13、某药的半衰期为8小时，一次给药后药物在体内基本消除的时间是A、1天B、2天C、4天D、6天E、8天14、一个pK a=8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A、10%B、40%C、50%D、60%E、90%15、某药的表观分布容积为40L，如欲立即达到4mg/L的稳态血药浓度，应给的负荷剂量是A、13mgB、25mgC、50mgD、100mgE、160mg16、某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后抽血两次，测其血浆浓度分别为150μg/ml及18.75μg/ml，两次抽血间隔9小时，该药的血浆半衰期是A、1小时B、1.5小时C、2小时D、3小时E、4小时17、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，血药浓度达到稳定状态时间的长短决定于A、剂量大小B、给药次数C、半衰期D、表观分布容积E、生物利用度18、药物的血浆半衰期是指A、药物的稳态血药浓度下降一半的时间B、药物的有效血药浓度下降一半的时间C、药物的组织浓度下降一半的时间D、药物的血浆浓度下降一半的时间E、药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间19、药物吸收达到血浆稳态浓度时意味着A、药物作用最强B、药物的吸收过程已完成C、药物的消除过程正开始D、药物的吸收速度与消除速度达到平衡E、药物在体内分布达到平衡20、每隔一个半衰期给药一次时，为快速达到稳态血药浓度可首次给予A、5倍剂量B、4倍剂量C、3倍剂量D、加倍剂量E、半倍剂量21、决定药物每天用药次数的主要因素是A、血浆蛋白结合率B、吸收速度C、消除速度D、作用强弱E、起效快慢22、药物的pK a是指A、药物完全解离时的pHB、药物50%解离时的pHC、药物30%解离时的pHD、药物80%解离时的pHE、药物全部不解离时的pH23、药物按零级动力学消除是A、单位时间内以恒定的量消除B、单位时间内以恒定比例消除C、单位时间内以恒定速度消除D、单位时间内以不定比例消除E、单位时间内以不定速度消除24、在等剂量时V d小的药物比V d大的药物A、血浆浓度小B、血浆蛋白结合较少C、组织内药物浓度较小D、生物利用度较小E、能达到的稳态血药浓度较低25、药物灭活和消除速度决定其A、起效的快慢B、作用持续时间C、最大效应D、后遗效应的大小E、不良反应的大小26、药物的体内过程是指A、药物在靶细胞或组织中的浓度变化B、药物在血液中的浓度变化C、药物在肝脏中的生物转化和肾脏排出D、药物的吸收、分布、代谢和排泄E、药物与血浆蛋白结合、肝代谢和肾脏排泄27、下述说法不正确的是A、药物消除是指生物转化和排泄B、生物转化是指药物被氧化C、肝药酶是指细胞色素P450酶系统D、苯巴比妥具有肝药酶诱导作用E、西咪替丁具有肝药酶抑制作用28、药物转运的主要形式为A、胞吐B、简单扩散C、滤过D、主动转运E、易化扩散29、在碱性尿液中弱酸性药物A、解离多，重吸收少，排泄快B、解离少，重吸收多，排泄快C、解离多，重吸收多，排泄快D、解离少，重吸收多，排泄慢E、解离多，重吸收少，排泄慢30、舌下给药的目的是A、经济方便B、不被胃液破坏C、吸收规则D、避免首过消除E、副作用少31、诱导肝药酶的药物是A、阿司匹林B、多巴胺C、去甲肾上腺素D、苯巴比妥E、阿托品32、关于表观分布容积小的药物，下列正确的是A、与血浆蛋白结合少，较集中于血浆B、与血浆蛋白结合多，较集中于血浆C、与血浆蛋白结合少，多在细胞内液D、与血浆蛋白结合多，多在细胞内液E、与血浆蛋白结合多，多在细胞间液33、易化扩散是A、靠载体逆浓度梯度跨膜转运B、不靠载体顺浓度梯度跨膜转运C、靠载体顺浓度梯度跨膜转运D、不靠载体逆浓度梯度跨膜转运E、主动转运34、主动转运的特点是A、通过载体转运，不需耗能B、通过载体转运，需要耗能C、不通过载体转运，不需耗能D、不通过载体转运，需要耗能E、包括易化扩散35、药物的排泄途径不包括A、汗腺B、肾脏C、胆汁D、肺E、肝脏36、药物与血浆蛋白结合后A、排泄加快B、作用增强C、代谢加快D、暂时失去药理活性E、更易透过血脑屏障37、药物在肝脏生物转化不属于I相反应的是A、氧化B、还原C、水解D、结合E、去硫38、不存在吸收过程的给药途径是A、静脉注射B、皮下注射C、肌肉注射D、口服给药E、肺部给药39、硫喷妥钠小剂量多次给药后可产生持续作用的原因是A、生物半衰期较长B、经肝脏代谢较慢C、经肾脏代谢较慢D、在脂肪组织中蓄积E、在红细胞中蓄积40、药物吸收不受首过效应的影响的用药是A、阿司匹林片B、阿莫西林胶囊C、喷他佐辛片D、布洛芬胶囊E、硝酸甘油（舌下给药）41、下列属于肝药酶诱导剂的是A、氯霉素B、异烟肼C、保泰松D、苯巴比妥E、酮康唑42、有关药物吸收描述不正确的是A、舌下或直肠给药吸收少，起效慢B、药物从胃肠道吸收主要是被动转运C、弱碱性药物在碱性环境中吸收增多D、药物吸收指自给药部位进入血液循环的过程E、皮肤给药除脂溶性高的药物外都不易吸收43、弱酸性或弱碱性药物的pK a都是该药在溶液中A、90%离子化时的pHB、80%离子化时的pHC、50%离子化时的pHD、80%非离子化时的pHE、90%非离子化时的pH44、大多数药物进入体内的机制是A、易化扩散B、简单扩散C、主动转运D、过滤E、吞噬45、关于药物通过生物膜转运的特点的叙述，正确的是A、被动扩散的物质顺浓度梯度转运，不需消耗能量B、促进扩散的转运低于被动扩散C、主动转运借助于载体进行不需消耗能量D、胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是非常重要E、主动转运不需要载体进行，但需要耗能量46、舌下给药的优点是A、经济方便B、不被胃液破坏C、吸收规则D、避免首过消除E、副作用少47、葡萄糖的转运方式是A、过滤B、简单扩散C、主动转运D、易化扩散E、胞饮48、甲基多巴的吸收是靠细胞中的A、胞饮转运B、离子障转运C、pH被动扩散D、载体主动转运E、载体易化扩散49、不直接引起药效的药物是A、经肝脏代谢了的药物B、与血浆蛋白结合了的药物C、在血液循环中的药物D、达到膀胱的药物E、不被肾小管重吸收的药物50、关于药物与血浆蛋白结合后的叙述，下列错误的是A、是可逆的B、不失去药理活性C、不进行分布D、不进行代谢E、不进行排泄51、关于口服给药的叙述，下列错误的是A、吸收后经门静脉进入肝脏B、吸收迅速，100%吸收C、有首过消除D、小肠是主要的吸收部位E、是常用的给药途径52、药物与血浆蛋白结合A、是牢固的B、不易被排挤C、是一种生效形式D、见于所有药物E、易被其他药物排挤53、下列关于药物主动转运的叙述，错误的是A、要消耗能量B、可受其他化学品的干扰C、有化学结构特异性D、比被动转运较快达到平衡E、转运速度有饱和限制54、体液pH对药物跨膜转运影响，正确的描述是A、弱酸性药物在酸性体液中解离度大，易通过生物膜扩散转运B、弱酸性药物在碱性体液中解离度小，难通过生物膜扩散转运C、弱碱性药物在碱性体液中解离度大，易通过生物膜扩散转运D、弱碱性药物在酸性体液中解离度小，难通过生物膜扩散转运E、弱碱性药物在碱性体液中解离度小，易通过生物膜扩散转运55、在碱性尿液中弱碱性药物A、解离多，重吸收少，排泄快B、解离少，重吸收多，排泄快C、解离多，重吸收多，排泄快D、解离少，重吸收多，排泄慢E、解离多，重吸收少，排泄慢56、体液的pH影响药物的转运及分布是由于它改变了药物的A、水溶性B、脂溶性C、pK aD、解离度E、溶解度57、口服苯妥英钠几周后，又加服氯霉素，测得苯妥英钠血浆浓度明显升高，这现象是因为A、氯霉素使苯妥英钠吸收增加B、氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度C、氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合，使游离苯妥英钠增加D、氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少E、氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加58、下列为药物代谢Ⅱ相反应的是A、结合反应B、脱氨反应C、水解反应D、氧化反应E、还原反应59、某碱性药物的pK a=9.8，如果增高尿液的pH，则此药在尿中A、解离度增高，重吸收减少，排泄加快B、解离度增高，重吸收增多，排泄减慢C、解离度增低，重吸收减少，排泄加快D、解离度增低，重吸收增多，排泄减慢E、排泄速度并不改变二、B1、A.C maxB.T maxC.AUCD.t1／2E.C ss<1> 、半衰期是A B C D E<2> 、达峰时间是A B C D E<3> 、曲线下面积是A B C D E2、A.药物的吸收B.药物的分布C.药物的生物转化D.药物的排泄E.药物的消除<1> 、包括药物的生物转化与排泄的是A B C D E<2> 、药物及其代谢物自血液排出体外的过程是A B C D E<3> 、药物在体内转化或代谢的过程是A B C D E3、A.分布B.表现分布容积C.药物效应动力学D.药物代谢动力学E.消除<1> 、表明药物对机体功能影响的概念是A B C D E<2> 、表明机体对药物作用的概念是A B C D E<3> 、表明药物从血液向组织细胞间液和细胞内液转运过程的概念是A B C D E<4> 、表明药物在体内浓度逐渐降低过程的概念的是A B C D E<5> 、表明理论上药物占据体内空间体积的概念的是A B C D E4、A.简单扩散B.易化扩散C.滤过D.胞饮E.胞吐<1> 、递质的释放的方式A B C D E<2> 、苯巴比妥通过细胞膜的方式A B C D E。

绪论1.何为生物药剂学？研究它有什么么意义？2.何为剂型因素与生物因素？3.试述新剂型开发与生物药剂学研究的关系。

4.何为药物在体内的处置与消除？5.口服片剂吸收的体内过程有哪些？口服药物的吸收1.生物膜的结构和特点是什么？2.药物转运机制有哪几种？3.主动转运有哪些特点？4.什么是胃排空速率?如何影响药物吸收?5.食物如何影响药物消化道吸收？6.药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响？7.何谓pH分配学说？8.药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性?9.什么是药物的多晶型，与药物吸收有什么关系？10.固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系?11.测定固体药物溶出速度的方法有哪些?12.评价固体药物溶出速度的方法有哪些？13.表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么？14.应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收？15利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收？非口服药物的吸收1.生物膜的结构和特点是什么？2.药物转运机制有哪几种？3.主动转运有哪些特点？4.什么是胃排空速率?如何影响药物吸收?5.食物如何影响药物消化道吸收？6.药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响？7.何谓pH分配学说？8.药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性?9.什么是药物的多晶型，与药物吸收有什么关系？10.固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系?11.测定固体药物溶出速度的方法有哪些?12.评价固体药物溶出速度的方法有哪些？13.表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么？14.应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收？15利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收？药物的分布1.决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么？哪些组织摄取药物最快?2.为什么应用“表现分布容积”这一名词，表观分布容积有何意义?3.药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？4.讨论药物蛋白结合率的临床意义。

5.假如药物的血浆蛋白结合率＞99％，解释为什么当患者患有肝硬化时，游离药物浓度增加．而总血浆药物浓度降低。