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第十一章第十章外用膏剂P297第一节概述一．外用膏剂的概念，特点，分类。
1. 外用膏剂: 系指采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体的一类剂型。
2. 作用特点:①皮肤保护作用②皮肤粘膜向局部治疗作用—治表(中医)③透过皮肤粘膜全身治疗作用---治里(中医理论)<TDS,TTS>.3. 分类P297 按基质及形态分类:1）软膏剂:半固体状.定义。
又分乳膏、药膏、油膏、糊剂2）硬膏剂:铅硬膏(膏药),橡胶硬膏,树脂硬膏(高分子聚合物)贴膏剂.3）其他:糊剂,涂膜剂,巴布剂等.二.外用膏剂的透皮吸收机理:(一)药物透皮吸收的过程:1. 释放:药物+基质释放皮肤,粘膜表面.2. 穿透:药物穿透真皮,皮下组织局部治疗作用.3. 吸收:药物透过血管,淋巴管吸收血循环全身治疗作用.(二)皮肤的解剖,生理.1.皮肤的构造:P298图10-1表皮:由内至外由基层、棘层、粒层、透明层与角质层等五层组成, 最外层角质层为死细胞，胞内外充满类脂，是药物穿透的主要屏障，内四层为活性表皮，含酶能降解药物。
真皮:结缔组织细胞疏松,内有皮肤附着器、丰富血管与神经等.---药物可吸收.皮下组织: 细胞疏松,内有毛细血管汗腺,淋巴管,---药物易吸收.皮肤附属器:毛囊,皮脂腺,汗腺（汗液PH4.5-5.4）等.(三)透皮吸收机理及途径:1.透皮吸收机理:J=K P×ΔC=ADK/T×ΔCJ:药物穿透量(药物吸收量/单位面积时间) K P:渗透系数(ADK/ T)ΔC:膜上<C1>和膜下<C2>药物浓度差;D:角质层内药物扩散系数.K:角质层/赋形剂中药物的分配系数. T:角质层厚度.A:皮肤表面积.J与A,D成正比,与T成反比. 药物分子的大小等因素与D值有关.J与K,C成正比,药物与基质亲和力越弱,或在基质中浓度越高，则J大。
2.透皮吸收途径:P299图10-2.①完整表皮(主要吸收途径)：具有类脂膜特性,面积大(1800cm2)。
第九章外用膏剂答疑编号：NODE70093300109100000101第一节概述学习要点：1.外用膏剂的特点2.外用膏剂的分类3.药物透皮吸收的途径4.影响药物透皮吸收的因素答疑编号：NODE70093300109100000102一、外用膏剂的含义、特点与分类外用膏剂：药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。
具有保护、润滑、局部治疗等作用，也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。
后者亦称经皮给药系统（TDDS），或经皮治疗系统（TTS）。
TDDS特点：药物透过皮肤进入体循环，能避免肝脏的首过效应，避免药物在胃肠道的破坏，减少血药浓度的峰、谷变化，降低药物的副作用。
分类☆：答疑编号：NODE70093300109100000103二、药物透皮吸收的途径及其影响因素1.药物透皮吸收过程：皮肤→血液释放：药物从基质中脱离并扩散到皮肤或黏膜表面穿透：药物通过表皮进入真皮、皮下组织，对局部起作用吸收：药物透过皮肤或黏膜通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用答疑编号：NODE70093300109100000104最佳选择题：外用膏剂中药物的透皮吸收过程为A.释放、穿透、吸收B.释放、溶出、吸收C.浸润、渗透、吸收D.渗透、穿透、吸收E.解吸、溶解、吸收【正确答案】A答疑编号：NODE700933001091000001052.药物透皮吸收的途径完整表皮——主要途径皮肤的附属器：毛囊、皮脂腺和汗腺答疑编号：NODE700933001091000001063.影响药物透皮吸收的因素——皮、药、基（1）皮肤条件应用部位、病变、温度与湿度、清洁（2）药物性质理想：具有适宜的油、水分配系数（具有极性基团和非极性集团）分子量较小，药理作用强。
答疑编号：NODE70093300109100000107（3）基质的组成与性质①基质的组成、类型和性质，直接影响药物的释放、穿透和吸收。
乳剂型基质＞吸水性软膏基质（凡士林+羊毛脂）、硅酮、豚脂＞烃类②基质的pH影响弱酸/弱碱性药物的穿透与吸收弱酸性药物pK a＞基质pH＞弱碱性药物pK a根据pK a调整基质ph值，使分子型显著增加而利于穿透吸收答疑编号：NODE70093300109100000108③附加剂表面活性剂、透皮促进剂增加穿透、吸收④增加皮肤的水合作用的基质：增加药物的渗透性。
第十三章 外用膏剂第一节 概述一． 定义、特点与分类1.定义 外用膏剂系指采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体的一类剂型。
2．特点 易涂布或粘贴于皮肤、黏膜或创面，起保护创面、润滑皮肤的局部治疗作用，以及通过透皮吸收起全身治疗作用。
3．分类 按基质和形态分为两大类：油脂性 乳剂型 水溶性软膏剂（Ointments糊剂 凝胶剂 涂膜剂（广义）硬膏剂（plasers ）铅硬膏 橡胶硬膏 巴布膏剂 透皮贴剂外用膏剂分类示意表糊剂、凝胶剂、涂膜剂、眼用软膏透皮贴剂—经皮给药系统（Transdermal Delivery Sestem,TDS）经皮治疗系统（Transdermal Therapeutic Sestem,TTS）缓（控）释制剂二．外用膏剂的经皮吸收（一）经皮吸收机理 1．皮肤构造表皮层：角质层、透明层、颗粒层、棘层、基底层（五层细胞）具屏障功能（脂溶性强、油/水分配系数大的药物易透过）真皮层：血管、神经、淋巴管、皮脂腺、毛囊（无屏障功能）皮下脂肪组织：丰富的血管、汗腺和疏松的结缔组织（同真皮）药物经皮吸收过程－药物通过皮肤吸收入血的过程释放—药物从基质中脱离出来并扩散到皮肤或黏膜表面穿透—药物通过表皮进入真皮、皮下组织，起局部治疗作用吸收—药物通过皮肤微循环，或与黏膜接触后通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。
药物经皮吸收的途径：①完整的表皮：脂溶性药物以非解离型透过皮肤（角质层及其细胞间隙） ②毛囊、皮脂腺：药物通过毛囊壁和皮脂腺到达真皮和皮下组织（脂溶性药物）③汗腺：药物通过毛囊壁和皮脂腺到达真皮和皮下组织（水分子和离子型药物）（二）影响药物吸收的因素1．皮肤因素：正常皮肤 表皮层厚薄（性别、年龄）0.16～0.8mm ；毛孔多少皮肤洁净程度（“酸罩”）；湿度、温度病变皮肤 病损程度（表皮屏障功能 ）2．药物因素：理化性质 脂溶性和油/水分配系数T KCDA dt dQ药物透皮速率dQ/dt与药物皮肤/基质分配系数K 、溶于基质中的药物浓度C 、扩散系数D 、给药面积A 成正比；与有效屏障厚度T 成反比3．基质因素基质作用―-药物从基质中释放取决于药物在基质的分配系数大小药物在基质中解离度愈大，愈 利于吸收药物在角质层/基质的分配系数愈大，愈 利于吸收基质类型— 两亲性利于吸收，加入表面活性剂利于释药和吸收；药物透皮机会，吸收增快（O/W型 >W/O型 >油脂性）4. 附加剂：加入表面活性剂渗透促进剂（二甲基亚砜、氮酮、萜烯类），利于吸收；基质作为闭塞性敷料时，使角质层含水量由15～50％，渗透性增加5～10倍。
