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【CN109942659A】倍他米松中间体的合成方法【专利】

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倍他米松中间体的合成方法[发明专利]

倍他米松中间体的合成方法[发明专利]

专利名称：倍他米松中间体的合成方法专利类型：发明专利
发明人：杨坤,于传云,潘玉秋
申请号：CN201910175656.X
申请日：20190308
公开号：CN109942659A
公开日：
20190628
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供了一种倍他米松中间体的合成方法，该倍他米松中间体的合成方法的合成以化合物Ⅱ为起始原料，经加成反应、取代反应生成倍他米松中间体。

本发明提供的倍他米松中间体的合成方法，提供了合成关键17位侧链的新方法，避免了1,4双键同时存在对反应的限制，所用辅料无毒或低毒，制备出的中间体性能稳定，收率高、成本低。

申请人：广西万德药业有限公司
地址：530105 广西壮族自治区南宁市南宁-东盟经济开发区武华大道152号
国籍：CN
代理机构：南宁胜荣专利代理事务所(特殊普通合伙)
代理人：梁山丹
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倍他米松及其系列产品的制备方法[发明专利]

倍他米松及其系列产品的制备方法[发明专利]

专利名称：倍他米松及其系列产品的制备方法专利类型：发明专利
发明人：邓磊,何四春,蒋晓芸,陈继生
申请号：CN200710061254.4
申请日：20070929
公开号：CN101397319A
公开日：
20090401
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供了一条全新的合成倍他米松及其系列产品的工艺路线，选择1，4，9，16－四烯－孕甾－3，20－二酮为起始物，经过9，11位、16，17位和21位改造，可以得到倍他米松及其系列产品，如醋酸倍他米松，倍他米松磷酸钠等等。

我们工艺的优点是：采用公司现有的中间体为起始原料，线路简洁，原料易得，没有昂贵的辅料，收率及成本明显优于历史上的倍他米松及其衍生物的合成方法；另外，利用现有的中间体，使倍他米松系列产品和地塞米松系列产品进行了并线生产，生产成本和工业化条件大大降低。

申请人：天津天药药业股份有限公司
地址：300161 天津市河东区程林庄路91号
国籍：CN
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(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910175656.X
(22)申请日 2019.03.08
(71)申请人 广西万德药业有限公司
地址 530105 广西壮族自治区南宁市南宁-
东盟经济开发区武华大道152号
(72)发明人 杨坤　于传云　潘玉秋　
(74)专利代理机构 南宁胜荣专利代理事务所
(特殊普通合伙) 45126
代理人 梁山丹
(51)Int.Cl.
C07J 3/00(2006.01)
(54)发明名称
倍他米松中间体的合成方法
(57)摘要
本发明提供了一种倍他米松中间体的合成
方法，该倍他米松中间体的合成方法的合成以化
合物Ⅱ为起始原料，经加成反应、取代反应生成
倍他米松中间体。

本发明提供的倍他米松中间体
的合成方法，提供了合成关键17位侧链的新方
法，避免了1,4双键同时存在对反应的限制，所用
辅料无毒或低毒，制备出的中间体性能稳定，收
率高、
成本低。

权利要求书1页 说明书5页CN 109942659 A 2019.06.28
C N 109942659
A
1.一种倍他米松中间体的合成方法，所述倍他米松中间体Ⅰ
的结构式如下所示：
结构式中，R 9为α-OH或不代表任何原子或基团，所述虚线代表C -C键或者不代表任何原子或基团，其特征在于，所述倍他米松中间体Ⅰ的制备，是以由化合物Ⅱ为底物，经加成反应制得化合物Ⅲ，然后再经取代反应，得到化合物Ⅰ，
所述制备过程的化学反应方程式为：
2.根据权利要求1所述的一种倍他米松中间体的合成方法，其特征在于，所述加成反应，是指化合物Ⅱ，在加热下，经亚硫酸氢钠水溶液处理，制得化合物Ⅲ。

3.根据权利要求1所述的一种倍他米松中间体的合成方法，其特征在于，所述加成反应，反应温度为50-80℃，反应时间为0.5-2h。

4.根据权利要求2所述的一种倍他米松中间体的合成方法，其特征在于，所述化合物Ⅱ亚硫酸氢钠的加入量，按照摩尔比，化合物Ⅱ：亚硫酸氢钠＝1:5-10。

5.根据权利要求1所述的一种倍他米松中间体的合成方法，其特征在于，所述取代反应，是指化合物Ⅲ在氰化试剂的作用下制备化合物Ⅰ。

6.根据权利要求5所述的一种倍他米松中间体的合成方法，其特征在于，所述氰化试剂为氰化钠或氰化钾中的任一种。

7.根据权利要求5所述的一种倍他米松中间体的合成方法，其特征在于，所述化合物Ⅲ和氰化试剂加入量，按照摩尔比，化合物Ⅲ：氰化试剂＝1:1。

8.根据权利要求5所述的一种倍他米松中间体的合成方法，其特征在于，所述化合物Ⅲ先与有机溶剂混合均匀，再加入氰化试剂处理，制得化合物Ⅰ。

权　利　要　求　书1/1页2CN 109942659 A。