临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性
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各类抗菌药的抗菌谱和适应症根据药物结构的不同,抗菌药可分为β-内酰胺类、喹诺酮类、大环内酯类、氨基糖苷类、糖肽类、环酯肽类、恶唑烷酮类等多种类型,不同类型抗菌药的抗菌谱和适应症具有一定的差异,下面来说说各类抗菌药的抗菌谱和适应症。
1.β-内酰胺类β-内酰胺类抗菌药可细分为头孢类、青霉素类、头霉素类、碳青酶烯类、单环类五种类型,其中,头孢类抗菌谱包含G-杆菌、肺炎杆菌、链球菌、不动杆菌等,适应症较广,对中枢神经系统感染(如肺炎、脑膜炎等)、皮肤软组织感染、泌尿系统感染、生殖器感染、腹腔感染、败血症等均有良好的抗菌效果。
青霉素类抗菌药对G+菌、G-球菌、G-G+菌、厌氧菌等均有良好的抗菌效果,该类抗菌药的适应症包含化脓性脑膜炎、风湿热、恶急性感染性心内膜炎、急性肾炎、梅毒等。
头霉素类抗菌谱包含G+、G-、G-杆菌、流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、链球菌、脆弱类杆菌、葡萄球菌、克雷伯杆菌、拟杆菌、变形杆菌、产ESBL大肠杆菌等,适应症包含呼吸道感染、盆腹腔感染等。
碳青酶烯类抗菌谱包含G -、G+、厌氧菌、耐药葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、嗜麦芽窄单胞菌、不动杆菌、绿脓杆菌、嗜麦芽窄单胞菌等,适应症包含脑炎、脑膜炎、脑膜脑炎及危重症院内感染等。
单环类抗菌药物的抗菌谱包含需氧G-杆菌、G-需氧菌、厌氧菌等,该类抗菌药物的适应症有呼吸道感染、皮肤及软组织感染、尿路感染、胆道感染、血流感染、脑膜炎、心内膜炎等。
2.喹诺酮类喹诺酮类抗菌药抗菌谱广,对G-、G+、军团菌、厌氧菌、结核菌、抗酸菌、大多数革兰阳性菌(如肺炎链球菌、化脓性链球菌、葡萄球菌、溶血性链球菌等)及革兰阴性细菌(如流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌等)、支原体、衣原体等均有良好的抗菌活性。
适应症包含呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、胆道感染、敏感菌引起的泌尿生殖系统感染(如细菌性前列腺炎、单纯性、复杂性尿路感染、淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎等)。
3.大环内酯类大环内酯类抗菌药抗菌谱包含G+菌、葡萄球菌、粪链球菌、弯曲杆菌、产气梭状芽胞杆菌、脑膜炎球菌、炭疽杆菌、淋球菌、白喉杆菌、布氏杆菌、百日咳杆菌、军团菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克次体等,适应症包含肺炎、急性乳腺炎、皮肤及眼部感染、骨髓炎、败血症、化脓性脑膜炎、伪膜性肠炎、梅毒、肠道阿米巴病等。
常用抗菌药物的临床应用首都医科大学附属北京朝阳医院于晓敏一、前言抗生素是具有抗病原体活性的一大类物质,自 1940 年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种,在临床上常用的亦有几百种。
抗菌素是指对细菌和微生物具有抑制和杀灭作用的一类抗生素,而抗菌药物主要是杀灭细菌的。
抗生素是比较广义的,抗菌药物是比较专一的。
二、临床常用抗菌药物及应用要点抗生素的作用机制如( ppt4 图片所示,抗生素通过作用于细菌不同的部位从而起到抗菌的作用。
抗生素从作用上来讲,可以分为杀菌剂和抑菌剂两大类。
(一杀菌剂1. b 内酰胺类抗生素β - 酰胺类抗生素有一个共性就是均有β酰胺环可被β内酰胺酶水解而失效。
其作用机制是通过抑制细胞壁的合成,达到杀菌的目的。
影响其作用的因素有抗生素的浓度以及作用剂量、抗生素透过细胞膜的能力、对 b 内酰胺酶作用的抵抗力以及和靶位的亲和力,抗生素的血药浓度与给药方法有关,β内酰胺酶是有时间依赖性的,一般每 4~6 小时一次。
( ppt8 图片显示的是用时间浓度曲线演示β - 内酰胺酶抗生素的给药方法。
b 内酰胺类抗生素目前主要有青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、头霉素、单环类和β内酰胺酶抑制剂等。
( 1 青霉素类的药物①主要抗革兰阳性菌:对青霉毒酶不稳定,可出现严重过敏反应,治疗革兰阳性球菌(葡萄球菌除外、奈瑟菌属和梅毒的首选药物。
青霉素 V :耐酸,口服,活性较青霉素 G 差。
青霉素 G :注射,剂量 160-960 万 U/ 日 , 个别脑膜炎用量可 >1000 万 U/ 日,要分次给,每次 <500 万 U ,主要用于 G(+ 菌。
②耐酶青霉素:抗菌谱同耐青霉素酶,主要治疗产酶的金葡菌、耐甲氧西林金葡菌( MRSA 。
常用的为苯唑西林、氯唑西林。
③广谱青霉素:对革兰阳性、阴性菌均有效,对青霉素酶不稳定。
如氨苄西林和阿莫西林,对阴性菌活性强,但易被 b 内酰胺酶破坏。
各抗菌药物的抗菌谱真菌:念珠菌、曲霉、毛霉、隐球菌、球孢子菌、组织胞浆菌等革兰阳性球菌:葡萄球菌(金黄色葡萄糖菌与凝固酶葡萄糖球菌)、链球菌属(肺炎链球菌、化脓链球菌、草绿色链球菌等)、肠球菌等革兰阳性杆菌:结核分枝杆菌、非典型分枝杆菌、产单核细胞李斯特菌等革兰阴性杆菌:肠杆菌科(大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、沙门菌属)、假单胞菌属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌属、产碱杆菌属、嗜血杆菌属等厌氧菌:类杆菌、产气荚膜梭菌、具核梭杆菌、丙酸杆菌、消化球菌等非典型微生物:支原体、衣原体、军团菌、立克次体等1.青霉素类抗菌谱青霉素为窄谱抗菌药物主要对革兰阳性菌起作用:包括革兰阳性球菌(肺炎链球菌、化脓性链球菌等)革兰阳性杆菌(白喉杆菌),对革兰阴性球菌(脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌)也有一定作用。
对螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体)有抗菌作用,目前临床使用耐药率高。
苯唑西林抗菌谱同青霉素,它是筛查是不是耐甲氧西林葡萄球菌的标记性药物,如耐药应不选用任何β-内酰胺类的药物。
阿莫西林克拉维酸钾临床应用较多,抗菌谱偏革兰阳性菌,对链球菌结果好,临床常用于轻、中度呼吸道、尿路、胆道感染。
哌拉西林他唑巴坦临床应用遍及,抗菌谱广,抗菌谱略偏革兰阴性菌,对淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、假单胞菌、不动杆菌等等感化强,对阳性菌中肠球菌也有用,对厌氧菌有较好结果(如拟杆菌、梭菌、消化球菌)。
2.头孢类抗菌谱头孢唑林第一代头孢,抗菌谱为革兰阳性菌,主要用于一类切口的预防用药。
头孢呋辛为第二代头孢,对革兰阳性菌抗菌感化低于第一代头孢,临床应用多偏向革兰阴性菌医治。
第三代头孢类抗菌谱主要覆盖革兰阴性菌,对革兰阴性菌抗菌作用强,对革兰阳性菌作用差,其中头孢他啶对铜绿假单胞作用强。
头孢哌酮舒巴坦(舒普深)为头孢复方酶抑制剂,临床应用广泛,本品对革兰阴性菌作用强,包括对铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌作用也强,用于各种敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、腹膜、胸膜、皮肤、和软组织、骨和关节、血液感染等等。
临床常用抗生素的分类及特点临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。
此类属于繁殖期杀菌剂。
其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。
包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。
(1)青霉素类青霉素G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。
普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。
青霉素V 钾片耐酸,可口服,使用方便。
双氯青霉素:对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它G 球菌较青霉素G差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。
阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效。
广谱抗假单胞菌类:对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似,对G-杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。
(2)头孢菌素类此类属广谱抗菌药物,分四代。
第一、二代对绿脓杆菌无效,第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效,该类药物对支原体和军团菌无效。
第一代头孢菌素:包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。
对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强,对G-杆菌的作用远不如第二、三代,仅对少数肠道杆菌有作用。
对β-内酰胺酶稳定性差,对肾有一定毒性。
对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。
其中头孢唑林/拉定较常用。
第二代头孢菌素:包括头孢呋辛/克罗/孟多/替安/美唑/西丁等。
对G 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱,对G-杆菌较第一代强,但不如第三代。
对流感杆菌有很强的抗菌活性,尤其是头孢呋辛\孟多,对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。
除头孢孟多外,对β-内酰胺酶稳定。
常见抗菌剂介绍
抗菌剂是指一种或多种能抑制或杀灭细菌、真菌、病毒等微生物的药物。
下面介绍一些常见的抗菌剂:
青霉素类
青霉素类是最早应用的一类抗菌药物,广泛用于临床治疗各种细菌感染。
青霉素类药物能破坏细菌细胞壁结构,导致细菌死亡。
但是,部分细菌已经产生了抗药性,使得青霉素类抗菌药物的疗效下降。
大环内酯类
大环内酯类抗菌药物具有抗菌广谱、耐受性好等优点,常用于治疗肺炎、皮肤软组织感染等细菌感染。
但是,对于许多常见的细菌,该类药物的抗菌作用不如青霉素类等其他抗菌药物。
氨基糖苷类
氨基糖苷类抗菌药物能靶向杀死细菌,广泛应用于胃肠、泌尿、呼吸等多种感染症治疗。
但是,氨基糖苷类药物对人体肝、肾等器
官有一定毒性,需谨慎使用,尤其是对于儿童、孕妇等特殊人群。
氟喹诺酮类
氟喹诺酮类抗菌药物具有抗菌广谱、高效的特点,广泛用于临
床治疗不同类型的细菌感染。
然而,由于其过度和不合理的使用,
导致许多细菌已经产生抗药性,使得该类药物的疗效下降。
因此,
在应用时需慎重考虑。
结论
抗菌剂的应用有助于控制和治疗微生物感染,但是针对不同细
菌菌株的特点和应用范围需认真评估。
同时,我们应该警惕过度使
用抗菌药物可能带来的抗生素耐药风险和不良反应,推广正确用药
观念,提高公众的健康知识水平。
抗菌药物分类及常用药物
一、抗菌药物分类
(一)ß-内酰胺类
1、青霉素类
1.1天然青霉素:青霉素G(苄青霉素)
1.2半合成青霉素:耐酸青霉素:青霉素V、非奈西林
耐酶青霉素:苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林
广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林
抗绿脓杆菌青霉素:羧苄西林、哌拉西林、磺苄西林
抗G‐菌青霉素:替莫西林、美洛西林
2、头孢菌素类:一代:头孢(唑林、氨苄、噻吩、拉定、替唑)
二代:头孢(呋辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特)
三代:头孢(哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪、匹胺)
四代:头孢(匹罗、吡肟、克定)
3、其他ß-内酰胺类
碳青霉烯类:亚胺培南(泰能)、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南
青霉烯类:法罗培南
头霉素类:头孢西丁、头孢美唑
单环ß-内酰胺类:氨曲南、卡芦莫南
氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢
ß-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(棒酸)、舒巴坦(青霉烷砜)、他唑巴坦(二)大环内酯类:红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素
(三)林可霉素类:林可霉素、克林霉素
(四)多(糖)肽类:万古霉素、替考拉宁
(五)氨基糖苷类:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素)
(六)四环素类:四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素
(七)氯霉素类:氯霉素
(八)链阳性菌素类:奎奴普丁、达福普汀
(九)利福霉素类:利福平
(十)磷霉素类:磷霉素
(十一)肽内酯类:达托霉素
(十二)喹诺酮类:一代:萘啶酸——已不用
二代:吡哌酸(仅用于泌尿道和肠道感染)——已少用
三代:氟喹诺酮类:氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星
四代:新氟喹诺酮类:洛美沙星、加替沙星、左氟沙星
(十三)恶唑烷酮类:利奈唑胺、利奈唑酮
(十四)磺胺类:磺胺甲噁唑(SMZ)、甲氧苄啶(TMP)(磺胺增效剂)
(十五)呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮
(十六)硝咪唑类:甲硝唑、替硝唑、奥硝唑
抗感染感染药物分类及抗菌谱
(一)ß-内酰胺类
1、青霉素类
1.1天然青霉素:G﹢球、G‐球强;G﹢杆、螺旋体、放线菌有抗菌作用
1.2半合成青霉素:耐酸青霉素:(同上,作用弱)
耐酶青霉素:产酶耐药金葡菌、链球菌属;无效(G‐)
广谱青霉素:G﹢菌、G‐菌;无效(产酶金葡菌)
抗绿脓杆菌青霉素:G‐菌
抗G‐菌青霉素:G‐菌(肠道杆菌属、流感杆菌等)
2、头孢菌素类:一代:G﹢球、G‐菌;无效(铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌)
二代:G﹢菌、G‐菌;部分对厌氧菌有效;无效(铜绿假单胞菌)
三代:G﹢菌、G‐菌;铜绿假单胞菌、厌氧菌有效
四代:G‐菌;大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好
3、其他ß-内酰胺类
碳青霉烯类:广谱(G﹢菌、G‐菌、厌氧菌)
青霉烯类:厌氧菌;葡菌、链球菌、很多G‐菌;无效(铜绿假单胞菌)
头霉素类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌(包括脆弱拟杆菌)
单环ß-内酰胺类:G‐杆菌,铜绿假单胞菌;无效(G﹢菌、厌氧菌)
氧头孢烯类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌(尤其脆弱拟杆菌)
ß-内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(广谱)、舒巴坦(金葡菌、G‐杆)
(二)大环内酯类:G﹢菌、部分G‐菌、厌氧菌;支原体、衣原体,非典型分枝杆菌
(三)林可霉素类:G﹢菌、G‐厌氧菌;无效(G﹢需氧菌)
(四)多(糖)肽类:G﹢菌
(五)氨基糖苷类:G‐需氧杆菌,G‐球菌;无效(厌氧菌)
(六)四环素类:广谱(G﹢菌、G‐菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫)无效(铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒)
(七)氯霉素类:G‐菌,G﹢菌,厌氧菌,立克次体,衣原体,支原体,螺旋体;
无效(分枝杆菌,病毒,原虫,真菌)
(八)链阳性菌素类:G﹢菌
(九)利福霉素类:G﹢菌(结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌),部分G‐菌
(十)磷霉素类:G﹢菌、G‐菌
(十一)肽内酯类:G﹢菌
(十二)喹诺酮类:一代:萘啶酸——已不用
二代:吡哌酸(仅用于泌尿道和肠道感染)——已少用
三代:氟喹诺酮类:G﹢菌、一些G‐菌
四代:新氟喹诺酮类:新氟喹诺酮类:G﹢菌、G‐菌、厌氧菌
(十三)恶唑烷酮类:G﹢菌
(十四)磺胺类:广谱
(十五)呋喃类:呋喃妥因(大肠杆菌、肠球菌)、呋喃唑酮(菌痢等肠道感染)
(十六)硝咪唑类:厌氧菌、原虫
常见多重耐药菌
MRSA(耐甲氧西林金葡菌);MRSE(耐甲氧西林表皮葡萄球菌),MSSA(甲氧西林敏感金葡菌);PSSP(青霉素敏感肺炎链球菌);ESBL(超广谱 -内酰胺酶);VRE(耐万古霉素肠球菌)
革染阳性需氧菌
球菌:葡萄球菌,肺炎链球菌,A群和草绿色链球菌,肠球菌
杆菌:芽胞杆菌属,棒状杆菌属,单核细胞性李斯特菌,奴卡菌属
革染阴性需氧菌
球菌:卡它莫拉菌,淋病奈瑟菌,脑膜炎奈瑟菌,流感嗜血杆菌
杆菌:大肠杆菌,肠杆菌属,枸橼酸杆菌属,克雷伯菌属,变形杆菌属,沙雷菌属沙门菌属,志贺菌属,不动杆菌属,螺杆菌属,铜绿假单胞菌*
厌氧菌
横膈以上:消化球菌属,消化链球菌属,普雷沃尔菌属,韦荣菌属,放线菌属
横膈以下:产气梭状芽胞杆菌,破伤风梭状芽孢杆菌,难辨梭状芽胞杆菌,脆弱类杆菌群,梭形杆菌属
其它病原体:
非典型病原体:嗜肺军团军,肺炎支原体,肺炎衣原体或沙眼衣原体
螺旋体:梅毒螺旋体(梅毒),伯氏疏螺旋体(莱姆病)
体内特殊生理屏障
血脑屏障:多数抗菌药物脑脊液浓度很低;脂溶性溶性较高、非极性、蛋白结合率低的药物易通过血脑屏障进入脑;炎症时血脑屏障通透性可增加。
抗菌药物在脑脊液中分布
胎盘屏障:几乎所有抗菌药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环;在妊娠期应避免使用对胎儿发育有影响的抗菌药物;-氯霉素、氨基糖苷类、四环素类、磺胺类、氟喹诺酮类、利福平等。
骨组织分布:氟喹诺酮类、磷霉素类、林可霉素,克林霉素等少数药物可在骨组织中达到有效浓度。
前列腺分布:氟喹酮类、大环内酯类、SMZ/TMP、四环素类在前列腺液或组织中可达有效浓度。
浆膜腔和关节腔:抗菌药物全身用药后大多可分布至各体腔和关节腔中,但若有包裹性积液或脓腔壁厚者,需腔内局部注入药物。