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口腔崩解片的技术要求以及开发前景片剂是一种传统剂型，因质量稳定，剂量准确、服用、携带方便、机械化程度高、生产成本低而成为目前最常用的剂型之一，但因片剂加压成型，崩解较慢，生物利用度较低，且部分患者吞服较困难，因而片剂的使用在某种程度上可能受到限制。
为此口服固体速释制剂成为近年新药研发的一个热点，分散片、咀嚼片、口腔崩解片、口腔速释片、口腔速溶片、自乳化释药系统、舌下片等不断涌现。
特别是口腔崩解片，因服用方便、起效快、生物利用度高、口感好而成为片剂开发的重点。
1、口腔崩解片的概念口腔崩解片是指不需用水或只需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速解或崩后，借吞咽动力，药物即可入胃起效的片剂。
因其在口腔中能快速崩解或深解，因而目前对对其命名较为混乱。
其命名包括：口腔片(orally dissolving tablets)；速溶片、口腔速溶片(fast dissolving tablets)；速溶剂型(fast dissolving dosage form，fast dissolving drug form，FDDF)；速崩片(rapidly disintegraring tablets)；速液化咀嚼片(quick-liquifying chewable tablets)等。
而且进行新药注册中也有以速释片、口腔速溶片、口腔崩解片等命名进行申报。
《中国药典》2000版二部附录中有速释片的收载，因而有厂家以"×××速释片"的名称申报，后来有商家以"×××口腔速溶片"的名称进行进口药品注册申报。
对此命名混乱的现象，国家药审中心专门组织专家进行论证后认为："速释片"已收入《中国药典》2000版附录，但未规定明确的技术要求。
考虑到目前国外无速释片上市，尚无法借鉴国外的资料；同时缺少国内申报资料素材的支持，提出的技术要求暂不成熟，且国内无真正的速释片申报，故对速释片的技术要求暂不明确和公开，待时机成熟后再进一步讨论和确定；口腔速溶片在国外也无相应品种上市，国内的新药申报存在理解和翻译有误，因而暂不认可该新剂型名称，以免引起管理和导向的混乱；故国家药审中心将在口腔中快速崩解(或溶解)的片剂，统一定义为"口腔崩解片"(Orally disintegrating tablets)。
口服速释固体制剂技术的研究与进展摘要：近年来，新化学实体的开发，特别是特种制剂的开发由于脂溶性或水难溶性药物水溶性差。
导致生物利用度不佳，药理活性物质不能成为治疗药物，并且制剂处方和工艺复杂，口服生物利用度存在较多问题。
而口服速释固体制剂血药浓度波动小，可消除“峰谷”现象，降低不良反应及减少给药次数，患者顺应性高，近年来成为口服制剂研究的热点。
关键词：口服；速释；崩解；溶解随着生物制药技术的不断发展．基因技术、酶工程等一系列生物技术手段在生物制药中得到了广泛的应用。
为解决难溶性药物吸收差，生物利用度低等问题，以固体分散技术为基础的速释、速效制剂得到了较快的发展。
口服速释固体制剂以其速崩、速溶、起效快的特点，这项技术一经问世就受到了广泛的好评，不仅使药物吸收充分，改善和提高了难溶性药物的生物利用度，以最小的剂量发挥药物最大的效率：而且肠道残留少，毒副作用低，为人类的健康带来了极大的帮助，今后，口服速释固体制剂技术还将会有更大的研究空间和应用范围。
一、口服速释固体制剂的重要性随着科学的快速发展，人们的生活已经有了很大的改变，在现在的生活中，到处都有科学的结晶，它们对人们的生活起到了很大的推动作用，其中在医学上最出色的科技就是口服速释固体制剂技术。
口服速释固体制剂技术的发明对人类医学的作用是不可估量的，它的出现拯救了很多生命，挽救了很多家庭的悲剧，这是口服速释固体制剂技术的最大意义。
口服速释固体制剂技术制作出来的固体速释制剂，顾名思义就是能够快速的溶解，使得人们能快速的吸收，在最短的时间里在人体内发生反应，以此来拯救或者缓解病人的痛苦。
口服速释固体制剂在制作的时候，会加入很多的速溶剂，在药剂进入病人的口中时，会快速的溶解，使得药丸上出现很多的空洞，加速药丸的溶解，同时也会最大限度地使得人体对所获得的药物进行吸收，以此来达到最好的药物治疗效果。
它的作用不仅仅只有这些，口服速释固体制剂在现在的生活中最长用到的时候是出行或者离开，因为制剂的体积比较小，便于携带，在出行的时候能携带，而不增加额外的麻烦。
备忘录收件人：［单击此处键入姓名］发件人：［单击此处键入姓名］抄送：［单击此处键入姓名］日期：2004-01-09关于：赤藓糖醇制作速溶片新剂型-速溶片的技术和发展译自美国《制药技术》北京安万特制药有限公司王燕宏许多患者由于对药片和硬胶囊吞咽困难，造成不能按医嘱服药。
据估计有50％的人存在此问题，它导致了不遵从医嘱和无效治疗的高发生率。
因此对于这些人，尤其对于儿童和老人，那些能溶于水，能咀嚼，或能在口腔中迅速溶解的固体剂型是非常必需的。
由于人类寿命不断提高，而随着年龄的增长吞咽能力不断下降，使得口服药片问题成为了一个引起公众关注的重要的问题。
如果研制出一种不需要水即能在口腔中迅速分散或溶解的制剂，这个问题就能得以解决。
这种制剂常常被设计成在通过口腔和食道粘膜时被吸收，因此，这种剂型比传统剂型的生物利用度更高，更进一步讲，降低了由于首过效应产生的边缘效应。
迅速分散剂型通常被称作速溶片（FMTs），较其它制型如：泡腾片，速崩片，口胶剂，咀嚼片等，更使患者易于接受。
泡腾片和速崩片在服用前需要准备，而成年人通常不愿咀嚼较大片的口胶剂和片剂，有时他们会按照以往的经验认为药品是苦味的，这是由于咀嚼片在口腔中停留的时间过长，或在咀嚼时的过滤作用，或微囊的破裂，导致咀嚼片的苦味显著地加重。
速溶片的优势正迅速地被制造业和学术界所认识。
欧洲药典最近收载了这种剂型，描述如下：“片剂，当它放于口腔中后，在吞咽前即已迅速分散”。
由此，人们对这种剂型更加重视。
技术通常，用于速溶制剂的生产技术主要有三种，见如下的表1：- 冷冻干燥法- 模制法(模压或热模)- 直接压制法表1：速溶剂型不同制剂技术的优缺点比较-冷冻干燥：冷冻干燥是水从被冷冻的物质中升华的过程。
其主要优点在于，在药物的制程中不需要升高温度，因此极大地减少了温度对它的影响，并使药品在干燥环境下货架寿命降低的问题得以解决。
冻干剂溶解速度是任何其它固体剂型所不能比拟的。
口腔崩解片的研究及开发中国药科大学平其能一、概述口腔崩解片（Orally Disintegrating Tablets）是指在在口腔内能够迅速崩解或溶解的片剂。
口崩片通常的崩溶时间为数秒至数十秒，一般不超过1分钟，在在口腔中不另用水或很少的水即能崩散形成混悬液或溶液。
在国内外文献上，口崩片也称为口腔速崩片（oral fast-disintegrating tablet, oral rapid-disintegrating tablet）、口腔速溶片（oral fast-dissolution tablet）、口融片（oral melt tablet）、口腔快速分散片（oral fast-dispersing tablet）等，FDA 对此类特点的片剂均统称为口腔崩解片，简称口崩片。
二、开发口腔崩解片的意义开发口腔崩解片的主要目的是为了提高部分人群的用药顺应性，所谓速效或快速发挥作用不是其主要的开发意图。
但某些药物制备成口腔崩解片后，有可能改善其吸收程度或速度。
据统计，在临床用药过程中，吞咽片剂及胶囊困难的发生率较高，在老年人群中可能有35%的病人困难吞药，大约由专门机构看护的老人中也有30%-40%难以自主吞咽药物，18%-22%需要长期看护设施的老年人；口崩片特别适合婴幼儿、咽喉疾病、帕金森氏症、艾滋病、甲状腺手术、头颈部放疗、偏头痛、精神紊乱、脑瘫、肾衰等疾病以及一些长期卧床治疗的病人。
其主要的临床意义及社会意义有，1、减少某些病人的吞咽困难，提高依从性；2、特别是一些特殊人群的用药和老、幼等吞咽障碍者；3、可以在紧急或无条件用水的环境下用药；一些不习惯于或不方便饮水的用药者；4、可以减少一引起住院病人和家庭病人护理工作的负担；5、一些药物由于在口腔中迅速吸收或减少肝肠代谢而提高生物利用度。
（但多数情况下不改变吸收特征）；6、增加新颖剂型，延长药品专利，提高经济效益。
三、国内外研制情况1、部分上市品种2、对药物类型的选择从上表品种可以看出，对口崩片药物的选择但并无特殊的限制，主要考虑适合的人群的需求及相应的疾病需要，并根据生产工艺、特定技术、病人的依从性等方面考虑药物及药物的剂量。
－◆ＦＤＡ批准默克公司的醋酸卡泊芬净新适应证近日，默克公司宣布，ＦＤＡ已经批准其抗真菌药醋酸卡泊芬净（ｃａｓｐｏｆｕｎｇｉｎａｃｅｔａｔｅ，Ｃａｎｃｉｄａｓ）用于发热性中性粒细胞减少症患者真菌感染的治疗。
针对持续发热的中性粒细胞减少症患者进行的，迄今为止规模最大的一项前瞻性抗真菌经验疗法研究结果显示，本品治疗这类患者的真菌感染，与Ｇｉｌｅａｄ公司和藤泽公司的经验疗法两性霉素Ｂ脂质体（ＡｍＢｉｓｏｍｅ）疗效相当，且安全性优于后者。
本品对肾功能正常至中度受损患者的肾毒性小，药物相关性临床不良反应发生率低。
本品为首个上市的棘白菌素类（ｅｃｈｉｎｏｃａｎｄｉｎｓ）抗真菌药，于２００１年获准用于不能耐受其他抗真菌药物的侵入性曲霉病的治疗。
本品亦获准作为念珠菌菌血症和其他念珠菌感染的一线用药，并可用于治疗食道念珠菌病。
●◆ＦＤＡ批准多奈哌齐的新剂型Ｅｉｓａｉ公司日前宣布，ＦＤＡ已批准其盐酸多奈哌齐（ｄｏｎｅｐｅｚ．｜ＨＣｌ）口服速溶片（ＡｒｉｃｅｐｔＯＤＴ）用于治疗轻至中度阿尔茨海默病，这也是ＦＤＡ批准的首个用于该病的口服速溶制剂。
本品有５和１０ｍｇ２种剂量，采用水泡样包装。
本品的剂量规格与盐酸多奈哌齐的常规片剂（Ａｒｉｃｅｐｔ）相同。
阿尔茨海默病患者可能出现吞咽困难，本品的剂型设计更方便患者用药。
尽管阿尔茨海默病尚不能完全治愈，但药物治疗可以控制患者症状。
本品耐受性良好，但有胃溃疡风险或正在服用其他特定药物的患者应告知医师，因为本品可能加剧胃部疾病（如出血）的恶化。
服用本品者部分可能出现恶心、腹泻、睡眠质量不佳、呕吐、肌肉痛性痉挛、疲惫感和食欲减退等。
临床研究显示，上述不良反应多为轻度，且为一过性。
部分患者用药后还可能出现昏厥。
本品预计于２００５年第二季度在美国上市，由Ｅｉｓａｉ公司和辉瑞公司联合推出。
◆ＦＤＡ批准来曲唑用于早期乳腺癌的延伸辅助疗法诺华公司日前宣布，ＦＤＡ批准其来曲唑片（Ｉｅｔｒｏｚｏｌｅ，Ｆｅｍａｒａ）作为延伸辅助疗法，用于接受他莫昔芬（ｔａｍｏｘｉｆｅｎ）辅助治疗５年的绝经后妇女早期乳腺癌的治疗。
口崩片约50%的人对吞服片剂和胶囊有困难--速溶片开发进展随着人类平均寿命的延长以及年龄增长吞咽能力的下降，口服片剂给药方式成为人们关注的一个问题。
据估计，约有50%的人对吞服片剂和胶囊有困难，影响了药物治疗的顺应性。
在儿科和老年医药学领域，对能在水中溶解或悬浮、可咀嚼或能在口中迅速溶解的固体制剂有很大的需求，无需用水和吞咽动作就能迅速分散或溶解的口服快速分散制剂就可解决这一问题。
这种剂型放入口中后能迅速分散或溶解在唾液中，药物可通过口腔或食道内的黏膜吸收，生物利用度比普通制剂高，由首过代谢引起的副作用也可以减轻。
1998年，速溶片的定义首次出现在出版物中。
在《欧洲药典》开始使用这一术语，并将其定义为“放置于口中后能在吞咽前迅速溶解的片剂”后，速溶片的重要性得到了进一步的加强，其优点日益受到制药业和学术界的关注。
速溶片，又称快速分散制剂，比其他能提高患者顺应性的剂型，如泡腾片、混悬液、咀嚼胶、咀嚼片有更多的优点。
例如，泡腾片和混悬液在服用前还需有额外的处置；老年人由于咀嚼困难，片剂在口中的停留时间延长，当制剂中有苦味药物存在时，咀嚼片的苦味会大大增加。
伽玛射线闪烁扫描技术研究显示，口内速溶片在口腔和胃内的停留时间、穿过食道的时间与普通的片剂、胶囊和液体制剂相当。
对乙酰氨基酚速溶片的吸收率比普通片高，但生物利用率相同。
藤黄酚、螺内酯速溶片的生物利用度和患者顺应性都得到提高。
开发速溶片的最大挑战就是片剂的物理性能和崩解性能都要良好。
意大利Eurand公司开发了Ziple ts技术，可适用于水不溶性药物。
研究发现，加入适量的水不溶性无机辅料和泡腾剂后，即使在压片力和片剂硬度均较低的情况下，速溶片也能同时具有良好的物理性能和崩解性能。
水不溶性无机辅料比常用的水溶性糖类或盐类更能提高片剂的崩解性能。
这是因为，主要由水溶性物质组成的片剂溶解的趋势大于崩解，当片剂外层的水溶性成分溶解后，由于形成了粘稠的溶液，水向片心扩散的速率降低，从而导致崩解时间延长。
口腔速崩片的研究进展口腔速崩片（rapidly disintegrating oral tablets，RDT）简称口崩片，是近年来国内外市场上出现的一种新型口服速释固体制剂，服用时不需用水或用少量水就能在口腔内迅速崩解，仅几个吞咽动作即可完成服药过程。
口腔速崩片目前已成为药剂领域中的研究热点之一，本文参考国内外文献就口腔速崩片的研制状况、特点、制备工艺、辅料选择、口感问题及评价指标等方面进行综述。
1 口崩片的研制状况《世界药物研究开发信息数据库》收载的口腔崩解片项目共55项（2007年1月），目前已经成功上市的品种有29个，26种药品（法莫替丁、硫酸莨菪碱、Tramadol 各有2个使用不同技术制得的产品）。
虽然口腔速崩片从其雏形“速溶片”发展至今不过短短八九年时间，但在欧美国家已颇具规模。
统计资料显示，1998年西方国家的口崩片销售额合计为1.8亿美元，2000年已上升至3.8亿美元，2003年为4.5亿美元，2006年上升幅度更大，发展势头令人惊讶。
由此证明，口腔速崩片在发达国家医药市场上有强大的生命力。
国内类似产品开发也比较快，多半产品有相应的开发项目，只是所用技术可能有所不同。
全球第一个在口腔内快速崩解的质子泵抑制剂——兰素拉唑口崩片(普托平)，2007年3月开始在我国上市，这将为我国有吞咽困难等服药困难的消化性溃疡、返流性食管炎等相关疾病的患者提供良好的治疗手段。
归纳已经上市和正在开发的口腔崩解片产品状况，可见该剂型产品适应证范围颇为广泛，携带、服用方便也是促使开发此类药品的动因［1］。
口崩片要求崩解迅速且口感好，一般适用于剂量较小的药物。
2 口崩片的特点2.1 起效快口崩片由于崩解速度快，药物表面积增大使得药物的溶出速度也随之加快，能够很快吸收、起效。
Ishikawa等［2］在研究扑热息痛口崩片的生物利用度时发现，虽然口崩片C max和AUC与普通片无差异，但具有较小的t max。
约50%的人对吞服片剂和胶囊有困难--速溶片开发进展随着人类平均寿命的延长以及年龄增长吞咽能力的下降，口服片剂给药方式成为人们关注的一个问题。
据估计，约有50%的人对吞服片剂和胶囊有困难，影响了药物治疗的顺应性。
在儿科和老年医药学领域，对能在水中溶解或悬浮、可咀嚼或能在口中迅速溶解的固体制剂有很大的需求，无需用水和吞咽动作就能迅速分散或溶解的口服快速分散制剂就可解决这一问题。
这种剂型放入口中后能迅速分散或溶解在唾液中，药物可通过口腔或食道内的黏膜吸收，生物利用度比普通制剂高，由首过代谢引起的副作用也可以减轻。
1998年，速溶片的定义首次出现在出版物中。
在《欧洲药典》开始使用这一术语，并将其定义为“放置于口中后能在吞咽前迅速溶解的片剂”后，速溶片的重要性得到了进一步的加强，其优点日益受到制药业和学术界的关注。
速溶片，又称快速分散制剂，比其他能提高患者顺应性的剂型，如泡腾片、混悬液、咀嚼胶、咀嚼片有更多的优点。
例如，泡腾片和混悬液在服用前还需有额外的处置；老年人由于咀嚼困难，片剂在口中的停留时间延长，当制剂中有苦味药物存在时，咀嚼片的苦味会大大增加。
伽玛射线闪烁扫描技术研究显示，口内速溶片在口腔和胃内的停留时间、穿过食道的时间与普通的片剂、胶囊和液体制剂相当。
对乙酰氨基酚速溶片的吸收率比普通片高，但生物利用率相同。
藤黄酚、螺内酯速溶片的生物利用度和患者顺应性都得到提高。
开发速溶片的最大挑战就是片剂的物理性能和崩解性能都要良好。
意大利Eurand 公司开发了Ziple ts技术，可适用于水不溶性药物。
研究发现，加入适量的水不溶性无机辅料和泡腾剂后，即使在压片力和片剂硬度均较低的情况下，速溶片也能同时具有良好的物理性能和崩解性能。
水不溶性无机辅料比常用的水溶性糖类或盐类更能提高片剂的崩解性能。
这是因为，主要由水溶性物质组成的片剂溶解的趋势大于崩解，当片剂外层的水溶性成分溶解后，由于形成了粘稠的溶液，水向片心扩散的速率降低，从而导致崩解时间延长。
目前《美国药典》和《欧洲药典》都未对速溶片的崩解试验做出特别的规定，速溶片崩解性的评价方法只能参考分散片和泡腾片的试验方法。
用分散片的试验方法测试速溶片得出的结果只能粗略地反映速溶片在口中的实际崩解时间。
只有在同一系列的制剂和单个制剂的稳定性试验中，崩解试验才与体内试验的数据表现出良好的相关性。
同一系列制剂是指制剂的组成成分相同，成分用量的差异不致显著影响片剂的一般特性。
冻干法、模制(压制和热模制)法和直接压片法是速溶片生产中常用的三种技术。
◆冻干法◆冻干是指产品在冷冻后其中的水分升华的过程。
它的优点是使产品可以不经高温处理，药物呈玻璃样的无定形状态，从而使制剂的溶解性能提高。
冻干制剂的溶出时间比其他固体制剂要快得多，但冻干技术所需的设备和操作成本高，批量有限，操作时间长。
这种制剂的另一大缺点就是所承载的活性药物成分的浓度有限，而且机械强度差，不能经受普通铝塑板包装。
R.P.Scherer’s公司生产的Zydis制剂由水溶性基质物理性包埋药物成分构成，通过冻干技术制备，水溶性基质由糖类和聚合物组成，具有快速溶解的性能。
由于该制剂的物理机械性能较差，产品使用可剥离型铝塑包装。
化学稳定、不溶于水、粒径小于50微米的药物可很好地适用该种制剂。
水溶性药物可形成共溶混合物，使冻干过程不充分，因此剂量只能在60毫克以下，微粒较大的药物在生产过程中会产生沉降现象。
法国一家公司生产的Lyoc 是一种多孔的固体植物制剂，由直接置于铝塑包装板小泡内的水包油型乳剂通过冻干过程制备。
含活性成分的膏状乳剂经冻干后得到的产品可承载高剂量的药物，并能快速崩解，但片剂的机械强度较差。
比利时杨森公司生产的Quicksol v 是一种多孔状的固体制剂，由含活性药物成分的水性分散体或溶液冷冻后，用过量的乙醇去除水分(溶剂提取法)制备，崩解非常迅速。
但药物含量有限，且仅适用于不溶于提取溶剂的药物成分。
◆模制法◆模制片一般是将被溶剂(乙醇或水)润湿的粉末混合物压进模盘内，形成湿的团块状物而制成。
直接用溶解或分散有药物的熔融基质，或者通过常压蒸发药物溶液或混悬液中的溶剂也可制成模制片。
模制法可简单、有效而大批量地生产速溶片，但崩解性能却比不上冻干法制备的速溶片。
模制片实际上是一种固体分散体，药物在其中的物理形态取决于药物在熔融载体中是否溶解，以及溶解的程度。
药物可以呈不连续的颗粒或分散状态的微粒存在，也可完全溶解在熔融载体中形成固体溶液，或者部分溶解在熔融载体中，而未溶解的颗粒分散在基质中。
这种片剂的崩解性、溶出率和口感取决于分散和溶解的类型。
由于分散基质一般由水溶性的糖制成，因而模制片的口感好，能快速崩解。
而当片剂被制成多孔状结构或使用了物理性能可被模制过程改变的成分时，这些特性可进一步得到增强。
模制片一般没有很高的机械强度，在打开铝塑包装时，常会出现磨蚀和破碎。
可以通过添加硬度剂的方法解决这一问题，但会降低片剂的溶出度。
用非常规的设备通过模制法可制成具有足够的机械强度、良好的崩解性能的速溶片。
Flashdose是一种快速溶解的片剂，其基质是由糖类或多糖类通过闪溶和离心力的处理制成的多孔绒状物，再经重结晶后形成流动性和可压性良好的化合物。
粉末或包衣微粒制成的Flashdose制剂分散迅速，可承载大剂量的药物，具有令人满意的机械强度，但熔融基质所需的高温限制了这种基质应用于对热敏感的药物。
日本Take da公司开发了含药物、淀粉、糖类和湿润剂的压制-模制混合物。
湿的块状物经压制-模制后可得具有足够机械强度的多孔状、重量为1～2克的速溶片，在口中的崩解时间可达30～50秒。
◆直接压片法◆直接压片法是生产片剂，包括速溶片最简便的方法。
最大的优点就是成本低，还可承载高剂量的药物。
直接压片法生产的片剂的崩解性和稳定性取决于崩解剂、水溶性辅料和泡腾剂的协同作用。
虽然崩解性能受片剂大小和硬度的影响很大，但崩解时间一般是令人满意的。
大而硬的片剂的崩解时间比速溶片通常的规定时间要长。
因此，具有理想崩解性能的片剂常是大小适中、物理性能低(易碎、硬度低)的产品。
裂边或裂片都是由物理性能欠佳所致。
在很多情况下，崩解剂在直接压片法制备的速溶片的崩解和分散过程中起重要作用，选择合适类型和适宜量的崩解剂对确保优良的崩解性能至关重要。
加入其他水溶性辅料或泡腾剂可进一步提高分散和崩解性能。
近几年，对崩解剂特别是所谓的“超级崩解剂”性质和作用的理解大大加深。
研究发现，片剂的崩解性能是膨胀力和吸水量的综合效果。
片剂崩解性能的优化可用崩解剂的临界浓度来确定，低于临界浓度时，崩解时间与崩解剂浓度成反比；高于临界浓度后，崩解时间基本保持不变。
Orasolv是一种能在口中快速溶解的泡腾片，泡腾剂遇唾液而起效，使片剂崩解。
据称，该片剂的泡腾作用可令患者感到愉快。
使用泡腾剂的最大缺点就是不能防止片剂吸湿，生产环境需要保持低湿度，产品必须使用防湿的铝塑包装。
这使得泡腾片的生产成本较高。
口腔速溶片研究开发进展口服固体制剂因剂量准确、携带和使用方便、耐压性强等特点而被人们普遍使用。
近年来在药品消费市场出现的一种新型口服固体制剂——口服速溶片以其独特的优越性越来越受到患者的喜爱。
这种片剂不需水送服，在口内遇到唾液迅速溶解，给一些吞咽功能不好和取水不便的病人服药提供了方便，具有广阔的市场前景，现将有关此类片剂的研究情况做一介绍。
1 口腔速溶片的发展历史所谓口腔速溶片，即在口腔内能迅速崩解和溶解的片剂，此类制剂在遇到唾液时即能迅速崩解并且辅料可大部分溶解。
患者是在药物变成液态后将药物服下，口感良好，无砂砾感。
口腔速溶片出现于20世纪70年代后期，Gregory等采用冷冻干燥技术制造了高孔隙率的药物载体，该载体在口腔遇到唾液迅速溶解。
随后，JPpatent No.76420/1977采用了将溶液型或糊状药物混合物加到5%～80%冰点在-30℃～-25℃的惰性溶剂中，并在冷介质如液氮中冻结，低温(低于溶剂冰点)下压片，再由常温空气干燥或冷冻干燥挥干溶剂的方法制备了高孔隙率的片剂。
但这种方法必须在低温下压片，不适合工业化生产。
Makino等将水溶性碳水化合物、药物及辅料混合，加入少量水，使其刚好能湿润碳水化合物表面，这样碳水化合物颗粒之间就会粘合起来，得到具有高孔隙率的颗粒，但此法制得的片剂只能速崩不能速溶。
泡腾技术的出现开拓了人们的思路，制药工作者尝试着将其用于制备速溶制剂，其原理主要是酸(柠檬酸、酒石酸等)和碳酸盐遇水后发生化学作用产生二氧化碳，气体从片剂内部释放出来导致了片剂的迅速崩解，泡腾剂还可掩盖药物的不良味道，但大量的泡腾剂使口内产生起泡感，而且只靠口内的唾液难以使泡腾剂产生良好的作用。
20世纪90年代后出现了一些新的专利技术，同样是基于制备高孔隙率的思路，采用了一些新技术如固态溶液技术、喷雾干燥技术等，这些方法都有一些独特的优点。
Koizumi等用甘露醇和樟脑为基质直接压片，80℃ 30 min使樟脑升华制得氯苯吡井速崩片，在口内5～40s能完全崩解，口感良好。
最近Cima公司采用直接压片法制备口腔速溶给药系统，工艺简单、适应性好，备受人们的关注。
2 口腔速溶片的特点2.1 可迅速崩解及溶解，起效快口腔速溶片在遇到唾液后，短时间内即可迅速崩解和溶解，使药物呈液体状态，随着吞咽动作由食管进入胃。
药物溶于甘露醇及明胶等水溶性辅料中，通过冷冻干燥法制得的FDDF(fast dissolving drug form.)在37℃水中5 s 即可崩解。
Wilson等用γ-闪烁照相法研究了奥沙西泮(oxazepam)、劳拉西泮(lorazepam)速溶片在人体内的情况，证明这两种口腔速溶片可在15s 溶解。
药物吸收的限速步骤往往是药物的溶解速度，尤其是对于难溶性药物来讲，溶解速度慢就会导致生物利用降低。
口腔速溶片由于崩解速度快，药物表面积增大使得药物的溶出速度也随之加快，能够很快吸收起效。
许多低剂量(＜60mg)、分子量较小的水溶性药物，如果pKa值允许其在口腔内以非离子状态存在时，这些药物即可通过口腔、咽和食管的生物膜被吸收人血液，因此提高了药物的吸收和生物利用度。
2.2 减少药物对食管和胃肠道的刺激作用普通片剂崩解慢，在口服过程中食道阻塞和组织损伤的危险性较大，而且刺激性大的药物如阿司匹林等，如果吸收不好在胃内时间过长，其诱发胃及胃肠道出血的可能性也会随着增加。
Porzio用吡罗昔康(piroxicam)速溶片治疗风湿或非风湿性疼痛时未发现胃肠道副作用。
Silva 等给140例患者使用吡罗昔康速溶片，其胃肠副反应发生率大大低于双氯芬酸(diclofenac)和萘普生普通片。
2.3 部分药物可通过粘膜转运口腔速溶片快速溶解后，部分药物可通过口腔、舌下和舌粘膜转运，吸收入血液。
