新型蒽环类药物-脂质体阿霉素在淋巴瘤的应用

蒽环类抗肿瘤药物 蒽环类抗肿瘤药物是⼀类来源于波赛链霉菌青灰变种的化疗药物，不知道⼤家知不知道蒽环类抗肿瘤药物有什么呢?下⾯是店铺为你整理的蒽环类抗肿瘤药物的相关内容，希望对你有⽤! 蒽环类抗肿瘤药物 1.柔红霉素(道诺霉素) 第⼀代蒽环类抗肿瘤抗⽣素，⽤于各种类型的急性⽩⾎病(包括粒细胞性、淋巴细胞性和单核细胞性以及粒-单核细胞性)、红⽩⾎病、慢性粒细胞性⽩⾎病、恶性淋巴瘤，也可⽤于神经母细胞病、尤因⾁瘤和肾母细胞瘤等。

2.阿霉素(多柔⽐星) 抗瘤谱较⼴，适⽤于急性⽩⾎病(淋巴细胞性和粒细胞性)、恶性淋巴瘤、乳腺癌、⽀⽓管肺癌(未分化⼩细胞性和⾮⼩细胞性)、卵巢癌、软组织⾁瘤、成⾻⾁瘤、横纹肌⾁瘤、尤⽂⾁瘤。

肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。

3.阿柔⽐星 阿柔⽐星对急性⽩⾎病、恶性淋巴瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌和卵巢癌等有卓越疗效，对阿霉素、柔红霉素耐药的病例亦有效，并且脱发、⼝腔炎等均较轻。

此外，还有表阿霉素(表柔⽐星)、伊达⽐星、戊柔⽐星(仅⽤于治疗膀胱癌)、⽶托蒽醌(属衍⽣物蒽醌类)等。

另外，作为抗⽣素的⼀种，蒽环类药物也具有抗菌活性，但由于毒性过⼤，它们从未被⽤于治疗感染。

蒽环类抗肿瘤药物的作⽤机理 蒽环类药物主要有三种作⽤机理： 1.通过嵌⼊DNA双链的碱基之间，形成稳定复合物，抑制DNA复制与RNA合成，从⽽阻碍快速⽣长的癌细胞的分裂。

2.抑制拓扑异构酶II，影响DNA超螺旋转化成为松弛状态，从⽽阻碍DNA复制与转录。

有研究显⽰拓扑异构酶II抑制剂(除蒽环类药物还包括依托泊苷等)能够阻⽌拓扑异构酶II的翻转，⽽这点对于它从它的核酸底物上脱离是必需的。

这就意味着，拓扑异构酶II抑制剂使拓扑异构酶II的复合物在DNA链断裂之后才能更稳定，导致后者催化了DNA的破坏;同时，拓扑异构酶II抑制剂还能阻碍连接酶对DNA的修复。

3.螯合铁离⼦后产⽣⾃由基从⽽破坏DNA、蛋⽩质及细胞膜结构。

脂质体阿霉素对淋巴瘤抑制模型的治疗效果分析许春;周华;陈小萍【摘要】目的探讨脂质体阿霉素对淋巴瘤的治疗效果.方法选择符合实验动物管理规则的120只小鼠作为淋巴瘤抑制模型的研究对象,随机分为生理盐水、普通阿霉素、脂质体阿霉素3组,各40只,比较3组小鼠的种植瘤的体积变化.结果 4周治疗后,生理盐水组作为对照组出现肿瘤过度生长造成小鼠状态差的情况,与其他2组治疗组相比,差异有统计学意义(P<0.05),但是普通阿霉素组与脂质体阿霉素组淋巴体积差异有统计学意义(P<0.05);以最后一次的测量结果为准,算出普通阿霉素组的肿瘤抑制率为50.0%(20/40),脂质体阿霉素组的肿瘤抑制率为72.5%(29/40),2组数据比较差异有统计学意义(χ2=7.6541,P=0.0213).结论脂质体阿霉素对淋巴瘤的治疗有显著优势,而且不良反应产生的几率比普通阿霉素低,具有安全性高的特点,值得临床推广.【期刊名称】《当代医学》【年(卷),期】2016(022)011【总页数】2页(P19-20)【关键词】脂质体阿霉素;淋巴瘤;治疗效果【作者】许春;周华;陈小萍【作者单位】江西 337009 萍乡市人民医院;江西 337009 萍乡市人民医院;江西337009 萍乡市人民医院【正文语种】中文脂质体阿霉素作为重要的抗肿瘤药物，在对淋巴瘤的治疗上有着不可或缺的地位[1]。

近年来，对脂质体阿霉素的研究越来越多，阿霉素是重要的抗肿瘤药物，而脂质体是作为阿霉素药物的载体，在肿瘤治疗中有着不可或缺的地位，并且限制了其高剂量冲击疗法的使用。

本研究通过对120只符合动物实验规则的小鼠建立淋巴瘤模型，探讨脂质体阿霉素对淋巴瘤抑制生长的效果，具体操作如下。

1.1 一般资料选择符合实验动物管理规则的120只小鼠作为淋巴瘤抑制模型的研究对象，所有小鼠均来自中科院上海细胞所，5～8周龄，所有小鼠符合淋巴瘤抑制模型的原则[2-3]。

《脂质体阿霉素治疗恶性淋巴瘤及多发性骨髓瘤的中国专家共识》要点恶性淋巴瘤（以下简称淋巴瘤）是一组起源于造血淋巴组织的恶性肿瘤，分为霍奇金淋巴瘤（HL）和非霍奇金淋巴瘤（NHL）两大类。

2012年我国发布的肿瘤登记数据显示，淋巴瘤在我国发病率约为6.68/10万，男性高于女性，占全部癌症发病的2.34%。

淋巴瘤一直位列我国癌症发病与死亡率的前10位，已经成为中国人健康的重大杀手。

1 恶性淋巴瘤治疗现状1.1 淋巴瘤的治疗HL常用一线治疗方案为ABVD方案，治疗效果较好，远期生存率也比较高，到目前治愈率可达80%以上。

NHL治疗常用一线方案为CHOP 方案，B细胞淋巴瘤10年的总体生存（OS）率可达50%，而T细胞淋巴瘤整体预后相对较差。

随着淋巴瘤治愈率明显提高，治疗时首要考虑的因素往往是平衡疗效与如何减少其长期治疗的毒性，尤其是年轻患者和老年患者。

在淋巴瘤的治疗中，继发性癌症、心脏损伤、甲状腺功能减退和生育功能障碍是患者长期生存较严重的迟发性不良反应，尤以心脏损伤为重。

1.2 多发性骨髓瘤（MM）的治疗目前，MM尚不能治愈，几乎所有的MM患者最终将复发，且复发的间隔会越来越短，因此控制进展对复发MM治疗，延长其生存至关重要。

总而言之，无论是淋巴瘤，还是MM，化疗均为最重要的治疗选择，其一线化疗方案大多数为多药联合方案。

其中，传统细胞毒药物-蒽环类药物因其出色的疗效，目前仍然广泛应用于治疗淋巴瘤和MM。

2 传统蒽环类药物概述蒽环类药物疗效肯定，但以严重的心脏毒性而著称。

3 新型蒽环类药物-脂质体阿霉素概述3.1 脂质体阿霉素药效药代学研究为了降低传统蒽环类药物的不良反应（尤其是心脏毒性），脂质体阿霉素作为新型蒽环类药物问世。

根据国内外用药经验，脂质体阿霉素可用作实体瘤或血液系统肿瘤的一线化疗，包括淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、骨髓瘤等。

3.2 脂质体阿霉素与普通阿霉素的对比临床研究4 NCCN 指南对脂质体阿霉素在淋巴瘤和MM治疗中的推荐4.1 淋巴瘤4.1.1 弥漫性大B细胞淋巴瘤推荐R-CDOP（利妥昔单抗+环磷酰胺+脂质体阿霉素+长春新碱+泼尼松）作为弥漫性大B细胞淋巴瘤伴左心功能不全患者的一线治疗方案之一。

脂质体阿霉素治疗非霍奇金淋巴瘤的临床疗效与安全性研究目的：探究脂质体阿霉素治疗非霍奇金淋巴瘤的临床效果与安全性。

方法：选取2015年1月-2016年5月本院收治的非霍奇金淋巴瘤患者182例作为研究对象，随机分为对照组91例和试验组91例，对照组采用阿霉素治疗，试验组采用静脉滴注脂质体阿霉素治疗。

治疗6周后，比较两组临床疗效与不良反应情况。

结果：试验组临床疗效高于对照组，不良反应发生率低于对照组，比较差异均有统计学意义（P＜0.05）。

结论：脂质体阿霉素在非霍奇金淋巴瘤的治疗中具有较好的临床效果，患者不良反应出现率较低，安全性较好。

非霍奇金淋巴瘤属于淋巴系统类疾病，该疾病会引起淋巴系统的恶性增殖，严重影响着患者的生命健康安全，且该病症具有较高的死亡率[1-2]。

目前临床上，脂质体阿霉素是用于治疗非霍奇金淋巴瘤病症的一线药物，但同时发现该药物在使用过程中对患者具有较强的毒副作用，因此脂质体阿霉素的安全性是否能够保证仍值得探讨[3-4]。

本研究通过采用不同药物对非霍奇金淋巴瘤患者进行治疗，研究其临床疗效与安全性，旨在为非霍奇金淋巴瘤的临床治疗提供借鉴资料，现报道如下。

1 资料与方法1.1 一般资料选取2015年1月-2016年5月本院收治的非霍奇金淋巴瘤患者182例作为研究对象，对所有患者进行病理类型分类，包括T细胞性14例，黏膜相关淋巴组织性37例，弥漫大B细胞性伴T细胞表达41例，弥漫大B细胞性90例。

所有患者白细胞和血小板计数均正常。

随机将其分为对照组91例和试验组91例，两组平均年龄、性别及发病类型比较差异均无统计学意义（P＜0.05），具有可比性，见表1。

所有患者均对本研究知情并已签署知情同意书。

1.2 方法在两组患者进行用药治疗前观察患者的口腔、皮肤等清洁情况，确定无异常后试验组采用静脉滴注脂质体阿霉素（先灵葆雅公司）进行治疗，注射液为盐酸多柔比星脂质体，剂量为20 mg/（m2·次），2～3次/周；对照组采用阿霉素治疗。

《中国蒽环类药物治疗淋巴瘤专家共识》要点蒽环类药物（anthracyclines）是在肿瘤内科治疗发展历程中具有里程碑意义的药物，也是霍奇金淋巴瘤（HL）和非霍奇金淋巴瘤（NHL）化疗的基本和重要药物，得到广泛应用，即使在靶向治疗、免疫治疗等新疗法不断出现的今天，仍然是很多实体肿瘤和血液淋巴系统恶性肿瘤的基础性治疗药物。

1 淋巴瘤治疗中各蒽环类药物的选择阿霉素是淋巴瘤化疗方案中最经典的蒽环类药物，因临床研究的证据最为充分，推荐在此类药物中作为首选药物。

表阿霉素的心脏毒性和骨髓毒性较阿霉素轻。

吡喃阿霉素的脱发、心脏毒性和骨髓毒性弱于阿霉素。

米托蒽醌的心脏毒性较轻，可用于老年患者，但一线治疗的疗效似乎较阿霉素差，多用于解救治疗。

脂质体阿霉素的心脏毒性轻于阿霉素，多用于老年淋巴瘤、皮肤淋巴瘤患者。

2 含蒽环类药物方案在淋巴瘤中的适用范围化疗是淋巴瘤的主要治疗手段之一，蒽环类药物是许多联合化疗方案的重要组成部分，有时需要与生物免疫治疗药物或靶向治疗药物联合使用。

2.1 霍奇金淋巴瘤HL包括以下分型：1）经典型HL：经典型HL的主要一线化疗方案均包括蒽环类药物。

初治患者可选择的化疗方案包括阿霉素+博来霉素+长春花碱+达卡巴嗪（ABVD）方案、阿霉素+长春花碱+氮芥+长春新碱+博来霉素+依托泊苷+泼尼松（StanfordV）方案，增高剂量的依托泊苷+阿霉素+环磷酰胺+长春新碱+博来霉素+ 泼尼松+甲基苄肼（BEACOPP）方案、增高剂量的BEACOPP方案继之以ABVD方案联合放疗。

推荐ABVD方案作为我国经典型HL的标准方案。

复发难治经典型HL患者可选择的化疗方案较多，常用的含蒽环类药物的方案有美司钠+异环磷酰胺+米托蒽醌+依托泊苷（MINE）方案。

2）结节性淋巴细胞为主型HL：一线化疗方案可选择ABVD和环磷酰胺+阿霉素+ 长春新碱+泼尼松（CHOP）方案等。

2.2 非霍奇金淋巴瘤NHL的临床病程可以表现为惰性、侵袭性或高度侵袭性。

• 534 •Journal of Clinical and Experimental Medicine Vol. 16 , No. 6 Mar. 2017[11] LiuB, LeiM, H uT, et al. Inhibitory effects of SRT1720 on the apop­tosis of rabbit chondrocytes by activating SIRT1 via p53/bax and NF - k B/PGC - la pathways[J]. J Huazhong Univ Sci Technolog Med Sci, 2016,36(3) ：350 -355.[12] Zhou Y, Liu SQ, Yu L, et al. Berberine prevents nitric oxide - inducedrat chondrocyte apoptosis and cartilage degeneration in a rat osteoarthritis model via AMPK and p38 MAPK signaling [ J ]. Apoptosis, 2015,20 (9) ：1187 -1199.(收稿日期=2016-11 -22)DOI ：10.3969/j .issn . 1671 -4695.2017.06.004文章编号= 1671 -4695(2017)06 -0534 -04脂质体阿霉素用于治疗小鼠淋巴瘤的效果研究张欣陆亚岚* (鄂东医疗集团黄石市中心医院/湖北理工学院附属医院血液内科湖北黄石435000)【摘要】目的探讨脂质体阿霉素用于治疗小鼠淋巴瘤的实验效果。

方法选取C 57B L /6淋巴瘤模型小鼠120 只，采用随机数字表法分为空白组（等量生理盐水）、游离阿霉素组（1 m g /k g 游离阿霉素，连续3次给药）、空白脂质体+ 游离阿霉素组（1 m g /k g 游离阿霉素+1.2 m m o l/k g 空白脂质体，连续3次给药）、脂质体阿霉素组（1 m g /k g 脂质体阿霉 素，连续3次给药）。

蒽环类药物相关研究进展蒽环类药物是一种抗瘤谱广且高效的抗肿瘤药，对乳腺癌、恶性淋巴瘤、肺癌、卵巢癌、软组织肿瘤、肝癌均具有很强的抗癌活性。

蒽环类药物包括阿霉素、表阿霉素、吡柔比星、去甲氧柔红霉素和米托蒽醌等，属周期非特异性药，其主要毒副反应为骨髓抑制和心脏毒性。

随着G-CSF等药物的出现和治疗手段的进步，使得蒽环类药物的单次使用剂量和化疗周期数有了较大程度的提高，其急性剂量限制性毒性-骨髓抑制可得到有效的防治，而其慢性剂量累积限制性毒性-心脏毒性严重限制了其在临床上的广泛和长期使用，使得复发或转移的肿瘤患者不得不使用其它药物治疗而影响治疗效果。

表阿霉素（Epirubicin，EPI）是目前临床应用最为广泛的蒽环类药物，近年来在提高表阿霉素临床疗效与降低其心脏毒性反应方面进行了深入研究。

标签：表阿霉素；疗效；毒性；研究进展近年来随着靶向药物的研究进展，使许多肿瘤患者获益，但是临床工作中还有很多病人对靶向药物无效，需要用化疗药物治疗。

蒽环类抗肿瘤药物是乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤等肿瘤辅助化疗的基石，在联合化疗中应用有效率明显提高。

目前很多乳腺癌辅助治疗的一线方案都包括了蒽环类药无[1]。

蒽环类药物中表阿霉素具有较强抗肿瘤活性，临床上用于治疗乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤、卵巢癌、软组织肉瘤、胰腺癌、胃癌、小细胞肺癌、急性白血病等[2]。

但其具有明显剂量-效应关系，剂量累积有明显心脏毒性，心脏毒性有急性、亚急性、慢性、迟发性之分，急性及亚急性心脏毒性表现为心律失常、心肌梗死、心室功能障碍、心力衰竭及心包炎-心肌炎综合征；慢性心脏毒性以充血性心力衰竭、心肌病为主要表现，多不可逆，可发展为心力衰竭，病死率较高；迟发性心脏毒性多在结束化疗1年以上发生，以充血性心力衰竭、心律失常、隐匿性心室功能障碍多见，多于应激状态下发病，如手术、感染、妊娠等[3，4]。

且传统的小分子化疗药缺乏特异性，可杀伤正常组织细胞。

因而实现药物的靶向传递，提高患者对药物的耐受性，拓宽现有药物的临床应用范围成为近几年的研究热点。

含聚乙二醇脂质体阿霉素的CHOP方案治疗弥漫大B细胞淋巴瘤患者疗效观察摘要：目的：考察含聚乙二醇脂质体阿霉素的CHOP方案治疗弥漫大B细胞淋巴瘤患者疗效。

方法：选取我院2012年1月至2015年1月收治的弥漫大B 细胞淋巴瘤患者30例，按照数字随机表法分为对照组和观察组各15例。

对照组采用常规CHOP方案治疗6个疗程；观察组患者采用含聚乙二醇脂质体阿霉素的CHOP方案治疗6个疗程，考察两组患者的有效率及复发率。

结果：考察两组患者的临床疗效，观察组的总有效率（66.7%）与对照组相（60.0%）比无明显改善，差异不具有统计学意义（P>0.05）；考察两组患者治疗后的复发率，两组比较，观察组的复发率明显低于对照组，差异具有显著性意义（P<0.05）。

结论：含聚乙二醇脂质体阿霉素CHOP方案与CHOP方案相比治疗弥漫大B 细胞淋巴瘤患者有效率相当，可显著降低复发率，适合广泛应用于临床。

关键词：聚乙二醇脂质体阿霉素；R-CHOP；弥漫大B 细胞淋巴瘤弥漫大B细胞淋巴瘤是淋巴瘤亚型中最为常见的一种。

目前，对于弥漫大B 细胞淋巴瘤治疗的标准方案采用CHOP方案（泼尼松、环磷酰胺、多柔比星、长春新碱），这一化疗方案的完全缓解率高达65%，其治疗的相关死亡率仅有12%[1]。

然而在CHOP化疗方案中，多柔比星常出现不良反应，特别是心脏毒性这一方面[2，3]。

聚乙二醇脂质体阿霉素与常规多柔比星相比，其用药安全、疗效确切，半衰期较长，有利于肿瘤组织对药物的吸收，大大降低了不良反应的发生率[4]。

本文考察了含聚乙二醇脂质体阿霉素CHOP方案治疗弥漫大B 细胞淋巴瘤的治疗效果，现报道如下：1 资料与方法1.1临床资料选取我院2012年1月至2015年1月收治的弥漫大B 细胞淋巴瘤患者30例，按照数字随机表法分为对照组和观察组各15例。

其中观察组男7例，女8例，年龄17-76岁，平均（46.0±0.5）岁，按照Ann Arbor-Cotswolds 可将患者分期：Ⅰ期2例，Ⅱ期3例，Ⅲ期5例，Ⅳ期5例；对照组男9例，女6例，年龄19-72岁，平均（45.0±0.5）岁，按照Ann Arbor-Cotswolds 可将患者分期：Ⅰ期3例，Ⅱ期3例，Ⅲ期4例，Ⅳ期5例。

吉西他滨联合长春瑞滨及脂质体阿霉素在治疗复发难治性霍奇金淋巴瘤患者中的应用及安全性分析王少雄【期刊名称】《《医学理论与实践》》【年(卷),期】2019(032)007【总页数】3页(P1009-1011)【关键词】吉西他滨; 长春瑞滨; 脂质体阿霉素; 复发难治性霍奇金淋巴瘤; 安全性【作者】王少雄【作者单位】福建省泉州市第一医院血液内科 362000【正文语种】中文【中图分类】R733霍奇金淋巴瘤(HL)是一种起源于淋巴造血系统的独特类型恶性肿瘤，其主要的临床表现为淋巴结、肝脾肿大，并伴有发热、盗汗、消瘦、瘙痒等症状，严重者会累积脾、肝、骨髓和消化道，甚至侵犯血管，危及患者的生命安全[1-2]。

并且随着化疗技术的改进，改善了HL患者的生活质量，延长了其生存时间[3]。

但是对于复发难治性霍奇金淋巴瘤的治疗尚无有效的治疗方案。

然而，近年来有研究报道[4]，吉西他滨联合长春瑞滨对治疗非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者具有一定的疗效。

并且临床研究表明[5]，脂质体阿霉素对治疗HL具有积极的疗效。

因此，本文为了分析吉西他滨联合长春瑞滨及脂质体阿霉素在治疗复发难治性HL患者中的应用及安全性，对在我院接诊的28例复发难治性HL患者的临床资料进行回顾性分析，现报道如下。

1 资料与方法1.1 临床资料回顾性分析2016年6月—2017年6月我院接诊的28例复发难治性HL患者的临床资料，按照治疗方法的不同分为治疗组和对照组，各14例。

纳入标准：(1)均经免疫组织化学确诊为HL患者；(2)自愿参加本次研究者。

排除标准：(1)并发有其他严重疾病者；(2)生命体征极度不稳定者；(3)存在听力、视觉或意识障碍者。

治疗组14例，男9例，女5例；年龄23～38岁，平均年龄(30.62±6.27)岁；组织学类型：混合细胞型8例，结节硬化型4例，淋巴细胞为主型2例。

对照组14例，男8例，女6例；年龄23～38岁，平均年龄(30.57±6.30)岁；组织学类型：混合细胞型9例，结节硬化型3例，淋巴细胞为主型2例。