喜普妙西酞普兰药理学和特点
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西酞普兰说明书药理学【1】西酞普兰是通过抑制突触间隙5 -羟色胺(5 -HT)再摄取而产生临床疗效, 是选择性较高的SSRIs。
其对NA 和DA 的再摄取作用很小, 对许多神经递质如毒蕈碱、乙酰胆碱、组胺H 1 、γ-氨基丁酸(GABA)、阿片类和苯二氮草类受体影响很小,甚至无影响。
西酞普兰亲脂性高, 在体内迅速吸收, 约4 h 达血清峰值,重复给药后约5~7 d 达稳定浓度。
食物不影响本品的吸收。
由于本品的血浆清除半衰期较长, 为35 h,每日服1 次即可,因此具有良好依从性。
西酞普兰通过肝脏的P450 酶系统(CYP)代谢, 转化为亲水性代谢产物, 通过肾脏排泄。
其初级代谢产物为去甲基西酞普兰, 代谢酶主要是CYP2C19 和CYP3A4,后又由代谢酶CYP2D6 代谢为去二甲基西酞普兰。
代谢产物的稳态血浓度明显低于原药, 且亲水性增强, 降低了通过血脑屏障的能力,故代谢产物的临床效应微弱。
目前众多药代动力学研究中发现,CYP2D6 同工酶可以代谢许多药物, 包括止痛药、β受体阻滞剂、抗抑郁药、抗精神病药和IC 型抗心律失常药。
在新型抗抑郁药中如氟西汀和帕罗西汀有效抑制CYP2D6 同工酶,故可抑制上述这些药物。
而西酞普兰对这些药物代谢的影响很小或没有影响, 说明该药不可能通过细胞色素P450 系统与其他药物相互作用。
一般来说,高水平的血浆蛋白结合可使一种药物改变另一种药物的药物动力学。
西酞普兰大约80%的蛋白结合率却没有表现出如此的相互作用。
在一项12 个健康志愿者中进行的交换研究中,西酞普兰没有影响华法令的药物动力学, 而华法令的蛋白结合率很高, 与其他SSRIs 一样,和单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)有潜在的药动学上的交互作用, 导致潜在的危险,即5-HT 综合征, 因此绝对禁止将西酞普兰和MAOIs 合用。
作用机制【2】西酞普兰是一种很强的选择性5 -羟色胺摄取抑制剂.具有抗抑郁作用。
氢溴酸西酞普兰片说明书【药品名称】通用名:氢溴酸西酞普兰片英文名:Citalopram Hydrobromide Tablets汉语拼音:Qingxiusuan Xitaipulan Pian本品主要成分为氢溴酸西酞普兰,其化学名称为(±)-1-(3-N,N-二甲氨基丙基)-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈氢溴酸盐结构式:NCCH3ONCH3.HBrF分子式:C20H21FN2O·HBr分子量:405.35【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【药理毒理】药理作用西酞普兰为抗抑郁药,是一种二环氢化酞类衍生物。
西酞普兰抗抑郁病的作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。
体外试验及动物试验提示,西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。
大鼠给予西酞普兰14天,抑制5-HT摄取的作用未见耐受。
西酞普兰是消旋体,其抑制5-HT再摄取的作用主要由其(S)-对映体发挥。
西酞普兰对5-HT1A、5-HT2A、D1受体、D2受体、α1受体、α2受体、β受体、H1受体、GABA受体、M受体、苯二氮卓受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。
毒理研究遗传毒性:Ames试验中,在无代谢活化剂存在时,5个试验菌株中有2个菌株(TA98和TA1537)结果为阳性。
在CHL染色体畸变试验中,无论有或无代谢活化剂存在时,结果均为阳性。
体外小鼠淋巴细胞基因突变试验(HPRT)、体外/体内结合的大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核实验结果均为阴性。
致癌性:NMRI/BOM小鼠经口给予西酞普兰,连续18个月,在剂量高达240mg/kg/天[按mg/m2计算,相当于人最大推荐日剂量(MRHD)60mg的20倍]时未见致癌性。
COBS WI大鼠经口给予西酞普兰,连续24个月,在剂量为8或24mg/kg/天(按mg/m2计算,分别相当于MRHD的1.3和4倍)时,可见小肠肿瘤的发生率增加。
艾司西酞普兰的药理及特性评价作者:叶松黄远珺陈茂彬来源:《科教导刊》2009年第01期摘要艾司西酞普兰是西酞普兰的右旋体(S-异构体),具有很强的活性,有较好的疗效及较高的耐受性,因此在抗抑郁障碍及抗焦虑障碍症状中得到广泛的应用,笔者对其药理作用、药动力学特点与临床应用及安全性等方面做一综述。
关键词西酞普兰忧郁障碍焦虑障碍药理中图分类号:R96文献标识码:A目前,抑郁症已位居世界10大疾病之四。
据世界卫生组织(WHO)预测,到2020年将跃至第二,排在心肌梗死之后癌症之前,这将给社会带来沉重的经济负担。
2000年英国由于抑郁症带来的疾病经济负担为90亿英镑,其中直接医疗成本为3.7亿英镑;估计美国抑郁症的疾病经济负担达831亿美元,其中直接医疗成本261亿美元。
同样,抑郁症在我国的情况也不容乐观。
目前,在我国的发病率大约为3%~5%,超过3600万人患有抑郁症。
根据新的疾病分类和诊断系统所进行的部分地区流行病学调查资料表明,我国抑郁症患病率约为1%~1.5 %,已与发达国家统计结果相近。
抑郁症是因大脑5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素等神经递质系统功能失调所致的心理障碍,以情绪低落、兴趣或快感缺乏、持续性疲劳、精力不足为主要特征,常伴随紧张不安、失眠、早醒等症状。
目前,抑郁症治疗药物主要有传统抗抑郁药和新型选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI)两大类。
传统抗抑郁药包括单胺氧化酶抑制剂( MAGI )、三环类抗抑郁药(TCA)和杂环类抗抑郁药。
SSRI类抗抑郁药主要包括舍曲林、帕罗西汀、氟西汀、氟伏沙明、西酞普兰(citalopram)等,以其安全性和耐受性方面的优势,已占据抑郁症治疗的主导地位,是重症抑郁症(major depressive disorder,MDD)患者的一线药物;并且对焦虑症等精神类疾病也有很好治疗作用。
其中西酞普兰相对选择性较高,药物相互作用与不良反应较少。
喜普妙说明书【商品名称】喜普妙【喜普妙英文名称】Citalopram Hydrobromide Tablets【贝美森药房】【喜普妙成份】每片含相当于20mg西酞普兰的西酞普兰氢溴化物。
片剂含乳糖【喜普妙性状】椭圆,白色,有刻痕,(8×5.5mm)薄膜衣片,刻痕左右两边对称地标示有“C”和“N”。
片重128mg。
【喜普妙适应症】抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)。
【喜普妙用法用量】成人:氢溴酸西酞普兰片剂每日服用一次.。
开始剂量每日20mg,如临床需要,可增加至每日40mg或最高剂量每日60mg.。
超过65岁的病人,剂量减半,即每日10-30mg。
抗抑郁剂治疗属于对症治疗,必须持续适当长的时间,一般来说对躁狂性-抑郁精神障碍需4-6个月.。
若出现失眠或严重的静坐不能,在急性期建议辅予镇静剂治疗。
儿童:临床经验不详。
或遵医嘱。
【喜普妙不良反应】所观察到氢溴酸西酞普兰的副作用通常很少,很轻微且短暂.最常见的不良反应有:恶心,出汗增多,流涎减少,头痛和睡眠时间缩短.通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显,随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失.在稀有个案中曾观察到癫痫发作.在已存心搏缓慢病人中,心搏过缓可使治疗更复杂。
【喜普妙禁忌】禁忌与单胺氧化酶抑制剂联合使用; 对本品和/或本品中任何成分过敏者禁用.【喜普妙注意事项】1? 氢溴酸西酞普兰对孕妇的安全性尚未确定.因此,除非对于病人来说服药的好处远超理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险,否则怀孕期及授乳期内不应服用. 动物试验未显示任何可能致畸的证据.并且,氢溴酸西酞普兰也不影响生殖或产期状态.很少量的氢溴酸西酞普兰可通过母乳到达哺乳的新生动物体内.2? 超过65岁的病人,剂量减半,即每日10-30mg.【喜普妙药理毒理】氢溴酸西酞普兰是一种很强的,具有选择性的5-羟色胺摄取抑制剂,具有抗抑郁作用. 特别感兴趣的是这种药物对胆碱能毒蕈碱受体,组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用.若这些受体被抑制,则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用,如口干,镇静,体位性低血压等. 氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的病人同样有效.其抗抑郁作用通常在2-4周后建立.氢溴酸西酞普兰不影响心脏传导系统和血压.这一点对于老年病人尤为重要.另外,氢溴酸西酞普兰也不影响血液,肝,及肾等系统.氢溴酸西酞普兰的少见的副作用和最轻度镇静的特性使它特别适用于长1期治疗.而且,氢溴酸西酞普兰既不会导致体重增加,也不会强化酒精的作用.【喜普妙贮藏】贮存于室温(25°C以下)。
核准日期:2006年11月10日修改日期:2008年04年17日2012年10月23日2013年01月15日2013年01月30日2013年02月28日2013年03月29日2013年05月15日2014年06月21日2015年11月18日2015年12月03日2016年01月22日2017年05月26日2017年08月30日2018年04月26日2019年06月14日2020年06月24日2021年05月27日氢溴酸西酞普兰片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警示语抗抑郁药和自杀倾向对抑郁症(MDD)和其他精神障碍的短期临床试验结果显示,与安慰剂相比,抗抑郁药增加了儿童、青少年和青年(<24岁)患者自杀意念和实施自杀行为(自杀倾向)的风险。
任何人如果考虑将本品或其他抗抑郁药用于儿童、青少年或青年(<24岁),都必须权衡临床需求和风险。
短期临床试验没有显示出年龄大于24岁的使用抗抑郁药的成年患者与安慰剂组相比自杀倾向的风险增加;在年龄65岁及以上使用抗抑郁药的成年患者中,自杀倾向的风险与安慰剂组相比有所降低。
抑郁和某些精神障碍疾病本身与自杀风险的增加相关,必须密切观察和合理监测所有年龄患者开始使用抗抑郁药治疗后的临床症状的恶化、自杀倾向、行为的异常变化。
应建议家属和看护者必须密切观察患者并与医生进行沟通。
本品未被批准用于儿童患者(见【警告】、【注意事项】和【儿童用药】)。
【药品名称】通用名称:氢溴酸西酞普兰片商品名称:喜普妙英文名称:Citalopram Hydrobromide Tablets汉语拼音:Qingxiusuan Xitaipulan Pian【成份】活性成份:氢溴酸西酞普兰化学名称:1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈,氢溴酸盐化学结构式:分子式:C20H21FN2O·HBr分子量:405.35辅料名称:玉米淀粉、乳糖、共聚维酮、甘油、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇400、二氧化钛【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
喜普妙(氢溴酸西酞普兰片)【用法用量】1.口服,成人:每日20mg~60mg,一日一次。
从每日20mg开始,根据病情严重程度及患者反应可酌情增加至60mg,即每日最大剂量。
增量需间隔2-3周,通常需要经过2-3周的治疗方可判定疗效,为防止复发,治疗至少持续6个月。
2.临床试验未见戒断症状的报道,但5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)有可能出现戒断症状,因此需要经过1周的逐步减量方可停药。
3.超过65岁的老年患者和肝功能损伤的患者,剂量减半,常用量每日10-30mg,从每日10mg 开始,推荐常用剂量为每日20mg,每日最大剂量为40mg。
4.若出现失眠或严重的静坐不能,在急性期建议辅予镇静剂治疗。
【注意事项】1.与单胺氧化酶抑制剂(MAOI’S)的相互作用在同时使用5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和单胺氧化酶抑制剂(MAOI’S)的患者,曾报道发生严重或致命的反应,如体温过高、僵直、肌痉挛、重要生命体征的自主不稳定快速波动,包括精神极度兴奋所致的精神狂乱、谵语或昏迷等意识改变。
所以建议SSRI和MAOI’S不可联合使用,或者停止服用其中任何一种药物至少14天后才可以服用另外一种药物。
2.告诫因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用,所以,病人在出现明显抑郁缓解之前仍可能持续存在自杀的可能性。
如病人进入躁狂期,应停用本品,并给予精神抑制药作适当治疗。
3.西酞普兰可能会引发癫痫的发作,因此,有癫痫病史的患者慎用。
4.西酞普兰可能会引发躁狂的发作,因此,有躁狂病史的患者慎用。
5.严重肾功能障碍的患者慎用。
6.临床研究结果显示,西酞普兰可能会引发低钠血症和抗利尿激素分泌异常综合症,因此,在用药过程中应密切监测上述疾病的症状发生,并及时停药,采取适当的措施。
7.使用本品的患者应避免操作危险的机械、包括驾驶汽车。
8.使用本品的患者不应同时服用含酒精的制品。
【不良反应】1.本品的通常短暂且轻微,通常在服药后第一或第二周内明显,随着抑郁症状改善一般都逐渐消失。
指导专家:上海市松江区精神卫生中心精神科主任医师 常向东 鞍山市中心医院副主任药师 曾卫华整 理:朱玲萃西酞普兰:抗抑郁“先锋”抑郁障碍指由各种原因引起的以显著而持久的心境低落为主要临床特征的一类心境障碍,是一种高发病率、高复发率及高致残率的慢性精神疾病,伴有不同程度的认知和行为改变,部分患者存在自伤、自杀行为。
本病多数为急性或亚急性起病,平均发病年龄为20~30岁,几乎每个年龄段都有罹患抑郁障碍的可能,女性多于男性。
单次抑郁发作的平均病程约为16周,发作后痊愈平均需要20周左右。
若不治疗,病程一般会持续6个月或更久。
抑郁障碍的治疗目标在于尽可能早期诊断,及时规范治疗,控制症状,提高临床治愈率,最大限度减少病残率和自杀率,防止复燃及复发,促进社会功能的恢复。
方法包括药物治疗、心理治疗和物理治疗等,倡导基于评估的全病程治疗。
目前,抗抑郁主要采用药物治疗,临床上可选择的抗抑郁药很多,较为常用的抗抑郁药物包括以下几类——(1)选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs):代表药物有氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰和艾司西酞普兰。
整体疗效和可接受度良好,是一线抗抑郁药。
(2)5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂:代表药物有文拉法辛、度洛西汀等。
这类药也是一线抗抑郁药,尤其对伴有明显焦虑或躯体症状的抑郁障碍患者,具有一定优势。
(3)去甲肾上腺素能和5—羟色胺能抗抑郁剂:代表药物是米氮平。
属于一线抗抑郁药,对快感缺乏、精神运动性抑郁、睡眠障碍以及体重减轻均有一定疗效。
(4)去甲肾上腺素与多巴胺再摄取抑制剂:代表药物为安非他酮。
对提升正性情感的效应更佳,属于一线抗抑郁药。
该药可能导致体重下降,且可以改善抑郁障碍患者的性功能。
(5)褪黑素受体激动剂:代表药物为阿戈美拉汀。
属于一线抗抑郁药,可调节睡眠觉醒周期,增进睡眠。
不良反应较少,对性功能无不>>相关链接抑郁自评量表抑郁障碍的诊断要基于临床症状以及心理评估进行综合判断。
2023年抗抑郁药西酞普兰行业市场需求分析抗抑郁药西酞普兰是一种针对抑郁症的常用药物,它具有良好的疗效和耐受性。
近年来,随着社会压力的增大和人们心理健康意识的提高,抗抑郁药市场需求不断增长,西酞普兰也成为了市场上的热门产品之一。
本文将对抗抑郁药西酞普兰行业市场需求进行分析,以期对该领域的发展做出评价和预测。
一、市场概况抑郁症已经成为当今社会面临的一个严重问题,不仅危害患者的健康,也对整个社会产生了负面影响。
根据世界卫生组织的统计数据,全球有3.5亿人患有抑郁症,占总人口的4.4%。
而在中国,抑郁症也呈现出不断增长的趋势。
数据显示,我国抑郁症患者数量已超过1亿人。
在抗抑郁药市场中,西酞普兰是一种优势药物。
它属于选择性血清素再摄取抑制剂,具有显著的抗抑郁症状、安全性高等特点,广泛应用于临床中。
根据数据显示,西酞普兰的销售额已经超过了数十亿的大关,其市场前景看好。
二、市场运营模式目前,抗抑郁药市场主要以处方药销售为主。
西酞普兰也是一种处方药物,需要在医生的建议下购买。
随着互联网技术的不断发展,线上销售的模式也越来越受到重视。
一些药品电商平台已经开始售卖西酞普兰等抗抑郁药品,方便了患者的购买。
此外,还有一些企业采取自营店和代理店相结合的销售模式,比如开设专业的心理保健店或对抗抑郁药品进行代理销售。
三、市场需求分析1、患者人群增加。
随着社会竞争压力的不断增大,人们的心理负担也相应增加。
从不同年龄层面上看,青少年、中老年人群患病率最高。
而随着抑郁症的高发,抗抑郁药物的市场需求自然也随之增长。
2、医学科学技术不断进步。
目前,临床应用的抗抑郁药物种类繁多,每种药物针对不同症状和患者群体都有一定的治疗效果。
且这些药物都经过了科学的临床试验和认证,并已逐步得到全球范围内的承认。
因此,这为抗抑郁药物的销售打下了坚实的基础。
3、人们对精神健康越来越关注。
随着社会发展和人们意识的提高,对心理健康的重视逐渐增加。
人们已经开始逐渐认识到,抑郁症等心理疾病的危害,并积极地采取行动来改善自己的心理健康。