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西酞普兰说明书药理学【1】西酞普兰是通过抑制突触间隙5 -羟色胺(5 -HT)再摄取而产生临床疗效, 是选择性较高的SSRIs。
其对NA 和DA 的再摄取作用很小, 对许多神经递质如毒蕈碱、乙酰胆碱、组胺H 1 、γ-氨基丁酸(GABA)、阿片类和苯二氮草类受体影响很小,甚至无影响。
西酞普兰亲脂性高, 在体内迅速吸收, 约4 h 达血清峰值,重复给药后约5～7 d 达稳定浓度。
食物不影响本品的吸收。
由于本品的血浆清除半衰期较长, 为35 h,每日服1 次即可,因此具有良好依从性。
西酞普兰通过肝脏的P450 酶系统(CYP)代谢, 转化为亲水性代谢产物, 通过肾脏排泄。
其初级代谢产物为去甲基西酞普兰, 代谢酶主要是CYP2C19 和CYP3A4,后又由代谢酶CYP2D6 代谢为去二甲基西酞普兰。
代谢产物的稳态血浓度明显低于原药, 且亲水性增强, 降低了通过血脑屏障的能力,故代谢产物的临床效应微弱。
目前众多药代动力学研究中发现,CYP2D6 同工酶可以代谢许多药物, 包括止痛药、β受体阻滞剂、抗抑郁药、抗精神病药和IC 型抗心律失常药。
在新型抗抑郁药中如氟西汀和帕罗西汀有效抑制CYP2D6 同工酶,故可抑制上述这些药物。
而西酞普兰对这些药物代谢的影响很小或没有影响, 说明该药不可能通过细胞色素P450 系统与其他药物相互作用。
一般来说,高水平的血浆蛋白结合可使一种药物改变另一种药物的药物动力学。
西酞普兰大约80%的蛋白结合率却没有表现出如此的相互作用。
在一项12 个健康志愿者中进行的交换研究中,西酞普兰没有影响华法令的药物动力学, 而华法令的蛋白结合率很高, 与其他SSRIs 一样,和单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)有潜在的药动学上的交互作用, 导致潜在的危险,即5-HT 综合征, 因此绝对禁止将西酞普兰和MAOIs 合用。
作用机制【2】西酞普兰是一种很强的选择性5 -羟色胺摄取抑制剂.具有抗抑郁作用。
西酞普兰西酞普兰是一种新型的SSRIs（选择性五羟色胺再摄取抑制剂，是一类新型抗抑郁药物），其相对选择性在同类药物中最高。
体外研究显示，西酞普兰能有效抑制5－HT的再摄取，对多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取作用很小，对乙酰胆碱、组织胺、γ－氨基丁酸（GABA）、毒菌碱、阿片类和苯二氮(艹卓)类受体的影响很小甚至无影响。
西酞普兰对内源性和非内源性抑郁患者同样有效，且不影响患者的心脏传导系统和血压，不损害认知功能及精神运动，也不增强乙醇导致的抑郁作用，对血液、肝及肾等也不产生影响，特别适用于长期治疗。
西酞普兰和它的去甲基代谢产物以消旋酸化合物的形式存在。
药理学研究证实，西酞普兰的S－对映体（Escitalopram）是消旋酸西酞普兰产生5－HT再摄取抑制作用的原因。
Escitalopram及其主要代谢产物S－去甲基西酞普兰在体内对5－HT再摄取的抑制作用分别是其反相物的167倍和6.6倍。
适用病症重症抑郁症（MDD）重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或躁动情绪（至少持续2周），主要包括以下症状：情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。
广泛性焦虑（GAD）表现为过度的焦虑和烦恼，至少持续6个月。
主要有以下症状：烦躁不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。
临床应用研究西酞普兰主要用于抑郁性精神障碍（内源性及非内源性抑郁）、抑郁症及焦虑症的常规治疗。
涵盖了5000多例患者的随机双盲安慰剂对照研究已经证实，西酞普兰可以有效地缓解抑郁症状。
病例数为977例的三项短期（4～6周）安慰剂对照研究发现，西酞普兰治疗组的症状较安慰剂组改善明显（P<0.05），此研究对象为严重抑郁症的成年患者及伴有或不伴有痴呆症状的老年抑郁症患者。
因此，西酞普兰对不同年龄、不同病情严重程度的患者均有效。
在与三环类或四环类抗抑郁剂的对照研究中，西酞普兰显示出同等的疗效，而抗胆碱副作用罕见。
产品名称草酸艾司西酞普兰片英文名称Escitalopram Oxalate Tablets用途分类神经系统类/精神分裂症主要成份用途 1. 重症抑郁症（MDD）的治疗：重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪（至少持续2周）主要包括以下症状：情绪低落兴趣减少体重或食欲明显变化失眠或嗜睡精神运动兴奋或迟缓过度疲劳内疚或自卑感思维迟缓或注意力不集中自杀企图或念头 2 广泛性焦虑（GAD）：表现为过度的焦虑和烦恼至少持续6个月主要有以下症状：烦燥不安易疲劳注意力不集中兴奋肌肉紧张和睡眠障碍用法用量1 重症抑郁症：起始剂量一日一次10mg 一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗老年患者或肝功能不全者建议一日一次10mg? 轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量严重肾功能不全者慎用2 广泛性焦虑：起始剂量一日一次10mg 一周后可以增至一日一次20mg 早晨或晚上口服至少停用单胺氧化酶抑制剂（MAOI）14天后才可以调换本药同样停用本药14天后才可以用单胺氧化酶抑制剂停药时应逐渐减量产品说明【药理作用】艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺（5-HT）能的作用抑制5-羟色胺的再摄取临床用于抑郁症的治疗动物研究表明艾司西酞普兰为选择性5- 羟色胺再摄取抑制（SSRI）而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素多巴胺1-5 组胺1 蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小另外对Na+ K+ Cl-和Ca++离子通道无作用【不良反应】约5％的患者有失眠阳萎恶心便秘多汗口干疲劳嗜睡约2％的患者有头痛上呼吸道感染背痛咽炎和焦虑等偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或低钠血有惊厥史的患者应慎用实验室参数没有明显的改变心电图无明显异常【注意事项】肝、肾功能不全者，有惊厥史或心脏病患者、甲状腺疾病、电解质紊乱、有其他精神疾病（例如双相情感障碍）或自杀念头者应慎用。
喜普妙说明书【商品名称】喜普妙【喜普妙英文名称】Citalopram Hydrobromide Tablets【贝美森药房】【喜普妙成份】每片含相当于20mg西酞普兰的西酞普兰氢溴化物。
片剂含乳糖【喜普妙性状】椭圆，白色，有刻痕，(8×5.5mm)薄膜衣片，刻痕左右两边对称地标示有“C”和“N”。
片重128mg。
【喜普妙适应症】抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)。
【喜普妙用法用量】成人:氢溴酸西酞普兰片剂每日服用一次.。
开始剂量每日20mg,如临床需要，可增加至每日40mg或最高剂量每日60mg.。
超过65岁的病人，剂量减半，即每日10-30mg。
抗抑郁剂治疗属于对症治疗，必须持续适当长的时间，一般来说对躁狂性-抑郁精神障碍需4-6个月.。
若出现失眠或严重的静坐不能，在急性期建议辅予镇静剂治疗。
儿童:临床经验不详。
或遵医嘱。
【喜普妙不良反应】所观察到氢溴酸西酞普兰的副作用通常很少,很轻微且短暂.最常见的不良反应有:恶心,出汗增多,流涎减少,头痛和睡眠时间缩短.通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显,随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失.在稀有个案中曾观察到癫痫发作.在已存心搏缓慢病人中,心搏过缓可使治疗更复杂。
【喜普妙禁忌】禁忌与单胺氧化酶抑制剂联合使用; 对本品和/或本品中任何成分过敏者禁用.【喜普妙注意事项】1? 氢溴酸西酞普兰对孕妇的安全性尚未确定.因此,除非对于病人来说服药的好处远超理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险,否则怀孕期及授乳期内不应服用. 动物试验未显示任何可能致畸的证据.并且,氢溴酸西酞普兰也不影响生殖或产期状态.很少量的氢溴酸西酞普兰可通过母乳到达哺乳的新生动物体内.2? 超过65岁的病人,剂量减半,即每日10-30mg.【喜普妙药理毒理】氢溴酸西酞普兰是一种很强的,具有选择性的5-羟色胺摄取抑制剂,具有抗抑郁作用. 特别感兴趣的是这种药物对胆碱能毒蕈碱受体,组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用.若这些受体被抑制,则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用,如口干,镇静,体位性低血压等. 氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的病人同样有效.其抗抑郁作用通常在2-4周后建立.氢溴酸西酞普兰不影响心脏传导系统和血压.这一点对于老年病人尤为重要.另外,氢溴酸西酞普兰也不影响血液,肝,及肾等系统.氢溴酸西酞普兰的少见的副作用和最轻度镇静的特性使它特别适用于长1期治疗.而且,氢溴酸西酞普兰既不会导致体重增加,也不会强化酒精的作用.【喜普妙贮藏】贮存于室温(25°C以下)。
•精神病学中的“感冒药”—浅谈抗抑郁药物的临床应用和研究进展现状1/20全球约有3.4 亿人，中国约有3600万人208 年抑郁症已上升为世界第二大疾病（心脑血管疾病）10%50%—80%的抑郁症患者不寻求治疗，15%—25%的抑郁症患者最终死于自杀。
全国地市级以上非专科医院对抑郁症的识别率还不到20%，抑郁症的误诊率高达50%，只有不到10%的人接受了相关药物治疗•抑郁的典型表现•核心症状群–心境低落、兴趣和乐趣丧失、精力下降•生物症状群–以早醒为特征的睡眠紊乱、性欲和食欲下降、体重下降、肠胃道功能紊乱症状、精神运动性抑制、晨重晚轻的病情节律等•伴发症状群–注意障碍与思维迟缓、“三无”（无望无助无用）与“三自”、焦虑、疑病、躯体症状、精神病症状•抑郁的发病机理单胺类平衡失调•5-羟色胺（5-HT）•去甲肾上腺素（NA）•多巴胺（DA）•此外，还与γ-氨基丁酸（GABA）、cAMP 和磷脂酰肌醇系统（PI）不平衡有关基因•抗抑郁药属于神经系统药物大类下的精神兴奋药细类。
适用于：抑郁症焦虑症、强迫症、恐怖症、惊恐发作、创伤后应激障碍及神经性厌食等精神疾病具有的抑郁症状癌症、关节炎、糖尿病等躯体性疾病导致的抑郁症状•抗抑郁药物简介•抗抑郁药物临床用药•抗抑郁药物研究发展•抗抑郁药种类+机制单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）吗氯贝胺（贝苏）三环类抗抑郁剂（TCAs）丙咪嗪、阿米替林、去甲替林选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）氟西汀(百优解，优克)、帕罗西丁(赛乐特)、舍曲林(郁复乐)、西酞普兰(喜普妙)、氟伏沙明（兰释)选择性5-HT及NE再摄取抑制剂（SNRIs）文拉法辛（怡诺思）、度洛西汀（欣百达）NE能及特异性5-HT能抗抑郁药（NaSSAs）米氮平选择性NE再摄取抑制剂（NRIs）瑞波西汀SARIs 曲唑酮、奈法唑酮NDRIs 安非他酮天然抗抑郁药圣约翰草、银杏、Omega-3不饱和脂肪酸其他噻奈普汀、路优泰、黛力新•抗抑郁药分类-作用机理单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）抑制DA、5-HT、NE的代谢酶，使单胺类神经递质的浓度升高。
