硫氰酸红霉素
质量标准
制定人: 日期: 审核人: 日期: 批准人: 批准日期:
生效日期:
硫氰酸红霉素Liuqingsuan Hongmeisu Erythromycin Thiocyanate
C 37H
67
NO
13
·HSCN 793.02
本品为红霉素硫氰酸盐。按干燥品计算，每1mg的效价不得少于750红霉素单位。
[性状]本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末；无臭、味苦；微有引湿性。
本品在甲醇或乙醇中易溶，在水或三氯甲烷中微溶。
[鉴别]（1）取本品5mg，加硫酸2ml，缓缓摇匀，即显红棕色。
（2）取本品5mg，加丙酮2ml溶解后，加盐酸2ml，即显棕黄色，渐变为紫红色；再加三氯甲烷2ml，充分振摇，三氯甲烷层显紫色。
（3）取本品5mg，加水10ml，滴加三氯化铁试液2ml，摇匀，溶液显朱红色。
[检查] 干燥失重取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过6.0%（附录69页）。
炽灼残渣不得过1.0%（附录71页）。
[含量测定]精密称取本品适量，按红霉素每10mg加乙醇1ml使溶解，加灭菌水稀释成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法（附
录103页）测定。1000红霉素单位相当于1mg的C
37H
67
NO
13
。
[类别] 大环内酯类抗生素。
[贮藏]密封，在干燥处保存。
[制剂]硫氰酸红霉素可溶性粉
[标准来源] 《中国兽药典》二00五版一部
硫氰酸红霉素介绍 红霉素是一种抗生素，是不能随便使用的，这一点想必很多朋友都比较了解，大家知道抗生素的种类有很多，究竟哪一种是适合自己疾病的却很难琢磨清楚，所以建议大家一定要多加了解，多对药物做一些了解，这样才能在使用药物的时候做到有针对性使用，帮助治愈疾病。 硫氰酸红霉素属大环内酯类抗生素，是红霉素的硫氰酸盐。本品为兽药，用于革兰氏阳性菌和支原体的感染；更多的作为初始原料用于合成红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等大环内酯类抗生素。 适用症：主要用于耐药金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌所引起的严重感染，如肺炎、败血症、子宫内膜炎、乳腺炎等；对霉形体所引起的家禽慢性呼吸道病、猪霉形体肺炎也有较好疗效，还用于狗、猫诺卡菌病的治疗；亦可防治青、草、链、鳙等鱼苗和鱼种的白头白嘴病，草鱼、青鱼细菌性烂鳃病，鲢、鳙鱼的白皮病及罗非鱼的链球菌病等。
用法与用量： A. 混饮：每升水，禽100毫克(以活性药物计)，连用3—5天。 B. 内服：一次量，每公斤体重，仔猪、羔羊、犊牛、马驹2.2毫克，每日3—4次，狗、猫2-10毫克，每日2—3次。鱼、虾、贝类50毫克，每日1次，连续5—7天。 C. 静脉注射(乳糖酸盐)：一次量，每公斤体重，家禽20毫克，猪1—3毫克，羊、牛、马l一2毫克，狗、猫1—5毫克，每日2次。 D. 肌内注射(硫氰酸盐)：一次量，每公斤体重，禽20-30毫克，猪、羊、马、牛2毫克，狗、猫1-5毫克，每日2次。 E. 鱼池全池泼洒：每立方米水体0.05-0.07克。 以上就是对于红霉素相关知识的介绍，希望的介绍能够帮助大家更好地认识这种药物，在使用的时候能够起到一些作用。但是最后提醒大家红霉素这种药物是不能随便使用的，如有相关的病情，大家一定要到正规的医疗机构进行检查，听从专业医师的指导意见。
罗红霉素的临床应用及不良反应 【摘要】本文对近年来罗红霉素的临床应用以及不良反应发生情况进行综述。 【关键词】罗红霉素；药理作用；临床应用；不良反应 0 前言 罗红霉素（roxithromycin，商品名：Rulide）又名罗力得，是新一代14元大环内脂类抗生素，是红霉素C9位结构改造衍生物，抗菌谱广，对常见的革兰阳性菌、部分革兰阴性菌、部分厌氧菌等具有良好的抗菌活性，其体内抗菌活性比红霉素强1～4倍，具有血和组织中浓度高、半衰期长、蛋白结合率高、胃肠反应轻等特点。因此在临床上主要应用于呼吸道、儿科、泌尿道、皮肤和五官等感染，疗效显著。但其在使用过程中不良反应以腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应为主，偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常、外周血细胞下降等。罗红霉素制剂在临床已使用多年，现将其主要临床应用综述如下： 1 药理作用 罗红霉素为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。 罗红霉素对P450酶系亲和力较低，故一般不会竞争P450酶系与卡马西平、抗酸剂、雷尼替丁等发生交叉作用。罗红霉素与茶碱类制剂配伍用，不影响茶碱的血药浓度。罗红霉素不能与麦角胺及其衍生物配伍用。罗红霉素口服吸收好、峰值浓度高、组织穿透力强、体内分布广、半衰期长，而副作用较轻微、易于耐受的口服抗菌药。 2 临床应用 2.1 治疗呼吸道感染 盛瑞媛等[1]报道，用罗红霉素（150mg，每天2次）治疗呼吸道感染患者（急性咽炎、急性化脓性扁桃体炎、急性支气管炎、慢支急性发作、支扩合并感染、哮喘合并感染、肺炎及菌血症）30例。结果痊愈13例，显效14例，好转2例，无效1例，有效率90%。 谷央丽[2]报道，近年来肺炎支原体及军团菌等特殊致病原引起的呼吸道感染也不断增多。衣原体、支原体及军团菌居于细胞内，只有少数抗生素有效，大环内酯类为首选药物。
一、红霉素软膏 1.概述： 通用名：红霉素软膏 英文名：ERYTHROMYCIN OINTMENT 拼音名：HONGMEISU RUANGAO 药品类别：皮肤科用药 分子式：C37H67NO13 分子量：733.94 适应症：用于脓疱疮等化脓性皮肤病及烧伤、溃疡面的感染。 性状：该品为白色或淡黄色或黄色软膏。 常见成份：主药为：红霉素，辅料为：液状石蜡、羊毛脂、凡士林。 贮藏：密闭，在阴凉干燥处保存。 包装：每支10克，铝塑管包装。 有效期：15年 2.病理毒理 红霉素属大环内酯类抗生素，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对该品敏感。该品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。 该品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。该品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P” 位）处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。 药代动力学：该品局部用药后很少吸收入血。 3.药物相互作用 与氯霉素及林可霉素有拮抗作用，因此应避免合用。如正在使用其他药品，使用该品前应向医师或药师咨询。 4.用法用量 局部外用。取该品适量，涂于患处，每日2次。 5.临床应用 （1）用红霉素软膏治疗小儿皮肤糜烂 在临床工作中，经常见到哺乳期小儿由于天热出汗、尿液浸湿以及体胖等原因，其领下、腋窝、腹股沟、阴囊下的皮肤常呈轻度、中度或重度糜烂。涂抹患处，取得了良好的效果。 ①临床资料 因各种原因引起的皮皱糜烂患儿30例，轻者局部红肿，有少许渗液9例，中度红肿明显，有脓液，皮肤点状破溃18例，重者红肿，糜烂面广，脓液较多伴发热3例。溃例，重者红肿，糜烂面广，脓液较多伴发热例。 ②治疗与结果 治疗方法在患儿入睡前将患处用温水洗净凉干，用红霉素软膏一支，以消毒针头扎孔，将红霉素软膏挤于消毒棉签上，轻轻涂于患处，每日一次。结果9例轻度糜烂者经治疗次痊愈，18例中度糜烂者治疗3次痊愈，3
最新常用药物配伍禁忌大全（完整版） 正确的药物配伍可增强药物疗效、缩短疗程、降低成本。常见药物配伍有以下几类: β-内酰胺类包括青霉素类和头孢菌素类。β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸、舒巴坦合用有增效作用。青霉素类与氨基苷类（庆大霉素、卡那霉素除外）等量配伍有协同作用，但大剂量青霉素药物可降低氨基苷类药物的活性；其禁与四环素类、大环内脂类、磺胺类、氨茶碱等药物合用，但青霉素不易透过血脑屏障，可用青霉素与磺胺嘧啶分别注射治疗脑膜炎。青霉素G、苯唑青霉素与甲氧嘧啶联合应用有增效作用。青霉素与葡萄糖注射液配伍效价降低，应用生理盐水稀释。头孢拉定、头孢氨苄与氨茶碱、磺胺类、红霉素、强力霉素、氟苯尼考合用分解失效；与新霉素、庆大霉素、喹诺酮类联合疗效增强。头孢唑啉钠与葡萄糖注射液及生理盐水配伍析出晶体，应用灭菌注射用水溶解。 氨基苷类有链霉素、双氢链霉素、庆大霉素、新霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、壮观霉素等。氨基苷类与β-内酰胺类、甲氧嘧啶、多粘菌素类配伍有协同作用。链霉素与四环素（对布氏杆菌）、红霉素（对猪链球菌）、万古霉素（对肠球菌）或异烟肼（对结核杆菌），庆大霉素、卡那霉素与喹诺酮类药物合用有协同作用。氨基苷类同类药物之间及高效利尿药、头孢菌素类等合用毒性增强；与碱性药物联用虽抗菌效能增强，但毒性增强。链霉素与磺胺类药物配伍水解失效。
四环素类包括土霉素、金霉素、四环素、甲烯土霉素、强力霉素等。四环素类同类之间或与泰妙菌素、泰乐菌素配伍对治疗胃肠道和呼吸道有协同作用；与甲氧嘧啶等抗菌增效剂、硫酸钠（1﹕1）同时给药分别有明显增效和促进本品吸收作用；与碱性药物如氨茶碱联合分解失效；与钙、镁、铁等二价金属离子发生络合阻滞其吸收。土霉素不能与喹乙醇、北里霉素合用。 氯霉素类氟苯尼考与强力霉素、新霉素、硫酸粘杆菌素联用疗效增强；与氨苄西林钠、头孢拉定、头孢氨苄联用疗效降低；与卡那霉素、磺胺类、喹诺酮类、链霉素联用毒性增强。 大环内酯类有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、泰乐菌素、替米考星、螺旋霉素、北里霉素等。红霉素与磺胺类、泰乐菌素、及链霉素，北里霉素与链霉素、泰乐菌素与磺胺类，竹桃霉素与四环素类合用有协同作用。红霉素不宜与β-内酰胺类、林可酰胺类、四环素联用。 氟喹诺酮类有氟哌酸、培氟沙星、洛美沙星、恩诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。氟喹诺酮类药物与青霉素类、氨基苷类、四环素类、磺胺类联用有协同作用；与利福平、大环内酯类、硝基呋喃类、抗胆碱药物合用有拮抗作用；慎与氨茶碱合用。 磺胺类磺胺类药物与抗菌增效剂、多粘菌素合用有协同作用；忌与青霉素类合用。液体磺胺药不能与Vc、盐酸麻黄素、四环素、青霉素等合用；固体磺胺药与氯化钙、氯化铵合用会增加泌尿系统毒性，并忌与5%NaHCO3合用。
硫氰酸红霉素生产工艺规程 文件编号： 版本号： 起草：日期：年月日 审核：日期：年月日 日期：年月日 日期：年月日 批准：日期：年月日 生效日期：年月日
目录 1 产品概述 (4) 2 产品质量标准 (7) 3 发酵部分所用原辅材料及包装材料规格、质量标准................................................. 错误！未定义书签。 4 工艺过程概述及生产工艺流程图.................................................................................. 错误！未定义书签。 4.1 工艺过程概述............................................................................................................... 错误！未定义书签。 4.2 工艺流程图 .................................................................................................................. 错误！未定义书签。 4.3 设备流程图 .................................................................................................................. 错误！未定义书签。 5 主工艺过程 ..................................................................................................................... 错误！未定义书签。 5.1 孢子、孢子繁殖液制备............................................................................................... 错误！未定义书签。 5.1.1 概述 ........................................................................................................................... 错误！未定义书签。 5.1.2 冻干管的制备与保存................................................................................................ 错误！未定义书签。 5.1.3 沙土孢子的制备与保存............................................................................................ 错误！未定义书签。 5.1.4 斜面孢子的制备........................................................................................................ 错误！未定义书签。 5.1.5孢子繁殖液的制备.................................................................................................... 错误！未定义书签。 5.1.5.5关键工艺参数......................................................................................................... 错误！未定义书签。 5.1.5.6 异常情况处理......................................................................................................... 错误！未定义书签。 5.2 一级种子制备............................................................................................................... 错误！未定义书签。 5.2.1 概述 ........................................................................................................................... 错误！未定义书签。 5.2.2 培养基配制................................................................................................................ 错误！未定义书签。 5.2.3 灭菌 ........................................................................................................................... 错误！未定义书签。 5.2.4 接种与培养................................................................................................................ 错误！未定义书签。 5.2.5 关键工艺参数............................................................................................................ 错误！未定义书签。 5.2.6 异常情况处理............................................................................................................ 错误！未定义书签。
3.2.2 药物的间隔时间 本次β2内酰胺类抗菌药物的不良反应57例(58.76%),β2内酰胺类属时间依赖性抗生素,它 的作用取决于药物浓度维持在M I C 以上的时间(T >M I C )。例如阿莫西林、头孢呋辛钠应为每6～8h 给药,而本院普遍2次/d 给药,甚至在门诊还有将全天药量一次给药的现象,随意的延长给药间隔不但无法保证治疗而且还会引发ADR 。 3.2.3 药物的给药途径 WHO 将注射液人均用药次数作 为评定合理用药的重要指标之一。本次静脉用药94例(96. 91%),其中中药静脉用药22例(22.68%)。静脉给药发生 不良反应占绝大多数,因此提倡在不影响治疗效果的前提下 能口服不肌注,能肌注不静脉滴注的给药原则。尤其对于中药,因成分复杂,配伍不明,更提倡口服途径给药。 参考文献 [1] 叶世泰,张庆松.实用变态反应学.人民卫生出版社, 1992:231. [2] 韦润莲,杨玉芳,刘燕芬,等.儿童安全用药认知度调查.中 国药物警戒,2007,4(3):1542157. 罗红霉素的不良反应 曹雪莲 孙丽 徐发 张卓 【关键词】 罗红霉素;不良反应 作者单位:150116黑龙江省双城市妇幼保健院(曹雪莲);双城市计划生育服务站(孙丽 徐发);双城市人民医院(张卓) 罗红霉素为大环内酯类抗生素,用于治疗中耳炎、呼吸 道感染、泌尿感染、皮肤感染等,临床应用非常广泛。但其不良反应时有发生,笔者在此介绍其在临床应用中常见的不良反应。1 概述111 药理作用 罗红霉素一种半合成的、新一代大环内酯类抗生素,其抗菌谱和红霉素相似。对大多数呼吸道致病菌,如溶血性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、军团菌、肺炎支原体以及金黄色葡萄球菌均有抗菌性。对金黄色葡萄球菌(MRS A 除外)、链球菌(包括肺炎链球菌和A 、B 、C 型链球菌,但G 型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、军团菌等高度敏感或较敏感。 口服单剂量150mg,2h 血浆浓度达峰,AUC 为72.6～ 81μg/(h ?m l )(口服红霉素500mg 则为6.97 μg/(h ?m l )。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服,因本品的脂溶性强而吸收良好,在组织和体液中分布较红霉素明显更高。在母乳中含量甚低。主要通过粪和尿排泄,以原形药物排出,也有部分脱糖代谢物。本品的半衰期为8.4～15.5h,远比红霉素长。老年人的药动学无明显改变。肾功能不足者,半衰期延长,AUC 增大,但一般不需调节剂量(因粪排泄增加)。严重酒精性肝硬化者,半衰期延长2倍,需调整给药间隔时间。应用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、五官科感染。112 适应证 用于敏感菌株引起的感染,尤其是上、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器(淋球菌感染除外)及皮肤感染。临床证明,该药口服吸收好,在酸性条件下稳定,血浆结合率高,半衰期长,对上下呼吸道感染、五宫感染、泌尿生殖道感染及皮肤感染等效果显著。但其在使用过程中,出现的不良反应也不容忽视。上市以来,临床上不断出现由于使用罗红霉素而引起的不良反应,现将部分文献报道的罗红霉素不良反应归纳如下,供临床医师借鉴。2 罗红霉素引起肝损害 澳大利亚药物不良反应咨询委员会(ADRAC )报告罗红霉素引起肝损害29例,年龄14～85岁(平均58岁),其中12 例患者引起厌食、体重下降、上腹疼痛、发热轻度肝大和黄 疸,肝功能系胆汁瘀积为其特征。大多数病例(19例)停药几周内完全恢复。3 罗红霉素致便秘 尚氏等报告1例女性患者,46岁,因上颌窦炎伴呼吸道感染而使用罗红霉素,150mg,2次/d,饭后服用,2d 后出现便秘症状,并随服药过程(7d )症状加重,停药2d 后症状消失,该患者平时极少因饮食原因出现便秘。故习惯性便秘者此药应慎用。4 罗红霉素致老年上消化道出血 武氏等报告3例罗红霉素致老年上消化道出血病例。其中1例男性87岁,因呛咳10d 、发热1d 而入院治疗,给予头孢曲松,1.0g,1次/d,克林霉素0.3g,2次/d,静脉滴注3d 后加服罗红霉素150mg,2次/d,次日体温下降,5d 接近正常,服药9d 时因患者腹胀进行性加重伴纳差而停药,12d 时患者神志障碍,呈嗜睡状,面色苍白,体温37.6℃,BP 11.0/8.0kPa (83/60mm Hg ),心率120次/m in,解黑色糊状便约50m l,潜血试验阳性,并从胃抽出新鲜血1500m l,血色素降至27g/L,急性胃镜见胃黏膜片状糜烂、出血。经输血扩容、止血、制酸等治疗3d 后症状减轻,生命体征逐渐平稳。该患者既往无消化道出血及溃疡史,静脉滴注上述两药也无此症状。老年人因生理结构的改变,胃肠黏膜萎缩变薄血运不畅,对药物不良反应的抵御能力下降。故老年人服用此药应严密观察,尤其是重症感染或伴有多种疾病的高龄老年患者。5 罗红霉素致药物性皮炎 满氏等报告,罗红霉素致药物性皮炎4例,男3例,女1例,年龄28～60岁。原发病为急性支气管炎3例,慢性气管炎1例,均无发热。给予口服罗红霉素150mg,2次/d,服药后20m in ～48h 内发病(皮疹),其中猩红热样皮疹3例,多型性红斑样皮疹1例,均伴发热。猩红热样皮疹散在或密集,帽针头至米粒样丘疹,对称分布。始于颜面,向全身发展,伴有面部、四肢血管性水肿。多型性红斑样皮疹,为碗豆至蚕豆大小圆型或椭圆型水肿红斑,中心有水泡,破损流出浆液性物质。4例均停止用罗红霉素,静脉注射50%葡萄糖20m l 加地塞米松5mg,10%葡萄糖酸钙10m l 。然后用地塞米松10mg,维生素C 3g 加入10%葡萄糖500m l 静脉滴注,
最新常用药物配伍禁忌大全（完整版） 正确地药物配伍可增强药物疗效、缩短疗程、降低成本.常见药物配伍有以下几类. β内酰胺类 包括青霉素类和头孢菌素类.β内酰胺类与β内酰胺酶抑制 剂如克拉维酸、舒巴坦合用有增效作用.青霉素类与氨基苷类（庆大霉素、卡那霉素除外）等量配伍有协同作用，但大剂量青霉素药物可降低氨基苷类药物地活性；其禁与四环素类、大环内脂类、磺胺类、氨茶碱等药物合用，但青霉素不易透过血脑屏障，可用青霉素与磺胺嘧啶分别注射治疗脑膜炎.青霉素、苯唑青霉素与甲氧嘧啶联合应用有增效作用.青霉素与葡萄糖注射液配伍效价降低，应用生理盐水稀释.头孢拉定、头孢氨苄与氨茶碱、磺胺类、红霉素、强力霉素、氟苯尼考合用分解失效；与新霉素、庆大霉素、喹诺酮类联合疗效增强.头孢唑啉钠与葡萄糖注射液及生理盐水配伍析出 晶体，应用灭菌注射用水溶解. 氨基苷类 有链霉素、双氢链霉素、庆大霉素、新霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、壮观霉素等.氨基苷类与β内酰胺类、甲氧嘧啶、多粘菌素类配伍有协同作用.链霉素与四环素（对布氏杆菌）、红霉素（对猪链球菌）、万古霉素（对肠球菌）或异烟肼（对结核杆菌），庆大霉素、卡那霉素与喹诺酮类药物合用有协
同作用.氨基苷类同类药物之间及高效利尿药、头孢菌素类等合用毒性增强；与碱性药物联用虽抗菌效能增强，但毒性增强.链霉素与磺胺类药物配伍水解失效. 四环素类 包括土霉素、金霉素、四环素、甲烯土霉素、强力霉素等. 四环素类同类之间或与泰妙菌素、泰乐菌素配伍对治疗胃肠道和呼吸道有协同作用；与甲氧嘧啶等抗菌增效剂、硫酸钠（﹕）同时给药分别有明显增效和促进本品吸收作用；与碱性药物如氨茶碱联合分解失效；与钙、镁、铁等二价金属离子发生络合阻滞其吸收.土霉素不能与喹乙醇、北里霉素合用. 氯霉素类 氟苯尼考与强力霉素、新霉素、硫酸粘杆菌素联用疗效增强；与氨苄西林钠、头孢拉定、头孢氨苄联用疗效降低；与卡那霉素、磺胺类、喹诺酮类、链霉素联用毒性增强. 大环内酯类 有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、泰乐菌素、替米考星、螺旋霉素、北里霉素等.红霉素与磺胺类、泰乐菌素、及链霉素，北里霉素与链霉素、泰乐菌素与磺胺类，竹桃霉素与四环素类合用有协同作用.红霉素不宜与β内酰胺类、林可酰胺类、四环素联用. 氟喹诺酮类
最新常用药物配伍禁忌大全 正确的药物配伍可增强药物疗效、缩短疗程、降低成本。常见药物配伍有以下几类。 β-内酰胺类包括青霉素类和头孢菌素类。β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸、舒巴坦合用有增效作用。青霉素类与氨基苷类（庆大霉素、卡那霉素除外）等量配伍有协同作用，但大剂量青霉素药物可降低氨基苷类药物的活性；其禁与四环素类、大环内脂类、磺胺类、氨茶碱等药物合用，但青霉素不易透过血脑屏障，可用青霉素与磺胺嘧啶分别注射治疗脑膜炎。青霉素G、苯唑青霉素与甲氧嘧啶联合应用有增效作用。青霉素与葡萄糖注射液配伍效价降低，应用生理盐水稀释。头孢拉定、头孢氨苄与氨茶碱、磺胺类、红霉素、强力霉素、氟苯尼考合用分解失效；与新霉素、庆大霉素、喹诺酮类联合疗效增强。头孢唑啉钠与葡萄糖注射液及生理盐水配伍析出晶体，应用灭菌注射用水溶解。 氨基苷类有链霉素、双氢链霉素、庆大霉素、新霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、壮观霉素等。氨基苷类与β-内酰胺类、甲氧嘧啶、多粘菌素类配伍有协同作用。链霉素与四环素（对布氏杆菌）、红霉素（对猪链球菌）、万古霉素（对肠球菌）或异烟肼（对结核杆菌），庆大霉素、卡那霉素与喹诺酮类药物合用有协同作用。氨基苷类同类药物之间及高效利尿药、头孢菌素类等合用毒性增强；与碱性药物联用虽抗菌效能增强，但毒性增强。链霉素与磺胺类药物配伍水解失效。 四环素类包括土霉素、金霉素、四环素、甲烯土霉素、强力霉素等。四环素类同类之间或与泰妙菌素、泰乐菌素配伍对治疗胃肠道和呼吸道有协同作用；与甲氧嘧啶等抗菌增效剂、硫酸钠（1﹕1）同时给药分别有明显增效和促进本品吸收作用；与碱性药物如氨茶碱联合分解失效；与钙、镁、铁等二价金属离子发生络合阻滞其吸收。土霉素不能与喹乙醇、北里霉素合用。 氯霉素类氟苯尼考与强力霉素、新霉素、硫酸粘杆菌素联用疗效增强；与氨苄西林钠、头孢拉定、头孢氨苄联用疗效降低；与卡那霉素、磺胺类、喹诺酮类、链霉素联用毒性增强。 大环内酯类有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、泰乐菌素、替米考星、螺旋霉素、北里霉素等。红霉素与磺胺类、泰乐菌素、及链霉素，北里霉素与链霉素、泰乐菌素与磺胺类，竹桃霉素与四环素类合用有协同作用。红霉素不宜与β-内酰胺类、林可酰胺类、四环素联用。 氟喹诺酮类有氟哌酸、培氟沙星、洛美沙星、恩诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。氟喹诺酮类药物与青霉素类、氨基苷类、四环素类、磺胺类联用有协同作用；与利福平、大环内酯类、硝基呋喃类、抗胆碱药物合用有拮抗作用；慎与氨茶碱合用。 磺胺类磺胺类药物与抗菌增效剂、多粘菌素合用有协同作用；忌与青霉素类合用。液体磺胺药不能与Vc、盐酸麻黄素、四环素、青霉素等合用；固体磺胺药与氯化钙、氯化铵合用会增加泌尿系统毒性，并忌与5%NaHCO3合用。 林可酰胺类有林可霉素、克林霉素。林可霉素可与四环素、氟哌酸、壮观霉素、新霉素、恩诺沙星等合用。口服补液盐和适量维生素可减少本品副作用，但与Vc、VB联合失效且毒性增强。 其他杆菌肽锌可与多黏菌素、链霉素及新霉素合用；禁与土霉素、金霉素、北里霉素、恩拉霉素、喹乙醇合用。利褔平可与两性霉素B、链霉素、异烟肼以及万古霉素、大环内脂类、β-内酰胺类合用。氯丙嗪不宜与安乃近合用，氯茶碱不宜与大环内酯类、氟喹诺酮类合用。 中西药配伍清开灵注射液不宜与强酸性抗生素配伍；鱼腥草注射液不宜与丁胺卡那注射
红霉素的主要不良反应 红霉素是我们临床上比较常见的一种抗生素类药物。这种药物分为口服和外用两种形式出现，那么红霉素的主要不良反应你知道吗?下面是为你整理的红霉素的主要不良反应的相关内容，希望对你有用! 胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、胃绞痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率为0.5～1%。孕妇及哺乳期妇女慎用。 红霉素的用途主要用于耐青霉素金黄葡萄球菌及其他敏感菌所致的各种感染,如肺炎、子宫炎、乳腺炎、败血症等。 对鸡支原体病(慢性呼吸道病)和传染性鼻炎也有相当疗效。也可配成眼膏或软膏用于皮肤和眼部感染。 对鱼类白头白嘴病、烂鳃病及肾脏病有良好的疗效。 红霉素可作为青霉素过敏动物的替代药物。 应用红霉素的禁忌红霉素为抑菌性药物,给药应按一定时间间隔进行,以保持体内药物浓度,利于作用发挥。 红霉素片应整片吞服,若服用药粉,则受胃酸破坏而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。 静脉滴注易引起静脉炎,滴注速度宜缓慢。 红霉素在酸性输液中破坏降效,一般不应与低pH的葡萄糖输液
配伍。在5%～10%葡萄糖输液500ml中,添加维生素C注射液或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升高到5以上,再加红霉素乳糖酸盐,则有助稳定。 现代药理学认为,饱餐后即服红霉素有如下危害: 饱餐后食物降低胃的排空速率,延长了药物在胃内的停留时间,增加了红霉素在胃中的分解失效; 饱餐后食物妨碍红霉素的正常吸收,因食物对红霉素分子有吸附、螯合作用,这也减少了红霉素的吸收; 食物中的蛋白质与红霉素共存时,可氧化成二硫化物,从而降低红霉素的疗效。 红霉素的注意事项服用该品后出现ALT、AST、AKP、胆红素等增高者较服用其它红霉素制剂为多见。 溶血性链球菌感染用该品治疗时,至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。 肾功能减退患者一般无需减少用量。 患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时,对该品也可过敏或不能耐受。 慢性肝病、肝功能损害者慎用。 红霉素可通过胎盘而进行胎儿循环,且孕妇服用该品后出现肝毒性反应的可能性增加,孕妇不宜应用。 红霉素有相当量进入母乳中,哺乳期妇女应用时宜暂停哺乳。
红霉素的不良反应相互作用 发表时间：2017-10-30T16:12:50.993Z 来源：《医师在线》2017年7月上第13期作者：孙志和张继锋[导读] 据报道竹桃霉素三乙酸酯可使茶碱消除率减少55%。 博兴县曹王中心卫生院山东/滨州 256500 红霉素是一种胃动素激动剂，与其他药物如：氨茶碱，卡马西平和地高辛等合用时，使这些药物代谢和消除率发生改变，血药浓度或高或低，从而出现一些不良反应，为避免之故建议与上述诸药物合用时，应适当调整剂量。 摘要：红霉素是临床上常用抗生素，在临床应用中结合病例，与氨茶碱，卡马西平、地高辛、华法令、口服避孕药、环孢素合用时出现一些不良反应，为避免之，应适当调整剂量。 关键词：红霉素不良反应相互作用 一、红霉素与氨茶碱 据报道竹桃霉素三乙酸酯可使茶碱消除率减少55%。红霉素也有此现象，两药合用时间在1周以上，茶碱消除率既可降低，如果两者长期合用就会引起氨茶碱中毒。其机制茶碱主要由肝代谢消除，红霉素为药物代谢酶抑制剂，可增加细胞色素P448失活的数量，抑制茶碱的代谢，增加茶碱的血浆浓度，导致茶碱毒性增加甚至引起中毒。 二、红霉素与卡马西平 据报道大环内脂抗生素竹桃霉素三乙酸酯导致17例癫痫患者卡马西平中毒和2 例因合用红霉素引起卡马西平中毒，两药合用后出现卡马西平中毒症状，如：共济失调、头晕、精神混乱，复视，平衡失调，恶心、呕吐和抗利尿激素分泌过多症。其机制卡马西平由肝代谢消除，具有严格的浓度依赖性毒性反应红霉素能竞争抑制肝细胞色素P450作用，影响肝脏微粒体酶系统的功能，从而影响卡马西平的消除造成蓄积中毒。 三、红霉素与华法令 红霉素与华法令之间有威胁生命的相互作用。报道指出：一患者死于肺部出血，其原因是红霉素与华法令两者之间异常的相互作用所致。该病人接受抗生素时，已采用华法令作为巩固治疗大约2年。另外3例使用华法令已改善凝血酶原低下的病人，接着使用了红霉素，二者发生相互作用，断定很可能涉及到红霉素抑制华法令的代谢作用，英国药局方也收藏了红霉素能增加华法令的作用。 四、红霉素与口服避孕药 口服避孕药合用红霉素而致避孕失败或致妊娠或突破性出血，其机制是因为避孕药为肠肝循环类药物，经肠道吸收后可在肝内代谢为共物。再分泌达肠道经细菌水解酶作用而释放出甾体激素。当肠道菌受红霉素药物抑制后，口服避孕药的吸收和利用受到障碍，血浓度下降，故影响其避孕效果另一种原因则因为红霉素是肝药酶诱导剂，口服避孕药由肝代谢消除，由于增加口服避孕药消除速率导致避孕失败。 五、红霉素与地高辛 在3名健康自愿者进行的两药合并应用试验中，证明自愿者体内大约40%的地高辛在肠道内被灭活，应用抗生素后，失活代谢产物下降，血清地高辛浓度升高，在2例心衰病人合并感染应用地高辛的同时合用红霉素（1-2g/d）5天后血清中地高辛治疗浓度增加43-75%。1例病人在合并应用地高辛（0.25mg/d）和红霉素（500mg/次，1天3次），4天后出现恶心呕吐并有心动过缓，从而提示两药并用可引起地高辛中毒。其机理（1）红霉素可改变肠道菌丛的种类和数量，从而抑制地高辛的还原代谢。（2）约10%患者的30%-40%地高辛作为代谢产物在尿中排泄，合并应用红霉素后上述代谢产物明显下降，而血清地高辛浓度上升2倍。 六、红霉素与环孢素 有报道红霉素合用环孢素2-5天后，环孢素全血浓度（Cs）升高。在同一病人两次观察到环孢素的Cs和血清肌酐升高均与合用红霉素有关。4例同时接受红霉素和环孢素治疗的病人具有非常高的环孢素血浓度和肾毒性。在给患有I型糖尿病的儿童用红霉素和环孢素治疗时发现相似的结果。在5例接受红霉素和环孢素治疗的肾移植病人的研究中，用RIA和HPLC法则定。环孢素及其17-代谢物（Met-17/Cs）的Cs都明显增加，代谢指数Cs(RIA/Cs(HPLC)和Cs+Met-17/Cs保持不变，提示相互作用机理是抑制胆汁排泄，而不是抑制P-450。在研究1例肾和胰腺移植病人的环孢素药动学时，发现同服期间环孢素的AUC和Cmax增加2倍，Tmax减少，认为这与增加环孢素吸收速率和程度有关，环孢素的消除未见明显改变。但也有报道指出，两药合用后在72h内环孢素血浓度较原水平上升5倍。此浓度增高原因系红霉素为药酶抑制剂，可通过抑制肝微粒体酶活性，减弱环孢素的代谢，使环孢素血药浓度升高产生诸如肾毒性、肝毒性等不良反应。 最近研究指出：红霉素是一种胃动素（MO—TILIN）激动剂，在人体和动物证明红霉素能诱导三相最大运动收缩活性并能与胃动素受体结合。但红霉素的胃肠道副作用与血浆胃动素无关。此外与红霉素相似的其他大环内酯类抗生素如罗希红霉素与茶碱、卡马西平等合用时，不需调整剂量，并可与华法令、雷尼替丁和抗酸药一起使用，红霉素的不良药物相互作用提示，当与其他药物联合应用时，应考虑调整相应药物剂量。 参考文献 【1】杨宝峰等；主编药理学第6版【2】葛均波徐永健；主编内科学第8版【3】王开贞等；主编临床用药；第3版
红霉素的不良反应相互作用 摘要：红霉素是临床上常用抗生素，在临床应用中结合病例，与氨茶碱，卡马西平、地高辛、华法令、口服避孕药、环孢素合用时出现一些不良反应，为避免之，应适当调整剂量。 关键词：红霉素不良反应相互作用 一、红霉素与氨茶碱 据报道竹桃霉素三乙酸酯可使茶碱消除率减少55%。红霉素也有此现象，两药合用时间在1周以上，茶碱消除率既可降低，如果两者长期合用就会引起氨茶碱中毒。其机制茶碱主要由肝代谢消除，红霉素为药物代谢酶抑制剂，可增加细胞色素P448失活的数量，抑制茶碱的代谢，增加茶碱的血浆浓度，导致茶碱毒性增加甚至引起中毒。 二、红霉素与卡马西平 据报道大环内脂抗生素竹桃霉素三乙酸酯导致17例癫痫患者卡马西平中毒和2 例因合用红霉素引起卡马西平中毒，两药合用后出现卡马西平中毒症状，如：共济失调、头晕、精神混乱，复视，平衡失调，恶心、呕吐和抗利尿激素分泌过多症。其机制卡马西平由肝代谢消除，具有严格的浓度依赖性毒性反应红霉素能竞争抑制肝细胞色素P450作用，影响肝脏微粒体酶系统的功能，从而影响卡马西平的消除造成蓄积中毒。 三、红霉素与华法令 红霉素与华法令之间有威胁生命的相互作用。报道指出：一患者死于肺部出血，其原因是红霉素与华法令两者之间异常的相互作用所致。该病人接受抗生素时，已采用华法令作为巩固治疗大约2年。另外3例使用华法令已改善凝血酶原低下的病人，接着使用了红霉素，二者发生相互作用，断定很可能涉及到红霉素抑制华法令的代谢作用，英国药局方也收藏了红霉素能增加华法令的作用。 四、红霉素与口服避孕药 口服避孕药合用红霉素而致避孕失败或致妊娠或突破性出血，其机制是因为避孕药为肠肝循环类药物，经肠道吸收后可在肝内代谢为共物。再分泌达肠道经细菌水解酶作用而释放出甾体激素。当肠道菌受红霉素药物抑制后，口服避孕药的吸收和利用受到障碍，血浓度下降，故影响其避孕效果另一种原因则因为红霉素是肝药酶诱导剂，口服避孕药由肝代谢消除，由于增加口服避孕药消除速率导致避孕失败。 五、红霉素与地高辛 在3名健康自愿者进行的两药合并应用试验中，证明自愿者体内大约40%的地高辛在肠道内被灭活，应用抗生素后，失活代谢产物下降，血清地高辛浓度升高，在2例心衰病人合并感染应用地高辛的同时合用红霉素（1-2g/d）5天后血清中地高辛治疗浓度增加43-75%。1例病人在合并应用地高辛（0.25mg/d）和红霉素（500mg/次，1天3次），4天后出现恶心呕吐并有心动过缓，从而提示两药并用可引起地高辛中毒。其机理（1）红霉素可改变肠道菌丛的种类和数量，从而抑制地高辛的还原代谢。（2）约10%患者的30%-40%地高辛作为代谢产物在尿中排泄，合并应用红霉素后上述代谢产物明显下降，而血清地高辛浓度上升2倍。 六、红霉素与环孢素 有报道红霉素合用环孢素2-5天后，环孢素全血浓度（Cs）升高。在同一病
第五节大环内酯类抗菌药物 第一代——红霉素； 第二代——克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素； 第三代——泰利霉素。 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 机制——与细菌核糖体的50S亚基结合，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与（或）移位 作用——终止了蛋白质合成。 低浓度时为抑菌剂，高浓度时杀菌。 抗菌谱：G+球菌、G-球菌、部分G-杆菌（如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等）、非典型致病原（嗜肺军团 菌、肺炎支原体、衣原体）和厌氧消化球菌。 对产β-内酰胺酶和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定抗菌活性。 第二代——增强G-杆菌以及厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、肺炎支原体、衣原体、分枝杆菌及弓形虫等的作用。还具有胃动素作用、免疫修饰作用、抗炎作用等。 第三代——泰利霉素——对一、二代大环内酯耐药菌尤其是肺炎链球菌具有较强作用。 第一代——红霉素——易被胃酸破坏，口服吸收少，故一般服用其肠衣片或酯化物。 第二、三代——对酸稳定性较高，口服吸收好。 （二）典型不良反应 1.最主要——胃肠反应——呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受； 2.肝毒性——红霉素、依托红霉素。 3.心脏毒性——心电图异常、心律失常，甚至晕厥或猝死。 4.耳毒性——老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣，前庭功 能亦可受损。 【原创口诀TANG】 红霉素类伤胃肠，心肝儿中毒耳受伤。 （三）禁忌证 1.对本类药过敏者。 2.部分心脏病（心律失常、心动过缓、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者。 （四）药物相互作用 1.与氯霉素或林可霉素合用，因竞争药物的结合位点，产生拮抗作用。 【原创口诀】30而立四环素，红绿林中50载！ 2.红霉素、红霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝药酶，与卡马西平、丙戊酸、芬太尼等合用，可增加上 述药的血浆浓度。 3.阿奇霉素可能增强抗凝血药的作用，合并使用时，应严密监测凝血酶原时间。
兽用常用药物配伍禁忌表 兽用，药物 分类药物配伍药物配伍使用结果 喹诺酮类、氨基糖苷类、（庆 大霉素除外）、多黏菌类 效果增强 青霉素类青霉素钠、钾 盐；氨苄西林 类；阿莫西林 类 四环素类、头抱菌素类、大环 内酯类、氯霉素类、庆大霉 素、利巴韦林、培氟沙星 相互拮抗或疗效相抵或产 生副作用，应分别使用、 间隔给药 维生素C、维生素B罗红霉 素、Vc多聚磷酸酯、磺胺类、 氨茶碱、咼锰酸钾、盐酸氯丙 嗪、B族维生素、过氧化氢 沉淀、分解、失败 头抱菌 素类“头抱”系列 氨基糖苷类、喹诺酮类疗效、毒性增强 青霉素类、洁霉素类、四环素 类、磺胺类 相互拮抗或疗效相抵或产 生副作用，应分别使用、 间隔给药 维生素C、维生素B、磺胺类、 罗红霉素、氨茶碱、氯霉素、 氟苯尼考、甲砜霉素、盐酸强 力霉素 沉淀、分解、失败
强利尿药、含钙制剂与头抱噻吩、头抱噻呋等头抱类药物配伍会增加毒 副作用 卡那霉素、阿抗生素类 本品应尽量避免与抗生素 类药物联合应用，大多数 本类药物与大多数抗生素 联用会增加毒性或降低疗 效 米卡星、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、大观霉青霉素类、头孢菌素类、洁 霉素类、TMP 疗效增强 氨基糖苷类素、新霉素、 巴龙霉素、链 霉素、安普霉 素等 碱性药物（如碳酸氢钠、氨 茶碱等）、硼砂 疗效增强，但毒性也同时增 强 Vc、Vb疗效减弱 氨基糖苷同类药物、头抱菌 素类、万古霉素 毒性增强大观霉素氯霉素、四环素拮抗作用，疗效抵消 卡那霉素、庆 大霉素 其他抗菌药物不可同时使用
红霉素、罗红霉素、硫氰酸红霉素、替米洁霉素类、麦迪素霉、螺旋霉 素、阿司匹林 降低疗效 大环内酯类考星、吉他霉 素（北里霉 素）、泰乐菌 素、替米考 星、乙酰螺旋 霉素、阿齐霉 青霉素类、无机盐类、四环 素类 沉淀、降低疗效 碱性物质增强稳定性、增强疗效 酸性物质不稳定、易分解失效土霉素、四环 甲氧卞啶、二黄粉稳效 四环素类素（盐酸四环 素）、金霉素 （盐酸金霉 素）、强力霉 素（盐酸多西 环素、脱氧土 霉素）、米诺 环素（二甲胺 四环素） 含钙、镁、铝、铁的中药如石 类、壳贝类、骨类、矶类、脂类 等，含碱类，含鞣质的中成药、 含消化酶的中药如神曲、麦芽、 豆鼓等，含碱性成分较多的中 药如硼砂等 不宜同用，如确需联用应至 少间隔2小时 其他药物 四环素类药物不宜与绝大多 数其他药物混合使用 氯霉素类氯霉素、甲砜 霉素、氟苯尼 喹诺酮类、磺胺类、呋喃类毒性增强 考 青霉素类、大环内酯类、四环 素类、多黏菌素类、氨基 拮抗作用，疗效抵消
-- 院内常用注射剂间配伍禁忌 氨甲苯酸：硫酸镁、呋塞米、尿激酶、甲强龙。 氨茶碱：胞磷胆碱、硫酸镁针、西米替丁、辅酶A 、维生素C、维生素B6、尿激酶、缩宫素、甲强龙针、氯化钙、葡萄糖酸钙、门冬氨酸钾镁。 奥美啦唑：硫酸镁针、尿激酶。 胞磷胆碱：氨茶碱针、维生素C、尿激酶、甲强龙针、葡萄糖酸钙。 地塞米松针：硫酸镁、盐酸精氨酸、辅酶A 、维生素B6、呋塞米、酚磺乙胺、氯化钙、葡萄糖酸钙、肝素钠。 酚磺乙胺：辅酶A 、尿激酶、肌苷、地塞米松。 呋塞米：西米替丁、甲氧氯普胺、维生素C、维生素B6、氨苯甲酸、尿激酶、地塞米松针、甲强龙、肝素钠。 辅酶A：氨茶碱、消旋山莨菪碱、酚磺乙胺、肌苷、地塞米松、葡萄糖酸钙。 肝素钠：维生素C、呋塞米、尿激酶、地塞米松针、甲强龙。 肌苷：辅酶A 、维生素C、维生素B6、消旋山莨菪碱、酚磺乙胺。
甲强龙：胞磷胆碱、硫酸镁针、氨茶碱针、维生素B6、呋塞米、氨苯甲酸、氯化钾、氯化钙、葡萄糖酸钙、肝素钠。甲氧氯普胺：西米替丁、呋塞米、消旋山莨菪碱、葡萄糖酸钙。 雷尼替丁：维生素K1。 硫酸镁：氨茶碱、奥美拉唑、维生素K1、氨苯甲酸、地塞米松、甲强龙、氯化钙、葡萄糖酸钙。 氯化钙：硫酸镁、氨茶碱针、地塞米松针、甲强龙。 尿激酶：胞磷胆碱、氨茶碱、奥美拉唑、呋塞米、维生素K1、氨苯甲酸、酚磺乙胺、 肝素钠。 A 、维生素B6、地塞胞磷胆碱、硫酸镁、氨茶碱、甲氧氯普胺、辅酶葡萄糖酸钙： 米松针、甲强龙。 B6：氨茶碱针、呋塞米、肌苷、地塞米松针、甲强龙、葡萄糖酸钙。维生素 K1 维生素C：胞磷胆碱、氨茶碱、盐酸精氨酸、呋塞米、维生素、肌苷、肝素钠、胰岛素。 维生素、尿激酶。C K1：硫酸镁针、雷尼替丁、维生素氨茶碱针、甲氧氯普胺、呋塞米。西米替丁： 、肌苷、。A 甲氧氯普胺、辅酶消旋山莨菪碱： 胰岛素：地西泮、氨茶碱、肝素钠、碳酸氢钠、地塞米松针、酚妥拉明、非那根。