直压工艺微晶纤维素型号
引言
直压工艺微晶纤维素是一种新型的材料，具有优异的性能和广泛的应用领域。本文将详细介绍直压工艺微晶纤维素的型号及其特点，包括制备工艺、物理性能、应用领域等方面。通过本文的阅读，您将对直压工艺微晶纤维素有更深入的了解。
制备工艺
直压工艺微晶纤维素的制备主要包括以下几个步骤：
1.原料准备：选择优质的纤维素原料，如木浆、棉花等。将原料进行粉碎处理，
得到适合制备微晶纤维素的颗粒。
2.纤维素溶解：将颗粒状的纤维素原料与溶剂进行混合，加热搅拌使纤维素溶
解。
3.过滤和洗涤：将溶解后的纤维素溶液通过过滤器进行过滤，去除杂质。然后
用洗涤剂进行洗涤，去除残留的溶剂。
4.涂布和干燥：将洗涤后的纤维素溶液均匀涂布在基材上，然后进行干燥处理，
使纤维素形成薄膜状。
5.压制和固化：将干燥后的纤维素薄膜放入压制机中，进行高压压制。通过压
制和固化，使纤维素薄膜形成坚固的结构。
物理性能
直压工艺微晶纤维素具有以下优异的物理性能：
1.高强度：直压工艺使得微晶纤维素的结构更加致密，从而提高了其强度和耐
磨性。
2.轻质：微晶纤维素的密度较低，使其成为一种轻质材料，适用于需要减轻重
量的应用领域。
3.耐温性：微晶纤维素具有较好的耐温性，能够在高温环境下保持稳定的性能。
4.透明度：微晶纤维素具有较好的透明度，可用于制备透明材料，如透明薄膜、
透明容器等。
型号及特点
根据不同的应用需求，直压工艺微晶纤维素可以制备成不同的型号，具有以下特点：
1.型号1：具有较高的强度和耐磨性，适用于制备耐磨材料，如磨损件、磨粒
等。
2.型号2：具有较低的密度和优异的透明度，适用于制备轻质透明材料，如眼
镜片、显示器面板等。
3.型号3：具有较好的耐温性和化学稳定性，适用于制备耐高温材料，如热障
涂层、耐腐蚀容器等。
4.型号4：具有较高的柔韧性和可塑性，适用于制备柔性材料，如柔性电子产
品、弹性垫等。
应用领域
直压工艺微晶纤维素的广泛应用领域包括但不限于以下几个方面：
1.汽车工业：微晶纤维素可以用于制备汽车内饰件、车身零部件等，具有轻质、
耐磨、耐高温等特点。
2.电子行业：微晶纤维素可用于制备电子产品的外壳、触摸屏、显示器面板等，
具有透明度高、耐温性好的特点。
3.包装行业：微晶纤维素可以制备透明包装膜、防伪标签等，具有透明度高、
柔韧性好的特点。
4.建筑行业：微晶纤维素可用于制备建筑材料，如隔热材料、防水膜等，具有
耐温、耐候、耐腐蚀等特点。
5.医疗行业：微晶纤维素可用于制备医疗器械、医用敷料等，具有生物相容性
好、无毒无害的特点。
结论
直压工艺微晶纤维素是一种具有优异性能和广泛应用领域的材料。通过制备工艺的精细控制，可以得到不同型号的微晶纤维素，满足不同应用需求。在汽车、电子、包装、建筑和医疗等行业，微晶纤维素都有着重要的应用前景。相信随着技术的不断进步和创新，直压工艺微晶纤维素将在更多领域展现其优势和潜力。
片剂常用的辅料 一、辅料的作用和分类 片剂的组成，除了药物以外通常还常有其它几种物料，这些物料统称辅料。它们大都属于非治疗性物质。加入辅料的目的主要是为了满足片剂的制备工艺和产品质量的特殊要求，以便制成优良的产品。故制备优良片剂，所用的药物必须具备：①有一定的流动性，能顺利流进模孔；②有一定的粘着性，以便加压成型；③不粘贴冲模和冲头；④遇体液能迅速崩解、溶解、吸收，而产生应有的疗效。实际上很少有药物完全具备这些性能，因此，必须添加物料或适当处理使之达到上述要求。 （一）辅料的分类根据辅料在片剂中的主要功能的不同，辅料可以分为填充剂（或稀释剂）、润湿剂或粘合剂、崩解剂、润滑剂（抗粘剂、助流剂）这四种基本类型。另外，有时药物中加入着色剂、芳香矫味剂等附加剂。事实上一种辅料往往兼具数种功能。例如，淀粉即可作填充剂，又是极好的崩解剂；微晶纤维素因兼具粘合、崩解作用，往往用作填充、粘合、崩解三合剂，是直接压片工艺中广泛使用的辅料。因此，必须掌握各种辅料的特点，在设计处方时灵活运用。 （二）辅料的作用 1.填充剂又称稀释剂。其主要用途是增加片剂的重量和体积。片剂系机械化生产的剂型，为了应用和生产的方便，片剂最小的冲模直径一般不少于6mm，片重一般都大于100mg。而不少药物剂量小于100mg。如维生素B110mg,利血平仅为0.25mg，因此，对这类小剂量（﹤0.1g）药物片剂必须加填充剂方能成型。若原料中含有较多的挥发油或其他液体，则需加入适当的辅料吸附后再制片，此种料既是填充剂，又称为吸收剂。 填充剂大致可分为：①水溶性填充剂。如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇等；②水不溶性填充剂。如淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙等；③直接压片用填充剂：如喷雾干燥乳糖、改良淀粉等。发展的趋势是将崩解剂、润滑剂加入，一并作成颗粒状填充剂供用，压片时不再加这些辅料。如商品名为Nu-T ab,系直接压片填充剂，由95%加工蔗糖，4%转化糖，0.1%-0.2%淀粉、硬脂酸镁组成。 ④常作为油类吸收剂的有：硫酸钙（CaSO4.2H2O）、磷酸氢钙（CaHPO4.2H2O）、氧化镁、氢氧化铝等。 2.润湿剂或粘合剂某些药物本身或辅料润湿时具有粘性，只要加入适当的液体，即可产生足够强度的粘性，这种液体称为润湿剂。润湿剂本身无粘性，但其可诱发原料本身的粘性。有不少药物本身缺乏粘性或粘性较小，在制备软材时需加入粘性的辅料，这种辅料称为粘合剂。粘合剂本身有一定的粘性，能增加各组分粒子间的结合力，以利于制粒和压片。粘合剂有液体的和固体的，在湿法制粒中常用液体粘合剂，在干法制粒、压片中，也使用固体粘合剂。
粉末直接压片得一般要求 片剂就是目前应用最广泛得一种剂型,其制备可以分为颗粒压片法与直接压片法两大类。颗粒压片法根据制备颗粒得工艺不同,又可分为湿颗粒压片法与干颗粒压片法两种;而直接压片法则由于主药性状不同,分为粉末直接压片法与结晶直接压片法、粉末直接压片就是指将药物得粉末与适宜得辅料分别过筛并混合后,不经过制颗粒(湿颗粒或干颗粒)而直接压制成片。目前,国内以湿颗粒压片法应用最为广泛、但就是,随着新辅料得开发,使得粉末直接压片法得应用越来越广。 粉末直接压片对药物得要求 进行粉末直接压片得药物要具有良好得流动性、可压性与润滑性。但多数药物不具备这些特点,可以通过改善物料得性能、改善压片机得性能等办法加以解决。 改善压片物料得性能:药物得粗细度、结晶形态不适于直接压片时,可通过适宜手段,如改变其粒子大小及其分布、改变形态等来加以改善,如重结晶法、喷雾干燥法等,但实际生产中有不少困难而较少应用。 低剂量药物(如主药含量在5０毫克以下)处方中含有较多得辅料,流动性、可压性、润滑性主要取决于辅料得性能。不论药物本身得流动性与可压性好或不好,与大量得流动性好、可压性好得辅料混合均匀后,即可直接压片。所以,粉末直接压片得前提条件就是辅料应具有良好得流动性、可压性与润滑性、 压片机应具备得装置:振荡饲粉或强制饲粉装置细粉末得流动性总就是不及颗粒得好,容易在饲粉器中出现空洞或流动时快时慢,造成片重差异较大,而该装置可以使粉末均匀流入模孔、 预压装置由于粉末中存在得空气比颗粒中得多,压片时容易产生顶裂。解决办法一就是降低压片速度,二就是经二次压缩,即第一次为初步压缩,第二次为最终压成药片。由于增加了压缩时间,因而利于排出粉末中得空气,减少裂片现象,增加片剂得硬度、 较好得密闭与除尘装置因粉末具有飞扬性,粉末直接压片时,会产生较多得粉尘,有时出现漏粉现象,所以压片机应具备自动密闭加料装置、较好得除尘装置与刮粉器与转台间得严密接合。 辅料得品种及其性能:直接压片中辅料得选择就是至关重要得,对辅料得要求除了具备一般片剂辅料得性能外,其中最主要得就是辅料要有良好得流动性与可压性,还需要有适宜得松密度与较大得药品容纳量(即加入较多得药物而不至于对其流动性与可压性产生显著得不良影响)、常用于直接压片得辅料品种有: 微晶纤维素本品为白色或类白色粉末,无臭、无味,不溶于水、乙醇、丙酮或甲苯,有非常好得可压性,并具有一定得流动性与崩解性,就是片剂优良得填充剂与有效得干燥黏合剂,压制成片后具有较好得硬度,且不影响崩解。该品种对药物有较大得容纳量,其用量可从5%~６５％。但该品种有吸湿性。现在国内已有产品上市、 预胶化淀粉本品为白色粉末,无臭、无味,流动性好,国产品休止角为3６。６度,可压性好;有润滑作用,可减少片剂从模孔顶出得力量;有良好得崩解作用与干燥黏合性,可增加片剂得硬度,减少脆碎度。本品就是粉末直接压片理想得多功能辅料,用量一般为５%~20％、乳糖喷雾干燥乳糖为多用于粉末直接压片得辅料,为白色结晶性粉末,无吸湿性;压成得片剂表面光洁、美观,释放药物快;流动性、黏合性均好,就是片剂理想得填充剂、用量大于５
PVP-P(交联聚合物) 产品描述白色或近白色，具有吸湿性易流动的粉末，无臭或微臭，不溶于水、碱、酸及常用有机溶剂，具有很强的溶胀性能和与多类物质的络合能力。因此，被认为是高档片剂药的首选崩解剂，特别适用于速溶，咀嚼类药片的配方。已被收入美国药典 28 版，欧洲药典 5.0 版。此外，食品级产品在啤酒饮料行业的应用也十分广泛。 化学名：POLYVINYLPOLYPYRROLIDONE(简称PVP-P) CAS号： 25249-54-1 化学结构： 包装：20 kg/纸板桶 应用： 1) 饮料及酿酒行业： PVPP是一种不溶性的、高分子量交联化合物，具有优异的吸附性能。PVP-P 可以非常安全高效的用于饮料及酿酒行业，因为： ?完全不溶于啤酒(红酒，果汁等)； ?大幅度提高啤酒(红酒，果汁等)的货柜储藏时间； ?适用于任何种类的啤酒(红酒，果汁等)； ?改善口感的同时对啤酒(红酒，果汁等)的泡沫，风味等没有任何不良影响； ?非常高效，操作简便而且可充分利用现有设备； ?与常规使用的硅胶相比，单位质量PVP-P的啤酒(红酒，果汁等)处理量更大； 2) 医药行业：PVPP作为崩解剂，具有十分优异的性质。由于具有高溶胀压力，高毛细管活性以及显著的水合能力等综合性性质，PVPP 极适合用作医药系统中的药片崩解剂。PVPP 和多元酚能形成稳定的络合物，可用于精制水溶性或含酒精的草药浸出物和酊剂，改善植物医药的稳定性。已被收入美国药典28版，欧洲药典5.0版。 规格： 工业级
医药级 片剂及胶囊剂常用辅料 片剂稀释剂与吸收剂统称为填充剂或填料，凡主药剂量少于0.1g，或含浸膏量多，或浸膏吸潮性强而又粘性大时，需加稀释剂，以利于压片；若原料中含有较多的油类成分或挥发油时，需加入吸收剂。不少填充剂具有粘合、崩解作用，但有时也会影响片剂的和崩解，选用时应根据药物和填充剂的特性而定，要做小试试验，放样时又要进行微调才能取得较好的效果。 一、片剂主要用辅料及用量： 1、淀粉稀释剂、吸收剂和崩解剂。 2、糊精糊精粘性比淀粉强的多，同样量的糊精，崩解时间要比淀粉慢6～7倍，也常用作稀释剂、吸收剂，一般不作为崩解剂来用。 3、糖粉为中药片剂使用最广泛的优良稀释剂，并有矫味和粘合作用，在口含片及咀嚼片中一般多用，在用作片剂吸释剂时由于粘度适中可塑性好，制粒时较易掌握，当片剂出现片面不光洁硬度不合格时，使用糖粉更佳。但量应控制，会增加药片的引湿性。 4、碳酸钙及磷酸钙一般作为中药浸出物、油类吸收剂，但量不宜过多，压成片剂较硬。
粉末直接压片法 粉末直接压片法是指不经过制粒过程直接把药物和辅料的混合物进行压片的方法。其工艺流程如下：药物+辅料→粉碎→过筛→混合→（加润滑剂）混合→压片粉末直接压片法避开了制粒过程，因而能省时节能、工艺简便、工序少、适用于湿热不稳定的药物等突出优点，但也存在粉末流动性差、片重差异大，粉末压片容易造成裂片等弱点，致使该工艺的应用受到了一定的限制。目前广泛应用于粉末直接压片的辅料有：微晶纤维素、无水乳糖、可压性淀粉及聚维酮（PVP-K90D、PVP-K90M）等。粉末直接药片法还需要有优良的助流剂，常用的有微粉硅胶等。这些辅料的特点是流动性、压缩成型性好。 粉末直接压片的应用方法及其注意事项 由于粉末直接压片具有较明显的优点，如工艺过程比较简单，不必制粒、干燥，产品崩解或溶出快，成品质量稳定，在国外约有40％的片剂品种已采用这种工艺生
产。 一、应用 1、用于遇湿、热易变色、分解的药物许多药物对湿、热不稳定，如头孢克肟遇湿、热易发生变色，效价降低；维生素C具有还原性，易被空气氧化，以致颜色变黄、含量下降，特别是受水分、温度、金属离子等影响时，更易造成药品变质；氨茶碱遇湿、热均易分解、变色，放出强烈氨臭；利福平对湿、热也不稳定，含量下降，溶出度不合格；维生素B1、B 2、B6等对湿、热、金属离子均不稳定。这些药物若采用常规湿法制粒，因在生产过程中，药物与黏合剂中的溶剂接触，并经高温干燥，必会对产品质量有影响。而采用粉末直接压片工艺，所制得的片剂片面光滑，无裂片和粘冲，片重差异小，崩解时限短，经加速实验、留样观察，片剂各项质量指标均无变化。 2、用于酯类、酰胺类等易水解药物因盐酸甲氯芬酯极易水解，采用常规的湿法制粒工艺，因生产过程中加入黏合剂，含有水分，在干燥的高温条件下，药物分解加快，从而影响药品的质量，不仅降低了药物的含量，而且增加了降解产物，使疗效降低，副作用增加。而采用粉末直接压片工艺生产，避免了与水的接触，同
简介 微晶纤维素 拼音名：Weijing Xianweisu 英文名：Microcrystalline Cellulose 书页号：2000年版二部－978 本品系纯棉纤维经水解制得的粉末，按干燥品计算，含纤维素应为97.0％～102.0％。 性状 本品为白色或类白色粉末，无臭，无味。本品在水、乙醇、丙酮或甲苯中不溶。 鉴别 取本品10mg，置表面皿上，加氯化锌碘试液2mg ，即变蓝色。 检查 细度取本品20.0g ，置药筛内，不能通过七号筛的粉末不得过5.0％，能通过九号筛的粉末不得少于50.0％。酸碱度取本品2.0g，加水100ml ，振摇5分钟，滤过，取滤液，依法测定（附录ⅥH），pH值应为5.0 ～7.5 。水中溶解物取本品5.0g，加水80ml，振摇10分钟，滤过，滤液置恒重的蒸发皿中，在水浴上蒸干，并在105℃干燥1小时，遗留残渣不得过0.2％。氯化物取本品0.10g,加水35ml，振摇，滤过，取滤液，依法检查（附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液3.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.03％) 。淀粉取本品0.1g，加水5ml ，振摇，加碘试液0.2ml ，不得显蓝色。干燥失重取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过5.0 ％（附录Ⅷ L）。炽灼残渣取本品1.0g，依法测定（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2 ％。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法）含重金属不得过百万分之十。砷盐取本品1.0g，加氢氧化钙1.0g，混合，加水搅拌均匀，干燥后，先用小火烧灼使炭化，再在600 ℃炽灼使完全灰化，放冷，加盐酸5ml 与水23ml使溶解，依法检查附录Ⅷ J第一法），应符合规定（0.0002％）。 含量测定 取本品约0.125g，精密称定，置锥形瓶中，加水25ml，精密加重铬酸钾溶液（取基准重铬酸钾4.903g，加水适量使溶解并稀释至200ml ）50ml，
片剂常用辅料——微晶纤维素（MCC）简介 北京大学药学院微晶纤维素( Microcrystalline cellulose, MCC) 是天然纤维素经稀酸水解至极限聚合度( LOOP) 的可自由流动的极细微的短棒状或粉末状多孔状颗粒,颜色为白色或近白色, 无臭、无味, 颗粒大小一般在20~ 80 L m, 极限聚合度( LODP) 在15~ 375; 不具纤维性而流动性极强。不溶于水、稀酸、有机溶剂和油脂, 在稀碱溶液中部分溶解、润涨, 在羧甲基化、乙酰化、酯化过程中具有较高的反应性能。由于具有较低聚合度和较大的比表面积等特殊性质, 微晶纤维素被广泛应用于医药、食品、化妆品以及轻化工行业。1 评价微晶纤维素性质的物化指标有很多。常用的主要有结晶度、聚合度、结晶形态、吸水值、润湿热、粒度、容重、比表值、流动性、凝胶性能、反应性能、学成分等。2在制药工业中，微晶纤维素常用作吸附剂、助悬剂、稀释剂、崩解剂。微晶纤维素广泛应用于药物制剂，主要在口服片剂和胶囊中用作稀释剂和粘合剂，不仅可用于湿法制粒也可用于干法直接压片。还有一定的润滑和崩解作用，在片剂制备中非常有用。 由于微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合，故具有高度的可压性,，常被用作于黏合剂；压制的片剂遇到液体后,，水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂内部, 氢键即刻断裂, 所以可作为崩解剂。因此, 它是片剂生产中广泛使用的一种辅料, 能够提高片剂的硬度。例如，在制备利福平药片中可用MCC与淀粉(6.25:1质量比) 和各种原料混合均匀后直接压片, 产品在lm in 内崩散成雾状. 而且在有效期内含量不变,并能很好地提高药物稳定性。又如, 由于加人微晶纤维素, 醋酸泼尼松与醋酸黄连素(盐酸小劈碱) 片剂的溶出度提高到80% 以上。用微晶纤维素做辅料压片时不需经过传统的造粒过程, 例如在制备咳必清药片中由于加人了MCC , 解决了咳必清湿法造粒压片易吸潮而出现的严重黏冲现象, 并且崩解迅速。 微晶纤维素也可用作药品的缓释剂。缓释过程是由活性物质进人载体的多孔结构. 活性物质被分子间氢键包含, 干燥后活性物质被固定。活性物质释放时由于水在聚合物载体的毛细管系统内扩散引起润胀, 载体经基和被固定的活性物质之间的化合键被破坏, 活性物质缓慢地释放出来。 微晶纤维素粉末在水中能形成稳定的分散体系, 将其与药物配合可制成奶油状或悬浮状的药液, 同时还可用作胶囊剂。微晶纤维素在水中经强力搅拌生成凝胶,也可用于制造膏 1何耀良，廖小新，黄科林，吴睿等微晶纤维素的研究进展化工技术与开发2010 年1 月 2曹永梅，黄科林等微晶纤维素的性质、应用及市场前景企业科技与发展2009年第12 期
填充剂或稀释剂： 微晶纤维素（MCC）可作为粉末直接压片 黏合剂和润湿剂： 羧甲基纤维素钠（CMC-Na） 羟丙基纤维素（HPC）可作为粉末直接压片 甲基纤维素和乙基纤维素（MC；EC） 羟丙基甲基纤维素（HPMC）最为常用的薄膜衣材料 聚乙烯吡咯烷酮（PVP） 崩解剂： 羧甲基淀粉钠（CMS-Na） 低取代羟丙基纤维素（L-HPC） 交联聚乙烯比咯烷酮（PVPP或交联PVP） 交联羧甲基纤维素钠（CCNa） - 本文出自药圈，原文地址：https://www.doczj.com/doc/7819331502.html,/thread-40846-1-1.html 1、冰点降低法：W=（0.52－a）/b W：每100ml溶液中需要加入调渗剂的量（g/v） a：需调等渗的药物溶液的冰点降度数 a值由1%药物溶液冰点降低数（查表或给出）乘以药物溶液浓度得到，如：1%盐酸普鲁卡因冰点降低数为0.12，浓度为2%时，a=0.12×2=0.24 b：1%的调渗剂的冰点降低数 1%的氯化钠调渗剂的冰点降低数b=0.58 2、氯化钠等渗当量法 氯化钠等渗当量法：指与1g药物呈等渗效应的氯化钠的量 X＝0.009V－E?W X：配成体积为V的等渗溶液需加入氯化钠的量（g） V：欲配药液体积（ml） E：1g药物的氯化钠等渗当量（查表或给出） W：配制体积为V的药物溶液需加入药物的量 3、亲水亲油平衡值（HLB）HLB＝（HLBA?WA + HLBB?WB）/（W A+WB）Krafft点是离子型表面 4、置换价：是指药物的重量与同体积基质重量的比值，为该药物的置换价。计算公式为：f = W/（G-（M-W）） 式中：M：含药栓的平均重量；W：每个含药栓的平均含药重量；（M－W）：含药栓中基质的重量；G：纯基质栓的平均栓重量；f：置换价。 置换价的测定方法：取基质作空白栓剂，称得平均重量G，另取基质与药物制成栓剂称得含药栓的平均重量M，每个含药栓的平均含药重量W，代入上式，可得置换价f。 用置换价可方便的计算出这种含药栓所需要的基质的重量x x = （G-W/f）×n
微晶纤维素 中文别名：木质粉;纤维素;微晶体;微晶质;棉短绒;纤维素粉;纤维素酶;结晶纤维素;微晶纤维素;微品纤维素 英文名称： Microcrystalline Cellulose，MCC 1. 辅料的来源和大致工艺（天然、合成等）； 微晶纤维素( Microcrystalline cellulose，MCC )是一种以β－ 1，4 葡萄糖苷键结合的直链式多糖，由天然纤维素经稀酸水解至极限聚合度( LOOP：15～375)的可自由流动的白色或近白色粉末状固体产物。主要由以纤维素为主体的有机物( 约99． 95 % ) 和微晶无机物( 约0． 05 %，如灰分) 组成。灰分的主要成分为Ca、Si、Mg、Al、Fe 及其他极微量的金属元素。MCC不具纤维性而流动性极强。不溶于水、稀酸、有机溶剂和油脂, 在稀碱溶液中部分溶解、润涨, 在羧甲基化、乙酰化、酯化过程中具有较高的反应性能。 微晶纤维素来源为植物纤维素经水解后处理制得，其大致工艺为：稀无机酸溶液水解α-纤维素，其中α-纤维素可从含纤维素植物的纤维浆制得，水解后的纤维素经过滤、提纯，水浆喷雾干燥形成粒径分布广泛的多孔颗粒。 目前国内、外微晶纤维素研究主要制备方法如下：
2. 药用历史； 自1894 年Girard 首次将纤维素稀酸水解的固体产物命名为“水解纤维素”至今，已有120 多年的历史，随着科学技术的不断进步，这一曾在20 世纪60年代以前被视为无法利用的产品，如今在生产与应用方面取得了迅速发展。由于具有较低聚合度和较大的比表面积等特殊性质，微晶纤维素被广泛应用于医药、食品、化妆品以及轻化工行业。 微晶纤维素广泛用于药物制剂，主要在口服片剂和胶囊中作为粘合剂或稀释剂，此外还有一定的润滑和崩解性，因此可作为吸附剂、助悬剂、片剂和胶囊稀释剂、崩解剂等 微晶纤维素常规用途与用量 3.理化性质、可能的残留等；
对水敏感药物的制剂开发 子炎译 引言 药品的不稳定性可能导致货架期过短，甚至导致药物召回。科学家们已经对于原料药和药物的降解机制进行了充分的研究，尽管目前还没能形成一门成熟的科学，但是已经获得了较为合理的认知。原料药和药物最为常见的两种降解路线是水解和氧化。此外，计算机软件可用于预测可能的降解途径，预测结果可用于确定最佳的处方、工艺和包装。例如，水和温度的协同作用可以使用加速稳定性评估程序（ASAP）来建模，这种模型可以为工艺和包装开发提供有用的参考。由于环境中的水普遍存在，与之相关的水解反应又是两种主要的降解机制中最为常见的一种。在“质量源于设计（QbD）”的框架中，控制策略实现的基础是对产品的关键质量属性（CQA）和关键过程参数（CPP）的深入理解。控制策略可以细分为（1）控制API，（2）控制辅料，（3）控制处方，（4）控制工艺和（5）控制包装。 （1）控制API 对于新分子实体而言，处方前研究中的一个关键项目是测量API从周围环境中吸收水的能力。在恒定温度下，测定吸水量与相对湿度（RH）之间的函数关系，即吸湿性。这可以提供水分对API的物理化学性质的影响的早期评估。在盐型、多晶型或共晶筛选期过程中，测定该性质也是必要的。有研究者利用吸水量确定了一个决策树，用以决定在不同的吸水量下的不同选择。他们选择0.5％和2％（w/w）的吸附水作为关键决策参数。前者（0.5%）对应的状态是典型结晶材料表面上结合约3个单层的吸附水的量；而2％的吸附水，等同于分子量约为400 g/mol的API形成可能的水合物。实际上，对于可吸附2％以上水的结晶固体，应评估潮解的可能性。API出现潮解的临界相对湿度被记做RH0，在相对湿度低于该临界湿度的环境中，才适合进行该固体的各种处理。在盐型或共晶筛选时，应评估反离子或构象异构体对RH0的影响。以胆碱为例，最佳盐型是碘化物，因为它具有最高的RH0（氯化物为19％，溴化物为42％和碘化物为74％）。固体中存在杂质，可能降低某些API的RH0。同样重要的是，需要认识到水合物中API分子和水分子的比例可以是化学计量的（API结合的水不随相对湿度变化，
粉末直接压片的一般要求 片剂是目前应用最广泛的一种剂型，其制备可以分为颗粒压片法和直接压片法两大类。颗粒压片法根据制备颗粒的工艺不同，又可分为湿颗粒压片法和干颗粒压片法两种；而直接压片法则由于主药性状不同，分为粉末直接压片法和结晶直接压片法。粉末直接压片是指将药物的粉末与适宜的辅料分别过筛并混合后，不经过制颗粒（湿颗粒或干颗粒）而直接压制成片。目前，国内以湿颗粒压片法应用最为广泛。但是，随着新辅料的开发，使得粉末直接压片法的应用越来越广。 粉末直接压片对药物的要求 进行粉末直接压片的药物要具有良好的流动性、可压性和润滑性。但多数药物不具备这些特点，可以通过改善物料的性能、改善压片机的性能等办法加以解决。 改善压片物料的性能：药物的粗细度、结晶形态不适于直接压片时，可通过适宜手段，如改变其粒子大小及其分布、改变形态等来加以改善，如重结晶法、喷雾干燥法等，但实际生产中有不少困难而较少应用。 低剂量药物（如主药含量在50毫克以下）处方中含有较多的辅料，流动性、可压性、润滑性主要取决于辅料的性能。不论药物本身的流动性和可压性好或不好，与大量的流动性好、可压性好的辅料混合均匀后，即可直接压片。所以，粉末直接压片的前提条件是辅料应具有良好的流动性、可压性和润滑性。 压片机应具备的装置：振荡饲粉或强制饲粉装置细粉末的流动性总是不及颗粒的好，容易在饲粉器中出现空洞或流动时快时慢，造成片重差异较大，而该装置可以使粉末均匀流入模孔。 预压装置由于粉末中存在的空气比颗粒中的多，压片时容易产生顶裂。解决办法一是降低压片速度，二是经二次压缩，即第一次为初步压缩，第二次为最终压成药片。由于增加了压缩时间，因而利于排出粉末中的空气，减少裂片现象，增加片剂的硬度。 较好的密闭和除尘装置因粉末具有飞扬性，粉末直接压片时，会产生较多的粉尘，有时出现漏粉现象，所以压片机应具备自动密闭加料装置、较好的除尘装置和刮粉器与转台间的严密接合。 辅料的品种及其性能：直接压片中辅料的选择是至关重要的，对辅料的要求除了具备一般片剂辅料的性能外，其中最主要的是辅料要有良好的流动性和可压性，还需要有适宜的松密度和较大的药品容纳量（即加入较多的药物而不至于对其流动性和可压性产生显著的不良影响）。常用于直接压片的辅料品种有： 微晶纤维素本品为白色或类白色粉末，无臭、无味，不溶于水、乙醇、丙酮或甲苯，有非常好的可压性，并具有一定的流动性和崩解性，是片剂优良的填充剂和有效的干燥黏合剂，压制成片后具有较好的硬度，且不影响崩解。该品种对药物有较大的容纳量，其用量可从5％～65％。但该品种有吸湿性。现在国内已有产品上市。 预胶化淀粉本品为白色粉末，无臭、无味，流动性好，国产品休止角为36.6度，可压性好；有润滑作用，可减少片剂从模孔顶出的力量；有良好的崩解作用和干燥黏合性，可增加片剂的硬度，减少脆碎度。本品是粉末直接压片理想的多功能辅料，用量一般为5％～20％。 乳糖喷雾干燥乳糖为多用于粉末直接压片的辅料，为白色结晶性粉末，无吸湿性；压成的片剂表面光洁、美观，释放药物快；流动性、黏合性均好，是片剂理想的填充剂。用量大
微晶纤维素的研究进展 高分子材料2班刘卓君 20080402B020 摘要：微晶纤维素是可自由流动的纤维素晶体组成的天然聚合物,它是天然纤维素经稀酸水解并经一系列处理后得到的极限聚合度的产物。广泛用于食品、医药及其他工业领域，本文综述了微晶纤维素的特性、理化性质、制备方法以及国内外微晶纤维素的研究进展。 关键词：微晶纤维素；结晶度；聚合度；可压性；流动性；制备；研究进展 正文：微晶纤维素(MCC)是由天然纤维素经稀无机酸水解达到极限聚合度的极细微的白色短棒状或无定形结晶粉末,无臭、无味。颗粒大小一般在20-80微米，极限聚合度(L0DP)在15～375；不具纤维性而流动性极强。不溶于水、稀酸、有机溶剂和油脂，在稀碱溶液中部分溶解、润涨，在羧甲基化、乙酰化、酯化过程中具有较高的反应性能。由于具有较低聚合度和较大的比表面积等特殊性质，微晶纤维素被广泛应用于医药、食品、化妆品以及轻化工行业。 微晶纤维素有两种主要形式:细粉末和胶体状。前者用于吸附剂或粘合剂,后者作为液体中的分散剂。粉末状微晶纤维素的应用范围是作为抗结块剂,它有防结块和帮助流动的作用。另外,微晶纤维素还是食品中非营养部分,用作健康食品中的食用纤维。作为功能食用纤维,微晶纤维素可起到诸多保健作用。微晶纤维素有吸油特性,所以粉末化的微晶纤维素还被用作香精和香料油的载体。另外,它常被用于某些挤出食品的助流剂。胶体状微晶纤维素的多功能性表现在:乳化和泡沫稳定性;高温下稳定性;非营养性填充物和增稠剂;液体的稳定和胶化剂;改善食品结构;悬浮剂;冷冻甜食中控制冰晶形成。 随着科技的发展，为了更大程度降低成本，有效利用资源和加强环保，人们也在不断研究采用更好的原料和更好的方法来生产微晶纤维素，并进一步探究其可能的用途。 1.微晶纤维素的理化性质 MCC 的用途广泛,用以描述的指标很多,主要有聚合度、结晶度、粒度、吸水值、润湿热、比表面积、填积密度、过滤指数和特性粘数等。 1. 1 结晶度 结晶度是指结晶区占纤维素整体的百分率。结晶度的大小对纤维素纤维的尺寸稳定性和密度等都有影响,常规测量方法X2射线衍射法和红外光谱法。通过分析后表明,MCC 都保留有纤维素I 的结晶,结晶度与晶体大小都比纤维原料的要大,结晶度Kp 一般都在0. 60 以上。 1. 2 聚合度 聚合度是指纤维素中重复的葡萄糖结构单元的数目。不同原料得到的MCC 的聚合度差别较大,如表1所示。MCC 的分散性越小, 说明MCC 的分布均一。从理论上讲,纤维素原料都可以生产不同聚合度范围的MCC 产品。 1. 3 比表面积
企业名称：山东阿华生物药业有限公司 该企业的母公司为上市公司，有着雄厚的资金实力。公司主导产业基因工程药物纳入山东省高新技术产业发展规划，享受上市公司、省级技术开发中心、GMP认证厂家、山东省高新技术企业等优惠政策。公司所在地占地面积大，周围无污染，适宜基因工程药物的生产，而且人力、生产成本低，发展空间广阔。公司在济南与山东省医学科学院基础医学研究所联合建立了负责基因工程药物上游技术开发的山东阿华生物技术研究所，该所共有研究人员20人，其中研究员、副研究员10人，硕士、博士8人，留美、英、日人员5人，在基因工程药物的开发、肿瘤生物治疗技术应用研究方面处于国内领先水平，留美归国博士、所长田志刚先后主持完成了19项国家、省、部级科研项目。公司在上海与华东理工大学联合建立了负责基因工程药物下游技术研究的上海阿华生物工程研究所，该所共有研究人员15人，其中硕士以上的8人，该所在EPO工业生产工艺、大规模培养杂交瘤细胞生产体内治疗用单抗、细胞培养用生物反应器的研制和应用等方面处于国际领先和先进水平。所长张元兴教授为博士生导师、国家863专家组成员，多次主持国家863计划、国家科技攻关项目。公司法人代表章安为全国优秀科技工作者，享受国务院专家津贴，在中成药、基因工程药物的研究与开发和企业管理方面颇有建树。母公司驰名中外，有着极高的企业及品牌信誉，在全国设有40多个营销分公司，其中具有医学专业学历的高级营销人员68人，形成了功能齐全、覆盖全国的营销网络。两所、一基地、一网形成了符合科研和市场规律的基因工程产业链。
药用辅料—微晶纤维素（MCC）在药剂上的应用 1山东阿华制药有限公司，山东聊城252000 一、前言 药用辅料（pharmaceutical excipients）广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂。国际药用辅料协会（IPEC）的定义是：药用辅料是药品制剂成型时，以保持稳定性、安全性或均质性，或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。它的作用有：（1）在药物制剂制备过程中有利于成品的加工；（2）加强药物制剂的稳定性，提高生物利用度和病人的顺应性；（3）有助于从外观鉴别药物制剂；（4）增加药物制剂在贮存或应用时的安全性或有效性。 近年来国内外对药物制剂的要求，不仅有药物的纯度、均匀溶出度(释放度)和稳定性等，而且要求药物在体内达到所需的血药浓度(生物利用度)，以提高药物的治疗效果，减少副作用。为此，应用新型的辅料，研究新工艺和新剂型，已成为国内外制剂工作者的重要手段。随着药用高分子材料的发展，制剂新辅料正在不断涌现。 微晶纤维素（MCC）是由天然纤维经强酸在加热条件下水解后除去其中无定形纤维而得到的棒状或颗粒状的晶体。微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合，故具有高度的可压性，常被用作于粘合剂；压制的片剂遇到体液后，水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂内部，氢键即刻断裂，因此可作为崩解剂。此外，微晶纤维素的密度较低，比容积较大，粒度分布较宽，又常被用于作稀释剂。因此它是片剂生产中广泛使用的一种辅料。目前在国内外．根据微晶纤维素的物理化学性能不同，巳形成多种规格品种，广泛应用于医药、食品、化妆品、轻化工、农业等各生产部门。由于它具有多方面的功能作用和优良性能，国内外需求日益增长，且新用途正在不断地被开发出来，某些药用微晶纤维素品种巳形成系列化。 MCC目前进入国内市场的有德国JRS公司、日本旭化成株式会社等，其中德国JRS公司规格较齐全，质量较佳，受到市场欢迎。最常用有PH102、103、301、112、200等可直接压片，PROSOLV技术的应用，使MCC具有更好的流动性和亲水性，对药物有较大的吸附力，加速了片剂的崩解，增加了难溶性药物的溶出度和生物利用度。国内山东阿华制药有限公司等生产的MCC,其质量可与德国JRS公司的产品相媲美，在国内市场供不应求。 二．MCC在制剂上应用 医药行业中MCC主要被用作两个方面，一是利用它在水中强力搅拌下易于形成凝胶的特性，而用于制备膏状或悬浮状类药物；二是利用其成型作用，而用于医药压片的赋型剂。目前，医药行业中压片赋型剂可分成两类。一类是传统的方法，使用淀粉赋型剂；第二类是使用新型的纤维素赋型剂。使用淀粉的工艺必须经过造粒阶段。而使用MCC则因为其流动性好，本身具有一定的粘合性而能直接压片．因此能使工艺简化，生产效率得以提高。另外．使用MCC，还有服用后崩解力好、药效快、分散好等优点，因而使MCC在压片赋型剂上得以广泛应用。
微晶纤维素生产工艺 微晶纤维素（Microcrystalline cellulose，简称MCC）是一种常用的药物辅料和乳化剂，具有良好的溶解性、粘稠度和稳定性，广泛应用于制药、食品和化妆品等领域。以下是微晶纤维素的生产工艺： 一、原料准备 微晶纤维素的主要原料是天然的纤维素，如棉花纤维、木质纤维等。这些原料经过磨碎和洗涤处理后，得到纤维素的颗粒。同时，还需要准备一定比例的酸、碱等化学试剂，以及工艺所需的各种辅助物料。 二、预处理 将原料纤维素颗粒浸泡在酸碱溶液中，进行预处理。酸的作用是分解纤维素，使其从纤维结构中脱离出来，碱的作用是去除残留的杂质和纤维素链上的部分结构。预处理的目的是使纤维素颗粒更容易分散和溶解。 三、酶解 将经过预处理的纤维素颗粒加入酶制剂中进行酶解。酶可以将纤维素链上的β-1,4-葡萄糖基转化为微晶纤维素，从而提高纤 维素的纯度和溶解性。 四、过滤和洗涤 将酶解后的混合液通过过滤器进行分离，得到含有微晶纤维素颗粒的溶液。随后，对溶液进行多次的洗涤和过滤，以去除残留的酶制剂、碱和杂质，使得最终产物具有较高的纯度。
五、烘干和粉碎 将洗涤后的纤维素颗粒进行脱水并烘干，使其含水量达到要求。然后，利用粉碎设备将纤维素颗粒破碎成微细的粉末。 六、包装和质检 对微晶纤维素粉末进行包装和质检。包装要求密封性好，以防止潮湿和污染。质检主要包括外观检查、溶解性测试、粒径分析、含水量测定等，确保产品质量符合标准要求。 以上就是微晶纤维素生产工艺的大致流程。微晶纤维素的生产过程需要控制各个环节的工艺参数，确保产品质量和稳定性。同时，还需要注意安全生产和环境保护，采取合理的工艺措施，减少废水、废气和废固体的排放，提高资源利用率和生产效益。
粉末直接压片法 文稿归稿存档编号：[KKUY-KKIO69-OTM243-OLUI129-G00I-FDQS58-
粉末直接压片法粉末直接压片法是指不经过制粒过程直接把药物和辅料的混合物进行压片的方法. 其工艺流程如下：药物+辅料→粉碎→过筛→混合→（加润滑剂）混合→压片粉末直接压片法避开了制粒过程,因而能省时节能、工艺简便、工序少、适用于湿热不稳定的药物等突出优点,但也存在粉末流动性差、片重差异大,粉末压片容易造成裂片等弱点,致使该工艺的应用受到了一定的限制.目前广泛应用于粉末直接压片的辅料有：微晶纤维素、无水乳糖、可压性淀粉及聚维酮（PVP-K90D、PVP-K90M）等.粉末直接药片法还需要有优良的助流剂,常用的有微粉硅胶等.这些辅料的特点是流动性、压缩成型性好. 粉末直接压片的应用方法及其注意事项 由于粉末直接压片具有较明显的优点,如工艺过程比较简单,不必制粒、干燥,产品崩解或溶出快,成品质量稳定,在国外约有40％的片剂品种已采用这种工艺生产. 一、应用 1、用于遇湿、热易变色、分解的药物许多药物对湿、热不稳定,如头孢克肟遇湿、热易发生变色,效价降低；维生素C具有还原性,易被空气氧化,以致颜色变黄、含量下降,特别是受水分、温度、金属离子等影响时,更易造成药品变质；氨茶碱遇湿、热均易分解、变色,放出强烈氨臭；利福平对湿、热也不稳定,含量下降,溶出度不合格；维生素B1、B 2、B6等
对湿、热、金属离子均不稳定.这些药物若采用常规湿法制粒,因在生产过程中,药物与黏合剂中的溶剂接触,并经高温干燥,必会对产品质量有影响.而采用粉末直接压片工艺,所制得的片剂片面光滑,无裂片和粘冲,片重差异小,崩解时限短,经加速实验、留样观察,片剂各项质量指标均无变化. 2、用于酯类、酰胺类等易水解药物因盐酸甲氯芬酯极易水解,采用常规的湿法制粒工艺,因生产过程中加入黏合剂,含有水分,在干燥的高温条件下,药物分解加快,从而影响药品的质量,不仅降低了药物的含量,而且增加了降解产物,使疗效降低,副作用增加.而采用粉末直接压片工艺生产,避免了与水的接触,同时可选用引湿性小的辅料,进一步保证药物在贮藏期间的稳定性. 3、用于溶解度较小或疏水性的药物溶解度小的药物的溶出度受其比表面积和药物成品表面性质的影响较大,通过药剂学方法,选用亲水性辅料,经粉末直接压片后,药品崩解后药物直接从粉末中释放出来,分散度增大,溶出加快,相对生物利用度提高. 4、用于低熔点及产生共熔的复方药物环扁桃酯的熔点为50℃～62℃,常规湿法制粒可造成药物熔化而影响质量；盐酸麻黄素和盐酸苯海拉明的复方制剂,湿法制粒干燥时两者可产生共熔,不易烘干.而采用粉末直接压片工艺,可有效解决以上问题. 二、注意事项
浅析微晶纤维素CMC在粉末直接压片工艺中的应用 摘要：综述了微晶纤维素在粉末直接压片工艺中的应用，包括微晶纤维素在不同片剂中的处方配比以及常见的型号。 关键词：粉末直接压片工艺微晶纤维素稀释剂 1 前言 粉末直接压片工艺跳过制粒的程序而直接压制成片得工艺，简化了生产流程，降低了生产成本，还可以避免一些有机溶剂的使用等。同时中药固体制剂由于提取成分复杂、细分较多、黏度高，普遍存在着压片成形性差、崩解差的问题，而选用粉末直接压片工艺进行试制得到了不错的效果。在美国和一些欧洲国家目前至少有50%以上的片剂是采用粉末直接压片工艺生产的，而我国由于进口辅料成本、压片设备待改进等问题，粉末压片制备工艺发展不是很成熟。 选择恰当的物料在粉末直接压片工艺中是非常关键的环节。微晶纤维素（MCC）是由天然纤维经强酸在加热条件下水解后除去其中无定形纤维而得到的棒状或颗粒状的晶体，对药物及其他辅料具有高度的吸附性以及优良的流动性和可压性。因此微晶纤维素是非常适合进行粉末直接压片工艺的辅料之一，可用做直接压片的黏合剂、崩解剂和填充剂。 2 微晶纤维素在粉末压片工艺中的应用 2.1 在普通片剂中的应用 黄朝霞[3]等人采用了粉末直接压片工艺制备制霉素片。制霉素如果采用常规的湿法制粒压片工艺生产，在生产过程中主药含量会受到水、空气、光线以及试剂酸碱性的影响而下降。一般方法是增加主药投料量来保证质量。如果采用粉末直接压片法，则可以避免易伤问题。笔者通过正交设计法进行筛选的最佳处方配比是：微晶纤维素：预胶化淀粉：羧甲基淀粉钠=20：10：3，在处方中微晶纤维素和预胶化淀粉站的比例大，主要是为了增加片剂的硬度，减少脆碎度。通过此次研究还发现：本次所用的Celldone102CG的微晶纤维素平均粒径较大（>60%不过63μm筛，> 20%不过160μm筛），具有很好的流动性，粘合性和变形性，压片效果同AvicelPH-102（FMC生物聚合物公司制）产生的效果一致，均是优良的粉末直接压片的辅料。 刘海蓉[4]采用了粉末直接压片工艺来改善氟康唑片溶出度不高的问题。她将微晶纤维素、乳糖、交联聚维酮、微粉硅胶、山嵛酸甘油酯、硬脂酸镁组合成不同配比制片。 通过综合比较粉末休止角、片剂硬度、片重差异、崩解时限和溶出度来筛选处方，最后确定最佳处方配比为：乳糖占：41.1%，微晶纤维素占22.8%。最后
微晶纤维素是一种白色、无臭、无味、多孔、易流动粉末，不溶于水、烯酸、氢氧化钠溶液及一般有机溶剂。聚合度约220，结晶度高。为高度多孔颗粒或粉末。 一、微晶纤维素主要有三大特性： 1、吸附性：为多孔性微细粉末，可以吸附其他物质如水、油及药物等。比表面 积随无定形区比例的增大而增大。 2、分散性：微晶纤维素在水中经剧烈搅拌，易于分散生成奶油般的凝胶体。胶 态微晶纤维素因含有亲水性分散剂，在水中能形成稳定的悬浮液，程不透明的“奶油”状或凝胶状。 3、反应性能：在稀碱液中少部分溶解，大部分膨化，表现出较高的反应性能。 二、微晶纤维素在国内应用领域： 1、医药卫生：①微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合，故具有高度 的可压性，常被用作于粘合剂；压制的片剂遇到液体后，水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂内部，氢键即刻断裂，因此可做为崩解剂。此外微晶纤维素的密度较低，比溶剂较大，粒度分布较宽，又常被用作稀释剂。②医药行业中MCC主要被用在两个方面，一是利用他在水中强搅拌下易于形成凝胶的特性，用于制备膏状或悬浮状类药物；二是利用其成型作用，而用于医用压片的赋形剂。目前医药行业中压片赋形剂可分为两类，一是传统方法使用淀粉赋形剂；第二类是利用新型的纤维素赋形剂。使用淀粉的工艺必须经过造粒阶段，而使用MCC则因为其流动性好，本身具有一定的粘合性直接压片，因此能工艺简化，生产效率得以提高，例外使用MCC还有服用后崩解效果好、药效快、分散好等优点，因此使用MCC在压片赋形剂上得以广泛推广应用。 2、微晶纤维素在食品工业领域的应用： 微晶纤维素作为食品添加剂的主要作用有：泡沫稳定性；高温稳定性；液体的胶化剂；悬浮剂；乳化稳定性等。其中乳化稳定性是微晶纤维素在食品工业领域最主要的功能。 3、微晶纤维素在轻工化工领域的应用： ①陶瓷业：陶瓷厂在陶土中添加微晶纤维素，不仅能增湿坯强度，提高半成 品率，而且焙烧时烧除微晶纤维质使陶瓷具有质轻透明的特色。 ②玻璃业：微晶纤维素胶液能在玻璃表面形成极黏的膜涂层，能为玻璃纤维 提供纤维素的表层，使其能用一般的纺织机器加工。 ③涂料业：在涂料中添加微晶纤维素，能使涂料具有触变性，以控制涂料的 粘度、流动性及涂刷性能。 4、微晶纤维素在日常化学工业中的应用： ①某些等级的微晶纤维素用于化妆及皮肤护理品的制造，甚至包含尿素这样 难以掺和的配料，同起耐热稳定剂的作用。 ②微晶纤维素与细砂、高岭土等混合，可制成含磨料的卫浴、厨房及手部皮 肤的清洁剂。