采取什么样的药物新剂型与新技术能提高难溶性药物溶解度及生物利用度
一、提高难溶性药物生物利用度的新制剂技术
1、自乳化释药系统和液固压缩技术：自乳化释药系统(SEDDS)是将油、表面活性剂、助表面活性剂以及药物在环境温度( 通常指37 ℃左右) 条件下，通过温和地搅拌混合在一起，加入水相进行稀释后自发形成的一种水包油型的均一液体。SEDDS 可以增加溶出速率是因为自微乳化制剂进入体内，在胃肠道轻微的蠕动下，其可在胃肠液中自发形成粒径范围在100 ～ 500 nm，甚至小于50 nm 的水包油型乳剂或微乳，在这种状态下，药物是以溶解的状态而存在的，形成的微滴具有很小的粒径，可以快速分布于整个胃肠道中，减少了由于药物与胃肠壁的直接接触而引起的刺激。药物在油/水两相之间分配，依靠细小油滴的巨大比表面积大大提高了水不溶性药物的溶出，提高了药物的生物利用度。液固压缩技术是将液体药物、药物混悬液或者药物溶液，加入载体材料后，利用涂层材料吸附后得到一种不包含挥发性溶剂的，不粘连的，流动性好，具有可压性的固体粉末，进而开发成胶囊剂或者片剂的一种技术。
2、制备纳米晶技术：药物纳米晶是指由药物晶体及少量稳定剂所形成的胶体分散药物传递系统，药物晶体的粒径处于纳米尺寸范围，通常为10～1000ｎｍ。纳米晶极小的粒径使得药物具有巨大的比表面积，因此可提高药物溶解度及溶出速度，现已成为提高难溶性药物生物利用度的重要策略之一。与使用表面活性剂增溶、制备环糊精包合物、固体分散体、脂质体、胶束、固体脂质纳米粒等方法相比，纳米晶不使用大量增溶剂，具有良好的安全性；其几乎全部由药物组成，具有很高的载药量。
3、制成胶束：表面活性剂溶于水中，当其浓度较低时呈单分子分散或被吸附在溶液的表面上而降低表面张力。当表面活性剂的浓度增加至溶液表面已经饱和而不能再吸附时，表面活性剂的分子即开始转入溶液内部，由于表面活性剂分子的疏水部分与水的亲和力较小，而亲水部分之间的吸引力较大，当达到一定浓度时，许多表面活性剂分子（一般50~150个）的疏水部分便相互吸引，蒂合在一起，形成缔合体，这种缔合体称为胶束，具有疏水内核的胶束可以增溶难溶性药物，改善其溶解性能，从而提高其生物利用度。
4、制成生物粘附制剂：生物黏附给药系统是利用材料对生物黏膜表面的粘附性能，使给药系统在生物膜的特定部位滞留时间延长，或达到在特定部位吸收的问题，从而提高生物利用度。
5、固体脂质纳米粒：固体脂质纳米粒是20世纪90年代初发展起来的新一代亚微粒给药系统，是指粒径在10～1000 nm，以固态天然或合成的类酯如卵磷脂、三酰甘油等为载体，将药物包裹或夹嵌于类脂核中制成的固体胶粒给药系统，以毒性低、生物相容性好、生物可降解的固态天然或合成的类脂为载体，将药物吸附或包裹于脂质膜中制成的新一代纳米粒给药系统。
6、制成微乳：微乳(micro emulsion，ME)是水、油，表面活性剂和助表面活性剂按适当的比例混合，自发形成的各向同性，透明，热力学稳定的分散体系
7、泊洛沙姆 407和泊洛沙姆188，是近年来新剂型和新传递系统研究的主要给药载体之一：一定浓度的泊洛沙姆407 和泊洛沙姆188 具有反向热敏胶凝性质，即在低温(4~10 ℃)时为液体，体系环境升高至某一温度(室温或体温)时，其PPO 嵌段失水形成胶束，体系的强度、黏度等参数突跃式增加，成为半固体凝胶状，温度降低时，复又转变成可流动液体状。以泊洛沙姆为载体制备的原位凝胶即具有上述温度敏感特性，疏水性药物包裹于其PPO 疏水内核中，能在用药部位(体温范围)迅速由液体状转变为半固体状，形成释药贮库。广泛用于黏膜给药、经皮给药和注射给药系统研究，不仅给药方便，患者顺应性好，且能实现缓控释，提高药物生物利用度，巩固药效。
8、制备聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物：是德国巴斯夫公司2009 年推出的新型药用载体，是专门为固体分散技术和热熔挤出技术设计的一款骨架聚合物。不同于传统增溶剂，其具有双重功能，即通过在水中形成胶束可作为固溶体的基质聚合物和活性溶剂，因而被视为第四代固体分散体的成员[1]。由于其亲水性和非离子型，故溶解度不随胃肠道pH而改变。此外，其具有轻微的表面活性，可维持难溶性药物在胃肠道中的过饱和，尤其对生物药剂学分类系统（BCS）的Ⅱ类药物展现了优良的溶解性能，广泛用于提高难溶性药物的溶解度和生物利用度。
9、固体分散技术：是将难溶性药物高度分散在另一固体载体中的新技术，固体分散技术特点是指难溶性药物高度分散于载体中，极大提高药物的溶出速度，提高药物的口服吸收生物利用度。
10、包合技术：系指一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构中，形成一类独特形式的络合物的技术。
二、提高难溶性药物溶解度及生物利用度的传统制剂技术
1、制成环糊精包合物：环糊精的外缘亲水而内腔疏水，因而它能够像酶一样提供一个疏水的结合部位，作为主体包络各种适当的客体，如有机分子、无机离子以及气体分子等。其内腔疏水而外部亲水的特性使其可依据范德华力、疏水相互作用力、主客体分子间的匹配作用等与许多有机和无机分子形成包和物及分子组装体系。难溶性药物与β-CD形成包合物后，药物分子被包含于β-CD分子空腔中，具有很高的分散度，同时由于β-CD的亲水性，使包合物具有良好的可润湿性，药物得到了增溶，从而改善生物利用度。
2、使用表面活性剂增溶。
有关溶解度的计算 唐荣德 一、选择题 1．在一定温度下，向一未饱和的硫酸铜溶液中加入55 g 无水硫酸铜或加入100 g 胆矾(CuSO 4·5H 2O )晶体，都恰好使溶液达到饱和，则硫酸铜在该温度下的溶解度为 ( B ) A . 20 g B . 25 g C . 30 g D . 40 g 解析：100 g 胆矾(CuSO 4·5H 2O )晶体减去55 g 无水硫酸铜即可构成饱和溶液。100 g 胆矾中有64 g CuSO 4和36 g 水，S ＝ g 10036g 55g -g 64?＝25 g 。应选B 。 2．已知某盐在不同温度下的溶解度(见下表)：(上海99.12) 若把质量分数为22%的该盐溶液由60℃逐渐冷却，则开始析出晶体的温度应在( D ) A . 0℃—10℃ B . 10℃—20℃ C . 20℃—30℃ D . 30℃—40℃ 解析：30℃时饱和溶液中溶质的质量分数：30℃时为19.61%，40℃时为27.3%，22%介于二者之间，故应选D 。 3．已知某一价金属硫酸盐R 2SO 4在某温度下饱和溶液中溶质的质量分数为36.3%，向一定量的该饱和溶液中加入2.6 g 无水R 2SO 4，结果析出21.3 g R 2SO 4·10H 2O ，则R 的相对原子质量为 ( A ) A. 23 B. 85.5 C. 39 D. 7 解析：本题要应用两个规律，析出的结晶水合物符合晶体组成，而无水物带出的水和溶质要符合饱和溶液的关系。2.6 g 无水R 2SO 4带出的溶液质量为21.3 g －2.6 g ＝ 18.7 g ，18.7 g 溶液中含水量为18.7 g ×63.7% ＝ 11.9 g ，形成结晶水合物中的溶质量为21.3 g －11.9 g ＝ 9.4 g ，n (R 2SO 4) ＝ 110n (H 2O) ＝ 110×11918.g g /mol ＝ 0.066 mol ，M (R 2SO 4) ＝ 940066..g mol ＝ 142 g / mol ，R 为142962 - ＝ 23，为钠元素，应选A 。 另解：设析出无水溶质质量为x ，水的质量为y x y ==363637057.. . ① 261018.+?=x M y ② x ＋y = 21.3－2.6 ＝18.7 ③ x = 0.57y ，代入③得y = =187157119...g ，x = 6.8 g M x y =+=+=?=18026180266811918094119142(.)(..)...
1. A. 10℃时，等质量的甲和乙的饱和溶液中溶质质量相等 2. B. 30℃时，甲物质饱和溶液中，溶质质量分数为60% 3. C. 20℃时，将10g甲物质加入50g水中，得到60g溶液 4. D. 从混有少量乙的甲物质中提取较纯净的甲，最适宜采用冷却热饱和溶液结晶法 答案 B 解析 分析：A、某温度下物质的溶解度相等，则饱和溶液中溶质的质量分数相等，据此计算解答； B、根据饱和时质量分数的计算式×100%分析解答； C、据该温度下甲的溶解度分析解答； D、据甲、乙的溶解度受温度影响情况分析提纯甲的方法． 解答：A、10℃时，甲、乙的溶解度相等，饱和溶液中溶质的质量分数相等，所以等质量的甲和乙的饱和溶液中溶质质量相等，正确； B、30℃时，甲物质的溶解度是60g，所以饱和溶液中，溶质质量分数为×100%＜60%，故错误； C、20℃时甲的溶解度大于20g，所以将10g甲物质加入50g水中可完全溶解，得到60g不饱和溶液，正确； D、甲的溶解度受温度影响较大，乙的溶解度受温度影响较小，所以此混有少量乙的甲中提取交纯净的甲，适宜采用冷却热饱和溶液的方法，正确； 故选B． 点评：本题考查了学生对溶解度概念、溶解度曲线知识的运用，能较好培养学生分析、解决问题的能力． 2.如图所示为甲、乙两种固体的溶解度曲线，下列说法错误的是 1. A. 40℃时．甲的溶解度大于乙的溶解度 2. B. 20℃时，甲、乙两种物质的溶解度相等 3. C. 甲、乙两种物质的溶解度都随温度的升高而增大 4. D. 20℃时，把30g甲物质加入100g水中，充分溶解后所得溶液为饱和溶液 答案 C 解析 分析：A、根据某一温度时物质溶解度的比较方法考虑；B、根据曲线中交点的含义考虑；C、根据溶解度曲线观察即可；D、根据20℃时甲的溶解度进行计算即可．解答：A、从40℃向上做垂线，与曲线的交点在上面的溶解度就大，所以40℃时甲的溶解度大于乙的溶解度，故A说法正确； B、曲线中交点表示该温度时两种物质的溶解度相等，所以20℃时，甲、乙两种物质的溶解度相等，故B说法正确； C、由溶解度曲线图可知甲物质的溶解度随温度的升高而增大，乙物质的溶解度随温度的升高而减小，故C说法错误； D、20℃时甲的溶解度是25g，即100g水中最多溶解25g甲物质，所以20℃时，把30g甲物质加入100g水中，只能溶剂25g，所以溶液是饱和溶液，故D说法正确． 故选C． 点评：解答本题关键是要知道溶解度曲线的交点含义，知道溶解度大小的比较方法，知道物质溶于水所得溶液质量需要根据溶解度进行分析．
初三化学：溶解度知识点归纳 1.固体物质的溶解度 (1)定义：一种物质溶解在另一种物质里的能力叫溶解性.溶解性的大小与溶质和溶剂 的性质有关.根据物质在20℃时溶解度的大小不同，把物质的溶解性通常用易溶、可溶、 微溶、难溶等概念粗略地来描述. (2)固体的溶解度概念：在一定温度下，某固体物质在100g溶剂里达到饱和状态时 所溶解的质量，叫做这种物质在这种溶剂里的溶解度. 在理解固体的溶解度概念时，要抓住五个要点： ①“在一定温度下”：因为每种固体物质的溶解度在一定温度下有一个对应的定值，但这定值是随温度变化而变化的，所以给某固体物质的溶解度时，必须指出在什么温度下的溶解度才有意义. ②“在100g溶剂里”：溶剂质量有规定的值，统一为100g，但并不是100g溶液，在 未指明溶剂时，一般是指水. ③“饱和状态”：所谓饱和状态，可以理解为，在一定温度下，在一定量的溶剂里，溶质的溶解达到了最大值. ④“所溶解的质量”：表明溶解度是有单位的，这个单位既不是度数(°)，也不是质量分数(%)，而是质量单位“g”. ⑤“在这种溶剂里”：就是说必须指明在哪种溶剂里，不能泛泛地谈溶剂.因为同一种物质在不同的溶剂里的溶解度是不相同的. (3)影响固体溶解度大小的因素 ①溶质、溶剂本身的性质.同一温度下溶质、溶剂不同，溶解度不同.
②温度的高低也是影响溶解度大小的一个重要因素.固体物质的溶解度随温度的不同而不同.大多数固态物质的溶解度随温度的升高而升高;少数物质(如氯化钠)的溶解度受温度的影响很小;也有极少数物质(如熟石灰)的溶解度随温度的升高而降低. (4)固体物质溶解度的计算 a根据：温度一定时，饱和溶液中溶质、溶剂的质量与饱和溶液质量成正比.
增加难溶性药物溶解度的法 摘要：对目前提高药物溶解度法进行分析归纳,总结加入增溶剂、加入助溶剂、使用复合溶剂、调节溶液pH值等增加难溶性药物的溶解度的法 关键词:难溶性;增溶剂;助溶剂;药物 如增加难溶性药物溶解度是目前药剂学研究的一个热点。在药物筛选中,很多体外药理活性很高的药物为难溶性药物,要制成适合的溶液剂,必需设法增加其溶解度。使用混合溶剂或加入增溶剂、助溶剂等经典法可以提高药物的溶解度。除此之外，脂质体技术，包合物技术和嵌段共聚物技术等新技术也都可以有效增加药物溶解度，并越来越多地运用到制剂工作中去。 1 合成水溶性前体药物 前药是在口服后经体化学或酶代,能释放出有药效活性的代物或原药的化合物。药物通过修饰成酯或进行分子结构修饰形成以共价键结合亲水性大分子的前体药物,可增加难溶性药物的水溶性。药物与无机酸成酯可显著改善其在水中的溶解性,进而改善其生物利用度和提高疗效。 ErnstBinderup等[1]合成了抗癌药CHS828的水溶性前体药物EB1627,实验结果表明EB1627在pH7. 4和pH5. 5时的溶解度分别比CHS828提高240倍和600倍以上,从而使其可以制备成注射液等制
剂。依托泊苷为一抗癌药物,难溶于水,影响其临床应用, Chabot等[2]比较了其磷酸酯前药与原药在人体的吸收,发现无论在高剂量( >100mg·kg- 1)或低剂量( <100mg·kg- 1)下,前药较之原药的生物利用度皆有约19%的提高。Yoshimi等[3]的研究表明在难溶性药物分子中引入亲脂基团,药物脂溶性增加的同时,水溶性降低,并不能改善吸收;但此时若再引入氨基酸分子制备成水溶性前药,药物的吸收可显著增加。 2 调节pH值 通过调节溶液pH值而增加可解离的(弱)酸性或(弱)碱性药物的解离度是一种简单有效的常用增溶法之一。对于弱酸性药物常用碱或有机胺与之成盐,如氢氧化钠、乙二胺、三乙醇胺等;对于弱碱性药物常用无机酸或有机酸等与之成盐,如盐酸,硫酸、磷酸、抗坏血酸等。 同一种弱酸或弱碱性药物用不同碱或酸成盐,其溶解度有差别,如可待因用磷酸成盐比用氢溴酸成盐相差较大。通常某些有机酸的钠盐或钾盐的溶解度都较大,如水酸钠。 3 使用增溶剂 增溶剂的增溶作用,主要基于表面活性剂具有形成胶团的基本特性,即表面活性剂溶解于水时,在单分子表面膜形成的同时,溶液部的表面活性剂分子,为使体系能量趋于最低,自动形成亲水基向外(形成栅状层〕,疏水基向(形成烃核中心区)的缔合体,这种缔合体称作胶团。溶
初中化学中溶解度的计算 一定温度下，一定量的溶剂中所溶解物质的质量是一定的，反之，任意量的饱和溶液里溶质质量与溶剂质量或溶质质量与溶液的质量比是一定的，如果把一定温度下溶剂的量规定为100g，此时所溶解溶质形成饱和溶液时的质量称为溶解度。由此可得以下关系： 溶解度————100g溶剂————100+溶解度 (溶质质量) (溶剂质量) (饱和溶液质量) 可得出以下正比例关系： 式中W溶质、W溶剂、W饱和溶液分别表示饱和溶液中溶质、溶剂和溶液的质量，S表示某温度时该溶质的溶解度。 在以上的比例式中，100是常量，其它3个量中只要知道其中2个量就可求出另外一个量。由此，不仅明确了溶解度的解题的基本思路就是比例关系，从而避免质量混淆的现象，而且也使学生明确溶解度计算的一题多种解法，并从中找出最佳解法。 一、已知一定温度下某物质饱和溶液里的溶质和溶剂的质量，求溶解度 例1 在一定温度下，ng某物质恰好溶于一定量的水中形成mg饱和溶液，求该物质在此温度下的溶解度。解；由题意可知，W溶液=W溶质+W溶剂，因此mg该物质的饱和溶液中含水的质量为：(m-n)g，此题可代入分式(1)： 设某温度下该物质的溶解度为Sg 也可代入分式(2) 二、已知一定温度下某物质的溶解度，求此温度下一定量的饱和溶液中含溶质和溶剂的质量 例2 已知在20℃时KNO3的溶解度为31.6g。现要在20℃时配制20gKNO3饱和溶液，需KNO3和H2O各几克？ 解：设配制20℃20g硝酸钾饱和溶液需硝酸钾的质量为xg。 此题若代入公式(1)，列式为： 若代入公式(2)，列式为：
需水的质量为20-4.8=15.2g 答：配制20℃时20gKNO3的饱和溶液需KNO34.8g和水15.2g。 三、已知一定温度下某物质的溶解度，求一定量溶质配制成饱和溶液时，所需溶剂的质量 例3 已知氯化钠在20℃的溶解度是36g，在20℃时要把40g氯化钠配制成饱和溶液，需要水多少克？解：从题意可知，在20℃时36g氯化钠溶于l00g水中恰好配制成氯化钠的饱和溶液。 设20℃时40g氯化钠配制成氯化钠饱和溶液需要水为xg 答：在20℃时，40g氯化钠配制成饱和溶液需要水111g。 四、计算不饱和溶液恒温变成饱和溶溶需要蒸发溶剂或加入溶质的质量 例4 已知硝酸钾在20℃的溶解度为31.6g，现有150g20％的硝酸钾溶液，欲想使其恰好饱和，应加入几克硝酸钾或蒸发几克水？ 解：先计算150g20％的KNO3溶液里含KNO3的量为150×20％=30g，含水为150-30=120g，则欲使之饱和，所要加进溶质或蒸发溶剂后的量之比与饱和溶液中溶质和溶剂之比相等进行列式。 设要使20℃150克20％KNO3溶液变为饱和溶液需加入x克KNO3或蒸发yg水，依题意列式： 答：要使20℃150g20%的KNO3溶液变为饱和溶液需加入KNO37.92g，或蒸发25.1g水。 五、计算温度升高时变成饱和溶液需加入溶质或蒸发溶剂的质量 例5 将20℃时263.2g硝酸钾饱和溶液温度升至60℃需加入几克硝酸钾或蒸发几克水才能变为饱和溶液？(20℃硝酸钾溶解度为31.6g，60℃为110g) 设将20℃时263.2gKNO3饱和溶液升至60℃时需加入xgKNO3或蒸发yg水后才能变成饱和溶液。 先计算20℃此饱和溶液中含溶质和溶剂的量，设含溶质为ag
初三化学溶解度曲线知识点(完整)
溶解度t/℃ 21m m 溶解度曲线知识点 一、正确理解溶解度曲线的含义 溶解度曲线就是在直角坐标系中，用来描述物质的溶解度随温度变化而变化的曲线。根据溶解度曲线可进行溶液的配制，混合物的分离与提纯，以及进行物质结晶或溶解的计算。下面，我们从溶解度曲线的特点入手，对溶解度作进一步的理解。 （一）点 1.曲线上的点：表示对应温度下该物质的溶解度。如:下图中a 表示A 物质在t 1℃时溶解度为m 1g 。 2.曲线上方的点：表示在对应温度下该物质的饱和溶液中存在不能继续溶解的溶质。如:图中b 表示在t 1℃时，A 的饱和溶液中有(m 2-m 1)g 未溶解的溶质。
3.曲线下方的点：表示在对应温度下该物质的不饱和溶液。如：图中C 表示在t 1℃时，A 的不饱和溶液中，还需要加入(m 1-m 3)g A 物质才达到饱和。 4.曲线交点：表示在对应温度下不同物质的溶解度相同。如图中d 表示在t 2℃，A 、B 两物质的溶解度都为m 4g 。 （二）线 如图中A 物质的溶解度随温度升高而明显增大，A 曲线为“陡升型”。如KNO 3等大多数固体物质。 图中B 物质的溶解度随温度变化不大，B 曲线为“缓升型”，如NaCl 等少数固体物质。 图中C 物质的溶解度随温度升高而减小，C 曲线为“下降型”，如气体及Ca(OH)2等极少数固体物质。 二、掌握溶解度曲线的应用 溶解度
1.溶解度曲线上的每一点，代表着某温度下某物质的溶解度，因此利用溶解度曲线可以查出某物质在不同温度下的溶解度，并根据物质的溶解度判断其溶解性。 2.可以比较在同一温度下不同物质溶解度的相对大小。 3.根据溶解度曲线的形状走向，可以看出某物质的溶解度随温度的变化情况。并根据此情况可以确定从饱和溶液中析出晶体或进行混合物分离提纯的方法。例如：某物质的溶解度曲线“陡”，表明该物质溶解度随温度变化明显，提纯或分离该物质时适合采用降温结晶法。某物质溶解度曲线“平缓”，提纯或分离该物质时适合采用蒸发溶剂法。 4.从溶解度曲线上的交点，可以判断哪些物质在该点所示的温度下具有相同的溶解度。 5.利用溶解度曲线可以确定一定质量的某物质的饱和溶液降温时析出晶体的质量。
第二章药物溶液形成理论 习题部分 一、概念与名词解释 1．介电常数： 2．助溶剂： 3．增溶剂： 二、判断题(正确的填A，错误的填B) 1．药物的介电常数和溶剂的介电常数越接近，药物在该溶剂中溶解性越好。( ) 2．正辛醇的溶解度参数与生物膜脂质接近，因此常用作模拟生物膜测定分配 系数。( ) 3．通常所测定的溶解度是药物的特性溶解度。( ) 6．将维生素K3制备成维生素K3，亚硫酸氢钠的目的是改变维生素K3的药理作用。( ) 7．在多数情况下，药物的溶解度和溶解速度的顺序为无水物<水合物<有机化物。( ) 8．粒子大小对药物溶解度的影响的规律是：药物粒子越小，药物的溶解度越大。( ) 9．温度升高，药物的溶解度增大。( ) 10．许多盐酸盐类药物在生理盐水中溶解度减小的原因是由于同离子效应。( ) 11．苯巴比妥在20％乙醇中的溶解度为／100ml，在40％乙醇中的溶解度为 ／100ml,在90％乙醇中溶解度达最大值，这种现象称为潜溶。( ) 12．碘溶解时加入碘化钾的目的是增溶。( ) 13．灰黄霉素溶解时加人胆酸钠的目的是增溶。( ) 14．药物溶液的pH值的调节主要考虑机体的耐受性、药物的稳定性及药物的溶解 度。( ) 15．药物的pK a越大，碱性越强。( ) 16．同一药物的多晶型中，亚稳定型比稳定型的溶出速率与溶解度均大。( ) 17．药物溶解度参数与生物膜的溶解度参数越接近，越易吸收，吸收也越快。( ) 18．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间的作用力则药物溶解度小。( ) 19．介电常数大的药物其极性小，介电常数小的药物极性大。( ) 20．对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大。( ) 三、填空题 1．药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力时药物在该溶剂中的 溶解度，反之，则。 2．药物分子形成分子内氢键，则在极性溶剂中的溶解度；而在非极性溶剂中的溶解度。 3．当药物的△H S>0，溶解度随温度升高而，当药物的△H S<0，溶解度随温度升高而。 4．增溶剂对难溶性药物的主要作用有；；。 5．用聚山梨酯80对维生素A棕榈酸酯进行增溶时，正确的加入方法是。 6．药物的溶出过程包括两个连续的阶段，可分为
三思培训学校溶解度计算题练习 （一）关于溶解度的计算的类型 1. 已知一定温度下，饱和溶液中溶质的质量和溶剂的质量。求该温度下的溶解度。 例如：把50克20℃时的硝酸钾饱和溶液蒸干，得到12克硝酸钾。求20℃时硝酸钾 的溶解度。 解析：溶液的质量为溶质质量和溶剂质量之和，因此50克硝酸钾饱和溶液中含水的 质量是：50克－12克＝38克 设：20℃时100克水里溶解硝酸钾达到饱和状态时所溶解的质量为x 溶质 溶剂 溶液 12g 38g 50g x 100g （x+100）g g g x g 1003812= 解得x=31.6g 答：20℃时硝酸钾的溶解度为31.6克 （1）把20℃时53.6克氯化钾饱和溶液蒸干，得到13.6克氯化钾。求20℃时，氯化 钾的溶解度? 设：20℃时氯化钾的溶解度为x 溶质 溶剂 溶液 13.6g 40g 53.6g x 100g （x+100）g g g x g 100406.13= 解得x=34g 答：20℃时氯化钾的溶解度为34克 （2）20℃时，把4克氯化钠固体放入11克水中，恰好形成饱和溶液。求20℃时，氯 化钠的溶解度? 设：20℃时氯化钠的溶解度为x 溶质 溶剂 溶液 4g 11g 15g x 100g （x+100）g g g x g 100114= 解得x=36.4g 答：20℃时氯化钠的溶解度为36.4克 2. 已知某温度时物质的溶解度，求此温度下饱和溶液中的溶质或溶剂的质量。 例如：把100克20℃时硝酸钾的饱和溶液蒸干，得到24克硝酸钾。则： （1）若配制350克20℃的硝酸钾的饱和溶液，需硝酸钾和水各多少克? （2）若将78克硝酸钾配成20℃时的饱和溶液，需水多少克? 解析：设配制350克20℃的硝酸钾的饱和溶液，需硝酸钾和水的质量分别为x 和y 。将78
溶解度曲线专题复习 溶解度是初中化学中的一个重要概念，溶解度曲线综合题是近年中考的热点题型。这类题目涵盖面广，综合性强。能较好地考查学生的观察能力、获取信息的能力及知识应用能力。是中考化学的重点，也是学生的失分点。在2011年各地中考化学试题中，出现了许多与溶解度曲线相关的试题，现归纳如下，以供参考。 一、溶解度的意义 例1 （2011·嘉兴）将a、b两种物质的饱和溶液升高温度后，发现a溶液有晶体析出，b溶液没有明显现象。再向b溶液加入少许b晶体，晶体消失。则图1中能正确表示a、b两物质溶解度曲线的是（） 解析：由题意知a物质的溶解度随温度的升高而减小，而b物质的溶解度随温度的升高而增大，所以同时符合的图像只有选项C。 答案：C 点评：正确理解溶解度曲线的意义，是解答本题的关键。 二、判断或比较溶解度的大小 例2 （2011·四川省眉山市）如图2所示是a、b、c三种物质的溶解度曲线，a与c的溶解度曲线相交于P点。据图回答： （1）P点的含义是。 （2）t1℃时30g a物质加入到50g水中不断搅拌，能形成80g溶液吗（填“能”或“不能”）。 （3）t2℃时，a、b、c三种物质的溶解度按由小到大的顺序排列的是___ （填物质序号）。 解析：（1）在溶解度曲线上两线相交的点表示：在该温度下两种物质的溶解度相同。（2）t1℃时a物质的溶解度为20克，即t1℃时100克水中达到饱和状态时最多能溶解a物质的质量为20克，在50克水中最多能溶解10克，所以只能形成60克溶液。（3）在t2℃线与溶解度曲线的交点越靠上的物质的溶解度越大。所以应是：cba。 答案：（1）在t1℃时，ac的溶解度相等（2）不能（3）cba 点评：本题考查了有关溶解度的一些问题，要理解溶解度的概念，清楚交点的意义。 三、判断晶体的析出 例3 （2011·河北）根据图3所示的溶解度曲线判断，下列说法正确的是（） A.甲物质的溶解度大于乙物质的溶解度 B.甲物质的不饱和溶液温度升高后变成饱和溶液 C.将t2℃甲、乙两物质的饱和溶液温度降低到t1℃时都会析出晶体 ℃时，甲物质的饱和溶液和乙物质的饱和溶液中含有相等质量的溶质 解析：A中没有温度限制，所以不能比较甲、乙溶解度；B中甲的溶解度随着温度的升高而增大，所以甲物质的不饱和溶液温度升高之后，还是不饱和溶液；C因为甲乙两物质的溶解度都随着温度的升高而增大，所以饱和溶液降低温度后都会有晶体析出；D中t2℃时两物质的溶解度相同，所以等质量的饱和溶液中含有相等质量的溶质，但是题中并没有说等质量的饱和溶液，所以错了。 答案：C 点评：该题是一个传统题，历年来考的形式基本相同。 例4 （2011·江苏省南通市）固体物质W在水、乙醇两种溶剂中的溶解度随温度变化的曲线，如图4所示。下列说法错误的是( ) A.物质W能溶解在水和乙醇中 ℃时，物质w在水中的溶解度为mg ℃时，物质W在水中与在乙醇中的溶解度相同 D.将t1℃时物质w的饱和水溶液升温至t2℃有晶体析出 解析：A选项中物质W能溶解在水和乙醇中是正确的；B选项中t1℃时，物质w在水中的溶解度为m g是正确的；C选项中t2℃时，物质W在水中与在乙醇中的溶解度曲线相交，说明t2℃时，物质W在水中与在乙醇中的溶解度相同是正确的；D选项根据溶解度曲线的特点，物质W随着温度的升高溶解度增大，将t1℃时物质w的饱和水溶液升温至t2℃时饱和溶液变成不饱和溶液，没有晶体析出。 答案：D 点评：本题主要考查溶解度和溶解度曲线的相关知识，本题的亮点是一种物质溶解在不同的溶剂中，解答本题要明确溶解度概念的“四要素”和溶解度曲线的意义。 四、判断饱和溶液和不饱和溶液的转化 例5 （2011·盐城）如图5为A、B、C三种固体物质（不含结晶水）的溶解度曲线。下列说法错误的是（）
有关溶解度的计算典型例题 [例1]已知15℃时碘化钾的溶解度为140g，计算在该温度下250g水中最多能溶解多少克碘化钾？ [例2] 把20℃的282g硝酸钾饱和溶液加热，升温到60℃，需要加入多少克硝酸钾才能使溶液重新达到饱和？（已知20℃时硝酸钾的溶解度为31.6g，60℃时为110g）。 [例3]已知30℃时硝酸钾的溶解度为45.8g。在这温度时，某硝酸钾溶液500g中溶有硝酸钾137.4g。如果蒸发掉90g水后，再冷却到30℃，可析出多少克硝酸钾？ [例4]有60℃时A物质的溶液100g，若温度不变，蒸发掉10g水时，有4gA的晶体析出(不含结晶水)，再蒸发掉10g水时，又有6gA的晶体析出，求60℃时A物质的溶解度是多少克。 [例5]在20℃时某物质的不饱和溶液50g，平均分成两等份。一份中加入0.7g该物质，另一份蒸发掉5g水，结果两份溶液都达饱和。那么该物质在此温度下的溶解度为多少克？ [例6]一定温度下，取某固体物质的溶液mg，分成等质量的两份，将一份溶液恒温蒸发达饱和时，其质量减轻一半。给另一份溶液里加入原溶质的晶体(该晶体不含结晶水)，当达饱和时，所加晶体的质量恰好是此份溶液质量的1/8，求此温度下该物质的溶解度。 [例7] 某物质溶解度曲线如图所示。现有该物质的A、B两种不同浓度的不饱和溶液，当A冷却至10℃时有晶体析出，B在60℃时成为饱和溶液。若取10℃时A的100g饱和溶液，取60℃时B的50g饱和溶液混合得C溶液，则需降温到多少时能析出5g无水晶体？ [例8]某固体混合物中含有硝酸钾和不溶性杂质、把它们加入一定量的水中充分溶解，其结果如下表： KNO 3的溶解度见下表： 求：1．所加水的质量。 2．该固体混合物中KNO3的质量。 [例9]在加热情况下，300 g水中溶解了231.9 g氯化铵，如果把这种溶液冷却到10℃，会有多少克氯化铵析出？如果把析出的氯化铵在10℃又配成饱和溶液，需加水多少克（10℃时氯化铵溶解度为33.3 g） [例10] 在20℃时，将氯化钠与一种不溶物组成的固体混合物30 g，投入40 g水中，搅拌、溶解、过滤后，尚余15.6 g固体，将这15.6 g固体再加入40 g水中，搅拌、溶解、过滤，还剩余5 g固体，求原混合物中氯化钠的质量及其20℃时的氯化钠的溶解度。
溶解度曲线的意义及其应用 溶解度曲线的意义与应用可从点、线、面和交点四方面 来分析。 1.点 溶解度曲线上的每个点表示的是某温度下某种物质的溶 解度。即曲线上的任意一点都对应有相应的温度和溶解度。温度在横坐标上可以找到，溶解度在纵坐标上可以 找到。溶解度曲线上的点有三个方面的作用: (1)根据已知温度查出有关物质的溶解度; (2)根据物质的溶解度查出对应的温度; (3)比较相同温度下不同物质溶解度的大小或者饱和溶液中溶质的质量分数的大小。 2.线 溶解度曲线表示某物质在不同温度下的溶解度或溶解度 随温度的变化情况。曲线的坡度越大，说明溶解度受温 度影响越大;反之，说明受温度影响较小。溶解度曲线也有三个方面的应用: (1)根据溶解度曲线，可以看出物质的溶解度随着温度的变化而变化的情况。 (2)根据溶解 度曲线，比较在一定温度范围内的物质的溶解度大小。(3)根据溶解度曲线，选择分离某些可溶性混合物的方法。 3.面 对于曲线下部面积上的任何点，依其数据配制的溶液为
对应温度时的不饱和溶液;曲线上部面积上的点，依其数据配制的溶液为对应温度时的饱和溶液，且溶质有剩余。如果要使不饱和溶液(曲线下部的一点)变成对应温度下 的饱和溶液，方法有两种:第一种方法是向该溶液中添加溶质使之到达曲线上;第二种方法是蒸发一定量的溶剂。4.交点 两条溶解度曲线的交点表示该点所示的温度下两物质的 溶解度相同，此时两种物质饱和溶液的溶质质量分数也 相同。 例题(98年广西区）X、Y、Z三种固体物质的溶解度曲线见右图。 下列说法中，不正确的是( )。 (A)分别将X、Y、Z的饱和溶液的温度从t ℃降低到t ℃，只有Z无晶体析出 (B) t℃时，用l00克水配制相同质量、相同溶质质量分数的X、Y、Z的溶液，所需溶质质量最多不超过S (C)当X中含有少量Y时，可用结晶法提纯X (D) t℃时，三种物质的饱和溶液中溶质的质量分数XYZ 解析这是一道难度较大的综合选择题，它综合了饱和溶液、不饱和溶液、蒸发结晶、物质的提纯及质量分数与 溶解度的换算等知识。解题的关键是看懂溶解度曲线图 并明确溶解度曲线的意义。
答案 影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法 1.药物溶解度与分子结构药物在溶剂中的溶解度是药物分子与溶剂分子间相互作用的结果。若药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力则药物溶解度小；反之，则溶解度大，即“相似相溶”。 氢键对药物溶解度影响较大。在极性溶剂中，如果药物分子与溶剂分子之间可以形成氢键，则溶解度增大。如果药物分子形成分子内氢键，则在极性溶剂中的溶解度减小，而在非极性溶剂中的溶解度增大。 有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度。将含碱性基团的药物如生物碱，加酸制成盐类，可增加在水中溶解度；将酸性药物加碱制成盐增加水中溶解度，如乙酸水杨酸制成钙盐在水中溶解度增大，且比钠盐稳定。 难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。如维生素K3不溶于水，分子中引入－SO3HNa则成为维生素K3亚硫酸氢钠，可制成注射剂。 2.溶剂化作用与水合作用药物离子的水合作用与离子性质有关，阳离子和水之间的作用力很强，以至于阳离子周围保持有一层水。离子大小以及离子表面积是水分子极化的决定因素。离子的水合数目随离子半径增大而降低，这是由于半径增加，离子场减弱，水分子容易从中心离子脱离。一般单价阳离子结合４个水分子。药物的溶剂化会影响药物在溶剂中的溶解度。 3．粒子大小的影响对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大，而对于难溶性药物，粒子半径大于2000nm时粒径对溶解度无影响，但粒子大小在0.1～100nm时溶解度随粒径减小而增加。Ostwald-Freundlich方程是描述难溶性药物的溶解度与粒子大小的定量关系，是在－定温度下用热力学的方法导出。（见第二章第六节）。 4．温度的影响温度对溶解度影响取决于溶解过程是吸热ΔHs＞0，还是放热ΔHs＜0。当ΔHs＞0时，溶解度随温度升高而升高；如果ΔHs＜0时，溶解度随温度升高而降低。 5．pH值与同离子效应 （1）pH值的影响：多数药物为有机弱酸、弱碱及其盐类,这些药物在水中溶解度受pH值影响很大。 （2）同离子效应：若药物的解离型或盐型是限制溶解的组分，则其在溶液中的相关离子的浓度是影响该药物溶解度大小的决定因素。一般向难溶性盐类饱和溶液中，加入含有相同离子化合物时，其溶解度降低，这是由于同离子效应的影响。如许多盐酸盐类药物在0.9%氯化钠溶液中的溶解度比在水中低。 6．混合溶剂的影响混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能以成氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂。如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等可与水组成混合溶剂。如洋地黄毒苷可溶于水和乙醇的混合溶剂中。药物在混合溶剂中的溶解度，与混合溶剂的种类、混合溶剂中各溶剂的比例有关。药物在混合溶剂中的溶解度通常是各单一溶剂溶解度的相加平均值，但也有高于相加平均值的。在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶（cosolvency），这种溶剂称为潜溶剂（cosolvent）。如苯巴比妥在90％乙醇中有最大溶解度。 潜溶剂提高药物溶解度的原因，一般认为是两种溶剂间发生氢键缔合，有利于药物溶解。另外，潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。如乙醇和水或丙二
溶解度计算专题练习2（含答案） （总分：100.0 考试时间：107分钟） 学校____________ 班级___________ 准考证号___________ 姓名___________ 得分_____ 一、选择题一（只有一个正确答案）：本大题共8小题，从第1小题到第8小题每题1.0分小计8.0分；共计8.0分。 1、在一定温度下, 从100g氯化钾饱和溶液中倒出10g, 对于倒出的溶液, 数值不发生改变的是[ ] A.溶液的质量 B.溶质的质量 C.溶剂的质量 D.溶解度 2、关于100g 5％的氯化钠溶液，下列述正确的是[] A.100g水中溶有5g 氯化钠 B.5g氯化钠溶解在95g水中 C.溶液中氯化钠与水的质量比为1∶20 D.以上说法都不对 3、关于100g5％的氯化钠溶液, 下列叙述正确的是[ ] A.100g水中溶有5g氯化钠 B.5g氯化钠溶解在95g水中 C.溶液中氯化钠与水的质量比为1∶20 D.以上说法都不对 4、在一定温度下，向一定量的硫酸铜饱和溶液中加入少量无水硫酸铜，则饱和溶液的质量会[] A．增大B．减小 C．不变D．无法判断 5、10℃时将162g 溶解在300g14.9％的溶液中达到饱和，则此温度下的溶解度是[] A.44.8g B.81g C.162g D.362g 6、溶质的质量分数为a％、密度为ρ的酒精的浓溶液v mL，向其中加入x mL水稀释，则有关酒精稀溶液的计算正确的是[] 7、在100g稀硫酸中加入20％的硫酸100g，使溶质的质量分数变为12％，则原稀硫酸的溶质的质量分数为[] A.2％ B.8％ C.4％ D.10％ 8、往质量分数为30％的烧碱溶液中再加入4g烧碱和10g水，所得溶液的质量分数为A％，则[] A．A＜30B．A＝30C．30＜A＜40D．A＝40 二、填空题：本大题共15小题，第9小题为1.0分；从第10小题到第17小题每题2.0分小计16.0分；从第18小题到第19小题每题3.0分小计6.0分；从第20小题到第22小题每题4.0分小计12.0分；第23小题为6.0分；共计41.0分。 9、一定温度下，硝酸钾的饱和溶液比不饱和溶液________(填“浓”或“稀”)． 10、将100g10％的KNO3溶液稀释成5％的KNO3溶液，需加水________g． 11、烧开水时，加热不久在锅底会出现许多气泡，这说明气体的溶解度随温度的升高而________．打开汽水瓶盖时，有大量气泡从瓶口逸出，这是因为________． 12、要增大CO2气体在水中的溶解度，可以采取________和________方法． 13、如图所示，一木块漂浮于50℃时的KNO3饱和溶液中(见图中A)，当温度改变时(不考虑由此引起的木块和溶液体积的变化)，木块排开液体的体积(V排)随时间(t)发生了如图中B所示的变化．由此推测出温度的改变方式是(填“升温”或“降温”)________，同时观察到烧杯底部KNO3晶体(填“增多”或“减少”)________．
【考纲说明】 掌握有关溶解度的意义与图像分析。 1、掌握溶解度的影响因素。 2、本章节所占分值为4~5分 【趣味链接】 2006年5月，江油市华超建筑集团向四川省广元市合瑞化工有限公司签订合同，购买生石灰635吨，每吨300元，运输由华超集团负责，收货后付款。合瑞公司发货时，过一次称，华超集团收货时，再在地磅房过一次磅，总误差不能大于5吨。开始时，一切顺利。可后来华超集团的技术人员发现，车队运回来的不是生石灰——氧化钙CaO，而是熟石灰——氢氧化钙Ca(OH)2，便打电话问是怎么回事。合瑞公司回答说：“这几天连续下雨，你们的卡车又没有篷布，可能在运输过程中遭了雨淋。反正你们建房时还要往生石灰里加水，总不能直接用生石灰抹墙吧。”华超集团想想也是，就继续收货。因为他们知道，CaO+H2O（水）=Ca(OH)2，而工地使用的就是加水搅拌了的熟石灰。 货物收完后，华超集团发现，所收的货物为635吨，不多不少，正好。可是别忙，技术人员指出，生石灰变成熟石灰时，重量要增加。原来，生石灰的相对分子质量是56，熟石灰的相对分子质量是74，也就是说，1吨生石灰与水反应能生成74/56=1.32吨熟石灰。收了635吨熟石灰，说明合瑞公司只发了635/1.32=481吨生石灰！华超集团打电话说只付481吨生石灰的货款14万元。凭空少了5万。 【知识梳理】 一、溶解度 1、固体的溶解度 （1）溶解度的定义：在一定温度下，某固态物质在100g溶剂里达到饱和状态时所溶解的质量 四要素： ①条件：一定温度②标准：100g溶剂③状态：达到饱和④质量：溶解度的单位：克 （2）溶解度的含义： 20℃时NaCl的溶液度为36g含义： 在20℃时，在100克水中最多能溶解36克NaCl 或在20℃时，NaCl在100克水中达到饱和状态时所溶解的质量为36克 （3）影响固体溶解度的因素：①溶质、溶剂的性质（种类）②温度 大多数固体物的溶解度随温度升高而升高；如KNO 3
增加药物溶解度的方式 2010-6-29 16:45【大中小】【我要纠错】 执业药师药剂学中经常会讲到增加药物溶解度，到底如何增加药物溶解度，现总结以下 方法供大家参考。 有些药物由于溶解度较小，即使制成饱和溶液也达不到治疗的有效浓度。例如碘在水中的溶解度为1：2950，而复方碘溶液中碘的含量需达到5%。因此，将难溶性药物制成符合治疗浓度的液体制剂，就必须增加其溶解度。增加难溶性药物的溶解度是药剂工作的一个 重要问题，常用的方法主要有以下几种。 一、制成盐类 一些难溶性的弱酸或弱碱药物，其极性小，在水中溶解度很小或不溶。若加入适当的碱或酸，将它们制成盐类，使之成为离子型极性化合物，从而增加其溶解度。 含羧基、磺酰胺基、亚胺基等酸性基团的药物，常可用氢氧化钠、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化铵、乙二胺、二乙醇胺等碱作用生成溶解度较大的盐。 天然及合成的有机碱，一般用盐酸、醋酸、硫酸、硝酸、磷酸、氢溴酸、枸橼酸、水杨 酸、马来酸、酒石酸等制成盐类。 通过制成盐类来增加溶解度，还要考虑成盐后溶液的pH、溶解性、毒性、刺激性、稳定性、吸潮性等因素。如：新生霉素单钠盐的溶解度是新生霉素的300倍，但其溶液不稳 定而不能用。 二、增溶作用 增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。被增溶的物质称为增溶质。每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。对于水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15～18。 1、增溶机理 表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度，是因为其在水中形成“胶束”的结果。胶束是由表面活性剂的亲油基团向内形成非极性中心区，而亲水基团则向外共同形成的球状体。整个胶束内部是非极性的，外部是极性的。由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以不同方式与胶束相互作用，使药物分子分散在胶 束中，从而使溶解量增大。 如非极性药物可溶解于胶束的非极性中心区；具有极性基团而不溶于水的药物，在胶束中定向排列，分子中的非极性部分插入胶束中心区，极性部分则伸入胶束的亲水基团方向； 对于极性基团占优势的药物，则完全分布在胶束的亲水基团之间。
16溶解度曲线与溶液的稀释 姓名：___________班级：___________考号：___________ 一、单选题 1．（2019·锦州）T℃时，向盛有100g水的两烧杯中分别加入60g甲、乙两种固体，搅拌后固体甲完全溶解，放置一段时间后，甲溶液中有固体析出，溶解度曲线如图所示。下列说法正确的是（） A．搅拌的目的是增大物质的溶解度 B．将T℃的甲、乙两种饱和溶液降温，溶质质量分数都减小 C．甲溶于水的过程中一定放出热量 D．乙是可溶性物质 【答案】C 【解析】本题主要考察溶解度曲线图的相关知识 A、搅拌的目的是加速溶解，不能增大溶解度；故选项错误； B、将T℃的甲、乙两种饱和溶液降温，甲溶液溶质质量分数减小，乙溶液溶质质量分数不变；故选项错误； C、T℃时，向盛有100g水的两烧杯中加入60g甲固体，全部溶解，放置一段时间后，甲溶液中有固体析出，结合溶解度曲线图，可知甲物质溶于水一定是放出热量；故选项正确； D、由溶解度曲线图可知：20℃时，乙物质的溶解度大于10g，乙物质是易溶性物质；故选项错误；故选：C。 2．（2019·铁岭）常温下，对100mL氯化钠饱和溶液进行图示实验。下列错误的是（）
A．实验1后，甲、乙中溶液的溶质质量分数相等 B．实验2后，乙中比甲中氯化钠的溶解度大 C．实验2后，甲中溶液为氯化钠的不饱和溶液 D．实验2后，甲、乙中溶液所含溶质质量相等 【答案】B 【解析】A、实验1后，甲、乙中溶液的溶质质量分数相等正确，故A正确； B、实验2后，乙中比甲中氯化钠的溶解度大错误，因为温度不变，溶解度不变，故B 不正确； C、实验2后，甲中溶液为氯化钠的不饱和溶液正确，因为加入了溶剂，故C 正确； D、实验2后，甲、乙中溶液所含溶质质量相等正确，因为乙中的溶质不再溶解，故D正确。故选B。 3．（2019·安徽）A、B两种固体物质的溶解度曲线如图所示，下列说法正确的是（） A．恒温蒸发溶剂的方法不可以使B得到饱和溶液析出晶体 B．将t2℃时A、B的饱和溶液分别降温至t1℃，A成为不饱和溶液 C．t2℃时，用等质量的A、B分别配制成饱和溶液，所得溶液的质量A＞B D．t2℃时，将150g A的饱和溶液稀释成质量分数为20%的溶液，需水100g 【答案】D
固体物质的溶解度随温度变化的规律 Na（OH）的溶解度随温度的升高而变小 NaCL的溶解度随温度的升高而几乎不变KNO3等的溶解度随温度的升高而几乎变大 固体物质的溶解度随温度变化的情况可分为三类：(1)大部分固体物质溶解度随温度的升高而增大；(2)少数物质溶解度受温度的影响很小；(3)极少数物质溶解度随温度的升高而减小。 固体溶解度 固体物质的溶解度是指在一定的温度下，某物质在100克溶剂里达到饱和状态时所溶解的质量,用字母s表示，其单位是“g/100g水”。在未注明的情况下，通常溶解度指的是物质在水里的溶解度。例如：在20℃时，100g水里最多能溶36g氯化钠（这时溶液达到饱和状态），我们就说在20℃时，氯化钠在水里的溶解度是36g。基本信息 中文名称固体溶解度 外因 温度、压强(气体) 内因 溶质和溶剂本身的性质 可溶 大于等于1g小于10g 提示 物质在水里的溶解度 定义 固体物质的溶解度是指在一定的温度下，某物质在100克溶剂里达到饱和状态时所溶解的质量,用字母s表示，其单位是"g/100g水"。在未注明的情况下，通常溶解度指的是物质在水里的溶解度。例如:在20℃时，100g水里最多能溶36g氯化钠(这时溶液达到饱和状态)，我们就说在20℃时，氯化钠在水里的溶解度是36g。 【提示】如果不指明溶剂，通常所说的溶解度是指物质在水里的溶解度。另外，溶解度不同于溶解速度。搅拌、振荡、粉碎颗粒等增大的是溶解速度，但不能增大溶解度。溶解度也不同于溶解的质量，溶剂的质量增加，能溶解度溶质质量也增加，但溶解度不会改变。 简介指固体物质在100g溶剂内达到饱和状态时溶解度质量。 物质的溶解性 溶解性溶解度(20℃) 易溶大于等于10g 可溶大于等于1g小于10g 微溶大于等于0.01g小于1g 难(不)溶不溶小于0.01g 影响物质溶解度的因素?内因:溶质和溶剂本身的性质。 外因:温度、压强(气体)。 主要影响固体的溶解度是温度。对于大多数固体，温度越高，固体的溶解度越大。教学目标：
增加难溶性药物溶解度的方法 摘要：对目前提高药物溶解度方法进行分析归纳,总结加入增溶剂、加入助溶剂、使用复合溶剂、调节溶液pH值等增加难溶性药物的溶解度的方法 关键词:难溶性;增溶剂;助溶剂;药物 如何增加难溶性药物溶解度是目前药剂学研究的一个热点。在药物筛选中,很多体外药理活性很高的药物为难溶性药物,要制成适合的溶液剂,必需设法增加其溶解度。使用混合溶剂或加入增溶剂、助溶剂等经典方法可以提高药物的溶解度。除此之外，脂质体技术，包合物技术和嵌段共聚物技术等新技术也都可以有效增加药物溶解度，并越来越多地运用到制剂工作中去。 1合成水溶性前体药物 前药是在口服后经体化学或酶代,能释放出有药效活性的代物或原药的化合物。药物通过修饰成酯或进行分子结构修饰形成以共价键结合亲水性大分子的前体药物,可增加难溶性药物的水溶性。药物与无机酸成酯可显著改善其在水中的溶解性,进而改善其生物利用度和提高疗效。 ErnstBinderup等[1]合成了抗癌药CHS828的水溶性前体药物EB1627,实验结果表明EB1627在pH7. 4和pH5. 5时的溶解度分别比CHS828提高240倍和600倍以上,从而使其可以制备成注射液等制
剂。依托泊苷为一抗癌药物,难溶于水,影响其临床应用, Chabot等[2]比较了其磷酸酯前药与原药在人体的吸收,发现无论在高剂量( >100mg·kg- 1)或低剂量( <100mg·kg- 1)下,前药较之原药的生物利用度皆有约19%的提高。Yoshimi等[3]的研究表明在难溶性药物分子中引入亲脂基团,药物脂溶性增加的同时,水溶性降低,并不能改善吸收;但此时若再引入氨基酸分子制备成水溶性前药,药物的吸收可显著增加。 2调节pH值 通过调节溶液pH值而增加可解离的(弱)酸性或(弱)碱性药物的解离度是一种简单有效的常用增溶方法之一。对于弱酸性药物常用碱或有机胺与之成盐,如氢氧化钠、乙二胺、三乙醇胺等;对于弱碱性药物常用无机酸或有机酸等与之成盐,如盐酸,硫酸、磷酸、抗坏血酸等。 同一种弱酸或弱碱性药物用不同碱或酸成盐,其溶解度有差别,如可待因用磷酸成盐比用氢溴酸成盐相差较大。通常某些有机酸的钠盐或钾盐的溶解度都较大,如水酸钠。 3使用增溶剂 增溶剂的增溶作用,主要基于表面活性剂具有形成胶团的基本特性,即表面活性剂溶解于水时,在单分子表面膜形成的同时,溶液部的表面活性剂分子,为使体系能量趋于最低,自动形成亲水基向外(形成栅状层〕,疏水基向(形成烃核中心区)的缔合体,这种缔合体称作胶团。