增加药物溶解度的方法

助溶作用

助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐、缔合物等，而增加药物溶解度的现象。这加入的第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水，多为低分子化合物（不是表面活性剂）。

常用的助溶剂有以下几种。

（1）有机酸及其钠盐如苯甲酸、苯甲酸钠、水杨酸、水杨酸钠、对氨基苯甲酸等。咖啡因与助溶剂苯甲酸钠形成苯甲酸钠咖啡因，溶解度由1：50增大到1：1.2。

（2）酰胺类如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。茶碱与助溶剂形成氨茶碱，溶解度由1：120增大到1：5.

（3）无机盐类如硼砂、碘化钾等。如以碘化钾为助溶剂，能与碘形成络合物KI3，增加碘的溶解度，配成含碘5％的水溶液。

常用难溶性药物及其应用的助溶剂如下：

药物助溶剂

碘：碘化钾，聚乙烯吡咯烷酮

咖啡因：苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸钠，枸橼酸钠，烟酰胺

可可豆碱：水杨酸钠，苯甲酸钠，烟酰胺

茶碱：二乙胺，其它脂肪族胺，烟酰胺，苯甲酸钠

盐酸奎宁：乌拉坦，尿素

核黄素：苯甲酸钠，水杨酸钠，烟酰胺，尿素，乙酰胺，乌拉坦

安络血：水杨酸钠，烟酰胺，乙酰胺

氢化可的松：苯甲酸钠，邻、对、间羟苯甲酸钠，二乙胺，烟酰胺

链霉素：蛋氨酸，甘草酸

红霉素：乙酰琥珀酸酯，Vc

新霉素：精氨酸