简述氨基糖苷类药物的结构特点与鉴别反应。
氨基糖苷类药物的结构特点
氨基糖苷类药物，是由氨基糖的糖原和生物酸组成的药物。它们主要有葡萄糖苷、葡聚糖苷和柠檬酸苷等。它们的结构特点是它们是糖醛酸的酯化反应，具有酰基和羟基，由于糖的醛基可以与受体结合而产生特异性的作用。氨基糖苷也是拮抗剂，具有抗炎、抗感染、降低血糖等作用。它们有特定的生物活性，构成了动物的新陈代谢的关键步骤，广泛应用于内科、外科、神经科和肿瘤科等领域。
氨基糖苷类药物的鉴别反应
1、硫酸溴钾溶液试验：将氨基糖苷类药物粉末加入5%硫酸溴钾溶液中，搅拌均匀后，得到的溶液呈乳状，氨基糖苷类药物溶液呈黄色，而非氨基糖苷类药物溶液则不变。
2、浸出试验：将氨基糖苷类药物粉末放入浸出液中，加热搅拌后，它的溶液会发生变化，如变为白色或变粘，而非氨基糖苷类药物不会发生变化。
3、绿蓝试验：将氨基糖苷类药物粉末加入少量绿蓝溶液中，搅拌后，会得到紫红色溶液，而非氨基糖苷类药物溶液则不变。
第十四章抗生素 【学习要求】 一、β-内酰胺类抗生素 1．掌握青霉素及其盐类的名称、结构特点、理化性质及贮存方法。 2．熟悉半合成青霉素的结构通式及典型药物的结构特点。 3．掌握苯唑西林钠、阿莫西林的名称、结构特点、理化性质及贮存方法。 4．熟悉半合成头孢菌素的结构通式及典型药物的结构特点。掌握头孢哌酮的名称、结构特点、理化性质及贮存方法. 5．了解非经典的β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂的结构类型及典型药物。了解β-内酰胺酶抑制剂的作用机制。 二、氨基糖苷类抗生素 1．熟悉氨基糖苷类抗生素典型药物的结构特点、理化性质与稳定性的关系、临床作用的特点。 2．掌握硫酸链霉素的名称、结构特点、理化性质及贮存方法。 三、大环内酯类抗生素 1．熟悉大环内酯类抗生素典型药物的结构特点、理化性质与稳定性的关系、临床作用的特点。 2．掌握红霉素的名称、结构特点、理化性质及贮存方法。 四、氯霉素类抗生素 1．掌握氯霉素的名称、结构特点、理化性质及贮存方法。 2．熟悉氯霉素衍生物的结构特点和临床作用的特点。 五、四环素类抗生素 1．熟悉四环素类抗生素典型药物的结构特点、理化性质与稳定性的关系、临床作用的特点。 2．掌握盐酸四环素的名称、结构特点、理化性质及贮存方法。 六、其他类抗生素 熟悉多粘菌素、林可霉素和克林霉素的结构特点、临床作用的特点及贮存方法。 【教学内容】 一、β-内酰胺类抗生素 （一）青霉素及半合成青霉素 （二）头孢菌素及半合成头孢菌素类 （三）非经典的β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂 二、氨基糖苷类抗生素 三、大环内酯类抗生素 四、氯霉素类抗生素
五、四环素类抗生素 六、其他类抗生素 【学习指导】 一、β–内酰胺类抗生素 β–内酰胺类抗生素是指分子中含有四个原子组成的β–内酰胺环的一类抗生素。该类抗生素可根据β–内酰胺环是否并合杂环或并合杂环的不同而分类。主要包括青霉素及半合成青霉素类、头孢菌素及半合成头孢菌素类、非经典的β–内酰胺类抗生素及β–内酰胺酶抑制剂等三类。 （一）青霉素及半合成青霉素类 1、青霉素及其盐类 青霉素 又名苄青霉素，青霉素G。青霉素是霉菌属的青霉菌所产生的一类抗生素的总称。天然青霉素中以苄青霉素的含量高，效用好，为治疗革兰氏阳性菌感染的首选药物。 青霉素的结构母核是由β–内酰胺环和五元的氢化噻唑环并合而成，两个环的张力均比较大，另外青霉素结构中羰基和氮原子的孤对电子不能共轭，易受到亲核性或亲电性试剂的进攻，使β–内酰胺环破裂，导致青霉素药效降低或失效，故β–内酰胺环稳定性的好坏直接影响药物的抗菌活性。另外，在2位上有羧基，在3位上有2个甲基，6位上有酰胺侧链。 在学习青霉素稳定性的内容时，应结合药物结构特点，了解在不同因素影响下的化学反应机制，以及提高青霉素稳定性应采取的措施和临床使用中应注意的问题。影响青霉素稳定性的因素主要有以下几方面：在碱或酶（如β–内酰胺酶）的催化下，碱性基团或酶中的亲核性基团向β–内酰胺环进攻，生成青霉酸。青霉素遇到胺和醇时，胺和醇也同样会进攻β–内酰胺环，生成青霉酰胺和青霉酸酯。 青霉素在酸性条件下不稳定，发生的反应比较复杂。在稀酸溶液（pH=4.0）室温条件下，侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β–内酰胺环，生成中间体青霉烯酸，再经分子重排生成青霉二酸；在强酸条件下或氯化高汞的作用下，可发生裂解，生成D-青霉胺和青霉醛。从临床角度分析，青霉素不能口服给药，因胃酸会导致酰氨基侧链的水解和β–内酰胺环开环，使青霉素失去活性。 另外，青霉素在生产过程中，如制钠盐、冷冻或喷雾干燥时，易引起β–内酰胺环开环，发生分子间聚合反应，形成高分子聚合物，既失去抗菌活性，又成为引起过敏反应的过敏原。 由于游离的青霉素是一个有机酸，不溶于水，临床上常制成钠盐或钾盐，以提高水溶性。 青霉素的钠盐或钾盐 青霉素的钠盐或钾盐为白色结晶性粉末，其水溶液在室温下放置，易分解失效，因此通常制成粉针，注射前用灭菌注射用水现配现用。 可用下列方法进行鉴别。 （1）青霉素酶灭活测定法。即观察青霉素在一定条件下，被青霉素酶水解为青霉酸，从而失去活性，对金黄色葡
药物分析复习重点 第一章——第五章 1. 5个质量管理规范的中英文名称及缩写。 GLP——《药物非临床研究质量管理标准》GCP——《药物临床试验质量管理标准》GMP——《药品生产质量管理规范》GSP——《药品经营质量管理规范》GAP——《中药材生产质量管理规范》 2. 中国药典所包含的主要内容 药品=中药+化学药品+生物制品药典=凡例+索引+正文+附录 3. 药品标准的内涵有哪些 药品质量标准的主要内容包括：名称、性状、物理常数、鉴别、检查、含量测定、类别、贮藏和制剂。 4. 药物分析中鉴别试验的意义，常用的方法有哪些，有哪些影响界鉴别试验的条件。鉴别试验是指用理化方法或生物方法来证明药品的真实性，其主要目的是判断药物的真伪，有时通过鉴别药物也能检查药物的纯度。 ①化学鉴别法。呈色反应、沉淀反应、荧光反应、气体生成反应、试剂褪色鉴别、测定生成物的熔点等等。 ②光谱鉴别法 紫外光谱：采用两种浓度的供试液分别测定其最大吸收波长。 红外光谱：适用于组分单一，结构明确的原料药，ChP采用标准图谱对照法，USP采用对照品法。 原子吸收光谱：适用于金属元素。 核磁共振：用于各种分子物理和化学结构的研究。 质谱：广泛应用于药物的定性鉴别和定量测定。 ③色谱鉴别法 薄层色谱TLC鉴别法、高效液相色谱和气相色谱HPLC-MC鉴别法。 ④其他鉴别法 显微鉴别、生物学法、指纹图谱法。 5. 药物杂质检测中杂质的来源及分类。一般性杂质的检查有哪些项目。 ①杂质的来源 生产过程：原料或辅料不纯、反应中间体、副产物； 贮藏过程：在外界条件影响下发生水解、氧化、分解、异构、聚合、潮解、发霉等。 ②杂质的分类 一般杂质：自然界分布广泛，在药物生产贮藏过程中易引入的杂质。 特殊杂质：特定药物生产贮藏过程中引入的杂质，也称有关物质。 按毒性分：毒性杂质（重金属盐、砷盐）、信号杂质（一般无毒，但其含量的多少可反映出药物的纯度情况） ③氯化物：在酸性条件下与硝酸银反应，生成白色沉淀。 （注：加硝酸可避免弱酸银盐沉淀的干扰；供试品液如带颜色，可采用内消色法解决。）硫酸盐：在酸性条件下与氯化钡反应，生成白色沉淀。 铁盐：在酸性溶液中与硫氰酸盐作用生成红色可溶性配合物。 （注：加过硫酸铵的目的是使Fe2+转换成Fe3+，酸性条件下反应可以防止Fe3+的水解。） 重金属盐：硫代乙酰胺在酸性条件下水解产生硫化氢，与重金属离子生成黄色到棕黑色的混悬液。或者在碱性溶液中以硫化钠为显色剂，与铅溶液生成硫化铅沉淀（如磺胺类、巴比妥类药物）。
氨基糖苷类抗生素配伍禁忌 药物学上将具有两个或两个以上的氨基糖分子并有配糖链相互连接的一类抗生素，统称为氨基糖苷类抗生素。这类药物是治疗革兰氏阴性细菌所引起的感染性疾病、败血症及其他类型的化脓性感染的常用药，特别是妥布霉素与丁胺卡那霉素是治疗耐药性绿脓杆菌所致严重感染的重要药物。由于它们在化学结构上颇为相似，都具有氨基糖甙结构，所以它们的药物作用、用途及不良反应等方面有多种共同之处。 目前，临床上常用的氨基糖苷类抗生素有：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素等。在临床药物配伍应用时，这类药物与某些药物合用会使氨基糖苷类抗生素的毒性及不良反应增加。 因此，使用时应予以高度注意。 1. 强利尿药氨基糖苷类抗生素与强利尿药（如呋喃苯酸、利尿酸等) 联用能加强氨基糖苷类抗生素的耳毒性副
作用，可致严重暂时性或永久性耳聋。 2. 红霉素红霉素在长期大量及静脉快速滴注给药时也可发生耳毒性作用。因此，红霉素与氨基糖苷类抗生素联用时也可使氨基糖苷类抗生素的耳毒性副作用加强。合用需慎重。 3. 头孢菌素Ⅰ、头孢菌素Ⅱ、洁霉素、二性霉素B、右旋糖酐等氨基糖苷类抗生素与上述药物联用可加强氨基糖苷类抗生素的肾毒性，引起肾损害甚至急性肾小管坏死。 4. 乙醚、地西泮、肌松剂氨基糖苷类抗生素与这些药物合用时可致神经—肌肉阻滞作用加强，引起骨骼肌麻痹。所以，对进行手术麻醉或术后恢复期的病人以及正在服用地西泮药物的病人，应慎用氨基糖苷类抗生素。 5. 碱性药氨基糖苷类抗生素与碱性药(如碳酸氢 钠、氨茶碱等) 联合应用，抗菌效能可增加，但同时毒
性也相应增加，因此，合用时必须慎重。 6. 一种氨基糖苷类抗生素不宜与其他氨基糖苷类抗生素联合两种氨基糖甙类抗生素联合抗菌谱不扩大，并因共同的毒性基础，反可增强对第八对脑神经和肾脏的毒性，特别是易引起永久性耳聋。 胃复安不能与解痉药合用 胃复安又名灭吐灵，有促进胃蠕动、加快胃内容物排空、改善胃功能及止吐等作用，用于治疗各种原因引起的恶心、呕吐、腹胀、嗳气、胆汁反流等症状常用解痉药有阿托品、胃疡平，可缓解胃肠平滑肌痉挛，抑制腺体分泌。 经研究证实，慢性胃炎、胃窦炎和消化性溃疡与胆汁反流关系密切。胆汁反流入胃能消除胃黏膜的保护作用，使胃酸直接与胃黏膜接触，使胃黏膜发炎、水肿、糜烂。胃
简述氨基糖苷类药物的结构特点与鉴别反应氨基糖苷类药物的结构特点 氨基糖苷类药物具有共同的化学结构，其结构包括葡萄糖残基（一个α-葡糖基），其上另外连接了一个单硫代氨基甘酸（thiolactic acid）的缩合物。由于氨基糖苷类药物具有共性，它们之间的区别主要在于葡萄糖残基（alpha-glucose）上不同的官能团含量，典型的官能团有甲基，间甲氧基，羟基，氢氧基等。 氨基糖苷类药物的结构特征具有以下几个明显的特点： 1、氨基糖苷类药物具有较强的酸碱性，由于它具有单硫代氨基甘酸（thiolactic acid）的缩合物，因此它在弱酸环境中具有较强的酸性，在强碱环境中具有较强的碱性； 2、氨基糖苷类药物具有较强的抗氧化性，由于它具有单硫代氨基甘酸（thiolactic acid）的缩合物，它能够抵抗体内的氧化作用，从而延缓药物的降解和耐受性的降低； 3、氨基糖苷类药物具有较高的动物体内及细胞体外吸收率，因其结构紧凑，体积小，可以被动物体内的肽酶和细胞外酶分解，从而提高药物的生物利用率。 鉴别反应 1、氨基糖苷类药物的鉴别可以通过溴水色谱鉴别法进行。这种方法是用人工构建一个温和酸性溴水环境，使氨基糖苷类药物在溴水环境中反应，产生可见的色谱，从而进行鉴别。 2、氨基糖苷类药物也可以通过干酪素试验进行鉴别。该方法是
将氨基糖苷类药物与干酪素结合，在弱碱性条件下反应，在反应产物蓝色，则说明氨基糖苷类药物存在。 3、氨基糖苷类药物的鉴别也可以通过抗原反应试验进行。该方法是使特定的抗体与氨基糖苷类药物发生结合反应，如果结合反应发生，可以通过检测反应产物的特点来得出结果；另外，该方法还可以检测出含有氨基糖苷类药物的原料中其他药物的存在。
1.异戊巴比妥结构： 5-甲基-(3-甲基丁基)-2,4，6(1H.3H.5H)-嘧啶三酮环丙二酰脲衍生物；水溶液呈碱性反应，常作成注射剂使用；镇静，催眠，抗惊厥；碳酸钠溶液加过量硝酸银，生成白色不溶的二银盐沉淀；与吡啶和硫酸铜试液作用，生成紫蓝色络合物。该试液与含硫的巴比妥先绿色。巴比妥类药物构效关系： 2.地西泮结构：结构特征：具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核。 3.苯妥英钠结构：与碱共热，释放氨气；水溶液加Hgcl2，白色沉淀，在氨试液中不容；癫痫大发作和局限性发作。 4.卡马西平，合成： 5.盐酸氯丙嗪结构： N, N,-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐；典型抗精神病药物；作用机制：与多巴胺受体结合，阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用；吩噻嗪母环遇硝酸显红色。合成： 6.盐酸吗啡结构：吗啡两性药物；吗啡类药物的三点结合的受体图像： 纳吗啡拮抗作用羟基冬季作用弱的图示： 7.盐酸哌替啶结构：、8.盐酸美沙酮结构： 合成： 9.咖啡因结构：中枢兴奋；黄嘌呤类生物碱特征反应—紫脲酸反应：与盐酸，氯酸钾在水溶液加热蒸干，所得紫色加氢氧化钾，紫色消失。 1.氯贝胆碱结构：用于手术后腹胀气，尿潴留及其他原因所致胃肠道或膀胱功能异常；合成： 2.无原子规则：在季铵氮原和乙酰基末端氢原子之间，以不超过5个原子的距离，才能获得最大拟胆碱活性。3．溴新斯的明，结构： N，N，N-三甲基-3-【（二甲基）甲酰氧基】苯胺；加氢氧化钠溶液加热后加重氮苯磺酸试液，红色。合成： 4.硫酸阿托品结构：结构特点：莨菪碱外消旋体，抗胆碱活性来自S-（-）-莨菪碱，临床用更完全，也更易得到外消旋体。作用：消化道和呼吸道解痉。阿托品Vitali反应（莨菪酸特异反应）：阿托品用发烟硝酸加热处理，发生硝基化反应，生成三硝基衍生物，再加入氢氧化钾醇溶液和一小粒固体氢氧化钾，初显紫深色，后转暗红色，最后颜色消失。 5.肾上腺素：肾上腺素受体分为α受体和β受体。结构：用途：过敏性休克心脏骤停，支气管哮喘急救，制止鼻粘膜和牙龈出血。合成： 6.盐酸麻黄碱结构： 7.盐酸普鲁卡因结构： 4-氨基苯甲基-2-（二乙胺基）乙酯盐酸盐；理化性质：①白色晶体，0.1mol/L水溶液中ph=6时呈中性，光线敏感②芳香第一胺类反应③结构中含酯基，酸碱和体内酯酶均促进水解。④易水解失效；合成： 8.盐酸利多卡因结构：合成; 9.盐酸达克罗平合成： 1.与肾上腺素类药物相比，麻黄碱两个结构特点：①苯环上不带酚羟基，苯环上酚羟基存在一般使作用增强②α-碳上带一个甲基，稳定性增大，作用时间延长。 2.沙丁胺醇结构：（β受体） 3.盐酸普萘洛尔结构：临床：心绞痛，窦性心动过速，心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用房性或室性早搏及高血压，支气管哮喘忌用。合成：
单选题 1、抗生素产品质量的常规检定不包括下列项目1/50 A.鉴别检查鉴别检查 B.无菌检查 C.热原检查 D.高压试验 E.水分测定 正确答案：D 试题解析：抗生素产品质量的常规检定包括鉴别检查、异常毒性检查、无菌检查、热原检查、降压试验、酸碱度（pH值）、水分测定、溶解澄明度、效价测定及其他检查等。 2、不属于四环素类抗生素的有2/50 A.盐酸四环素 B.盐酸红霉素 C.盐酸多烯环素 D.盐酸金霉素 E.盐酸美他环素 正确答案：B 试题解析：盐酸红霉素属于大环内酯类抗生素 3、关于抗生素的效价下列说法错误的是3/50 A.抗生素效价是以它的生物活性来衡量其活性标准，因此以效价的高低作为抗生素质量的相对标准。 B.能完全抑制１ｍｌ肉汤培养液中大肠埃希菌标准菌株生长的最低含量作为链霉素的一个效价单位 C.特定单位是以抗生素盐类纯净品的重量作为效价基准类似重量单位 D.效价单位的标示方法是以抗生素的生物活性部分的重量作为效价单位，称为重量单位 E.重量折算单位是以特定的纯抗生素某一重量为１单位而加以折算 正确答案：C 试题解析：类似重量单位是以抗生素盐类纯净品的重量作为效价基准 4、β-内酰胺类抗生素的鉴别反应不包括4/50 A.羟肟酸铁反应 B.离子火焰反应 C.还原碘的反应 D.变色酸-硫酸显色反应 E.类似肽键的双缩脲和茚三酮反应 正确答案：C 试题解析：β-内酰胺类抗生素的鉴别反应不包括还原碘反应。 5、β-内酰胺类抗生素需要检查的主要项目不包括5/50
A.高分子杂质 B.有关物质和异构体 C.沸点和熔点 D.结晶性 E.有机溶剂 正确答案：C 试题解析：β-内酰胺类抗生素需要检查的主要项目包括高分子杂质、有关物质和异构体、吸光度、结晶性、有机溶剂。 6、下列哪种药物不属于氨基糖苷类抗生素6/50 A.阿米卡星 B.硫酸庆大霉素 C.妥布霉素 D.盐酸诺氟沙星 E.硫酸小诺米星 正确答案：D 试题解析：盐酸诺氟沙星属于喹诺酮类抗生素。 7、氨基糖苷类抗生素的鉴别方法不包括哪一项7/50 A.呈色反应 B.TCL法 C.HPLC法 D.还原碘反应 E.IR法 正确答案：D 试题解析：氨基糖苷类抗生素的鉴别方法包括呈色反应、硫酸盐反应、TLC法、HPLC法、IR法和UV法。 8、下列哪项不属于氨基糖苷类抗生素的显色反应8/50 A.茚三酮反应 B.Molish试验 C.离子火焰反应 D.N-甲基葡萄糖胺反应（Elson-Morgan反应） E.坂口（Sakaguchi）反应 正确答案：C 试题解析：氨基糖苷类抗生素的显色反应包括茚三酮反应、Molish试验、N-甲基葡萄糖胺反应（Elson-Morgan反应）、麦芽酚(Maltol)反应和坂口（Sakaguchi）反应。 9、可用茚三酮反应鉴别的抗生素是9/50 A.硫酸小诺米星 B.盐酸头孢呋辛 C.阿霉素 D.盐酸左氧氟沙星 E.盐酸四环素
中国医科大学2023年7月《药物分析》作业考核试题 试卷总分:100 一、单选题 (共 20 道试题,共 20 分) 1.奥沙西泮可采用的鉴别反应为:( ) A.戊烯二醛反应 B.绿奎宁反应 C.水解后呈重氮化-偶合反应 D.三氯化铁反应 E.钯离子络合显色反应 【参考答案】：C 2.异烟肼与铵制硝酸银试液反应,即发生气泡及产生黑色浑浊,并在试管壁上生成银镜。这是由于其分子结构中含有:( ) A.酰肼基 B.吡啶环 C.叔胺氮 D.共轭系统 E.酰胺基 【参考答案】：A 3.以上属于注射剂常见抗氧剂的是:( ) A.丙酮 B.滑石粉 C.维生素C D.硬脂酸镁 E.淀粉 【参考答案】：C 4.重金属检查中，加入硫代乙酰胺时溶液最佳的pH是:( ) A.1．5 B.3．5 C.7．5 D.9．5 E.11．5 【参考答案】：B 5.在药物的干燥失重或炽灼残渣的测定中，“恒重”是指连续两次操作后所得的质量差:( ) A.=0 B.≤0．1mg C.≤0．3mg D.≤1mg E.≤3mg
【参考答案】：C 6.下列检查中不属于注射剂一般检查的是:( ) A.注射剂的装量检查 B.无菌检查 C.澄明度检查 D.不溶性微粒的检查 E.pH检查 【参考答案】：E 7.在吡啶溶液中与铜盐反应显绿色的药物是:( ) A.苯巴比妥 B.司可巴比妥 C.戊巴比妥 D.硫喷妥钠 E.以上药物均可 【参考答案】：D 8.在硝酸酸性下水解，生成橙红色的药物为:( ) A.维生素E B.维生素A C.维生素C D.维生素B1 E.维生素D 【参考答案】：A 9.用铈量法检查维生素E中游离生育酚时要求:( ) A.在水溶液中用硫酸铈滴定液直接滴定 B.在无水乙醇中用硫酸铈滴定液直接滴定 C.在碱性下水解后用硫酸铈滴定液滴定 D.在酸性下水解后用硫酸铈滴定液滴定 E.以上都不是 【参考答案】：B 10.可用异烟肼比色法测定的药物是：( ) A.醋酸地塞米松 B.雌二醇 C.庆大霉素 D.炔雌醇 【参考答案】：A 11.炔雌醇分子结构中具有:( ) A.氢化噻唑环 B.甲酮基
氨基糖苷类抗菌机制 氨基糖苷类抗生素是一类常用于治疗多种感染性疾病的药物。它 们通过破坏细菌的蛋白质合成来发挥其抗菌作用。在了解其机制之前，我们先来了解一下氨基糖苷类抗生素的一些常见代表药物，包括庆大 霉素、卡那霉素和阿米卡星等。 氨基糖苷类抗生素通过结合细菌的核糖体来阻断细菌蛋白质的合成。核糖体是细菌内的一个重要结构，它负责将DNA中的遗传信息转 录成蛋白质。氨基糖苷类药物能够与核糖体上的16S rRNA结合，从而 防止tRNA与mRNA结合，进而阻碍蛋白质的合成。 更具体地说，当氨基糖苷类抗生素进入细菌细胞后，它们会与细 菌体内的质子相互作用，导致药物离子化。离子化后的抗生素能够通 过细菌细胞膜的质子通道进入细胞质。一旦进入细胞质，氨基糖苷类 抗生素会与核糖体上的16S rRNA结合，形成药物-核糖体复合物。这 一复合物的形成阻止了tRNA与mRNA的结合，进而阻碍了蛋白质的合成。 此外，研究还发现，氨基糖苷类抗生素还可以通过干扰细菌细胞 膜的完整性来增强其抗菌作用。这一机制与上述核糖体的结合机制相 互作用，使得细菌更难以逃避药物的侵袭。 然而，使用氨基糖苷类抗生素也存在一些问题，包括耐药性的发 展和潜在的毒副作用。由于核糖体在不同类型细菌中存在差异，导致
一些细菌对氨基糖苷类药物产生耐药性。此外，由于这些药物对细菌 细胞膜的影响，它们也可能对人体的细胞膜产生一定的毒副作用。 为了合理应用氨基糖苷类抗生素，我们需要注意以下几点。首先，合理使用药物，避免滥用和过度使用。其次，我们应该密切关注药物 的耐药性发展情况，及时调整治疗方案，选择新的抗生素。此外，对 于使用这类药物的患者，我们还应该进行定期的肝肾功能检测，以及 监测药物的血药浓度，以避免潜在的毒副作用。 综上所述，氨基糖苷类抗生素通过破坏细菌的蛋白质合成发挥其 抗菌作用。了解其机制有助于我们更好地指导临床应用，合理使用这 类药物，有效地治疗感染性疾病，同时减少其潜在的毒副作用。
XXX2020年12月考试《药物分析》考查 课试题-学习资料 提示：本套试卷可能与您的试卷出题顺序不一致，请用快捷方式Crtl+F查找比对每一道 题答案，并确保本科目是您需要的材料！！ 一、单选题 1.药物纯度符合规定系指:() A项.含量符合药典的规定 B项.纯度符合优级纯试剂的规定 C项.绝对不存在杂质 D项.对患者无不良反应 E项.杂质含量不超过限度规定 解析：本题难度中等，请认真复课程，完成上述题目 【参考答案】：E 2.在检查酸不溶性或在酸中析出沉淀的药物中的重金属时，所用的显色剂是:()A项.硫代乙酰胺试液 B项.硫化氢试液 C项.硫化钠试液 D项.醋酸汞试液 E项.以上都不是
解析：本题难度中等，请认真复课程，完成上述题目 【参考答案】：C 3.在以下药物中,对氨基酚是其中存在的特殊杂质的是？() A项.对氨基水杨酸钠 B项.盐酸普鲁卡因 C项.盐酸利多卡因 D项.对乙酰氨基酚 E项.阿司匹林 解析：本题难度中等，请认真复课程，完成上述题目 【参考答案】：D 4.用铈量法测定硝苯地平的含量时,常用的唆使剂是:() A项.甲基橙 BXXX C项.荧光黄 D项.淀粉指示剂 E项.邻二氮菲指示液 解析：本题难度中等，请认真复课程，完成上述题目 【参考答案】：E 5.紫外分光光度法测定盐酸氯丙嗪注射液的含量,下列说法中不正确是:()
A项.可采用双波长法和吸收系数法测定药物含量 B项.可以在最大吸收波长254nm附近处直接测定盐酸氯丙嗪的含量 C项.可以在299nm附近处直接测定盐酸氯丙嗪的含量 D项.可以在254nm和277nm波长处采用双波长法测定 E项.采用百分吸收系数法测定含量时不需要对照品 解析：本题难度中等，请认真温课程，完成上述问题 【参考答案】：B 6.与硝酸作用产生红色的是:() A项.异烟肼 B项.XXX C项.氯丙嗪 D项.地西泮 E项.XXX 解析：本题难度中等，请认真温课程，完成上述问题 【参考答案】：C 7.异烟肼的特殊杂质为:() A项.戊烯二醛反应 B项.银镜反应 C项.游离肼
常用氨基糖苷类抗生素的特点 庆大霉素 庆大霉素为目前临床最为常用的氨基糖苷类抗生素。临床主要用于：①肌内注射或静脉滴注治疗革兰阴性杆菌引起的感染；对铜绿假单胞菌引起的严重感染，宜与羧苄西林合用，可产生协同作用，但两药不可同时混合静脉滴注，以免抗菌活性降低。②口服可用于治疗肠炎、菌痢、伤寒等肠道感染及肠道术前准备。③局部用于治疗眼、耳、鼻部感染及皮肤、黏膜表面感染，但因可致光敏感反应，大面积应用易致吸收毒性。④对青霉素或头孢菌素类耐药的葡萄球菌所致感染。不良反应同链霉素，毒性较链霉素小。肾毒性最严重且较多见，耳毒性以损害前庭功能多见，偶见过敏反应和过敏性休克。由于药物对神经肌肉有阻断作用，不宜静脉推注或大剂量快速静脉滴注，以防呼吸抑制的发生。 阿米卡星（丁胺卡那霉素） 阿米卡星为卡那霉素的半合成衍生物，是目前临床评价较高、使用较多的氨基糖苷类抗生素。主要特点是：①抗菌谱广，目前是本类药物中抗菌谱最广的药物。对革兰阴性杆菌和金黄色葡萄球菌有强大抗菌作用，对铜绿假单胞菌有效，且强于庆大霉素。②对细菌产生的灭活氨基糖苷类钝化酶稳定，细菌对其不易产生耐药性。主要用于治疗对庆大霉素和其他氨基糖苷类耐药菌株所致的感染，尤其是铜绿假单胞菌感染。不良反应以耳蜗神经损害为主，其发生率高于庆大霉素；肾毒性较轻，偶见皮疹、药热等；长期应用可导致二重感染。 链霉素 链霉素因其毒性和耐药性问题，目前使用范围已逐渐缩小。临床主要用于：①与其他一线抗结核病药合用治疗结核病；②与四环素联合应用作为治疗鼠疫和兔热病的首选药物；③与青霉素合用治疗草绿色链球菌或肠球菌引起的心内膜炎。过敏反应在本类药物中发生率最高，仅次于青霉素G，但死亡率高，应引起警惕。过敏反应多表现为皮疹、发热、血管神经性水肿等，也可引起过敏性休克，通常于注射后10分钟内出现，虽然发生率较青霉素低，但死亡率较青霉素高。故用药前询问患者有无对氨基糖苷类抗生素的过敏史，禁用于有过敏史的患者。一旦发生宜用肾上腺素及钙剂抢救。常见耳毒性及神经肌肉麻痹等，其表现及用药监护在药物共性已详述。
氨基糖苷类抗生素的特点 氨基糖苷类抗生素均为碱性化合物，临床常用其硫酸盐，易溶于水，除链霉素外，其他药物水溶液性质均较稳定。本类抗生素特点如下： 本类药物口服后因高度解离，不易吸收，可用于肠道感染及肠道消毒。全身感染多采用肌内注射，注射后吸收迅速而完全。主要分布于细胞外液，肾皮质及内耳淋巴液中，与其肾毒性和耳毒性直接相关；不易透过血脑屏障，脑脊液中浓度低，但可透过胎盘屏障。在体内不被代谢，约90%以原形经肾排泄，故尿中药物浓度高。 【抗菌作用】本类抗生素抗菌谱相似。①对多种需氧革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属具有强大抗菌活性；对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用。 ②对金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素菌株）也有良好的抗菌作用。③对淋球菌、脑膜炎球菌作用较差，对肠球菌和厌氧菌不敏感。④庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星对铜绿假单胞菌有效，尤以妥布霉素作用最强。⑤链霉素、阿米卡星、卡那霉素对结核分枝杆菌也有较强抗菌作用。 【作用机制】氨基糖苷类抗菌机制主要是与核糖体的70S和30S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成，影响蛋白质合成的全过程，而呈现快速杀菌作用。此外，氨基糖苷类还能增加细菌胞浆膜通透性，使细菌细胞内重要物质外漏，从而导致细菌死亡。氨基糖苷类杀菌作用强大，对静止期细菌作用较强，故称为静止期杀菌药。在碱性环境中抗菌作用增强。 【耐药性】细菌对本类药物易产生不同程度的耐药性，药物之间可产生完全或部分交叉耐药性，产生耐药性的原因主要是细菌产生多种钝化酶，其次是核糖体靶位结构改变及胞浆膜通透性改变，阻碍药物的渗入。 【不良反应及注意事项】本类药物的主要不良反应是耳毒性和肾毒性，尤其是老年人和儿童更易引起。毒性产生与服药剂量和疗程有关，也因药物不同而异，甚至在停药以后，还可出现不可逆的毒性反应。 1．耳毒性包括前庭神经和耳蜗听神经损伤。各种氨基糖苷类均有耳毒性，但各药毒性反应发生率及对前庭和耳蜗的选择性有所不同。前庭神经功能损伤表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调等，其发生率依次为：新霉素＞卡
氨基糖苷类体内过程的共同特点 氨基糖苷类抗生素是一类广泛应用于临床的抗生素，主要用于治疗严重的感染疾病，如肺炎、腹膜炎、败血症等。氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素、卡那霉素、链霉素等，它们都具有相似的化学结构和作用机制。在体内，氨基糖苷类抗生素有一些共同的特点。 氨基糖苷类抗生素的主要作用机制是通过抑制细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用。它们通过结合细菌的30S核糖体亚单位，阻断核糖体的功能，抑制蛋白质的合成，从而导致细菌的生长受到抑制甚至死亡。这种作用机制使得氨基糖苷类抗生素对革兰阴性菌特别有效，包括肠杆菌科、铜绿假单胞菌等。 氨基糖苷类抗生素的抗菌谱较窄，主要对革兰阴性细菌具有抑制作用。这是由于氨基糖苷类抗生素的结构特点决定的。它们的化学结构中含有氨基糖苷环，这种环状结构与细菌细胞膜的脂质结合，使得这类抗生素能够更容易地进入细菌细胞内部。然而，由于革兰阳性菌细胞壁的特殊结构，使得氨基糖苷类抗生素对这类细菌的进入受到限制，因此对革兰阳性菌的抑制作用较弱。 氨基糖苷类抗生素具有明显的浓度依赖性杀菌作用。这意味着药物在体内的浓度越高，对细菌的杀菌作用就越强。因此，在使用氨基糖苷类抗生素时，需要根据患者的体重、肾功能等因素来调整剂量，以达到有效的治疗浓度。
氨基糖苷类抗生素的药动学特点也决定了它们在体内的使用方式。这类抗生素通常以静脉注射的形式给药，因为口服给药后药物吸收不佳，生物利用度低。而且，氨基糖苷类抗生素在体内的分布范围较窄，主要分布在体液中，如血浆、组织液等。这也导致了这类抗生素对于体内感染的治疗更为有效，而对于体外感染的治疗效果较差。 由于氨基糖苷类抗生素的抗菌作用主要依赖于蛋白质合成的抑制，因此它们对细菌的生长阶段具有选择性。细菌在生长过程中，有不同的生长阶段，如对称生长期、指数生长期、平台期等。氨基糖苷类抗生素主要在细菌的对称生长期和指数生长期起到抑制作用，而在细菌的平台期则作用较弱。这也是为什么在使用氨基糖苷类抗生素时，需要根据细菌生长的特点和感染部位来确定给药时间和疗程的原因。 氨基糖苷类抗生素在体内的共同特点主要包括抑制细菌蛋白质合成的作用机制、对革兰阴性细菌的抗菌谱较窄、浓度依赖性杀菌作用、静脉注射给药、分布范围较窄以及对细菌生长阶段具有选择性。这些特点决定了氨基糖苷类抗生素在临床上的应用方式和治疗效果，也对患者的用药安全和疗效产生重要影响。因此，在使用氨基糖苷类抗生素时，医生需要根据患者的具体情况和疾病的特点来制定个体化的治疗方案，以提高治疗效果。
抗生素 1.抗生素按化学结构可分为哪几大类各举一例药物; 1β-内酰胺抗生素:青霉素,氨苄西林,阿莫西林2四环素类抗生素:四环素3氨基糖苷类抗生素:阿米卡星,庆大霉素4大环内酯类抗生素:红霉素,罗红霉素,阿奇霉素5其他:氯霉素 2.简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性,试以反应式表示; 1在强酸条件下或氯化高汞的作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛;另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成青霉噻唑酸,在分解为D-青霉胺和青霉醛;在弱酸pH=4的室温条件下,侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解生成青霉胺和青霉醛;2在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛;3在β-内酰胺酶的作用下,酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛; 3.简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法; 1耐酸青霉素的设计原理:天然青霉素V的6位酰胺侧链上连有吸电子基,可阻碍电子转移,避免分子内重排,增加了对酸的稳定性;为寻找耐酸青霉素提供了基本思想,即在6位酰胺基的α位引入O、N、X等电负性原子,从而合成了一系列耐酸的青霉素;2耐酶青霉素的设计原理:通过改变6位侧链,引入立体障碍大的基团,可以阻止青霉素和β-内酰胺酶的活性中心作用,同时可以限制侧链和酰胺C=O之间的单键旋转,迫使青霉素分子变成一种与酶活性中心不易适应的构型,降低了青霉素与酶活性中心作用的适应性,从而保护了分子中的β-内酰胺环;3广谱青霉素的设计原理:对G+菌的作用低于青霉素G,但对G-菌却显示较强的抑制作用;分析原因是由于其侧链为亲水性;受之启发,合成一系列含有NH2,COOH,SO3H的侧链的半合成青霉素; 4.为什么青霉素G不能口服而青霉素V却可以口服为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型 青霉素G在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活;因此不能口服,通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐的水溶性碱性较强,β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸,失去抗菌活性;因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用; 青霉素V:具有耐酸性,不易被胃酸破坏; 5.奥格门汀是由哪两种药物组成说明两者合用起增效作用的原理; 临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成复方制剂称为奥格门汀,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染;阿莫西林为半合成的光谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活;克拉维酸是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染; 6.简述天然四环素类抗生素的不稳定性,并说明四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用的原因; 1天然四环素具有易产生耐药性,化学结构在酸、碱条件下不稳定等缺点;不稳定部位为C-6位的羟基和C-4位的二甲胺基;在酸性条件下,C-6上的羟基和C-5α上氢发生消除反应,生成无活性橙黄色脱水物;在pH2-6条件下,C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化,生成差向异构体;4位差向异构化产物在酸性条件也还会进一步脱水生成脱水差向异构化产物;在碱性条件下,C-6上的羟基形成氧负离子,向C-11发生分子内亲核进攻,经电子转移,C环破裂,生成无活性的具有内酯结构的异构体;2分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物;四环素类抗生素能和钙离子形成黄色的络合物沉积在骨骼和牙齿上,小儿服用后会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制;因此小儿和孕妇应慎用或禁用; 7.试从红霉素的不稳定性说明半合成红霉素药物的设计原理,并举出两例药物; 结构存在多个羟基以及在其9位上有一个羰基,因此在酸性条件下不稳定,易发生分子内的脱水环合;在酸性液中,C-6上的羟基与C-9的羰基形成半缩酮的羟基,再与C-8上氢消去一分子水,生成8,9-脱水-6,9-半缩酮衍生物;然后C-12上的羟基与C-8-C-9双键加成,进行分子内环合,生成6,9,-9,12-螺旋酮;2①早期对红霉素的结构修饰主要是将红霉素制成各种酯类和盐类的前体药物目的是增加红霉素的稳定性和水溶性;红霉素乳糖醛酸盐、琥乙红霉素②后期主
第二章药物的鉴别试验 设计题 1.已知普鲁卡因的结构式如下，请根据药物的结构设计三种鉴别方法。 第三章药物的杂质检查 计算题 1.维生素C中重金属的检查：取本品1.0g，加水溶解成25ml，要求重金属的 含量不超过百万分之十，应量取标准铅（0.01mgPb/ml）多少毫升？ 2.富马酸亚铁中砷盐的检查：去本品0.50g，加无水碳酸钠0.5g，混匀，加溴 试液4ml，置水浴上蒸干后，在500~600℃炽灼2小时，放冷，残渣加溴-盐酸溶液10ml与水15ml溶解，移至蒸馏瓶中，加酸性氯化亚锡试液1ml，蒸馏，流出液导入贮有水5ml的接收器中，至蒸馏瓶中约剩5ml时，停止蒸馏，馏出液加水适量成28ml，按古蔡氏法检查砷盐。 （1）加入无水碳酸钠的作用是什么？ （2）加入酸性氯化亚锡的作用是什么？ （3）加入浓度为1ugAs/ml的标准砷溶液2ml，在该测定条件下，砷盐的限量是多少？ 3．氨苯砜中检查“有关物质”采用TLC法：取本品，精密称定，加甲醇适量 制成10mg/ml的溶液，作为供试品溶液。取供试品溶液适量加甲醇稀释制成20ug/ml的溶液，作为对照溶液。取上述两种溶液各10ul点于同一块薄层板上，展开。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，颜色不得更深。请计算样品中“有关物质”的限量。 第四章药物的含量测定方法与验证 1.用溴酸钾法测定异烟肼的含量时，反应式如下： 3C6H7N30+2KBrO3→3C6H5NO2+3N2↑+2KBr+3H2O 计算：溴酸钾滴定液（0.01667mol/L）对异烟肼[M(C6H7N3O)=137.14]的滴定度。 2.司可巴比妥钠的含量测定方法如下：取本品约0.1g，精密称定，置250ml碘瓶
中国医科大学考试《药物分析》考查课试题-学习资料 一、单选题 1.药物纯度符合规定系指:() A项.含量符合药典的规定 B项.纯度符合优级纯试剂的规定 C项.绝对不存在杂质 D项.对患者无不良反应 E项.杂质含量不超过限度规定 解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目 【参考答案】：E 2.在检查酸不溶性或在酸中析出沉淀的药物中重金属时，所用的显色剂是:() A项.硫代乙酰胺试液 B项.硫化氢试液 C项.硫化钠试液 D项.醋酸汞试液 E项.以上都不是 解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目 【参考答案】：C 3.在下列药物中,对氨基酚是其中存在特殊杂质的是？() A项.对氨基水杨酸钠 B项.盐酸普鲁卡因 C项.盐酸利多卡因 D项.对乙酰氨基酚 E项.阿司匹林 解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目 【参考答案】：D 4.用铈量法测定硝苯地平的含量时,常用的指示剂是:() A项.甲基橙 B项.曙红 C项.荧光黄 D项.淀粉指示剂 E项.邻二氮菲指示液 解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目 【参考答案】：E 5.紫外分光光度法测定盐酸氯丙嗪注射液的含量,下列说法中不正确是:() A项.可采用双波长法和吸收系数法测定药物含量 B项.可以在最大吸收波长254nm附近处直接测定盐酸氯丙嗪的含量
C项.可以在299nm附近处直接测定盐酸氯丙嗪的含量D项.可以在254nm和277nm波长处采用双波长法测定E项.采用百分吸收系数法测定含量时不需要对照品 解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：B 6.与硝酸作用产生红色的是:() A项.异烟肼 B项.尼可刹米 C项.氯丙嗪 D项.地西泮 E项.奥沙西泮 解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：C 7.异烟肼的特殊杂质为:() A项.戊烯二醛反应 B项.银镜反应 C项.游离肼 D项.亚硝酸钠 E项.香草醛 解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：C 8.具有共轭多烯侧链的药物为:() A项.司可巴比妥 B项.阿司匹林 C项.苯佐卡因 D项.维生素A E项.维生素E 解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：D 9.维生素A具有的结构为:() A项.氨基嘧啶环和噻唑环 B项.共轭多烯侧链 C项.二烯醇和内酯环 D项.β-内酰氨环和氢化噻唑环 E项.β-内酰氨环和氢化噻嗪环 解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：B 10.可与碘化汞钾生成淡黄色沉淀的药物为:() A项.维生素E
总论 1.药品质量标准概念，内容 药品标准（也俗称为药品质量标准）系依照药物自身的理化与生物学特性，依照批准的来源、处方、生产工艺、贮藏运输条件等所制定的、用以检测药品质量是不是达到用药要求并衡量其质量是不是稳固均一的技术规定。 2.药品查验工作大体程序 药品查验工作的大体程序一般为取样（检品收检）、查验、留样、报告。 3.药品质量在临床应用中集中表此刻哪几个方面 结构确证，名称，性状，辨别，检查，效价，贮藏 4.经常使用缩写意思TLC ,MMR,AAS,LCMS,HCPE 薄层色谱法( TLC)、高效液相色谱法( HPLC)、气相色谱法(GC)、毛细管电泳法(CE) 5.古蔡检砷法顶用到哪些试剂，各起什么作用 样品经消化后，以碘化钾、氯化亚锡将高价砷还原为三价砷然后与锌粒和酸产生的新生态氢生成砷化氢，再与溴化汞试纸生成黄色至橙色的色斑比较定量。 6.周密度的表示方式有哪几种 周密度：是指在规定的条件下，同一个均匀样品，通过量次取样测定所得结果之间的接近程度。用误差、标准误差或相对标准误差表示。 7.什么叫准确度，用什么来表示
准确度：是指用该方式测定的结果与真实值或参考值接近的程度，一样以百分回收率表示。至少用9次测定结果进行评判。 8.为增强药品质量治理，我国制定相关药品质量治理标准有哪些 SFDA(国家食物药物监督治理局）制定了GLP(药物非临床研究质量治理标准）、GCP(药物临床实验质量治理标准）、GMP（药品生产质量治理标准）、GSP(药品经营质量治理标准）、GAP（中药材生产质量治理标准（试行）） 9.药物中杂质的来源（两大途径）一样杂质检查有哪些 生产进程中引入杂质，贮藏进程中引入杂质；一样杂质是指在自然界中散布较普遍，在多种药物的生产和贮藏进程中容易引入的杂质，它们的含量高低与生产工艺水平紧密相关，也称信号杂质。 10.什么缘故要进行药物分析方式验证，药物质量分析方式的验证 可供药物含量测定的分析方式要紧包括容量分析法、光谱分析法和色谱分析法。其中，容量分析法操作简便，结果准确，方式耐用性高，但方式缺乏专属性，要紧适用于对结果准确度与周密度要求较高的样品测定；光谱分析法简便、快速，灵敏度高，并具有必然的准确度，但方式专属性稍差，要紧适用于对灵敏度要求较高、样本量较大的分析项目；色谱分析法那么具有高灵敏度与高专属性，并具有必然的准确度，但其结果计算需要对照品，本法要紧适用于对方式的专属性与灵敏度要求较高的复杂样品的含量测定。 11.药物质量辨别的意义，药品质量标准中经常使用辨别方式 药物的辨别实验是依照药物的分子结构、理化性质，采纳物理、化学或生物学方式来判定药物的真伪；辨别方式，化学辨别法、光谱辨别法、色谱辨别法、显微辨别法、生物学法、指
第一章抗生素 按结构类型分4类（作用机制） 1、β-内酰胺类（抑制细菌细胞壁的合成）19/33 2、大环内酯类（干扰蛋白质的合成） 3、氨基糖苷类（干扰蛋白质的合成） 4、四环素类（干扰蛋白质的合成） 按结构类型分4类（作用机制） 第一节β-内酰胺类基本结构特征： （1）含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合。 青霉素类基本结构是6氨基青霉烷酸（6-APA）， 头孢菌素类是7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA） （2）2位含有羧基，可成盐，提高水溶性 （3）均有可与酰基取代形成酰胺的氨基青霉素类6位，头孢菌素类7位酰胺侧链引入，可调节抗菌谱、作用强度、理化性质 （4）都具有不对称碳，具旋光性 青霉素母核：（3个手性原子）2S、5R、6R 头孢霉素母核：（2个手性原子） 6R、7R 一、青霉素及半合成青霉素类 （一）青霉素G（青霉素钠或青霉素钾）
1、结构特点：（见前） 6位侧链含苄基，2位为羧基。 有机酸不溶于水，成钠盐（刺激小）或钾盐注射剂 母核上：3个手性碳，2S,5R,6R 2、性质不稳定： 内酰胺环不稳定，酸、碱、发生β-内酰胺环的破坏 （1）不耐酸不能口服 （2 ）碱性分解及酶解 碱性或β－内酰胺酶生成青霉酸 不能和碱性药物（如氨基糖苷类）一起使用 细菌产生－内酰胺酶，不耐酶，产生耐药性 3、过敏反应 外源性过敏原主要来自β-内酰胺类抗生素在生物合成时带入的残留蛋白质多肽类杂质； 内源性过敏原来自于生产、贮存和使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合，生成的高分子聚合物反应，过敏原的抗原决定簇：青霉噻唑基 交叉过敏， 皮试后使用！ 4、青霉素半衰期短，排泄快，与丙磺舒（抗菌增效剂）合用 总结青霉素的缺点： 1、不耐酸，不能口服发展广谱青霉素 6位侧链具有吸电子基团（发展成耐酸的青霉素） 2、不耐酶，引起耐药性发展耐酸青霉素 侧链引入体积大的基团，阻止酶的进攻（发展成耐酸的青霉素）