- 1 - 第十章 局部麻醉药
【学习目标】
1.掌握：局部麻醉药的药理作用、主要不良反应及用药注意事项。
2.熟悉：普鲁卡因、利多卡因、丁卡因等常用局麻药的作用特点及应用。
3.了解：常用局部麻醉药分类。
局部麻醉药(简称局麻药) 是一类可逆性地阻断传入神经末梢和神经干的冲动传导, 在意识清醒的情况下, 使神经支配的部位暂时出现感觉缺失的药物。
局麻药分子由芳香基团、中间链和氨基基团三部分构成。根据中间链的不同,局麻药可以分为酯类和酰胺类两大类。常用酯类局麻药 (中间链为酯键) 包括普鲁卡因，氯普鲁卡因和丁卡因等。常用酰胺类局麻药 (中间链为酰胺键) 包括利多卡因、布比卡因等。不同的局麻药具有不同的理化特点和药理作用。脂溶性的大小决定了局麻作用的强度。蛋白结合率可影响药物作用的时效。总体来说酰胺类局麻药起效快、阻滞强、扩散广、时效较长，临床应用比酯类局麻药广泛。
ー、局麻药的药理作用
(一) 局麻作用
局麻药对神经冲动的产生和传导有阻滞作用。阻滞的程度与局麻药的浓度或剂量的高低、药物与神经的接触时间、神经纤维的粗细以及刺激强度的强弱等因素密切相关。局麻药对神经的阻滞作用依药物浓度自低而高表现为：痛觉>温觉>触觉>深部感觉>运动功能。
局麻作用原理：局麻药通过阻碍Na*内流，从而影响神经细胞膜的除极化，使之不能产生传导性动作电位,故产生局麻作用。
(二) 吸收作用
局麻药反复应用或用量较大时，从给药部位进入血液循环达一定血药浓度时，可引起全身效应。吸收的程度与用药局部血流量有关, 局麻药的毒副作用往往与此有关。 - 2 - 1.中枢神经系统作用 局麻药少量吸收可产生轻度抑制作用：镇静、镇痛、眩晕、定向障碍，反应迟钝、意识模糊等；较大量吸收中毒时可产生中枢兴奋症状如不安、震颤、惊厥等；过量因中枢兴奋过度而转入抑制 (超限度抑制)，导致呼吸衰竭而死亡。局麻药吸收中毒后出现中枢神经系统先兴奋后抑制的这种现象，可能是由于中枢抑制性神经元对局麻药比较敏感, 首先被局麻药抑制，使中枢兴奋性神经元活动相对亢进所致。
外科总论麻醉课件
临 床 麻 醉Ⅰ
主要内容
?绪论
?麻醉前准备
?麻醉前用药
?全身麻醉
?全身麻醉药
?气管内插管术
?全身麻醉并发症
概 述麻醉学 anesthesiologyclinical anesthesia+ pain
managementfirst-aid and resuscitation+ intensive careclinical
anesthesia无痛、安全、肌松、消除不良反应和知晓促进外科手术的发展麻醉分类全身麻醉局部麻醉椎管内麻醉复合麻醉基础麻醉
anesthesiologyclinical anesthesia+ pain anage entfirst-aid
and resuscitation+ intensive careclinical anesthesia一位战地医生仅用几十秒便锯下一条腿?陀 Hua-Tou 141-212 AD,史???的第一位麻醉??,?明"麻沸散",
由曼陀?花一斤、生草?、香白芷、??、川芎各四?、天南星一?配合提 ?而成的一?麻醉?,史上第一次使用的全身麻醉? 麻醉前准备病情评估目的病人疾病治疗和控制状态制定最佳处理方案内容健康情况及麻醉相关因素病历及实验室检查结果、用药史制定最佳麻醉方案生理和心理状态准备禁食、禁饮成人12h、4h小儿4~6h、2~3消除紧张情绪纠正或改善病理状态
病人准备
麻醉选择
麻醉前用药
药品与器械
麻醉选择
病情、手术种类医生:术者、麻醉医生麻醉前用药
目的
镇静和催眠
镇痛、抑制腺体分泌
抑制不良反射,迷走反射常用药物安定镇静药
催眠药
镇痛药抗胆碱药抗组胺药
ASA体格分级
Ⅰ、Ⅱ级麻醉风险小,与正常人相同;Ⅲ
级应可耐受麻醉;Ⅳ、Ⅴ级麻醉风险大
急诊手术加
Eemergency 严重病变、24hⅤ
严重病变、代偿不全Ⅳ
重度病变、尚可代偿Ⅲ
轻度病变、代偿健全Ⅱ
局部麻醉药
一、概念
二、局麻药的作用机制
三、局麻药的体内过程
四、药理作用
五、临床应用
六、不良反应
七、常用局麻药
八、影响因素
一、 概念
局部麻醉药简称局麻药（local anaesthetics），是一类以适当的浓度、局部应用于神经末梢和神经干后，在意识清醒的条件下能暂时、可逆和完全地阻断神经冲动的产生和传导的药物。
局部麻醉药使神经纤维兴奋阈升高、传导速度减慢、延长动作电位的不应期，最后完全丧失产生动作电位的能力。
在局麻药的作用下，痛觉先消失，其次是冷觉、温觉、触觉和压觉，最后发生运动麻痹。神经冲动的传导的恢复则按相反的顺序进行。
构效关系
常用局麻药可分为酯类和酰胺类两大类，亲脂亲水双重性，酯类毒性和过敏反应大。
常用局麻药比较
二、作用机制
使用依赖性(use-dependence)
又称为频率依赖性(frequency-dependent)
在静息状态下，局麻药的作用较弱，增加电刺激频率则使其局麻作用明显加强，这是由于细胞内的解离型局麻药只有在Na+通道开放时才能进入结合位点产生阻滞作用。
三、局部麻醉药的体内过程
1 .吸收
影响局麻药吸收速度的因素有:
剂量和浓度 用药部位和方法
是否加用血管收缩药
一般来说，剂量大、药液浓度高、用药部位血管丰富及未加血管收缩药则吸收快，反之则慢。
2. 分布、代谢和排泄
局麻药可与血浆蛋白结合。酰胺类局麻药约有55%～95%与血浆蛋白结合。
酯类局麻药主要被血浆中的假性胆碱酯酶水解；酰胺类局麻药在肝脏经微粒体混合功能氧化酶脱烷基化代谢降解。
局麻药随尿排除的量受尿液的pH值影响，尿呈酸性时，局麻药排出较多。
四、药理作用
局麻作用
吸收作用
五、临床应用
六、不良反应 1.吸收作用
(1)中枢神经系统：先兴奋后抑制（地西泮防惊厥）。
麻醉药品、精神药品管理 范惠霞总体思路: 管得住 用得上 花得起前言
依据国家对麻醉药品、第一类精神药品管理
的有关法律、法规以及卫生部规范麻醉药品、
第一类精神药品采购、使用和管理的规定，
介绍医疗机构具体贯彻落实的措施和办法。
在法规的框架内充分提供患者所需的镇痛药
物。同时建立合理严谨的管理模式，减少管
理漏洞，避免不法分子的干扰。麻醉药品和精神药品的管理法规《麻醉药品和精神药品管理条例》《医疗机构麻醉药品、第一类精神药品购用
（印鉴卡）管理规定》《医疗机构麻醉药品、第一类精神药品管理规 定》
《处方管理办法》 《麻醉药品临床应用指导原则》
《精神药品临床应用指导原则》《麻醉药品和精神药品管理条例》（简称《条例》） 20XX年7月26日国务院第100次常务 会通过，自20XX年11月1日起施行。
（中华人民共和国国务院令第442号 总理 温家宝
20XX年8月3日）《条例》第五条规定省、自治区、直辖市人民政府药品监督管
理部门负责本行政区域内麻醉药品和 精神药品的监督管理工作。县级以上
地方公安机关负责对本行政区域内造 成麻醉药品和精神药品流入非法渠道
的行为进行查处。县级以上地方人民 政府其他有关主管部门在各自的职责
范围内负责与麻醉药品和精神药品有 关的管理工作。《条例》第三十六条规定：
医疗机构需要使用麻醉药品和第一类精 神药品的，应当经所在地设区的市级
人民政府卫生主管部门批准，取得麻 醉药品、第一类精神药品购用印鉴卡。
医疗机构应当凭印鉴卡向本省、自治 区、直辖市行政区域内的定点批发企
业购买麻醉药品和第一类精神药品。关于学习贯彻《麻醉药品和精神药品管理条例》的通知（国食药监法2005460号）明确指出：
《条例》实施后，医疗机构内麻醉药 品和精神药品的日常监管及麻醉药品、
第一类精神药品购用印鉴卡核发工作 由卫生部主管部门负责。
《关于医疗机构购买、使用麻醉药品 和精神药品有关问题的通知》（卫医发
