肉桂基氯(2687-12-9)的用途
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肉桂基氯(2687-12-9)的用途
肉桂基氯又名3-氯-1-苯丙烯、氯化肉桂酰。为针状结晶或无色液体。分子量152.62。熔点8~9℃。沸点125~126℃ (2.93千帕)。相对密度 1.0926。折射率1.5851。闪点79℃。能与醇、醚任意混溶,溶于丙酮、苯,不溶于水,常用于医药中间体。由苯乙烯经氯甲基化而得肉桂基氯,再同乌洛托品加热反应等都能制取芳香族醛--桂醛。。
肉桂醛由六水哌嗪酰化,与肉桂基氯缩合,再经水解、酰化、成盐制得非麻醉性镇痛剂强痛定,可用于治疗神经痛、术后疼痛、腰疼、灼烧后疼痛、排尿痛及肿瘤痛等症。
另外,其可用以制备负型光刻胶,由肉桂酸及氯化亚砜在反应釜内60~65℃下制得肉桂基氯。然后将处理好的聚乙烯醇放入95~100℃溶剂吡啶中膨润、加入酯化釜内于50℃温度下滴加肉桂酰氯进行酯化反应,反应5小时后再加丙酮稀释、在水中沉淀,经过洗净、干燥后即得粗品。粗品在溶解釜内用环己酮及5-硝基苊溶解、过滤除去不溶杂质后生成产品。
聚乙烯醇肉桂酸酯为负型光刻胶,被紫外光照射的部分会引起聚合物分子间交联不溶于显影剂。用于制备集成电路、电子元件,在光刻工艺中做抗蚀涂层。并适用于印刷线路板、金属标牌、光学仪器、精密量具生产中的微细图形加工。
其制备过程如下,由苯乙烯经氯甲基化而得。将盐酸、甲醛加入反应锅中,搅拌下加入苯乙烯,加热回流3h。静置1h,分去下层废酸,上层反应液加无水氯化钙脱水,得肉桂基氯。考察各类工艺条件对肉桂基氯收率的影响,得最适宜反应条件:反应温度为25℃,氯化亚砜滴加速度为1.00mol/h,n(肉桂醇):n(液氨)=1:1.3,反应时间为2.5h,收率90.5%,纯度99.2%。
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肉桂基氯:将高血压抵抗到底
首先我们很有必要来了解几组数据。
2011年4月28日,第六次全国人口普查数据公布:60岁及以上人口占13.26%,比2000年人口普查上升2.93个百分点,其中65岁及以上人口占8.87%,比2000年人口普查上升1.91个百分点。我国人口年龄结构的变化,说明随着我国经济社会快速发展,人民生活水平和医疗卫生保健事业的巨大改善,生育率持续保持较低水平,老龄化进程逐步加快。
中国居民营养与健康状况调查结果显示,我国成人高血压患病率为18.8%,估计目前全国有高血压1.6亿,成为严重威胁我国人民健康的重要疾病,然而我国人群高血压的知晓率,治疗率和控制率仅分别为30.2%、24.7%和6.1%,仍处于较低水平。据预测,中国非传染性疾病占总死因比例将由1990年的58%升至2020年的79%,其中高血压等心血管病占首位。
有社会学家预测,从目前至2025年,中国65岁以上老年人口占总人口的比例将从约9%上升到12%,年龄结构已成为典型的老年型人口类型,日益严峻的老龄化趋势也意味着典型的老年病如高血压、脑卒中和冠心病等疾病的危害将进一步加重。
近年来,抗高血压药物快速增长,2003年中国抗高血压药物市场容量已达到了53亿元,同比上一年增长了32.42%,2004年上升到100.2亿元,占心血管系统用药的22.27%。到2008年中国抗高血压药物的总销售额已达135亿元人民币。
这些数据或许有点触目惊心。但同时也警示着抗高血压疾病的任重道远,并昭示了抗高血压药物市场不可估量的前景。高血压不仅是一个独立的疾病,也是脑卒中、冠心病、肾功能衰竭和眼底病变的重要危险因素。因此,努力提高高血压的知晓率、治疗率和控制率对保护人民健康具有重要意义。在治疗方面,目前已有不少的药物。但是,目前市场上抗高血压药作用都较单一,如扩张药、受体阻断药、阻滞药、拮抗药等,高血压患者往往需要联合用药,一服就一大堆。结果或容易导致血管变薄,变脆,失去弹性,动脉硬化,遇到刺激易破裂,引发脑溢血,危及生命,或致使脏器受到损害。
为解决联合用药的弊病,同时又达到平稳降压的目的,已有人利用肉桂基氯可直接作用于血管平滑肌而使血管扩张,能显著地改善循环,而且对各种血管收缩物质有拮抗作用,能缓解血管痉挛,同时有预防血管脆化的作用等特性,研制合成出了单一药物综合性能的新药。据称新药副作用小,价格低廉,能大大减轻患者的家庭经济负担。权威人士称,在目前新旧药物更新快速的情况下,肉桂基氯可能是唯一能将抵抗高血压进行底的原料药。