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第一章1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？答：“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，他的研究内容既包括着化学，又涉及生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。
最重要的是，“药物化学”是药学及其它学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、药动学及药剂学等的研究。
所以说，药物化学是药学领域中的带头学科。
1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？答：不能。
因为英语基团的排列次序是按字母顺序排列的，而中文化学名母核前的基团次序应按立体化学中的次序规则进行命名，小的原子或基团在先，大的在后。
1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？答：抗生素的价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的体系研究生产方法，确实是一个划时代的成就。
1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
答：从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机制,阐明药物与受体的相互作用,探讨药物的化学结构与药效的关系,研究药物及生理活性物质在体内的吸收、转运、分布及代谢过程。
1-30、简述药物的分类。
答：药物可分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物四大类，其中，天然药物又可分为植物药、抗生素和生化药物。
1-31、“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？答：“优降糖”是药物格列本脲的俗名。
但该名称暗示了药物的降血糖疗效，会导致医生和患者的联想，不符合相关法规，故是不合宜的。
第二章2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的 氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。
硝苯地平制备以及合成
硝苯地平是一种用于治疗心绞痛和高血压的药物。
它的化学名为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢嘧啶-3,5-二酮。
硝苯地平的合成方法如下：
1. 首先，将2,6-二甲基-4-（2-氨基苯基）-1,4-二氢嘧啶-3,5-二酮与硝酸反应生成2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢嘧啶-3,5-二酮。
2. 然后，将2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢嘧啶-3,5-二酮与一种碱性还原剂，如氢化钠或氢化锂，反应生成硝苯地平。
这个合成过程中，硝基苯胺的硝化反应和嘧啶的还原反应是关键步骤。
对于硝化反应，通常使用硝酸作为硝化试剂。
对于还原反应，选择碱性还原剂可以有效地将硝基还原为胺基。
值得注意的是，进行这些反应时，需要控制反应条件和良好的操作技术，以确保产物的纯度和产率。
此外，需要进行后续的结晶、过滤和干燥步骤来得到最终的硝苯地平产物。
Vol.20 No.3Jun.2021第20卷第3期2021年6月现代农药Modem Agrochemicals♦创制♦Aminopyrifen 的合成及其杀菌活性吴旭杰I ,冀经伦I ,高一星IF ，张静2,张立新I©（1.沈阳化工大学功能分子研'所，辽宁省绿色功能分子设计与开发重点实验室,沈阳市靶向农药重点实验室，沈阳 110142； 2.广西思钺生物科技有限责任公司,南宁530000）摘要：以对硝基苯甲醛作为起始合成原料，经过偶联反应、还原反应、氯化反应制得中间体1-（氯甲基）-4-苯氧基苯，随后中间体与2-氨基-6-甲基烟酸进行取代反应后得到目标产物Aminopyrifen ,其结构经过J NMR 和ESI -MS 确证，反应总收率是85.73%（以对硝基苯甲醛计），目标产物纯度为98%%由实验结果可见，Aminopyrifen 在质量浓度为1.25 mg/L 和6.25 mg/L 的条件下，其对大豆灰霉病（Botrytis cinerea ）的杀菌活性为分别为77%和85%，杀菌效果显然优于对照药剂啜菌噁 。
因此， 可对Aminopyrife n 及其衍生物进行深度开发研究%关键词:Aminopyrifen ； 4-苯氧基”醇；大豆灰霉病；杀菌活性中图分类号:TQ 455文献标志码:A doi ：10.3969/j.issn.1671-5284.2021.03.003Synthesis and Fungicidal Activity of AminopyrifenWU Xujie 1, JI Jinglun 1, GAO Yixing 1' 2, ZHANG Jing 1' ZHANG Lixid 2*(1. Institute of Functional Molecules, Shenyang University of Chemical Technology, Liaoning Key Laboratory of Green Functional Molecule Design and Development, Shenyang Key Laboratory of Targeted Pesticides, Shenyang 110142,China; 2. Guangxi Siyue Biotechnology Co., Ltd., Nanning 530000, China)Abstract : In this paper, p-nitrobenzaldehyde is used as the starting material for synthesis and the intermediate 1-(chloromethyl)-4-phenoxybenzene is prepared through coupling reaction, reduction reaction, and chlorination reaction, followed by substitution reaction of intermediate and 2-amino -6-methylnicotinic acid, and the target product Aminopyrifen was obtained. Its structure was confirmed by 1H NMR and ESI-MS. The total yield of the reaction is 85.73% (based onp-nitrobenzaldehyde), and the purity of the target product is 98% . It can be seen from the experimental results. ThatAminopyrifen has a bactericidal activity of 77% and 85% against Botrytis cinerea of soybean at a mass concentration of1.25 mg/L and 6.25 mg/L, which is clearly superior to the control agent cyproconazole. Therefore, in-depth development and research can be conducted on Aminopyrifen and its derivatives.Key words ； Aminopyrifen; 4-phenoxybenzyl alcohol; Botrytis cinerea; bactericidal activityAminopyrifen 是由日本Agro-Kanesho 公司开发的广 ，化学 为（4- ）-2-氨-6-甲基-3-毗睫甲酸酯。
唑来膦酸合成路线
唑来膦酸，化学名为4-(tert-Butyl)-2,6-dimethylphenylphosphonic acid，是一种有机磷化合物，其合成路线可以按照以下步骤进行：
1. 首先从苯甲酸（C6H5COOH）开始，通过酰氯化反应将苯甲酸转化为苯甲酰氯（C6H5COCl）。
2. 将苯甲酰氯与2,6-二甲基苯胺（C6H3(CH3)2NH2）在碱性条件下反应，生成相应的苯甲酰胺（C6H5CONH2）。
3. 将苯甲酰胺与三甲基膦（P(CH3)3）在无溶剂条件下反应，生成苯甲酰腈（C6H5C(O)CN）。
4. 将苯甲酰腈与叔丁基溴化镁（C4H9MgBr）反应，生成叔丁基苄腈（C6H5CH(CN)(C(CH3)3)）。
5. 将叔丁基苄腈与水（H2O）反应，发生水解反应，生成叔丁基苄醇（C6H5CH(COH)(C(CH3)3)）。
6. 最后通过将叔丁基苄醇与三氯化磷（PCl3）反应，发生磷化反应，生成目标产物唑来膦酸
（C6H5CH(P(O)(OH)(C(CH3)3)2)）。
需要注意的是，以上合成路线仅供参考，具体的合成条件和反应步骤可能会因实际情况的不同而有所调整。
合成过程中应严格控制反应条件和操作安全，避免产生危险物质和事故。
2012年药物化学复习题一、名词解释（每题2分，共计10分）二、写出对应的通用名或化学结构式，并判断其主要药理作用（每题2分，共20分）三、单项选择（每题1分，共20分）四、配比选择（每题2分，共10分）五、比较选择题（每题2分，共10分）六、多项选择（每题2分，共10分）七、问答题（每题3分，共15分）八、分析题（5分）一、名词解释（每题2分，共计10分）1、药物化学2、前药3、化学结构修饰4、维生素5、离子通道6、生物电子等排体7、 -内酰胺酶抑制剂8、合理药物设计9、质子泵抑制剂10、定量构效关系11、脂水分配系数12、促动力药13、受体二、写出对应的通用名或化学结构式，并判断其主要药理作用（每题2分，共20分）第二章异戊巴比妥、地西泮、咖啡因第三章麻黄碱、肾上腺素、利多卡因、普鲁卡因第四章普萘洛尔、吉非罗齐、洛伐他汀第五章西米替丁、奥美拉唑、昂丹司琼、西沙必利、联苯双酯第六章阿司匹林、扑热息痛、布洛芬、双氯酚酸第七章环磷酰胺、噻替哌、卡莫司汀、氟尿嘧啶第八章青霉素钠、阿莫西林、土霉素、氯霉素、头孢氨苄第九章磺胺嘧啶、环丙沙星、诺氟沙星、异烟肼、利巴韦林第十章甲苯磺丁脲、盐酸二甲双胍、那格列奈、硝酸甘油、格列苯脲第十一章雌二醇、他莫昔芬、米非司酮、左炔诺孕酮（不考）第十二章维生素C、A三、单项选择（每题1分，共20分）1 下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
2凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物3 硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁 4 下列哪一项不是药物化学的任务A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B. 研究药物的理化性质。
实验阴离子表面活性剂的合成及应用一实验目的1. 掌握十二烷基苯磺酸钠的合成原理和合成方法, 了解烷基芳基磺酸盐类阴离子表面活性剂的性质和用途；2. 了解洗洁精各组分的性质及配方原理，掌握洗洁精的配制方法。
二实验原理十二烷基苯磺酸钠(sodium dodecyl benzo sulfonate)又称石油磺酸钠，简称LAS、ABS-Na，是重要的阴离子表面活性剂。
本品为白色固体、易溶于水，在碱性、中性及弱酸性溶液中较稳定，在硬水中有良好的润湿、乳化、分散、泡沫和去污能力。
易生物降解，易吸水，遇浓酸分解，热稳定性较好。
本品主要用做液体和浆状洗涤剂，用于制洗衣粉，在纺织、印染行业用作脱脂剂、柔软剂、匀染剂等。
1．合成原理主要的磺化剂为浓硫酸、发烟硫酸和三氧化硫等。
以发烟硫酸做磺化剂，由烷基苯与磺化剂作用，然后用氢氧化钠中和制成，反应方程式为① C12H25-C6H6 + H2SO4(或SO3)→ C12H25-C6H6-SO3H + H2O② C12H25-C6H6-SO3H + NaOH → C12H25-C6H6-SO3Na + H2O2．洗洁精的配制洗洁精(cleaning mixture)又叫餐具洗涤剂或果蔬菜洗涤剂，是无色或淡黄色透明液体。
主要用于洗涤碗碟和水果蔬菜。
设计洗洁精的配方结构时，应根据洗涤方式、污垢特点、被洗物特点，以及其他功能要求，具体可归纳为以下几条：(1) 基本原则：①对人体安全无害；②能较好地洗净并除去动植物油垢，即使对粘附牢固的油垢也能迅速除去；③清洗剂和清洗方式不损伤餐具、灶具及其他器具；④用于洗涤蔬菜和水果时，应无残留物，也不影响其外观和原有风味；⑤手洗产品发泡性良好；⑥消毒洗涤剂应能有效地杀灭有害菌，而不危害人的安全；⑦产品长期贮存稳定性好，不发霉变质。
(2) 配方结构特点：①洗洁精应制成透明状液体，要设法调配成适当的浓度和粘度；②设计配方时，一定要充分考虑表面活性剂的配伍效应，以及各种助剂的协同作用。
农药研究-k个3幻&溴虫氟苯双酰胺（Broflanilide)的合成与生物活性黄明智吴明峰龙楚云U3,王惠峰1张萍1〃，刘兴平h 任叶果h f f t f f l研究中心，湖南长沙农7|1匕学品湖南省法检测有限 t1前言双酰胺类杀虫剂是继新烟碱类杀虫剂之后，最 受市场关注的一类杀虫产品，登记的产品主要有鱼 尼丁受体（RyR)钙离子通道（CRC)抑制剂氟苯 虫酰胺（丄，Flubendiamide,2007)、氯虫苯甲 醜胺（2，Chlorantraniliprole，2008)、溴氰虫酷胺（2，Cyantraniliprole,2012)、四氯虫 酰胺（丘，Tetrachlorantraniliprole,2014)、环漠虫酰胺（4，Cyclaniliprole，2017)、四挫 虫酿胺（£，Tetraniliprole,2020)和 丫-氨基氯虫苯甲酰胺作为鱼尼丁受体抑制剂类杀虫 剂的龙头老大，其销售额在2014年就达到14.8 亿元，并自此成为全球杀虫剂市场的第一大产品。
但随着氯虫苯甲酰胺的广泛频繁等不合理使用，其害虫抗药性也随之发生、发展。
丁酸（GABA)门控氯离子通道别构调节剂溴虫氟 苯双酰胺（Z,Broflanilide，2019)。
不难发现，己登记的6个双酰胺鱼尼丁受体钙离子通道抑制剂 类杀虫剂的结构特征是邻苯二甲酸酰胺或邻酰胺 基苯甲酰胺；而y-氨基丁酸门控氯离子通道别 构调节剂目前仅有溴虫氟苯双酰胺一个产品获得 登记。
秦禾国际与先正达集团于2020年12月签约，铺开了另一 Y-氨基丁酸门控氯离子通道别构调 节剂一环丙氟虫胺（g,Cyproflanilide)的登记，它们的结构特点具体为间甲酰胺基苯甲酰胺。
溴虫氟苯双酰胺是由日本三井农药化学有限公司研宄发现，与德国BASF公司联合开发的新型双酰胺类杀虫剂，试验代号MCI-8007, C A S登录号 1207727-04-5,111?4(：化学名称为化（2-溴-4-(全氟丙烷-2-基）-6-三氟甲基）苯基-2-氟-3-2021.2h —今a 农給农药研究(N-甲基苯甲酰胺基）苯甲酰胺。
