PLGA微球载药量和包封率的影响因素及控制孙美丽;班俊峰;黄思玉;吕竹芬【摘要】Poly( D,L-lactide-co-glycolide) (PLGA) has attracted much attention due to its good biodegradable and biocompatible properties. PLGA has been shown great clinical application of controlled drug delivery systems. Focusing on the low drug loading and encapsulation efficiency of PLGA microspheres, this article reviews the variables influencing the drug loading and encapsulation efficiency, which may have significant implications for the research on the drug loading and encapsulation efficiency.%PLGA是乳酸和羟基乙酸的共聚物,具有良好的生物相容性和生物可降解性,已经广泛应用于缓控释给药系统的研究.针对目前PLGA微球存在载药量和包封率低的问题,根据国内外文献,综述了影响PLGA微球载药量和包封率的因素,包括PLGA、药物、溶剂、添加剂等方面,为研究PLGA微球载药量和包封率提供思路.【期刊名称】《广东药学院学报》【年(卷),期】2011(027)006【总页数】6页(P643-648)【关键词】聚乳酸羟基乳酸;微球;包封率【作者】孙美丽;班俊峰;黄思玉;吕竹芬【作者单位】广东药学院药物研究所;广东省药物新剂型重点实验室,广东广州510006;广东药学院药物研究所;广东省药物新剂型重点实验室,广东广州 510006;广东药学院药物研究所;广东省药物新剂型重点实验室,广东广州 510006;广东药学院药物研究所;广东省药物新剂型重点实验室,广东广州 510006【正文语种】中文【中图分类】R94聚乳酸羟基乳酸(PLGA)是乳酸和羟基乙酸按一定比例聚合而成的生物可降解高分子材料，在体内可降解为内源性物质，安全无毒。
高分子材料在制药工业中的应用随着现代化科技的推进，我们的生活越来越依赖于科技和医药的支持。
随着成千上万药物的发现，制药工业也在不断地发展和是改进，探索更高效安全的治疗方式。
而高分子材料就是其中一个重要的研究对象和应用材料，在制药工业中起到了很关键的作用。
一、高分子材料的基本概念和分类高分子材料是由大量分子链通过共价键连接在一起形成的具有高分子特性的材料。
高分子材料分为天然高分子和合成高分子两大类。
1. 天然高分子天然高分子是指以生命体为原料，经过生物化学合成而成的高分子材料。
例如植物纤维素、蛋白质、生物胶等。
2. 合成高分子合成高分子是指由人工合成各种化学引发物和单体合成出来的高分子材料。
例如聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯、树脂等。
二、高分子材料具有很多优良性能，在制药工业中的应用可以说是非常广泛的。
1. 药物控释药物控释是指将药物长时间、持续地释放到体内，以达到控制疾病进展、缩短疗程、减少药物毒副作用等目的的一种技术。
高分子材料因其分子量大、分子链自由度小的特性，常被应用到药物控释中。
例如，聚乙烯醇、聚乳酸、聚乳酸-羟基乙酸共聚物等均被广泛应用于药物控释、创伤敷料、绷带等领域。
这些高分子材料可以将药物包覆在内部，形成纺络体或微球，或者制备成载药微球或载药纤维，从而实现药物时间控制释放，达到更好的治疗效果。
2. 保护作用高分子材料在制药工业中的应用不仅限于药物控释，还可以用于对药物分子进行保护的作用。
例如聚乙二醇（PEG）就被广泛用于保护可溶性药物，或使药物长时间滞留在靶点上发挥治疗作用。
3. 药物输送高分子材料还可以作为药物输送系统的载体，用于传递药物到特定组织或器官。
例如，纳米级高分子聚合物、乳化聚合物及微粒制剂等，可以借助药物本身的亲疏水性来制备物理载药系统，将药物载体与封装技术相结合，实现药物输送的逆转过程。
4. 化学修饰一些高分子材料可以用来对药物分子进行化学修饰，从而改变药物的性质，使其具有更好的药效和更佳的生物利用度。
高分子微球的应用随着各种高分子微球合成技术的迅猛发展，不同形状、不同结构和不同粒径大小的高分子聚合物微球已被广泛应用于临床医学、材料科学、色谱分离学、药物学和微电子科学等领域。
主要应用情况如下：1、高分子微球在医学领域中应用高分子微球可用于临床检验、药物释放、细胞的标记分离和培养、人工血液、放射免疫固定相载体等方面。
高分子微球常被应用于包埋药物的载体，通过合理分子设计，制备具有特定粒径、结构、表面性质、缓释能力和响应性等高分子微球，用来包覆或者负载药物分子，在合适的时间、合适的地点，以一定速度释放药物的作用，从而达到药物的控制释放和靶向释药。
Shi等在壳聚糖微球表面包覆乙基纤维素，形成一种肠溶性膜，该膜保护药物在胃部不释放药物，到达肠内后，保护膜溶解从而缓慢将药物释放，达到靶向释药的效果。
聚合物微球还可以做为癌症治疗用药物载体使用。
吴远等制备了丝裂霉素-聚碳酸酯磁性载药微球，这种微球在外磁场作用下的肿瘤抑制率远高出无磁性的载药微球和游离药物。
高分子微球还可用于临床诊断，如将抗体固定在高分子微球，制备成检验试剂，将该检验试剂加入诊断液，如果诊断液中存在抗原就会发生凝聚反应，从而可定性或者定量的检验诊断液中是否含有抗原。
而采用高分子微球作用载体可以利用高分子微球的高比表面积，提高检验灵敏度。
2、高分子微球在生物技术中的应用高分子微球由于比表面积大、固定化方式多等优势，成为固定化酶或细胞首选的载体。
高分子微球可以将生物酶包覆在微球内部，制成生物酶胶囊，小分子底物通过渗透或者扩散的方式进入微球内部，在生物酶的催化作用下发生反应。
生物酶也可以吸附在高分子微球表面或者与高分子微球表面功能团发生反应以共价键形式连接在微球上，高分子微球还可以用于动物细胞培养，市场已有用于细胞培养的微球载体，分别是带有阴离子交换基团DEAE 的葡萄糖微球载体、由纤维素制备的大孔微球载体和聚乙烯-硅胶复合微球载体商品。
3、高分子微球在分子测试中的应用高分子微球可以作高效液相色谱填料，表面具有功能性基团的单分散微球可大大提高分离效果从而提高检测精确度，并可改善流动相在色谱柱中流动性。
