载药微球专业知识讲座讲义
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1、垂熔玻璃滤器主要用于注射剂的精滤或膜滤前的预滤用。
一般3
号多用于常压过滤。
2、明胶是常用的天然物是可降解性微球给药系统的载体,制备载药明胶微球的常用方法有乳化法和凝聚法。
后法较前法简便且所得微球粒径较小,便于注射给药,因此选用凝聚法制备酮洛芬明胶微球。
此法主要原理是在药物、明胶和表面活性剂的混合水溶液中,加人凝聚剂(如硫酸钠等强亲水性电解质)使其溶解度下降而析出成微球,并用甲醛
或戊二醛使凝聚微球固化。
表面活性剂(吐温20)的作用主要是作为
难溶性药物(酮洛芬)的增溶剂,同时作为湿润剂促进微球在水中分散。
本实验制得的明胶酮洛芬微球的粒径较小,一般在0.5一4μm之间,
适合注射给药的粒径要求.
3、研究中发现许多制备条件均可影响微球的包封率,其中固化剂的用量是影响微球成型的重要因素,固化剂过少,则微球固化不完全,微球
易破裂;固化剂过多,则微球易聚集成团块。
海藻酸钠载药微球的制备原理海藻酸钠载药微球的制备原理包括几个步骤。
1. 药物溶液的制备:将需要放入合适溶剂中的药物溶解或悬浮,形成药物溶液。
溶剂和溶解方法的选择取决于药物的性质。
2. 海藻酸钠溶液的制备:将海藻酸钠粉末溶解在合适的溶剂(通常是水)中,配制成特定浓度的溶液。
海藻酸钠在水中形成粘稠凝胶。
3. 药物载体的形成:将药物溶液与海藻酸钠溶液混合。
海藻酸钠的羧基与药物内的阳离子结合形成药物-海藻酸盐复合物。
4. 微球形成:将混合溶液滴入含有固定浓度交联剂的溶液中,交联剂通常是多价阳离子(例如Ca2+)。
海藻酸钠中的阴离子与交联剂溶液中的阳离子反应形成固体形式的药物载体微球。
5、固化:形成的载药微球在适当的条件下,如洗涤、干燥、交联反应等进行固化,以固定微球的形状和结构。
通过这些步骤,可以将药物有效负载负载到海藻酸钠微球上,实现药物的缓释。
海藻酸钠作为载体,具有生物相容性好、溶胀性强、成本低廉等优点,广泛应用于药物缓释领域。
生物医用微球-概述说明以及解释1.引言概述部分的内容可以如下所述:1.1 概述生物医用微球是一种具有微米级尺寸的微小球体,由生物材料制成。
它们在生物医学领域中具有广泛的应用潜力,成为近年来备受关注的研究热点之一。
生物医用微球的特点主要包括粒径可控、生物相容性好、可携带药物或者生物因子、具有良好的稳定性等。
这些特点使得生物医用微球在药物输送、组织工程、生物成像等领域展现出了巨大的应用前景。
在药物输送方面,生物医用微球可以作为载体来承载药物,以控制释放药物的速率和方式,并延长药物的作用时间。
这种控释系统可以提高药物的疗效,减轻患者的用药频率,具有较高的生物利用度。
同时,生物医用微球还可以降低药物的毒副作用,提高治疗的安全性。
在组织工程方面,生物医用微球可以提供一个三维支架来支持和促进细胞的生长和分化。
通过将细胞与生物医用微球相结合,可以在体外培养这些细胞,然后移植到患者体内修复受损组织或器官。
这种组织工程方法可以有效地修复组织缺损,改善病人的生活质量。
此外,生物医用微球在生物成像领域也有重要的应用。
通过将生物医用微球与荧光染料或放射性同位素等荧光或放射性标记物结合起来,可以用于体内或体外的生物成像。
这种生物成像技术可以用于疾病的早期诊断、治疗效果的监测以及药物的研究和评价等。
综上所述,生物医用微球具有广泛的应用领域和潜在的优势,对于推动生物医学领域的发展具有重要意义。
在接下来的内容中,我们将更详细地介绍生物医用微球的定义与特点以及其在不同领域的应用。
1.2 文章结构本文将分为引言、正文和结论三个部分来进行论述。
在引言部分,我们将对生物医用微球的概述进行介绍,包括其定义、特点以及本文的目的。
通过这一部分的阐述,读者将能够对生物医用微球有一个全面的了解,并对接下来的内容做好准备。
在正文部分,我们将详细探讨生物医用微球的定义与特点。
我们会对其形态、结构、成分以及制备方法进行介绍,以便读者能够深入了解生物医用微球的基本概念和相关知识。
/执业药师专业知识一考试重点:微球一:微球要点内容微球微球 (microsphere ) 是指药物分散或者溶解在高分子材料基质中形成的微小球状实体,属于基质型骨架微粒。
微球粒径范围一般为 1 500μm ,粒径小于 500nm 的,属于胶体范畴,通常亦被称为纳米球( nan osphere )分类 1.普通注射微球:1~15μm 微球静脉或腹腔注射后,可被网状内皮系统巨噬细胞所吞噬2.栓塞性微球:微球随血流可阻滞于瘤体周围的毛细血管内,甚至可以引起小动脉暂时栓塞,提高局部浓度,延长作用时间。
栓塞性微球一般粒径较大,粒径大小可由 30 ~ 800μm 不等3.磁性微球:在制各微球过程中将磁性微粒包入其中,用空间磁场在体外定位,使其具靶向性4.生物靶向性微球:带正电荷的微球则首先聚集于肺,而带负电荷的微球可大量地被肝摄取,疏水性微球可被网状内皮系统巨噬细胞所摄取作用特点①缓释性②革巴向性:静脉注射的微球, 3μm 以下的微球大部分在肝、膊部停留, 7 14μm 的微球主要停留于肺部,而粒径小于 1.4μm 者全部通过肺循环③降低毒副作用质量要求(1)粒子大小与粒度分布微球的外观、粒径及其分布的要求是: 形态为球形,表面光滑、圆整,粒径分布在较窄范围内。
粒径分布的表示法有体积分布、质量分布和数目分布等粒径的分布还可以采用跨度( Span) 评价,定义:Span = (D90% - DIO% )/ Dso%/D州、DI阳、 Dso% 分别指一定体积百分率的微球的粒径, Span 越大,粒径分布越广(2)载药量载药量是指单位重量或单位体积微球所负载的药量,其中能释放的药量为有效载药量。
( 3) 有机溶剂残留检查(4) 体外释放度载体材料和用途(1)微球的载体材料:1.概述:作为注射型或埋植型缓释微球制剂的可生物降解的骨架材料主要有两大类2.天然聚合物:如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖等3.合成聚合物:如聚丙交醋、聚乳酸 (PLA)、聚丙交酶乙交由(PLCG )、聚乳酸挂乙酸 (PLGA)、聚经丁酸、聚己内酶等(2)药物在微球中的分散状态:①溶解在微球内②以结晶状态镶嵌在微球内③吸附或镶嵌在微球表面(3)微球的用途①抗肿瘤药物载体②多肤载体③疫苗载体④局部麻醉药实现长效缓释存在的问题①球载药量有限,对用药量大的药物不易制成微球注射剂②载体材料和药物本身性质,以及制备工艺(如成球方法的选择、溶剂、药物与材料的比例、附加剂、搅拌速度等)会影响微球质量③微球产业化问题,如无菌或灭菌条件,突释现象的控制,有机溶剂残留/等举例注射用利培酣微球[处方]利培酣 1gPLGA 适量[注解]利培酣为主药, PLGA 为生物可降解载体材料[临床适应证]用于治疗慢性和急性精神分裂症以及其他各种精神病性状态的明显的阳性症状(如妄想、幻觉、怀疑、敌视、思维紊乱〉和明显的阴性症状(如少语、情绪淡漠、社交淡漠及反应迟钝)。