药理学总论[一类优选]

一、药物的跨膜转运 药物的转运方式 1、被动转运—不消毫能量,药物从浓度高的一侧向 浓度的一侧转运的过程。影响因素主要有： ①分子量的大小：小—易 ②脂溶性高低：高—易 ③解离度大小：低 —易 ②主动转运—消耗能量，需要细胞膜提供载体，药 物从浓度低的一侧向浓度高的一侧转运的过程。
二、药物的体内过程 （一）药物的吸收 1吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程
不良反应8、9、10
8、耐受性：连续用药后机体对药物反应性
降低，必须增加剂量才能产生原有药理作 用 9、依赖性：长期用药后，患者对药物产生 主观和客观上需要连续用药的现象﹙包括 精神依赖和躯体依赖﹚ 10、成瘾性：长期用药患者对药物产生适 应症状，中断用药将产生强烈的戒断症状
药效学——药物作用机制
药物的消除方式
一级动力学消除（恒比消除）：指 单位时间内药物消除的正比是恒定 的。 零级动力学消除 （恒量消除）：指 单位时间内药物消出的数量是恒定 的。
消除、血浆半衰期
血浆半衰期ｔ1/2：指血药浓度下降一
半所需的时间。 意义：①根据ｔ1/2长短可分为短、中、 长效 ②ｔ1/2是确定临床给药间隔的重要依据 ③预测药物基本消除时间（一次给药后 经５个ｔ1/2 药物基本消除） ④预测药物达到稳态血药浓度的时间 （连续恒速给药时，约需５个ｔ1/2 达到 Css）
③ 结合存在饱和及竞争性抑制现象
3、组织器官血流量： 4、药物与组织的亲和力； 5、特殊屏障：血脑屏障和胎盘屏障。
药代学——药物体内过程
(三）药物的生物转化
生物转化指药物在体内发生化学结构的改变。 生物转化与排泄统称为消除。 生物转化的器官和酶：
1 、器官：肝脏 2 、酶：肝药酶 肝脏微粒体混合功能氧化酶 肝药酶专一性低下，其活性可被诱导或被抑制 ⑴药酶诱导剂 能使药酶活性增强或合成增多

分次给药： 间隔恒定时间，恒量给药时，如要快速达Css，首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差：
如要迅速达到Css，可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后，改变滴注速度或剂量，需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时，在不影响达Css下，尽量缩短给药间隔时间，但在单位时间内给药总量恒定，则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体：eg.N-R，GABA-R，NMDA-R，Gly-R… G-蛋白偶联受体：多。DA-R，Adr-R，5-HT-R，M-R，阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体：主要为一些生长因子受体，涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体：eg.甾体激素受体，甲状腺素受体。 其他：细胞因子受体、其他酶类受体
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2 步骤：1）氧化、还原、水解 2） 结合 3 肝药酶： 特点：专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏：主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌， 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁： 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数：血浆清除率 CL=ke‧Vd
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2.不良反应（adverse reaction） 1）定义 2）内容：副作用（side reaction） 毒性反应（toxic reaction）：急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reaction） 特异质反应（idiosyncrasy）
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科

总论一、选择题【A1型题】1.下列对选择作用的叙述，哪项是错误的A.选择性是相对的B.与药物剂量大小无关C.是药物分类的依据D.是临床选药的基础E.大多数药物均有各自的选择作用2.药物的副作用是在下列哪种情况下发生的A.极量B.治疗量C.最小中毒量D.特异质病人E.半数致死量3.受体激动药与受体A.只具有内在活性B.只具有亲和力C.既有亲和力又有内在活性D.既无亲和力也无内在活性E.以上皆不对4.青霉素治疗肺部感染是A.对因治疗B.对症治疗C.局部治疗D.全身治疗E.直接治疗5.下列有关受体部分激动药的叙述，哪项是错误的A.药物与受体有亲和力B.药物与受体有较弱的内在活性C.单独使用有较弱的受体激动药的效应D.与受体激动药合用则增强激动药的效应E.具激动药和拮抗药的双重特点6.气体、易挥发的药物或气雾剂适宜A.直肠给药B.舌下给药C.吸入给药D.鼻腔给药E.口服给药7.对同一药物来讲，下列哪种说法是错误的A.在一定范围内，剂量越大，作用越强B.对不同个体来说，用量相同，作用不一定相同C.用于妇女时效应可能与男人有别D.成人应用时，年龄越大，用量应越大E.小儿应用时，体重越重，用量应越大8.酸化尿液，可使弱碱性药物经肾排泄时A.解离↑、再吸收↑、排出↓B.解离↓、再吸收↑、排出↓C.解离↓、再吸收↓、排出↑D.解离↑、再吸收↓、排出↑E.解离↑、再吸收↓、排出↓9.药酶诱导剂对药物代谢的影响是A.药物在体内停留时间延长B.血药浓度升高C.代谢加快D.代谢减慢E.毒性增大10.弱酸性药物在碱性环境中A.解离度降低B.脂溶性增加C.易透过血-脑脊液屏障D.易被肾小管重吸收E.经肾排泄加快11.对胃有刺激性的药物应A.空腹服用B.饭前服C.饭后服D.睡前服E.定时服12.少数病人应用小剂量药物就产生较强的药理作用，甚至引起中毒，称为A.习惯性B.后天耐受性C.成瘾性D.选择性E.高敏性13.A药比B药安全，正确的依据是A.A药的LD50/ED50比B药大 B.A药的LD50比B药小C.A药的LD50比B药大 D.A药的ED50比B药小E.A药的ED50比B药大14.下列对药物副作用的叙述，错误的是A.危害多不严重B.多因剂量过大引起C.与防治作用同时出现D.可预知E.与防治作用可相互转化15.下列有关毒性反应的叙述，错误的是A.治疗量时产生B.多因剂量过大引起C.危害多较严重D.临床用药时应尽量避免毒性反应出现E.三致反应也属于毒性反应16.下列有关过敏反应的叙述，错误的是A.严重时可致过敏性休克B.为一种病理性免疫反应C.与剂量无关D.不易预知E.与剂量有关17.下列有关药物依赖性的叙述，错误的是A.精神依赖性又称习惯性B.分为身体依赖性和精神依赖性C.身体依赖性又称成瘾性D.身体依赖性又称心理依赖性E.一旦产生身体依赖性，停药后就会出现戒断症状18.下列有关药酶抑制剂的叙述，错误的是A.可使药物在体内消除减慢B.可使血药浓度上升C.可使药物药理活性减弱D.可使药物毒性增加E.可使药物药理活性增强19.药物的半衰期取决于A.吸收速度B.消除速度C.血浆蛋白结合率D.剂量E.零级或一级消除动力学20.药物与血浆蛋白结合后，不具有哪项特点A. 药物之间具有竞争蛋白结合的置换现象B.暂时失去药理活性C.不易透过生物膜转运D.结合是可逆的E.使药物毒性增加21.关于药酶诱导剂的叙述，错误的是A.能增强药酶活性B.加速其他经肝代谢药物的代谢C.使其他药物血药浓度升高D.使其他药物血药浓度降低E.苯妥英钠是肝药酶诱导剂之一22.影响药物脂溶扩散的因素不包括A.药物的解离度B.药物分子极性大小C.药物的脂溶性大小D.载体的数量E.药物在生物膜两侧的浓度差23.下列有关药物的叙述，错误的是A.几乎所有药物均能穿透胎盘屏障，故妊娠期间应禁用可能致畸的药物B.弱酸性药物在胃中少量吸收C.当肾功能不全时，应禁用或慎用有肾毒性的药物D.由肾小管主动分泌排泄的药物之间可有竞争性抑制现象E.药物的蓄积均对机体有害24.治疗指数是指A.ED95/LD5的比值 B.ED90/LD10的比值 C.ED50/LD50的比值D.LD50/ED50的比值 E.ED50与LD50之间的距离25.注射链霉素引起的过敏性休克属于A.毒性反应B.副作用C.后遗效应D.变态反应E.应激反应26.药物的安全范围是指A.LD50/ ED50B.LD50C.ED50D.ED95与LD5之间的距离E.LD95与 ED5之间的距离27.连续用药使药物敏感性下降的现象称为A.抗药性B.耐受性C.耐药性D.成瘾性E.反跳现象28.药物与血浆蛋白结合后其A.药物作用增强B.暂时失去药理活性C.药物代谢加快D.药物排泄加快E.药物转运加快29.如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度A.每隔一个半衰期给一次剂量B.每隔半个半衰期给一次剂量C.首剂加倍D.每隔两个半衰期给一次剂量E.增加给药剂量30.经肝代谢的药物与药酶抑制剂合用后，其效应A.减弱B.增强C.无变化D.被消除E.超强化31.下列关于药物体内排泄的叙述，错误的是A.药物经肾小球滤过，经肾小管排出B.有肝肠循环的药物影响排出时间C.有些药物可经肾小管分泌排出D.弱酸性药物在酸性尿液中排出多E.极性大的药物易排出32.下列有关被动转运的叙述，错误的是A.由高浓度向低浓度方向转运B.由低浓度向高浓度方向转运C.不耗能D.无饱和性E.小分子、高脂溶性药物易被转运33.上呼吸道感染患者咳嗽应用镇咳药属于A.对因治疗B.对症治疗C.补充治疗D.安慰治疗E.以上都不对34.舌下给药目的在于A.避免胃肠道刺激B.避免首关消除C.避免药物被胃肠道破坏D.减慢药物代谢E.增加吸收35.肾功能不全时，用药时需要减少剂量的是A.所有的药物B.主要从肾排泄的药物C.主要在肝代谢的药物D.自胃肠吸收的药物E.以上都不对36.硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝，再进入体循环的药量约10%左右，这说明该药A.活性低B.效能低C.首关消除显著D.排泄快E.以上均不是37.丙磺舒与青霉素合用，可增加后者的疗效，原因是A.在杀菌作用上有协同作用B.两者竞争肾小管的分泌通道C.对细菌代谢有双重阻断作用D.延缓耐药性产生E.以上都不对【A型题】238.郑某，男，56岁，患顽固失眠症伴焦虑，长期服用地西泮，开始每晚服5mg即可入睡，半年后每晚服10mg仍不能入睡，这是因为机体对药物产生了A.耐受性B.成瘾性C.继发反应D.个体差异E.副作用39.刘某，男，43岁，患冠心病，近期心绞痛频发，医生给予硝酸甘油，并特别嘱其要舌下含服，而不采用口服，这是因为A.可使毒性反应降低B.防止耐药性产生C.可使副作用减小D.避开首关消除E.防止产生耐受性40.李某，男，18岁，患急性扁桃体炎就医，医生处方中的抗菌药为复方磺胺甲基异噁唑，并嘱其首次剂量加倍服用，这是因为A.可在一个半衰期内达到有效稳态血药浓度而发挥治疗作用B.可使毒性反应降低C.可使副作用减小D.可使半衰期延长E.可使半衰期缩短41.朱某，男，37岁，因过食生冷后出现腹泻、腹痛就诊，医生给予解痉药阿托品0.3mg，服药后腹痛、腹泻缓解，但患者感视物模糊、口干等，这属于药物的何种不良反应A.毒性反应B.依赖性C.耐受性D.副作用E.变态反应【B型题】142～43题共用答案A.药物慢代谢型B.耐受性C.耐药性D.快速耐受性E.依赖性42.连续用药产生敏感性下降，称为B 耐受性43.长期应用抗生素，细菌可产生C耐药性44～45题共用答案A.后遗效应B.停药反应C.特异质反应D.过敏反应E.副作用44.长期应用降压药突然停药可引起B停药反应45.青霉素注射可引起D过敏反应【X型题】46.下列有关受体激动药的叙述，哪些是错误的A.药物与受体有亲合力B.药物与受体有内在活性C.药物与受体无亲合力D.药物与受体无内在活性E.药物与受体既无亲合力又无内在活性47.下列哪些给药途径可避开首关消除A.口服给药B.舌下给药C.直肠给药D.静脉注射E.肌肉注射48.配伍用药的目的包括A.提高疗效B.增强药物的安全性C.减少不良反应D.发生理化反应E.延缓病原体耐药性的产生49.药物可通过下列哪些机制发挥作用A.改变细胞周围的理化环境B.改变酶的活性C.参与机体的代谢过程D.影响生物膜的通透性E.药物与受体结合二、名词解释50.药动学（研究机体对药物的影响，即研究药物在机体内的吸收、分布、生物转化和排泄，称为药物代谢动力学，简称药动学。

总论部分第一章绪论一、选择题A型题（每道考题下面都有Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ五个备选答案，在答题时，只许从中选择一个最合适的答案）1．药效学研究的内容是A．药物的临床疗效 B．药物的作用机理 C．药物对机体的作用规律D．药物疗效的影响因素 E．药物体内过程的影响因素2药理学是研究A．药物效应动力学 B．药物代谢动力学 C．药物作用机理D．药物与机体相互作用的规律 E．与药物学和生理学相关的学科3．药动学研究的内容是A．血药浓度与临床疗效的关系 B．血药浓度与时间的变化规律 C．药物吸收的影响因素D．药物生物转化的影响因素 E．机体对药物的处置的动态变化4．新药临床试验可分为A．Ⅰ期临床试验 B.Ⅱ期临床试验 C. Ⅰ~Ⅱ期临床试验 D. Ⅰ~Ⅲ期临床试验E. Ⅰ~Ⅳ期临床试验Ｘ型题（选出二至五个正确答案）5．属于新药临床前研究内容的有A．药效学研究 B．一般药理学研究 C．药动学研究D．新药毒理学研究 E．健康志愿者单剂量与多剂量药动学研究二、填空题1．药理学是药学与_______________之间的桥梁，也是基础医学与_________________之间的桥梁。

三、名词解释药效动力学2．药代动力学四、简答题1．药理学的主要内容是什么？1.理想的药物应具备哪些特点。

五、问答题药理学的任务和目的是什么?第二章药效学一、选择题A型题（每道考题下面都有Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ五个备选答案，在答题时，只许从中选择一个最合适的答案）1．受体阻断药的特点是A 对受体无亲和力，但有效应力 B对受体有亲和力，并有效应力C 对受体有亲和力，但无效应力 D对受体无亲和力，并无效应力E 对受体有强亲和力，但仅有弱的效应力2．受体激动药的特性是A 与受体有亲和力，无内在活性B 与受体无亲和力，有内在活性C 与受体有亲和力，有内在活性D 与受体有亲和力，低内在活性E 以上全不是3．药物的作用方式是A 局部作用B 全身作用C 直接作用D 间接作用E 以上全是4．治疗作用和不良反应是A 药物作用的选择性B 药物作用的两重性C 药物的基本作用D 药物的作用机制E 药物作用的方式5．化疗指数最大的药物是A Ａ药ＬＤ50=500mg ED50=100mgB Ｂ药ＬＤ50=500mg ED50=25mgC Ｃ药ＬＤ50=500mg ED50=50mgD Ｄ药ＬＤ50=50mg ED50=5mgE E药ＬＤ50=50mg ED50=25mg6．药物的治疗指数是指A ED90/LD10B ED95/LD50C ED50/LD50D LD50/ED50E ED50与LD50之间的距离7．药物的LD50愈大，则其A 毒性愈大B 治疗指数愈高 C安全性愈小 D 安全性愈大 E 毒性愈小8．下列哪种剂量会产生副作用A 极量B 治疗量C 中毒量D LD50E 最小中毒量9．下列哪个参数可表示药物的安全性A 最小有效量B 极量C 治疗指数D 半数致死量E 半数有效量10．图中所示甲乙丙三药，其效价强度比较为A 甲＞乙＞丙B 甲＞丙＞乙C 乙＞甲＞丙D 乙＞丙＞甲E 丙＞乙＞甲剂量11． ED50是A 引起50%动物有效的剂量B 引起动物有效的药物剂量的50%C 引起50%动物中毒的药物剂量 D引起50%动物死亡的剂量 E以上均不是12．引起半数动物死亡的剂量称为A 半数有效量B 最小有效量C 最大有效量D 半数致死量E 极量13．效价高，效能强的激动剂特点是A亲和力及内在活性都强 B具有一定亲和力但内在活性弱C与亲和力和内在活性无关 D有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合E有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体14．非特异性药物特点是A亲和力及内在活性都强 B具有一定亲和力但内在活性弱C与亲和力和内在活性无关 D有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合E有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体15．受体部分激动药特点是A亲和力及内在活性都强 B具有一定亲和力但内在活性弱C与亲和力和内在活性无关 D有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合E有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体16．竞争性桔抗剂A亲和力及内在活性都强 B具有一定亲和力但内在活性弱C与亲和力和内在活性无关 D有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合E有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体17．非竞争性桔抗剂A亲和力及内在活性都强 B具有一定亲和力但内在活性弱C与亲和力和内在活性无关 D有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合E有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体18．男，30岁，因失眠，睡前服用苯巴比妥钠100mg，第二天上午呈现宿醉现象，这属于A. 副作用B. 毒性反应C. 后遗反应D. 停药反应E. 变态反应19.药物的作用是指A药物改变器官的功能 B药物改变器官的代谢 C药物引起机体的兴奋效应 D药物引起机体的抑制效应 E药物导致效应的初始反应20.毒性反应A 与剂量无关B 在治疗量下出现C 因用药剂量过大或用药时间过长引起D 是治疗作用引起的不良后果E 是药物引起的变态反应21. 下述哪种量效曲线呈对称S型A反应数量与剂量作用 B反应数量的对数与对数剂量作图C反应数量的对数与剂量作图D反应累加阳性率与对数剂量作图 E反应累加阳性率与剂量作图22. A药和B药作用机制相同，达同一效应，A药剂量是5mg，B药是500mg，下述哪种说法正确A B药疗效比A药差B A药的效价强度是B药的100倍C A药毒性比B药小D 需要达最大效能时A药优于B药E A药作用持续时间比B药短Ｘ型题（选出二至五个正确答案）23．药物的不良反应包括A 副作用B 毒性反应C 后遗效应D 变态反应E 耐药性24．下面有关药物的副作用叙述正确的是A 用药剂量过大引起的反应B 长期用药所引起的反应C 指药物在治疗量时产生的与治疗无关的反应D 是不可预知的反应E 是药物固有的作用25．药物与受体亲和力的论述，正确的是A 药物与受体亲和力越强，效应越强B 药物与受体亲和力越强，拮抗作用越强C 药物与受体结合，不仅要有亲和力，还要有内在活性，才能产生效应D 反映药物与受体亲和力大小的参数是药物的1／K DE K D是药物与受体的解离常数26．激动剂的特点是A 无亲和力B 有亲和力C 无内在活性D 有内在活性E 不与受体结合27．关于LD50 (半数致死量), 正确的是A LD50是指使动物半数死亡的剂量B LD50越大, 药物毒性越低C LD50越大, 药物毒性越大D LD50是衡量药物毒性的指标E LD50是动物全部死亡的剂量28．下面描述正确的是A 治疗指数=LD50/ED50，是药物安全性指标, 越大越安全B LD50越大用药越安全C 副作用是在治疗量时产生毒性作用D 效能就是药物的最大效应E 极量指安全用药的最大极限二、填空题1．药物进入机体后，对某些组织、器官产生明显的作用，对另一些组织、器官作用很弱甚至无作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异，称为______________________。