甾醇生物合成抑制剂
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三十种常用杀菌剂通用名称有效成分商品名称作用机理防治对象氢氧化铜波尔多液(Copper hydroxide) 氢氧化铜可杀得101、冠菌铜、杀菌得、冠菌清、猛杀得、瑞扑、真菌克主要靠铜离子,铜离子被萌发的孢子吸收,当达到一定浓度时,就可以杀死孢子细胞,从而起到杀菌作用,但此作用仅限于阻止孢子萌发,也即仅有保护作用。
细菌性病害,适用于瓜类的叶斑病、早(晚)疫病、霜霉病、炭疽病、立枯病等多种病害,以保护作用为主。
代森锰锌(Mancozeb)代森锰锌大生M45、大生富、喷克、新万生、山德生、丰收、大胜抑制菌体内丙酮酸的氧化。
主要防治蔬菜霜霉病、炭疽病、褐斑病等。
三乙膦酸铝乙磷铝Fosety-Aluminium 三-(乙基磷酸)铝疫霉灵、乙磷铝、疫霜灵抑制病原真菌的孢子的萌发或阻止孢子和菌丝体的生长。
主要防治黄瓜和白菜霜霉病、水稻纹枯和稻瘟病、棉花疫病、烟草黑胫病、橡胶割面条溃疡病、胡椒病甲霜灵·锰锌metalaxyl+m ancozeb[D,L-N-(2,6-二甲基苯基)-N-(2甲氧基乙酰)丙氨酸甲酯]瑞毒霉.锰锌、蕾多米尔.锰锌、甲霜灵主要是抑制了对a-鹅膏蕈碱不敏感的RNA聚合酶A,从而阻碍了rRNA前体的转录,具体胡抵制机理尚不清楚。
代森锰锌主要是抑制菌体内丙酮酸的氧化。
对霜霉菌、疫霉菌和腐霉菌所致的病害均有效氟吗啉flumorph 4-[3-(3,4-二甲基苯基)-3-(4-氟苯基)丙烯酰]吗啉灭克有关氟吗啉的具体作用机制目前仍不清楚。
Kuhn等根据其杀菌谱、杀菌活性及形态学方面的研究结果推测其主要作用机制是干扰病菌细胞壁物质的合成或组装。
防治卵菌纲病原菌引起的霜霉病及晚疫病等病害.。
霜霉威Propamocarb 3-(二甲基氨基)丙基氨基甲酸丙酯普力克、霜霉威盐酸盐、丙酰胺可抑制病菌细胞膜的形成,抑制菌丝生长和孢子萌发,减少孢子囊形成和游动孢子数量,从而达到防治病害的目的。
防治蔬菜、果树的霜霉病、疫病、猝倒病(腐霉和疫霉)有优异的效果(对霜霉病、晚疫病特效)藻状菌引起的病害。
各大类农药的结构分类情况按用途分大类按化学结构分类别除草剂有机磷类、磺酰脲类、咪唑啉酮类、嘧啶并三唑类、三嗪类、酰胺类、脲类、氨基甲酸酯类、吡啶类、苯氧乙酸类、二硝基苯胺类、芳氧苯氧丙酸酯类、二苯醚类、环己二酮类、羟基苯腈类、哒嗪类、其他结构类杀虫剂有机磷类、拟除虫菊酯类、氨基甲酸酯类、烟碱类、杀螨剂类、天然产物类、苯甲酰脲类、其他昆虫生长调节剂类、有机氯类、其他结构类杀菌剂三唑类、其他唑类、其他甾醇抑制剂类、吗啉类、二硫代氨基甲酸酯类、无机类、酞酰亚胺及苯腈类、其他多作用位点类、甲氧基丙烯酸酯类、苯并咪唑类、苯酰胺类、二甲酰脲类、酰胺类、嘧啶胺类、其他结构类其他植物生长调节剂、熏蒸剂除草剂有机磷类除草剂草甘膦、草铵膦、双丙胺膦、草硫膦抑草磷、莎稗磷双丙氨酰膦等18 种磺酰脲类除草剂选择性除草剂烟嘧磺隆、苄嘧磺隆、甲磺隆、砜嘧磺隆、碘甲磺隆、噻吩磺隆、苯磺隆、氯嘧磺隆、甲酰胺磺隆、甲磺胺磺隆(甲基二磺隆)、吡嘧磺隆、磺酰磺隆、氟胺磺隆、氯磺隆、氟啶嘧磺隆、甲嘧磺隆、酰嘧磺隆、环氧嘧磺隆、唑吡嘧磺隆、氯吡嘧磺隆、环丙嘧磺隆、胺苯磺隆、醚苯磺隆、三氟啶磺隆、啶嘧磺隆、氟嘧磺隆、四唑嘧磺隆、氟磺隆、乙氧嘧磺隆、醚磺隆、三氟甲磺隆、丙苯磺隆( propoxycarbazone) 、玉嘧磺隆、噻吩磺隆、咪唑磺隆、嘧磺隆、环胺磺隆、氟酮磺隆( flucarbazone)单嘧磺隆、单嘧磺酯、甲基碘磺隆钠盐、氟吡磺隆、氟唑磺隆、、甲硫嘧磺隆、三氟丙磺隆、iofensulfuron (开发代号BCS-AA10579 及一新型杀虫剂flupyradifurone ( BYI02960),咪唑啉酮类除草剂乙酰乳酸合成酶抑制剂咪唑乙烟酸、咪唑烟酸、咪唑喹啉酸、咪草酸、甲氧咪草烟、甲基咪草烟嘧啶氧(硫)苯甲酸酯类和嘧啶并三唑类、双嘧啶吡唑啉酮类、吡唑啉类嘧草硫醚、环酯草醚( pyriftalid) 、双草醚、嘧草醚、、嘧啶肟草醚、三唑并嘧啶磺草胺类氯酯磺草胺、双氯磺草胺、双氟磺草胺、唑嘧磺草胺、磺草唑胺、五氟磺草胺( penoxsulam), 嘧苯胺磺隆(OrthOsulfamurOn, 胺磺酰脲类)三嗪类除草剂抑制植物光合作用莠去津、苯嗪草酮、环嗪酮、嗪草酮、特丁津、西玛津、莠灭净、扑草净、氰草净、特丁净、特丁通、扑灭净、敌草净、乙嗪草酮、三嗪氟甲胺三嗪氟草胺等30 个酰胺类除草剂酰胺类除草剂的作用机理一般是脂类合成抑制剂或细胞分裂与生长抑制剂、光合作用抑制剂、玉米大豆小麦田防除一年生禾本科杂草和某些阔叶杂草乙草胺、异丙甲草胺、丁草胺、二甲噻草胺、甲草胺、吡草胺、氟噻草胺、苯噻草胺、敌草胺、萘丙胺、二甲草胺、丙草胺、甲氧噻草胺、毒草胺、敌稗、picolinafen 、beflubutamid 、methamihop、pethoxamid 、卡草胺、萘丙酰草胺、吡氟草胺、四唑酰草胺、氟吡草胺双苯酰草胺、氟丁酰草胺溴丁酰草胺、异丙草胺异恶草胺53 个品种二硝基苯胺类除草剂均为选择性触杀型土壤处理剂,在播种前或播后苗前应用;杀草谱广,对一年生禾本科杂草高效,同时还可以防除部分一年生阔叶杂草;③ 易于挥发和光解,使用量相对较高,长期使用抗性严峻二甲禾灵、氟乐灵、乙丁烯氟灵、安磺灵、乙丁氟灵、双丁乐灵二甲戊乐灵芳氧苯氧丙酸酯类除草剂抑制乙酸辅酶A 羧化酶,导致脂肪酸合成受阻面发挥作用噁唑禾草灵、炔草酯、吡氟禾草灵、吡氟氯禾灵、氰氟草酯、喔草酯、喹禾灵、喹禾糖酯、噻唑禾草灵、氟吡甲禾灵脲类除草剂光合作用抑制剂或细胞分裂抑制剂敌草隆、异丙隆、利谷隆、伏草隆、丁噻隆、杀草隆、甲基苯磺隆、绿麦隆、吡喃隆、氯溴隆、噁唑隆、苄草隆等42 个氨基甲酸酯类及硫代氨基甲酸酯类除草剂:硫代氨基甲酸酯类除草剂的作用机理与酰胺类除草剂类似,均是脂类合成抑制剂,但不是ACC抑制剂。
杀菌剂的作用机制一、影响细胞结构和功能1、影响真菌细胞壁的形成真菌细胞壁作为真菌和周围环境的分界面,起着保护和定型的作用。
细胞壁干重的80%由碳水化合物组成,几丁质是由数百个N-乙酰葡萄糖胺分子β-1,4-葡萄糖苷键连接而成的多聚糖。
几丁质的合成由3个几丁质合成酶(Ghs)来调节,Ghs1的作用是修复细胞分裂造成的芽痕及初生隔膜的损伤,Ghs2用于初生隔膜中几丁质的合成,Ghs3合成孢子壁中的脱乙酰几丁质及芽痕和两侧细胞壁中90%的几丁质。
在三者的作用下,将N-乙酰葡萄糖胺合成为几丁质。
不同的多糖链相互缠绕组成粗壮的链,这些链构成的网络系统嵌入在蛋白质及类脂和一些小分子多糖的基质中,这一结构使真菌细胞壁具有良好的机械硬度和强度。
细胞壁受影响后的中毒现象通常表现为芽管末端膨大或扭曲,分枝增多等异型,造成这一类异型的原因是细胞壁上纤维原的结构变形。
有实践意义的杀菌剂对的作用主要是影响细胞壁的形成。
通过抑制真菌细胞壁中多糖的合成,或者与多糖及糖蛋白相结合的机制破坏细胞壁结构,达到抑制或杀灭真菌的目的。
杀菌剂对菌体细胞的破坏作用之一是抑制几丁质的生物合成,抑制的药剂有稻瘟净、异稻瘟净、灰黄霉素、甲基托布津、克瘟散、多氧霉素D、青霉素等。
如异稻瘟净是通过抑制乙酰氨基葡萄糖的聚合而抑制几丁质的合成,影响稻瘟病菌细胞壁的形成。
多抗霉素和华光霉素是作用于真菌细胞壁的抗生素,使细胞壁变薄或失去完整性,造成细胞膜暴露,最后由于渗透压差导致原生质渗漏,两者结构上属于核苷肽类,是几丁质合成底物UDP-N-G1cNAa的结构类似物,因而是几丁质合成酶的竞争性抑制剂。
多氧霉素D 的抑制几丁质合成酶;青霉素则是阻碍了细胞壁上胞壁质(黏肽)的氨基酸结合,使细胞壁的结构受到破坏,表现为原生质体裸露,继而瓦解。
2、影响真菌质膜生物合成菌体细胞膜的主要化学成分为脂类、蛋白质、糖类、水、无机盐和金属离子等。
杀菌剂对菌体细胞膜的破坏以及对膜功能的抑制有两种情况,即物理性破坏和化学性抑制。
农药杀菌剂分类及作用机理一、核酸合成抑制剂(1)作用机理:核酸是重要的遗传物质,抑制和干扰核酸的生物合成和细胞分裂,会使病菌的遗传信息不能正确表达,导致生长和繁殖停止。
(2)化学结构类型:有酰苯胺类、酰胺类、杂环类、嘧啶类。
(3)通性:碱性条件下不稳定;单剂极易诱致病菌产生抗药性,目前生产上使用的多为复配剂;嘧啶类对哺乳动物低毒,不易在土壤中积累;易产生交互抗性。
(4)有效成分:苯霜灵、甲霜灵、精甲霜灵、精苯霜灵、乙嘧酚、乙嘧酚磺酸酯、恶霜灵。
二、细胞有丝分裂抑制剂(1)作用机理:苯并咪唑类杀菌剂是细胞有丝分裂的典型抑制剂。
苯菌灵和硫菌灵在生物体内也转化成多菌灵起作用,所以它们有类似的生物活性和抗菌谱。
多菌灵通过与构成纺锤丝的微管的亚单位β-微管蛋白结合,阻碍其与另一组分α-微管蛋白装配成微管,或使已经形成的微管解装配,破坏纺锤体的形成,使细胞有丝分裂停止,表现为染色体加倍,细胞肿胀。
芳烃类和二甲酰亚胺类杀菌剂最主要的作用机理是引起脂质过氧化反应,还可观察到影响真菌DNA的功能,出现DNA断裂和染色体畸形,从而抑制有丝分裂或减少分裂次数。
(2)化学结构类型:苯并咪唑类和氨基甲酸酯类、酰胺类、噻唑类、脲类。
(3)通性:单剂极易诱致病菌产生抗药性;通常使用复配制剂;易产生交互抗性和负交互抗性;苯并咪唑类杀菌剂紧紧结合于植物表面,降解速度慢,其残留物活性高,沉积于植物表面可用于再分配。
对寄主植物和土壤具有高选择性毒性和强吸收作用。
目前抗性十分严重。
对大多数病原真菌都具有内吸治疗性防效,但对链格孢菌、轮枝孢菌、长蠕孢菌以及卵菌和细菌无效。
氨基甲酸酯类酸性条件下稳定,碱性条件下易分解,与苯并咪唑类有负交互抗性。
在土壤中残留时间短,对哺乳动物毒性低。
脲类杀菌剂与保护性杀菌剂混用,可提高持效性。
大多数酰胺类杀菌剂的杀菌谱较窄,对卵菌纲防效显著。
(4)有效成分:多菌灵、苯菌灵、噻菌灵、甲基硫菌灵、乙霉威、苯酰菌胺、噻唑菌胺、戊菌隆、氰烯菌酯、氟吡菌胺。
伊曲康唑——潜力巨大的广谱抗真菌药物真菌感染包括浅部感染和深部感染。
浅部感染包括皮肤表面感染、皮肤癣和皮下组织感染,主要由秕糠马拉癣菌、皮肤丝状菌、卡氏枝孢霉等引起;深部感染是指侵袭深部组织、内脏及全身的感染,以隐球菌感染较常见。
近年来,由于AIDS、肿瘤、器官移植、慢性消耗性疾病等,导致机体免疫力低下,长期、大量抗生素的滥用引起菌群失调,使得条件致病性真菌感染人数剧增,常见有假丝酵母菌、曲霉菌、卡氏肺孢子菌等感染。
抗真菌药物按结构分类为:1、用于真菌膜上麦角甾醇的药物,如制霉菌素A1、匹马霉素、两性霉素B、哈霉素和曲古霉素等;2、麦角甾醇生物合成抑制剂,如:唑类抗真菌药物;3、麦角甾醇生物合成抑制剂,如:烯丙胺类的萘替芬、特比萘芬和布替萘芬;4、不影响膜上麦角甾醇的药物,如:非多烯类抗生素灰黄霉素、癣可宁。
其中1、3、4类的抗真菌药由于品种少,原剂型毒副作用大,新剂型价格又比较贵等因素限制了其广泛使用。
而唑类抗真菌药发展迅猛,尤其是三唑类抗真菌药物,优势较大,主要体现在(1)抗真菌谱拓宽。
(2)血将半衰期长,药动学性质良好,在体液中分布和代谢快。
(3)可有效蓄积。
(4)适应症广泛,即可用于浅部真菌感染,也可用于深部真菌感染。
在2005年唑类抗真菌药销售金额占抗真菌药总销售金额的87.99%,可见一斑。
唑类抗真菌药为人工合成药物,可分为咪唑类和三唑类。
其抗菌谱较广,抗菌机制与抑制真菌细胞色素P450依赖性羊毛甾醇-14a-去甲基化酶,从而抑制羊毛甾醇转化成麦角甾醇,导致真菌细胞膜上麦角甾醇的缺失。
麦角甾醇是构成真菌细胞膜的重要成分,在维持细胞膜的流动性、生物调节以及立体结构等起着重要作用。
麦角甾醇的缺失破坏了真菌细胞的完整性从而导致细胞死亡。
而这类药物对真菌细胞色素P450酶的选择性要高于各种哺乳动物。
唑类抗真菌药发展较快,有些多年来应用的药物已逐渐被新药替代。
现应用较多的抗真菌药物是三唑类抗真菌药。
常用的各种杀菌剂类别及品种防治对象及特点随着时代的发展,现在市场上销售的杀菌剂种类可谓是多的让人眼花缭乱,种类多了,农民朋友在购买的时候总有一种不知道哪种杀菌剂治疗的是什么病。
下面火爆农资招商网小编为大家介绍各种杀菌剂类别、品种、防治对象。
【酰胺类】1、氟吗啉:防治卵菌纲病原菌产生的病害,保护、治疗、铲除,霜/疫霉病特效2、烯酰吗啉:抑制卵菌细胞壁的形成,霜/疫霉病特效;3、叶枯酞抑制细菌在水稻中的繁殖,内吸水稻白叶枯病;4、磺菌胺抑制孢子萌发,土壤杀菌剂,根肿/根腐/猝倒。
【甲磺菌胺土壤杀菌剂】1、噻氟菌胺:强内吸传导,对担子菌特效,立枯/黑粉/锈病;2、环氟菌胺抑制白粉菌吸器、菌丝和附着孢的形成,白粉病;3、硅噻菌胺能量抑制剂,具有良好的保护活性,小麦全蚀病;4、吡噻菌胺机理独特,高活性、广谱、无交互抗性,粉锈/霜霉/菌核。
【高效苯霜灵卵菌病害】1萎锈灵:选择性内吸杀菌,萌芽种子除菌,刺激省黑穗/锈病;2呋吡酰胺:强烈抑制琥珀基质电子传递,内吸传导,长残效水稻纹枯病;3甲呋酰胺:内吸,种子处理,黑穗病(玉米除外)麦类黑穗病;4氟酰胺:琥珀酸酯脱氢酶抑制剂,保护/治疗/内吸,稻纹枯特效立枯/纹枯/雪腐。
【甲丙烯和咪唑类】1、嘧菌酯:线粒体呼吸抑制剂,新型/高效/广谱,保/治/铲/吸/渗所有真菌病害;2、肟菌酯:线粒体呼吸抑制剂,无交抗,广谱/渗透/内吸/保护白粉/叶斑等;3、啶氧菌酯:线粒体呼吸抑制剂,广谱/内吸/熏蒸/耐雨水冲刷麦类病害;4、唑菌胺酯:线粒体呼吸抑制剂,广谱/内吸/转移/混用所有真菌病害。
【三唑类】1、氧环唑麦角甾醇生物合成抑制剂,内吸/传导木材防腐;2、氟环唑同上,广谱/保/治/铲/吸立枯/白粉/眼纹;3、氟喹唑同上,保/治/吸白粉/锈病/菌核。
【二羧酰亚胺类】1、乙菌利抑制菌体内甘油三酯的合成,作用于细胞膜,保/治黑穗/菌核/白粉;2、异菌脲抑制蛋白激酶,病菌个阶段均有效,内吸/治疗/广谱灰霉/菌核/落叶;3、腐霉利同乙菌利,内吸传导/长效/耐雨水灰霉/菌核/蔓枯。
16 WORLD PEsTICIDES Vo1.24 No.4(2002) 一种新的具有杀真菌作用的类固醇生物合成抑制剂 ——环己烷基甲酰对羟基苯胺
高菊芳 马志平 编译 一种常见的植物病原真菌Botryotinia触 拖船 是几种作物灰霉病的致病因子。许多水果、蔬菜和 观赏植物都受到此种疾病的严重影响,尤其对葡萄 酒制造业因生产酒的质量问题而造成重大经济损 失。 尽管有可能培育出抗性株,但是化学治理仍然 是针对这种植物病原菌的常用方法。因此,许多研 究正致力于发现新的具有新颖Botryotinia[uckeZio ̄ 作用靶标的化合物家族。其中最近通过传统方法筛 选发现的杀葡萄孢菌素是苯胺基嘧啶类如嘧菌环胺 (cyprodinid)、嘧菌胺(mepanipyrim)、嘧霉胺 (pyrimethanil),以及硝吡咯菌素的化学合成类似物 苯基吡咯类(fludioxonil) 硝吡咯菌素是由假单胞菌 (Pseu.domona ̄spp)产生的次级代谢产物。据报道, 苯胺基嘧啶类的抗真菌作用系通过阻断与致病过程 有关的水解酶的分泌或/和抑制真菌细胞甲硫氨酸 的生物合成。据说,咯菌腈的初级靶标是与多元醇 合成有关的蛋白激酶。此种作用模式似乎与二甲酰 胺类似,尽管二甲酰胺和苯基吡咯之间的交互抗性 在所分离的Botryotinia tc如拖船中并没有发生。 羟基苯胺的衍生物环酰菌胺(fenhexamid)(图1) 是最近引入的杀葡萄孢菌素,它对各种作物的 Botryotinia触 f m及相关病原菌如Monilinia spp 和Sclerotinia sclemtiorum(1_;lbert)de Bary均表现出良 好的预防活性。此外,这种杀真菌剂容易降解,毒性 适宜,环境相容性好。到目前为止,环酰菌胺的作用 机制尚不清楚。显微镜测定的结果提示它可能干扰 细胞壁的生物合成。在环酰菌胺被引入Botryotinia 触 f №株之前,已经检测到对这种杀葡萄孢菌素 的抗性,但显然还未形成实际的抗性。令人惊奇的 是,有些菌株对甾醇14a.去甲基酶和△H还原酶抑制 剂较敏感,对敌瘟磷(edifenphos),一种已知的抑制 Pyr/cular ̄0ry2船Cavara磷脂生物合成的偶磷硫醇盐 较敏感。 基于这些观察,假设由环酰菌胺引起的Botry. otinia. l f №细胞壁扰乱可能是脂质生物合成被 抑制的结果,Daniele Debieu等通过测定Botryot/n/a fuckelian不可皂化脂质的含量研究了这种羟基苯胺 衍生物对甾醇生物合成的影响。
药化思考题(2)第二章抗肿瘤药1、按作用机理,抗肿瘤药药物的分类。
各类的结构类型、作用机理及代表药物。
作用机理:(1)直接作用于DNA,破坏其结构和功能的药物;(2)干扰DNA和核酸合成的药物;(3)抗有丝分裂,影响蛋白质合成的药物;(4)作用于肿瘤信号转导机制的药物一、直接作用于DNA的药物1、烷化剂:(定义)(1)氮芥类:脂肪氮芥(盐酸氮芥);芳香氮芥(苯丁酸氮芥);氨基酸氮芥(美法伦、氮甲)杂环氮芥(环磷酰胺,又名癌得星)作用机制:在DNA鸟嘌呤间进行交链结合,阻断DNA的复制(2)乙撑亚胺类:曲他胺(TEM)、替哌(TEPA)、塞替哌、丝裂霉素C(3)甲磺酸脂类:白消安(4)亚硝基脲类:卡莫司汀2、金属铂配合物:顺铂、卡铂作用机理:活泼离子与DNA分子两个嘌呤碱基洛合形成螯合物,嵌在DNA上,使DNA断键,顺式与DNA作用,反式无效。
3、直接作用于DNA的天然产物:博来霉素(BLM)4、DNA拓扑酶抑制剂:(1)Topo I抑制剂(作用于单链):喜树碱、拓扑替康、(2)Topo Ⅱ抑制剂(作用于双链):多柔比星、阿霉素、柔红霉素二、干扰DNA合成和核酸的合成(抗代谢肿瘤的药物)1、嘧啶拮抗物(1)尿嘧啶衍生物:氟尿嘧啶(5-Fu)、(2)胞嘧啶衍生物:盐酸阿糖胞苷(APA-C)2、嘌呤拮抗物:巯嘌呤(6-MP)3、叶酸拮抗物:甲氨蝶呤(MTX)、氨基蝶呤三、抗有丝分裂的药物:秋水仙碱、长春碱类、紫杉醇2、重点掌握烷化剂类和干扰DNA合成类(代谢拮抗)3、重点药物:环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、多柔比星、巯嘌呤、甲氨蝶呤4、了解药物:丝裂霉素C、博来霉素、紫杉醇第三章抗病毒药和抗艾滋病药1、了解抗病毒药物的主要靶点和各类药物的结构类型抗病毒药的靶点(作用方式)1、阻止病毒在细胞上吸附:丙种球蛋白2、阻止病毒穿入细胞:金刚烷胺类3、阻止病毒复制核酸:核苷类4、增强免疫:干扰素2、干扰病毒核酸复制的药物3、掌握核苷类抗病毒药物基本结构及设计原理(代谢拮抗)合成过程中,竞争性地抑地DNA聚合酶或RNA聚合酶,从而抑制酶的活性,干扰病毒核酸的合成,产生抗病毒的作用。