杂草对乙酰乳酸合成酶抑制剂类除草剂抗药性的研究进展

·163·试验研究农业开发与装备 2021年第6期锐超麦防除冬小麦田抗性阔叶杂草研究白雪峰（滕州市农业农村局，山东滕州 277599）摘要：为有效控制冬小麦田抗性阔叶杂草，开展锐超麦防除冬小麦抗性阔叶杂草田间药效试验。

试验表明，冬小麦返青期用锐超麦制剂量5 g混用专用助剂15 mL/667m 2茎叶喷雾，药后45天对抗性猪殃殃、播娘蒿和荠菜总株防效达98.16%，鲜重防效达99.45%，可有效防除冬小麦田抗性阔叶杂草，同时对冬小麦安全。

关键词：锐超麦；冬小麦；抗性阔叶杂草；药效0 引言锐超麦（20%双氟·氟氯酯WG）是美国陶氏益农公司开发的高效小麦田阔叶除草剂。

其成分双氟磺草胺属于乙酰乳酸合成酶抑制剂，通过抑制撷氨酸、亮氨酸和异亮氨酸等支链氨基酸合成，从而影响蛋白质的合成，使植物生长停止而死亡，可防除麦田大多数阔叶杂草，如猪殃殃、繁缕等，对麦类作物与草坪具有高度选择性，且对作物安全[1，2，3]。

锐超麦中的氟氯吡啶酯是激素类新型芳基吡啶甲酸酯类除草剂，经植物的茎、叶及根部吸收，与植物体内的激素受体结合，刺激植物细胞过度分裂，阻塞传导组织，导致植物生长异常，最终因营养耗尽而死亡，可用于小麦、大麦等谷物苗后防除播娘蒿、荠菜、猪殃殃等多种阔叶杂草及恶性杂草[4]。

滕州市处于黄淮地区中心，是冬小麦主产区，连年开展麦田化除，易导致杂草产生抗性。

目前本地麦田播娘篙、荠菜对苯磺隆抗性普遍[5]，猪殃殃也对苯磺隆产生了不同程度的抗药性[6]，苯磺隆等传统药剂用量日渐增大。

双氟磺草胺近年来迅速推广，已发现对苯磺隆和双氟磺草胺产生交互抗性的播娘蒿种群[7]。

而锐超麦中的氟氯吡啶酯作用机制新颖，杀草谱更广，用药量更低，对环境友好，是防治抗性杂草的新工具[8]。

为验证氟氯吡啶酯与双氟磺草胺混配对小麦田抗性阔叶杂草的防除效果，开展了锐超麦对冬小麦田抗性阔叶杂草试验，为控制冬小麦田抗性阔叶杂草提供科学依据。

欧阳萧晗，董立尧，张洋洋，等．４种助剂对３种水稻田常用除草剂减量增效作用［Ｊ］．杂草学报，２０２１，３９（１）：６７－７４．ｄｏｉ：１０．１９５８８／ｊ．ｉｓｓｎ．１００３－９３５Ｘ．２０２１．０１．０１０４种助剂对３种水稻田常用除草剂减量增效作用欧阳萧晗，董立尧，张洋洋，李　俊（南京农业大学植物保护学院／农作物生物灾害综合治理教育部重点实验室，江苏南京２１００９５） 摘要：为明确助剂安融乐、激健、红太阳Ａ８、Ｐｒｉｍｅ与水稻田常用除草剂二氯喹啉酸、２甲４氯钠、嗪草酮协同使用的最佳增效剂量，评价筛选出具有最佳增效作用的助剂＋除草剂协同组合，从而达到降低二氯喹啉酸、２甲４氯钠、嗪草酮用量并提高其毒力的目的。

采用整株生物测定法测定不同助剂与３种药剂混用后对稗（Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａｃｒｕｓｇａｌｌｉ）、鳢肠（Ｅｃｌｉｐｔａｐｒｏｓｔｒａｔａ）的毒力及对籼稻、粳稻的安全性。

结果表明，安融乐、激健、红太阳Ａ８、Ｐｒｉｍｅ与５０％二氯喹啉酸ＷＰ、５６％２甲４氯钠ＳＰ、１０％嗪草酮ＳＣ协同使用的最佳剂量分别为１８０、２２５、１２０、３２０ｍＬ／ｈｍ２。

４种助剂在最佳增效剂量下与３种药剂混用，均可显著降低二氯喹啉酸、嗪草酮对稗以及２甲４氯钠对鳢肠的ＥＤ９０，且对籼稻、粳稻幼苗生长均安全。

筛选得到３个可降低除草剂用量且对水稻安全的助剂＋除草剂协同增效组合，分别为５０％二氯喹啉酸ＷＰ２２０ｇａ．ｉ．／ｈｍ２＋红太阳Ａ８１２０ｍＬ／ｈｍ２，１０％嗪草酮ＳＣ１００ｇａ．ｉ．／ｈｍ２＋红太阳Ａ８１２０ｍＬ／ｈｍ２，５６％２甲４氯钠ＳＰ６７２ｇａ．ｉ．／ｈｍ２＋安融乐１８０ｍＬ／ｈｍ２。

　 关键词：二氯喹啉酸；２甲４氯钠；嗪草酮；助剂；减量增效 中图分类号：Ｓ４５１．２ 文献标志码：Ａ 文章编号：１００３－９３５Ｘ（２０２１）０１－００６７－０８ＳｙｎｅｒｇｉｓｍｏｆＦｏｕｒＡｄｊｕｖａｎｔｓｏｎＴｈｒｅｅＣｏｍｍｏｎＨｅｒｂｉｃｉｄｅｓｉｎＲｉｃｅＦｉｅｌｄｓＯＵ ＹＡＮＧＸｉａｏ ｈａｎ，ＤＯＮＧＬｉ ｙａｏ，ＺＨＡＮＧＹａｎｇ ｙａｎｇ，ＬＩＪｕｎ（ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＰｌａｎｔＰｒｏｔｅｃｔｉｏｎ／ＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＩｎｔｅｇｒａｔｅｄＭａｎａｇｅｍｅｎｔｏｆＣｒｏｐＤｉｓｅａｓｅｓａｎｄＰｅｓｔｓ，ＭｉｎｉｓｔｒｙｏｆＥｄｕｃａｔｉｏｎ，ＮａｎｊｉｎｇＡｇｒｉｃｕｌｔｕｒａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｎａｎｊｉｎｇ２１００９５，Ｃｈｉｎａ）Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔｏｄｅｔｅｒｍｉｎｅｔｈｅｉｒｏｐｔｉｍａｌｓｙｎｅｒｇｉｓｔｉｃｄｏｓｅ，ｆｏｕｒａｄｊｕｖａｎｔｓ，ＡｎｎＧｒｏ，Ｊｉｊｉａｎ，ＲｅｄＳｕｎＡ８ａｎｄＰｒｉｍｅ，ｗｅｒｅｍｉｘｅｄｗｉｔｈｃｏｍｍｏｎｈｅｒｂｉｃｉｄｅｓ，ｑｕｉｎｃｌｏｒａｃ，ＭＣＰＡ－ｓｏｄｉｕｍａｎｄｏｘａｚｉｃｌｏｍｅｆｏｎｅ，ａｎｄｔｅｓｔｅｄｉｎｒｉｃｅｆｉｅｌｄｓｔｏｂｅａｂｌｅｔｏｒｅｄｕｃｅｔｈｅａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｄｏｓｅａｎｄｉｎｃｒｅａｓｅｔｈｅｔｏｘｉｃｉｔｙｏｆｔｈｅｈｅｒｂｉｃｉｄｅｓ．Ｔｈｅｔｏｘｉｃｉｔｉｅｓｏｆｔｈｅｔｈｒｅｅｈｅｒｂｉｃｉｄｅｓｍｉｘｅｄｗｉｔｈ４ａｄｊｕｖａｎｔｓｏｎＥｃｈｉｎｏｃｈｌｏａｃｒｕｓｇａｌｌｉａｎｄＥｃｌｉｐｔａｐｒｏｓｔｒａｔａａｎｄｔｈｅｉｒｓｅｌｅｃｔｉｖｉｔｙｔｏｒｉｃｅｗｅｒｅｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｂｙｔｈｅｗｈｏｌｅｐｌａｎｔｂｉｏａｓｓｙ．ＴｈｅｏｐｔｉｍａｌｄｏｓｅｓｏｆＡｎｎＧｒｏ，Ｊｉｊｉａｎ，ＲｅｄＳｕｎＡ８ａｎｄＰｒｉｍｅｗｅｒｅ１８０ｍＬ／ｈｍ２，２２５ｍＬ／ｈｍ２，１２０ｍＬ／ｈｍ２ａｎｄ３２０ｍＬ／ｈｍ２ｍｉｘｅｄｗｉｔｈｑｕｉｎｃｌｏｒａｃ５０％ＷＰ，ＭＣＰＡ－ｓｏｄｉｕｍ５６％ＳＰａｎｄｏｘａｚｉｃｌｏｍｅｆｏｎｅ１０％ＳＣ．ＴｈｅＥＤ９０ｖａｌｕｅｓｏｆｑｕｉｎｃｌｏｒａｃａｎｄＭＣＰＡ－ｓｏｄｉｕｍｔｏＥ．ｃｒｕｓｇａｌｌｉａｎｄｔｈａｔｏｆｏｘａｚｉｃｌｏｍｅｆｏｎｅｔｏＥ．ｐｒｏｓｔｒａｔａｗｅｒｅｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｌｙｌｏｗｅｒｗｈｅｎａｄｊｕｖａｎｔｓｗｅｒｅａｄｄｅｄ．Ｔｈｅｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎｓｗｅｒｅｓｅｌｅｃｔｉｖｅｔｏｉｎｄｉｃａａｎｄｊａｐｏｎｉｃａｒｉｃｅｓｅｅｄｉｎｇｓ．收稿日期：２０２０－１２－０７基金项目：国家重点研发计划（编号：２０１８ＹＦＤ０２００３０８）。

Botanical Research 植物学研究, 2019, 8(5), 410-415Published Online September 2019 in Hans. /journal/brhttps:///10.12677/br.2019.85051Research Progress on Acetyl-CoACarboxylase Inhibitor HerbicidesJunli Wang1,2, Xiaobo Xu1,2, Yue Sun2*, Yerong Zhu1,Yong Wang1, Xuejun Liu21Nankai University, Tianjin2Tianjin Crop Research Institute, TianjinReceived: Aug. 30th, 2019; accepted: Sep. 17th, 2019; published: Sep. 24th, 2019AbstractAcetyl-CoA carboxylase (ACCase) is one of the key enzymes in the fatty acid synthesis pathway. In plants, ACCase is the target of various herbicides. This paper focuses on acetyl-CoA carboxylase inhibitor herbicides. A brief overview was given, including studies of the species and use of ACCase inhibitor herbicides, as well as ACCase target resistance and rice non-target resistance.KeywordsPlant, Acetyl-CoA Carboxylase, Herbicide, Resistance Study, Rice乙酰辅酶A羧化酶抑制剂类除草剂的研究进展王俊丽1,2，徐小博1,2，孙玥2*，朱晔荣1，王勇1，刘学军21南开大学，天津2天津市农作物研究所，天津收稿日期：2019年8月30日；录用日期：2019年9月17日；发布日期：2019年9月24日摘要乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)是脂肪酸合成途径中的关键酶之一，在植物体内，ACCase是多种除草剂的作用靶标。

我国水稻田杂草种类较多，比较普遍发生的大约有24科60多种，在不同的栽培方式下，杂草种类差异较大。

由于对丁草胺、二氯喹啉酸、苄嘧磺隆、吡嘧磺隆、五氟磺草胺、氰氟草酯等除草剂的连年、大量使用，我国水稻田部分杂草抗药性发生严重。

1991年华南农业大学黄炳球教授发现了抗丁草胺的稗草。

从2000年开始，抗激素类除草剂二氯喹啉酸的稗属杂草也于全国多个水稻产区被发现，抗苄嘧磺隆、吡嘧磺隆等磺酰脲类除草剂的雨久花、野慈姑、鸭舌草、眼子菜、耳叶水苋以及抗五氟磺草胺（三唑并嘧啶类除草剂）的稗属杂草等也陆续被报道。

近几年，千金子对芳氧苯氧丙酸酯类除草剂氰氟草酯的抗性问题日益突出。

我国水稻田已发现杂草抗药性所涉及的除草剂主要为乙酰乳酸合成酶（acetolactate synthase，ALS或称为acetohydroxyacid synthase，AHAS）抑制剂类、乙酰辅酶Ａ羧化酶（acetyl CoA carboxylase, ACCase）抑制剂类以及激素类除草剂。

1 我国水稻田抗ALS抑制剂类除草剂的杂草及其抗药性水平ALS抑制剂类除草剂因其高效、低毒、广谱、安全、低残留等优点，被广泛应用于水稻田防除各类杂草。

ALS抑制剂按化学结构主要分为5类：磺酰脲类、咪唑啉酮类、嘧啶硫（氧）代苯甲酸酯类、磺酰胺羰基三唑啉酮类和三唑并嘧啶类。

我国目前所报道的对ALS抑制剂的抗药性主要是对磺酰脲类中的苄嘧磺隆、吡嘧磺隆、三唑并嘧啶类的五氟磺草胺和嘧啶硫（氧）代苯甲酸酯类的双草醚的抗药性。

磺酰脲类除草剂中的苄嘧磺隆和吡嘧磺隆被广泛应用于稻田。

稻田杂草对这两种药剂的抗药性出现比较早，相关报道也非常多。

早在2004年，吴明根等报道了延边地区雨久花及野慈姑对苄嘧磺隆产生了很强的抗药性；2007年，该课题组又发现了雨久花和野慈姑对苄嘧磺隆和吡嘧磺隆的抗药性，其中雨久花对两种药剂的相对抗性倍数分别为10.3和6.5，野慈姑对两种药剂的相对抗性倍数为16.0和11.2。

近年来，随着耕作制度的变革，杂草为害已成为影响水稻产量和品质的重要因素之一。

有关资料表明，通常情况下，杂草在水稻田为害可造成减产10% ~15%，严重时减产可达50%，甚至颗粒无收。

同时随着化学除草剂的大量使用，稻田杂草化学防除以五氟磺草胺和苄嘧磺隆等乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂作为主导除草剂品种，单一类型除草剂品种的长期连续使用导致杂草抗药性蔓延迅速。

截至目前，全球已有159 种杂草对ALS抑制剂产生了抗药性，对杂草治理和农业生产构成了严重威胁。

加之大部分农户对抗性杂草在化学防除的认识上存在误区，致使田间除草剂用量和施药次数大幅增加的同时，也加速杂草抗性的形成。

为了有效防除稻田杂草，减缓抗ALS抑制剂杂草的发展蔓延，稻田杂草化学防除急需引入具有不同作用机制的除草剂新品种。

双唑草腈作为原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂类除草剂，作用机理独特，低毒、高活性，对水稻安全，残留期适中，对于后茬作物无影响，可有效防除稻田稗草、鸭舌草耳叶水苋和异型莎草等多种杂草，并可有效防治对磺酰脲类除草剂具有抗性的杂草，在抗性杂草治理中具有广阔的应用前景。

双唑草腈，英文名字：Pyraclonil，化学名称：1-(3-氯-4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基)-5-[甲基(丙-2-炔基) 氨基]吡唑-4-腈，分子式：C15H15CIN6，相对分子质量：314.77，CAS 登录号：15835315-2，结构式如下：双唑草腈原药大鼠急性经口LD50（雌/雄）1130/4980mg/kg，大鼠急性经皮LD50（雌/雄）>2000mg/kg，大鼠急性吸入毒性LC50（雌/雄）>4.97mg/L。

根据农药毒性分级标准判定，双唑草腈原药属于低毒农药。

产品基本特征及优势介绍双唑草腈为原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂，通过杂草根部和叶基部位吸收药剂，致使植物神经中原卟啉原氧化酶积聚发挥药效作用。

药剂处理后的杂草会出现叶片卷曲、黄化、枯萎等症状，随后杂草因干枯而死亡。

乙酰辅酶A羧化酶除草剂的抗性研究进展
朱晓磊;杨光富
【期刊名称】《华中师范大学学报（自然科学版）》
【年(卷),期】2009(043)001
【摘要】乙酰辅酶A羧化酶为多功能蛋白酶,芳氧苯氧类和环己二酮类为其主要的抑制剂类型.但是由于这两类除草剂的长期以及火面积使用.杂草很快产生了抗性.该文对乙酰辅酶A的性质、羧基转移酶的晶体结构及其与除草剂分子盖草能的结合方式作了简单的讲述,同时重点讨论了杂草对乙酰辅酶A羧化酶抑制剂产生抗性的原因,为合理药物设计提供了基础.
【总页数】7页(P76-82)
【作者】朱晓磊;杨光富
【作者单位】华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室,武汉,430079;华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室,武
汉,430079
【正文语种】中文
【中图分类】Q552
【相关文献】
1.杂草对抑制乙酰辅酶A羧化酶除草剂的抗性及其利用 [J], 苏少泉;陈良
2.乙酰辅酶A羧化酶抑制剂的构效关系和抗性研究进展 [J], 衣克寒;付颖;叶非
3.乙酰辅酶A羧化酶抑制剂类除草剂的研究进展 [J], 王俊丽; 徐小博; 孙玥; 朱晔
荣; 王勇; 刘学军
4.耿氏硬草对乙酰辅酶A羧化酶类除草剂抗性水平及分子机制初探 [J], 袁国徽;王恒智;赵宁;路兴涛;刘伟堂;王金信
5.直播稻田牛筋草对乙酰辅酶A羧化酶类除草剂抗性水平及其分子机制 [J], 袁国徽;田志慧;李涛;钱振官;高萍;刘实兵;沈国辉
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从有农耕史以来，人类不断与草害做斗争。

除草剂改变了靠人工、畜力和机械除草的状况，以其快速、高效及低成本的优势在现代农业中占据重要地位[1]。

然而，由于新作用靶标化合物发现趋难，除草剂创制进入瓶颈时期。

通过育种手段提高作物对除草剂的耐受能力，利用过去不能用在“目标”作物的除草剂选择性防治耐除草剂作物田杂草已成为除草技术的新尝试。

基因重组技术为培育耐除草剂作物提供了有效途径[2]。

采用分子生物学方法把某些生物或人工合成的耐除草剂基因导入受体植物基因组中，使受体表达耐除草剂性状，以此突破生物有性杂交限制。

由于转入耐除草剂基因，“目标”除草剂对作物的安全性提高，故可作为选择性除草剂使用且不伤害作物[3-4]。

20世纪90年代后期，北美和南美地区广泛种植耐除草剂作物从而获得较大经济效益和社会效益[4]。

我国转基因作物研究始于20世纪80年代[5]。

2008年，国家启动转基因生物新品种培育科技重大专项，将转基因技术应用于耐除草剂作物育种，研发出了具有自主知识产权的耐除草剂基因和多个转化体。

随着产业化发展能力的不断提升和国家政策的完善，不久的将来，耐除草剂作物将被纳入我国杂草治理体系。

基于此，本文在概述草害防控对耐除草剂作物需求的基础上，总结耐除草剂作物研发与试验种植成果，论述耐除草剂作物在我国的应用前景，以期为转基因耐除草剂作物的目标除草剂使用与管理提供参考。

01、我国草害防控对除草剂的需求1.1 我国农田化学除草现状与问题杂草是引起作物减产的重要农业有害生物之一。

据国外文献报道，不除草对作物的产量损失可高达100%[6]。

我国田园杂草1 400多种，其中造成危害的130余种，恶性杂草37种，区域性恶性杂草96种[7-8]。

据全国农业技术推广服务中心统计，我国农田杂草常年发生面积达14亿亩次以上，形成草害的面积为7.65亿亩次，平均减产9.7%，而实际生产中，因草害防控不利引起的作物减产远高于上述数字[6-9]。

丙草胺除草原理
丙草胺是一种具有高选择性的水稻田专用除草剂。

其除草原理主要基于抑制植物体内的特定酶，具体来说，是抑制植物体内的乙酰乳酸合成酶（ALS），从而阻断植物体内的氨基酸合成途径。

这一途径是植物体内合成蛋白质所必需的，因此丙草胺的作用会导致植物无法正常合成蛋白质，最终导致植物死亡。

丙草胺对杂草的选择性较高，主要是因为杂草和农作物在乙酰乳酸合成酶的结构上存在差异。

这种差异使得丙草胺对杂草的抑制作用更强，而对农作物的影响相对较小。

此外，丙草胺还可以通过抑制杂草的光合作用，使杂草生长停止并死亡。

它通过植物下胚轴、中胚轴和胚芽鞘吸收，根部略有吸收，直接干扰杂草体内蛋白质合成，并对光合及呼吸作用有间接影响。

请注意，在使用丙草胺时需要严格遵守使用说明，避免对农作物造成不必要的伤害。

同时，也要注意保护环境和生态平衡，避免对非目标生物造成影响。

农田杂草抗药性与综合治理1.杂草对除草剂的抗性现状如杀虫剂杀菌剂一样，除草剂参与到农业生态系统后，它所防治的对象便开始逐步产生生态、生化或遗传的适应性，导致了抗药性杂草的形成。

1968年，发现抗三氮苯类除草剂的欧洲千里光（首例抗性杂草生物型）以来。

，在42个国家已有183种杂草、212 个生物型对多种类型的化学除草剂产生了抗药性，而且自20世纪70年代中期以来，全球抗药性杂草生物型一直呈上升趋势。

其中以抗均三氮苯类除草剂的杂草种类最多，其它较多的是ALS（乙酰乳酸合成酶）抑制剂与光合系统Ⅱ“抑制剂”。

在我国由于对杂草研究较少，因此到1996年仅记录到4种抗性杂草生物型。

2.杂草抗药性的形成与机理相关概念：抗性杂草生物型：是指在一个杂草种群中天然存在的有遗传能力的某些杂草生物型。

杂草交互抗性：指一个杂草生物型由于存在单个抗性机理而对两种或两种以上的药剂产生抗性。

多抗性：指抗性杂草生物型具有两种或两种以上不同的抗性机理。

杂草抗药性的产生，有些是自然的原因，即在群体中存在着频率不同的突变体。

但当存在除草剂的选择压下，敏感性的生物型被杀死而逐渐淘汰。

群体中与突变体竞争的个体减少，相反，抗药性的突变体便可生存，而且还会逐步得到发展。

因此杂草的抗药性是通过选择而逐步形成的。

杂草对除草剂的抗（耐）性随着除草剂压力而能逐步提高，多数获得抗药性生物型都表现出对参与选择的除草剂代谢作用的增强。

（1）杂草抗性的形成假说前适应基因假说：借用昆虫抗药性“前适应学说”一词，即杂草种群内本来说携带有抗性基因，只是频率很低。

在杂草种群中大面积使用除草剂之前，抗性特性就存在，只是因其频率极低而没有检测到。

在除草剂连续选择3-10代，遗传抗性等位基因逐渐占据主导地位，即形成了抗性种群。

由基因突变形成的抗性假说：一个种群在使用除草剂选择以前，并不含有抗性等位基因，种群通过突变获得抗性的机会大小依赖于突变频率与种群大小两个因素的联合作用。