瓜子金提取物及不同部位的抗炎镇痛作用研究

— 40 —现代中药研究与实践2011年第25卷第5期Chin Med J Res Prac,2011 Sept.,Vol.25 No.5

瓜子金为远志科远志属草本植物瓜子金（Polygala japonica Houtt.）的全草，具有祛痰止咳、益智安神、解毒消肿的作用，主治咳嗽痰多、咽喉肿痛、风湿痹痛[1]。临床上多用于治疗各类炎症反应，包括咽喉炎、骨髓炎、关节炎等等 [2-5]。目前瓜子金可以复方入药，常配伍大青叶、野菊花等组成复方瓜子金颗粒、金宏声颗粒，用于治疗上呼吸道炎症，疗效显著[6-10]。国内外对瓜子金的抗炎药理作用的研

·药理药化·收稿日期：2010-09-06基金项目：江苏省高校自然科学研究项目资助（10KJB360002），高等学校博士学科点专项科研基金（20103237120011）, 作者简介：王洪兰（1977-），女，讲师，主要从事中药及复方活性成分研究与中药质量评价等方面工作。*通讯作者：李祥，女，教授，博士生导师，研究方向：中药及复方药效物

质基础研究，E-mail:lixiang_8182@163.com

瓜子金提取物及不同部位的抗炎镇痛作用研究王洪兰，李 祥*，陈建伟（南京中医药大学药学院，江苏 南京 210046）摘要：目的 探讨瓜子金提取物及其不同部位的抗炎、镇痛活性。方法 采用醋酸扭体法进行镇痛实验，采用二甲苯致小鼠耳肿胀、醋酸致小鼠腹腔通透性增加、角叉菜胶致小鼠足趾肿胀实验进行抗炎实验，对瓜子金的甲醇提取物及其各个萃取部位进行镇痛和抗炎实验。 结果 瓜子金甲醇提取物及乙酸乙酯部位和正丁醇部位对醋酸所致小鼠扭体反应有较好的抑制作用，可以显著抑制二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶所致的小鼠足趾肿胀。 结论 在相同剂量下，瓜子金的甲醇提取物显示出较好的镇痛活性，乙酸乙酯部位和正丁醇部位相对具有较好的抗炎活性。关键词：瓜子金；镇痛作用；抗炎作用中图分类号：R285.5 文献标识码：A 文章编号：1673-6427(2011)05-0040-03

Experimental Study on Analgesic and Anti-infl ammatory Effects of the Methanol Extract and its Fractions from Polygala japonicaWANG Hong-lan, LI Xiang, CHEN Jian-wei(School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210046,China)

Abstract: Objective To evaluate the analgesic and anti-infl ammatory effects of the methanol extract and its different fractions from Polygala japonica. Methods The methanol extract from Polygala japonica and its fractions (petroleum ether fraction, ethyl acetate fraction, n-butanol fraction and water residure fraction) were obtained by solvent partition of its total extract. Analgesic effect was observed by acetic acid-induced writhing response in mice, and anti-infl ammatory effects were investigated on xylene-induced ear swelling in mice, acetic acid-induced peritoneal capillary permeability in mice, carrageenan-induced paw edema in mice. Results The methanol extract including ethyl acetate fraction and n-butanol fraction could inhibit twisting response of mice, and could reduce pedal swelling and aurical swelling obviously. Conclusion In the same dose, the methanol extract shows analgesic effect obviously, while anti-infl ammatory activities might be mainly ascribable to ethyl acetate fraction and n-butanol fraction. Key words: Polygala japonica;analgesic effect;anti-infl ammatory effect

究几乎是空白，对于瓜子金的临床应用缺乏有效的理论依据，基于此，本课题组在前期瓜子金水提物镇痛抗炎作用研究的基础上[11]，为了探寻瓜子金发挥抗炎作用的有效部位和有效成分，阐明其作用的物质基础，对不同极性溶剂部位进行了抗炎和镇痛作用的实验研究。1 实验材料

1.1 供试药品

瓜子金药材9 kg（购于江苏省药材公司）,甲醇冷浸提取后，滤过，回收溶剂，所得浸膏为甲醇总提物（ME，1 651 g，得率18.34%），取浸膏的95%用5倍量水溶解后依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃

取，得到石油醚部位（PEF，148.0 g，得率1.73%）、— 41 —现代中药研究与实践2011年第25卷第5期Chin Med J Res Prac,2011 Sept.,Vol.25 No.5

乙酸乙酯部位（EAF，1 103.6 g，得率12.90%）、正丁醇部位（nBF，108.28 g，得率1.27%）和水残留母液（HF，42.29 g，得率0.49%）。实验剂量折成生药量计为0.14 g/kg。醋酸（南京化学试剂一厂）；二甲苯（南京化学试剂一厂）；阿司匹林（南京白敬宇制药厂）；双氯酚酸钠（南京第二制药厂）；Evans蓝（Fluka，进口分装）；角叉菜胶（Sigma公司）。1.2 实验动物昆明种小鼠，雌雄兼用（由中国药科大学新药研究中心动物房提供）。1.3 仪器Sunrise酶标仪（奥地利TECAN公司）。2 方法2.1 醋酸所致小鼠扭体实验[12]昆明种小鼠70只，18~22 g，禁食12 h后，随机分成7组，分别ig等量蒸馏水、阳性药阿司匹林、瓜子金甲醇提取物及各萃取部位（剂量按生药计为0.14 g/kg），给药1 h后，ip 0.7%醋酸溶液0.1 mL/10g，立即观察并记录15 min内小鼠扭体的次数，进行统计分析。2.2 二甲苯所致小鼠耳廓肿胀实验[13]昆明种小鼠70只，18~22 g，禁食12 h后，随机分成7组，分别ig等量蒸馏水、阳性药阿司匹林、瓜子金甲醇提取物及各萃取部位（剂量按生药计为0.14 g/kg），给药1 h后于小鼠右耳两面均匀涂布二甲苯30 µL，左耳不涂作对照，致炎2 h后剪下左右耳，以直径7 mm打孔器打下左右耳片称重。以肿胀度表示炎症反应的强度。肿胀度=（右耳重-左耳重）/左耳重×100%2.3 醋酸所致小鼠腹腔通透性增加实验[14]昆明种小鼠70只，18~22 g，禁食12 h后，随机分成7组，分别ig等量蒸馏水、阳性药双氯酚酸钠、瓜子金甲醇提取物及各萃取部位（剂量按生药计为0.14 g/kg），给药1 h后，尾静脉注射（iv）1%Evans蓝生理盐水溶液0.1 mL/10g，立即ip 0.7%醋酸溶液0.1 mL/10g，20 min后处死小鼠，打开腹腔，用5 mL生理盐水冲洗，收集冲洗液，离心取上清液后，于分光光度计610 nm处测定吸收度，并根据Evans蓝标准曲线，计算染料渗出量。2.4 角叉菜胶所致小鼠足趾肿胀实验[15]昆明种小鼠70只，25~30 g，禁食12 h后，随机分成7组，分别ig等量蒸馏水、阳性药吲哚美辛、瓜子金甲醇提取物及各萃取部位（剂量按生药计为0.14 g/kg），给药1 h后，各鼠右后足趾皮下注射（sc）1%角叉菜胶50 µL，并以容积法测量致炎前后足趾容积（mL），以其差值表示足趾肿胀率。3 结果与讨论

3.1 瓜子金甲醇提取物及不同部位对醋酸所致小鼠

扭体的影响 结果见表1。结果显示，在镇痛实验中，瓜子金的提取物可以减少扭体反应的次数，提示瓜子金的甲醇提取物及其萃取部位（乙酸乙酯部位、正丁醇部位）对化学刺激引起的疼痛有一定程度的抑制作用。其中，甲醇总提物的效果较好，抑制率可达54%，而乙酸乙酯部位和正丁醇部位的作用则次之，

约40%左右。

3.2 瓜子金甲醇提取物及不同部位对二甲苯所致小

鼠耳廓肿胀的影响 结果见表2。结果显示，二甲苯致小鼠耳廓肿胀是常用的急性炎症模型，表2的实验结果显示，瓜子金的醇提部位对二甲苯所致炎症有较好的抑制作用，提示瓜子金对炎症早期有较好的抑制作用。在所有部位中，正丁醇部位的作用最强，抑制率可达52%，与阳性药阿斯匹林的作用相当，乙酸乙酯部位次之，而石油醚部位则无作用。

3.3 瓜子金甲醇提取物及不同部位对醋酸所致小鼠

表1 瓜子金甲醇提取物及不同部位对醋酸所致小鼠扭体的影响Tab.1 Effects of ME of Polygala japonic and its fractions on twisting times caused by acetic acid in mice.GroupControlAspirinMEPEFEAFnBFHFDose(mg/kg)250140140140140140Twisting times 29.8±8.0 2.6±1.6***13.6±7.2***25.3±8.3 17.6±4.6** 18.1±5.1** 23.2±7.6Inhibition (%)

91.354.415.140.939.322.1

Each value represents the mean ± SD of mice (n=10). ***P<0.001, **P<0.01 vs Control.

表2 瓜子金甲醇提取物及不同部位对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响Tab. 2 Effects of ME of Polygala japonic and its fractions on xylene–induced ear swelling in mice.GroupControlAspirinMEPEFEAFnBFHFDose (mg/kg)250140140140140140Edema 115.7±25.2 49.2±37.8*** 80.6±27.3* 89.8±34.7 76.6±25.9** 55.2±21.0*** 99.9±31.9Inhibition (%)57.630.522.634.052.413.8Each value represents the mean ± SD of mice (n=10). *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001 vs Control.