阿司匹林的性质及用途
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阿司匹林的临床应用进展
阿司匹林的化学名称叫乙酰水杨酸,它是一个疗效可靠、家喻户晓应用最早的解热镇痛药物。阿司匹林虽然在世界上应用已经一百多年了,与人类同行一个多世纪,但它却毫无“龙钟”老态,依然在释放着青春的活力,更让人感到欣喜的是,随着人们对阿司匹林作用机理及药理学研究发展,不断发现新的用途,现介绍如下。
预防老年性白内障
英国眼科专家研究发现,阿司匹林具有预防老年性白内障的作用,可使其发病危险减少一半。老年性白内障患者体内氨基酸水平往往升高,其中的色氨酸是唯一能与血浆蛋白结合的氨基酸。色氨酸及其代谢产物与晶体蛋白结合变为棕黄色物质在晶体内沉积下来,形成白内障。而阿司匹林则可与色氨酸竞争,与晶体蛋白结合,从而使晶体内色氨酸水平下降。研究还认为,阿司匹林也有减慢白内障病程进展的作用[1]。
治疗“老烂脚”
久治不愈的下肢静脉曲张引起的溃疡,可用阿司匹林每日300mg,连服4个月,有38%病人可望完全治愈,52%的病人溃疡面显著缩小。下肢静脉曲张引起的溃疡为血小板增多症之一,其特征为重力性疾病(即血小板集中在下肢尤其是小腿中)。阿司匹林能干扰人体中血小板的凝聚及前列腺素的合成,故可利用阿司匹林配合治疗像“老烂脚”那样棘手的老年常见疾病[2]。
阿司匹林可治习惯性流产
习惯性流产令众多妇女哀叹。韩国汉阳大学医学院的研究人员,采用适量的阿司匹林,使患有习惯性流产症的妇女重新获得生育的良机,幸福地抱上可爱的小宝宝。据悉,服用阿司匹林后在体内会发生水解作用,生成水杨酸和醋酸,这二酸性产物有抑制胚胎流产的作用,其治愈率可高达77.8%,不仅对孕妇无不良反应,且不会使胎儿变畸形[3]。
可防药物性耳聋
美国密歇根州的研究人员发表文章说,阿司匹林可防止一些抗生素造成的耳聋。链霉素、庆大霉素等抗生素不良反应很大,可造成内耳毛细胞受损而致耳聋。研究人员一直在寻找减轻这些抗生素不良反应的物质,他们用天竺鼠做的实验显示,阿司匹林中的基本成分Salieytate可有效防止内耳毛细胞受到这些抗生素的损害。
阿司匹林的研究进展
阿司匹林(Aspirin)作为一种解热镇痛药,问世于1899年,已有百余年历史。早在1853年,夏尔·弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年,德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为其父治疗风湿性关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并命名为阿司匹林。迄今为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今仍是临床上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。
1 阿司匹林的结构
阿司匹林的化学名称为2-(乙酰氧基)苯甲酸(2-ethanoylhydroxybenzoic acid),分子式为C9H8O4,分子量为180.16。
2 阿司匹林的药理作用
现代医学研究表明,阿司匹林能选择性地使细胞内环氧化酶乙酰化,抑制环氧化酶的活性,从而影响下丘脑中致热因子前列腺素E的合成,恢复正常的体温调节,具有解热、镇痛、抗炎作用,亦用于抗风湿性关节炎和抗类风湿性关节炎。
此外,阿司匹林还具有抗血栓的特性,血小板上的环氧化酶-1(COX-1)可作用于花生四烯酸,使其生成血栓素A2(TXA2)以及前列环素,引起血小板的聚集并使血管收缩。不稳定型心绞痛、心肌梗死、高血压甚至糖尿病患者中,血小板的TXA2合成明显增加,血小板受体(TP受体)的表达也增加。阿司匹林作用于COX-1活化部位附近的丝氨酸529,可使其发生不可逆的乙酰化而失活,从而减少TXA2的生成,起到抑制血小板功能的作用。阿司匹林还可能通过阻断中性粒细胞介导的血小板激活而发挥抗血小板作用。
3 阿司匹林的临床及其他方面的应用
阿司匹林在临床上有许多用途.可用于治疗痛风、弥漫性血管内凝血、流行性出血热、溶血性尿毒综合征、糖尿病及糖尿病性周围神经病变、类脂质渐进性坏死、先兆流产、代谢性肥胖、巴特综合征、腹泻、春季结膜炎、急性肺炎、胆道蛔虫病、足癣、血小板减少性龋癜、镰状细胞性贫血、不孕症等。也可用于防治老年性及糖尿病性白内障、风湿病的鉴别诊断、口腔局部止痛以及预防妊娠高血压和先兆子痫等。
阿司匹林的功效与作用
阿司匹林(Aspirin)是一种非处方药,它是一种常用的药物,被广泛应用于治疗轻度至中度疼痛,例如头痛、牙痛、关节痛和神经痛等,还用于退热和减轻发热引起的不适感。此外,阿司匹林还有抗血栓、抗炎和抗癌等多种作用,有助于预防心脑血管疾病。本文将详细介绍阿司匹林的功效与作用。
首先,阿司匹林是一种非处方药,这意味着它是一种非处方药物,并且可以直接从药店购买。它是一种非处方药物的原因之一是因为它非常安全,在正常剂量下使用通常不会引起严重的副作用。阿司匹林被广泛应用于治疗头痛、牙痛、关节痛和神经痛等轻度至中度疼痛。它可以通过抑制体内产生的化学物质,如前列腺素和血小板活化因子等,从而减轻疼痛和炎症。
其次,阿司匹林是一种非常有效的退热药。退热是阿司匹林的另一个常见用途。当我们发烧时,体温会上升。阿司匹林能够通过抑制体内的物质来降低体温,从而导致发热症状的减轻。此外,阿司匹林还可以减轻因高热引起的不适感,如头痛、肌肉酸痛和全身不适等。
除了上述常见的用途,阿司匹林还有一系列抗血栓、抗炎和抗癌的作用,这使得它成为一种非常重要的药物。首先,阿司匹林具有抗血小板活性,可以抑制血小板的聚集和凝集,从而减少血栓形成的风险。这是因为当血管受到损伤时,血小板会聚集在损伤的部位,形成血栓,从而造成血液循环的障碍。阿司匹林的抗血小板活性可以减少血栓形成的风险,从而预防心脑血管疾病的发生。
其次,阿司匹林还具有抗炎作用。它可以抑制体内的炎症反应和炎症介质的产生,从而减轻炎症引起的不适和症状。这使得阿司匹林在治疗关节炎、风湿病和其他炎症性疾病方面非常有效。此外,阿司匹林还可以减轻炎症引起的红肿和肿胀,提高患者的生活质量。
最后,阿司匹林还具有一些抗癌的作用。多项研究表明,长期使用低剂量的阿司匹林可以降低多种癌症的风险,如肺癌、结肠癌和乳腺癌等。阿司匹林可以通过多种途径发挥抗癌作用,包括抗炎、抗氧化和抗血管生成等机制。然而,虽然阿司匹林在癌症预防方面具有潜在的益处,但仍需要更多的研究来确定其最佳使用方法和剂量。
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阿司匹林综述
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摘 要
阿司匹林(Aspirin)又名乙酰水杨酸,其化学名为2-乙酰氧基苯甲酸,是一种解热镇痛药,问世于1899年,已有百余年历史,为医药史上三大经典药物之一,是至今为止临床应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药物。本文对不同催化剂合成阿司匹林的工艺进行了简要的综述,简述了阿司匹林的药理作用,分析了阿司匹林在临床上的应用以及发展前景,并提出了我国阿司匹林发展的建议。
关键字:阿司匹林;合成;药理作用;临床应用
Abstract
Aspirin is also known as acetyl salicylic acid, its chemical name
is 2-acetoxy benzoic acid, is a kind of antipyretic analgesics,
published in 1899, has more than 100 years of history, is one of the
three classical drug in history of medicine and it is the most widely
used clinical antipyretic, analgesic and anti-inflammatory drugs by
far. The process of synthesis of aspirin with different catalysts
were reviewed, the pharmacological effect of aspirin, analyzes the