喹诺酮类抗菌药物的分类、药效和临床应用1喹诺酮类抗菌药物的临床分类1．1第一代喹诺酮类1．1．1第一代喹诺酮类的抗菌特点：第一代喹诺酮类药物奈啶酸、吡咯酸等，因其抗菌谱窄，仅对大肠杆菌、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属的部分菌株具有抗菌作用，且作用弱，对敏感菌株的MIC90也多在4mgL-1以上；对绿脓杆菌、不动杆菌属、葡萄球菌属等均无抗菌作用。
1．1．2第一代喹诺酮类的常见品种及临床应用：第一代喹诺酮类常见品种有奈啶酸、噁喹酸及吡咯酸等，主要用于敏感细菌所致的尿路感染。
目前此类药物已被抗菌作用强、毒性低的其他抗菌药物所替代。
1．2第二代喹诺酮类1．2．1第二代喹诺酮类的抗菌特点：第二代喹诺酮类较第一代喹诺酮类抗菌活性强，对革兰阴性杆菌作用包括了部分绿脓杆菌，可达到有效尿药浓度，临床应用不良反应明显较第一代喹诺酮类少见。
1．2．2第二代喹诺酮类的常见品种及临床应用：第二代喹诺酮类有新噁酸、噻喹酸、噁噻喹酸、吡喹酸、吡哌酸等。
临床上主要用于肾盂肾炎、尿路感染及肠道感染的治疗。
1．2．3典型药物实例：吡哌酸（吡卜酸，Pipemidic Acid,Dolcol,Pipram,PPA）抗菌谱较广，对革兰阴性杆菌如大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌等有较好的抗菌作用，对绿脓杆菌、变形杆菌的抗菌作用比对奈啶酸、头孢氨苄及羧苄西林强；作用机制是抑制细胞DNA的复制和转录。
吡哌酸一般采用口服给药，口服后部分吸收，成人单次口服0.5g和1.0g后，血药峰浓度为3.8mgL-1和5.4mgL-1,半衰期为3.1h；本品吸收后可分布于肾、肝等组织，胆汁中药物浓度高于血浆浓度；本品主要经肾排泄，给药后24h58％～68%的药物从尿液中排出，部分自粪便排出。
吡哌酸在临床主要用于尿路感染和肠道感染的治疗，本品与庆大霉素、卡那霉素、多黏菌素、青霉素等抗生素联用有协同作用，对绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌的作用增强。
1．3第三代喹诺酮类第三代喹诺酮类是20世纪70年代后期以后开发上市的药物，为一系列新型氟取代的4-氟喹诺酮类结构类似物。
喹诺酮类抗菌药物的合理应用导读：喹诺酮类药物(QNS)的发展有50多年的历史了，这类药物是一类化学结构相似、抗菌作用原理相似、抗菌谱相近的合成抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、血浆半衰期较长、药品不良反应较少且轻的共同特点。
但随着医药科技的迅速发展，喹诺酮类药物新品种、新制剂大量涌现并进入临床，所引起的药品不良反应及禁忌证亦随之增多，在充分发挥这些药物的治疗作用同时，又要防止药源性疾病的发生。
一、喹诺酮类抗菌药物的发展历程喹诺酮类药物是一类完全由人工合成的抗菌药物。
从1962年偶然发现第一个喹诺酮类药物—萘啶酸距今已50多年，随着新品种的不断问世，喹诺酮类药物已经成为临床最为常用的抗感染药物之一。
粗略估计，全球已有超过8亿人接受过喹诺酮类药物的治疗。
早期合成的喹诺酮类药物以萘啶酸、吡哌酸为代表，抗菌谱仅限于革兰氏阴性肠道杆菌，对铜绿假单胞菌和革兰氏阳性球菌无抗菌活性，而且血药浓度低、组织穿透力差，因此，临床上仅限于尿路感染和肠道感染的治疗。
20世纪70年代中期，随着氟甲喹的问世，人们开始尝试通过修饰喹诺酮类药物的基本化学结构来改善这类药物的抗菌活性，喹诺酮类药物从此进入了一个新的发展时期。
从20世纪70年代后期到90年代初，诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星及依诺沙星等氟喹诺酮品种相继问世。
与萘啶酸、吡哌酸等早期合成的品种相比，上述药物对革兰氏阴性杆菌的抗菌活性进一步增强，部分药物品种对铜绿假单胞菌也有较好的抗菌活性。
同时，由于血药浓度的提高和组织穿透力的明显改善，这些品种的临床适用范围也不再局限于尿路感染和肠道感染，也开始广泛应用于包括呼吸系统感染在内的自身各系统的感染。
环丙沙星的成功合成和上市是这一时期喹诺酮类药物研发所获得的最重要的研究成果，作为第一个可以经静脉滴注全身应用的喹诺酮类药物和具有最强抗假单胞菌活性的喹诺酮类药物，环丙沙星目前在抗感染治疗中仍然具有非常重要的应用价值。
喹诺酮类抗菌药物研究进展【摘要】喹诺酮类（4-quinolones），又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类较新的合成抗菌药。
【关键词】喹诺酮；抗菌活性；不良反应近年来，喹诺酮类药物更新换代较快，为临床治疗感染性疾病拓展了应用范围。
本文就目前的有关文献资料对喹诺酮类药物的研究进展做一综述。
1 发展概况1962年合成的萘啶酸（nalidxic acid）为第一代喹诺酮类药物的代表[1]。
主要作用于革兰阴性菌，在治疗肠道，泌尿道感染方面起了一定作用。
第二代以吡派酸（pipemidic acid）为代表，于1973年合成，1979年应用于我国临床，其抗菌活性优于第一代[2]。
但因血浓度低，中枢神经系统副作用较多已弃用。
1978年通过结构改造，在喹啉环第6位上引进了氟原子，合成出含氟的喹诺酮类药物为第三代，即氟喹诺酮类。
其抗菌谱和抗菌活性优于第一、二代[3]。
以诺氟沙星（norfloxacim）为代表，先后用于临床的还有氧氟沙星（ofloxacim）左氧氟沙星（levofloxacim）等。
新近用于临床的莫西沙星(moxifloxacim)是由拜耳公司研发的一种新型的喹诺酮类药物[4]，其化学结构与其它喹诺酮类不同，在喹酮环第8位碳原子引入甲氧基，在保留原有喹诺酮类药物对革兰阴性菌抗菌活性的同时，增强了对革兰阳性菌、非典型病原菌和厌氧菌的抗菌作用[5]。
有学者称其属第4代氟喹诺酮类抗菌药物。
2 药代动力学氟喹诺酮类药物含有促进水溶性的噁唑环及脂溶性的哌嗪环，故在水溶液及含脂液中均有较好的溶解度。
口服吸收良好。
静脉给药，可迅速广泛分布于机体各器官组织中，包括前列腺、脑脊液、胆汁，骨组织中也有有效的抗菌浓度。
3作用机制及耐药机制[6]氟喹诺酮类药物抑制细胞中的DNA旋转酶，干扰细菌DNA转录、复制和重组，导致DNA合成障碍而使细菌死亡。
该类药物不论细菌处于增殖期还是静止期均能迅速杀死，另外该类药物还具有抗菌后效应，该效应使药效时间延长，减少给药次数。
