08抗肿瘤药--烷化剂
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抗肿瘤药物的分类
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08月 06日 14:40
来源:肿瘤论坛
1、细胞毒类药物
(1)作用于DNA化学结构的药物
烷化剂如氮芥类、亚硝尿类、甲基磺酸酯类
铂类化合物如顺铂、卡铂和草酸铂等
丝裂霉素(MMC)
(2)影响核酸合成的药物
二氢叶酸还原酶抑制剂如甲氨喋呤(MTX)和Alimta等
胸腺核苷合成酶抑制剂如氟尿嘧啶类(5FU、FT-207、卡培他滨)等
嘌呤核苷合成酶抑制剂如6-巯基嘌呤(6-MP)和6-TG等
核苷酸还原酶抑制剂如羟基脲(HU)等
DNA多聚酶抑制剂如阿糖胞苷(Ara-C)和健择(Gemz)等
(3)作用于核酸转录的药物
选择性作用于DNA模板,抑制DNA依赖RNA聚合酶,从而抑制RNA合成的药物如:放线菌素D、柔红霉素、阿霉素、表阿霉素、阿克拉霉素、光辉霉素等
(4)主要作用于微管蛋白合成的药物
紫杉醇、泰索帝、长春花碱、长春瑞滨、鬼臼硷类、高三尖杉酯碱
(5)其他细胞毒药
门冬酰胺酶主要抑制蛋白质的合成
2、激素类
抗雌激素:三苯氧胺、屈洛昔芬、依西美坦等
芳香化酶抑制剂:氨鲁米特、兰特隆、来曲唑、瑞宁德等
抗雄激素:氟它氨
RH-LH激动剂/拮抗剂:诺雷德、依那通等
3、生物反应调节剂主要通过机体免疫功能抑制肿瘤
干扰素
白细胞介素-2
胸腺肽类
4、单克隆抗体
美罗华(MabThera) Cetuximab (C225)
赫赛汀(Trastuzumab) Bevacizumab (Avastin)
5、其他
包括一些目前机制不明和有待进一步研究的药物
细胞分化诱导剂如维甲类 细胞凋亡诱导剂
序号名称规格
1环磷酰胺针XY0.2 g
2异环磷酰胺针y1 g
3卡莫司汀注射液(卡氮芥)1 支
4尼莫司丁(宁得朗)T25 mg
5苯丁酸氮芥片2 mg*25片
6注射用达卡巴嗪(氮烯咪胺)0.1 g*10支
7卡铂针(粉针)XY100 mg
8奈达铂粉针10 mg
9顺铂冻干粉针XY10 mg
10卡铂注射液XY100 mg*10ml
11顺铂针(冻干)XY20 mg
12顺铂注射液XY30 mg*6ml
13奥沙利铂注射液y40 mg*20ml
14奥沙利铂粉针(艾恒)y50 mg
15奥沙利铂针y50 mg
16洛铂冻干粉针XY50 mg
17多柔比星(阿霉素)XY10 mg
18注射用丝裂霉素Xy10 mg
19平阳霉素XY8 mg
20盐酸博莱霉素针1.5 万单位
21盐酸博莱霉素针-日本15 mg
22注射用盐酸表柔比星Xy10 mg
23注射用盐酸表柔比星Xy10 mg
24吡柔比星粉针y10 mg
25吡柔比星(海正)y10 mg
26米托蒽醌Xy5 mg*2支
27注射用盐酸柔红霉素Xy20 mg
28甲氨喋呤片(氨甲喋呤片)XY2.5 mg*100片
29甲氨碟呤针(氨甲碟呤针)5 mg
30甲氨碟呤针(氨甲碟呤针)XY1000 mg
31培美曲塞二钠粉针200 mg
32氟尿嘧啶针XY0.25 g*10ml*5支
33氟尿嘧啶植入剂0.1 g
34替加氟注射液Y1 g*20ml
35卡培他滨(希罗达片)0.5 g*12片
36替加氟注射液Y.5 g*10ml
37替加氟水针Y0.2 g*5ml
38卡莫氟片(孚贝)0.05 g*24片
39注射用氟脲苷250 mg
40替吉奥胶囊20 mg*42粒
41替吉奥胶囊25 mg*36粒
42替吉奥胶囊(艾奕)20 mg*12粒1.1.1烷化剂
1.1.2铂类
1.1.3抗生素
1.1.4蒽环类
1.2.1二氢叶
酸还原酶抑制剂
1.2.2胸腺核
苷合成酶抑制剂 沧州市中心医院
特殊管理级抗肿瘤药物目录
分 类
1.1作
用于DNA
分类非限制性抗肿瘤药物限制性抗肿瘤药物(主治医师以上)特殊级抗肿瘤药物(副主任医师以上)注射用环磷酰胺注射用异环磷酰胺苯丁酸氮芥片注射用盐酸尼莫司汀注射用甲氨喋呤注射用阿糖胞苷注射用盐酸吉西他滨甲氨蝶呤片卡培他滨片(进口)注射用培美曲塞二钠硫唑嘌呤片注射用雷替曲塞替加氟片替加氟注射液氟脲嘧啶注射液注射用氟脲苷卡莫氟片、羟基脲变注射用盐酸多柔比星注射用盐酸表柔比星注射用盐酸吡柔比星注射用盐酸柔红霉素注射用丝裂霉素注射用盐酸平阳霉素注射用放线菌素D鸦胆子油乳注射液注射用硫酸长春地辛紫杉醇注射液高三尖杉酯碱注射液羟基喜树碱注射用紫杉醇脂质体注射用硫酸长春新碱康艾注射液多西他赛注射液依托泊苷注射液(足叶乙甙)盐酸伊立替康注射液他莫昔芬片来曲唑片阿那曲唑片依西美坦片美司钠注射液注射用左旋门冬酰胺酶注射用唑来膦酸注射用顺铂卡铂注射液注射用奥沙利铂复方斑蝥胶囊注射用盐酸米托蒽醌注射用洛铂门冬酰胺片艾迪注射液注射用三氧化二砷注射用达卡巴嗪注射用A群链球菌抗肿瘤激素其它抗肿瘤药及辅助治疗药 抗肿瘤药物使用分级表 年 月 日烷化剂
抗代谢药
抗肿瘤抗生素植物来源的抗肿瘤药及其衍生物氟他胺片比卡鲁胺片
1 药化思考题(2)
第二章 抗肿瘤药
1、 按作用机理,抗肿瘤药药物的分类。各类的结构类型、作用机理及代表药物。
作用机理:(1)直接作用于DNA,破坏其结构和功能的药物;(2)干扰DNA和核酸合成的药物;(3)抗有丝分裂,影响蛋白质合成的药物;(4)作用于肿瘤信号转导机制的药物
一、直接作用于DNA的药物
1、烷化剂:(定义)
(1)氮芥类:脂肪氮芥(盐酸氮芥);芳香氮芥(苯丁酸氮芥);氨基酸氮芥(美法伦、氮甲)杂环氮芥(环磷酰胺,又名癌得星)
作用机制:在DNA鸟嘌呤间进行交链结合,阻断DNA的复制
(2)乙撑亚胺类:曲他胺(TEM)、替哌(TEPA)、塞替哌、丝裂霉素C
(3)甲磺酸脂类:白消安
(4)亚硝基脲类: 卡莫司汀
2、金属铂配合物:顺铂、卡铂
作用机理:活泼离子与DNA分子两个嘌呤碱基洛合形成螯合物,嵌在DNA上,使DNA断键,顺式与DNA作用,反式无效。
3、直接作用于DNA的天然产物:博来霉素(BLM)
4、DNA拓扑酶抑制剂:
(1)Topo I抑制剂(作用于单链):喜树碱、拓扑替康、
(2)Topo Ⅱ抑制剂(作用于双链):多柔比星、阿霉素、柔红霉素
二、干扰DNA合成和核酸的合成(抗代谢肿瘤的药物)
1、嘧啶拮抗物
(1)尿嘧啶衍生物:氟尿嘧啶(5-Fu)、
(2)胞嘧啶衍生物:盐酸阿糖胞苷(APA-C)
2、嘌呤拮抗物:巯嘌呤(6-MP)
3、叶酸拮抗物:甲氨蝶呤(MTX)、氨基蝶呤
三、抗有丝分裂的药物:秋水仙碱、长春碱类、紫杉醇
2、 重点掌握烷化剂类和干扰DNA合成类(代谢拮抗)
3、 重点药物:环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、多柔比星、巯嘌呤、甲氨蝶呤
4、 了解药物:丝裂霉素C、博来霉素、紫杉醇
第三章 抗病毒药和抗艾滋病药
1、 了解抗病毒药物的主要靶点和各类药物的结构类型
抗病毒药的靶点(作用方式)