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常用化疗药物简介一．烷化剂1.药品名称：司莫司汀胶囊药物别名：甲环亚硝脲英文名：Semustine Capsules适应症本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。
与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。
用法用量口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。
不良反应骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。
白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及镜子缺乏。
2. 尼莫司汀适应症用于治疗脑瘤，肺癌，恶性淋巴瘤和黑色素瘤。
一般与其他抗癌药物合并应用。
用法用量每次2～3mg，（100～200mg/次），溶于注射用蒸馏水5mg／ml）静注，或加入生理盐水，5％葡萄糖液250ml静滴，6周给药一次；或每次2mg／kg（100mg/次），每周一次，连用2～3次，疗程总剂量300～500mg。
还可用于胸，腹腔注射，动脉注射，膀胱内给药。
食欲不振，恶心，呕吐，乏力，发热，脱发，皮疹。
对肝功有一定影响，用药后1～3周转氨酶可升高，2～3周后恢复。
并有迟发性骨髓抑制，包括白细胞减少和血小板减少，于4～6周后达最低值，2～3周后恢复，治疗中应根据血象变化决定剂量。
不良反应食欲不振，恶心，呕吐，乏力，发热，脱发，皮疹。
对肝功有一定影响，用药后1～3周转氨酶可升高，2～3周后恢复。
并有迟发性骨髓抑制，包括白细胞减少和血小板减少，于4～6周后达最低值，2～3周后恢复，治疗中应根据血象变化决定剂量。
3.药物名称:异环磷酰胺通用名:注射用异环磷酰胺商品名:匹服平适应症:适用于睾丸癌,卵巢癌,乳腺癌,肉瘤,恶性淋巴瘤和肺癌等.用法用量:(1),单药治疗:静脉注射按体表面积每次1.2~2.5g/m2,连续5天为一疗程.(2),联合用药:静脉注射按体表面积每次1.2~2.0g/m2,连续5天为一疗程.(3),每一疗程间隙3-4周.500~600mg/m2.不良反应:(1),骨髓抑制:白细胞减少叫血小板减少为常见,最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢复.对肝功有影响.(2),胃肠道反应:包括食欲减退,恶心及呕吐,一般在停药1~3天即可消失.(3),泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为排尿困难,尿频,和尿痛,可在给药后几小时或几周内出现,通常在停药后几天内消失.(4),中枢神经系统毒性:与剂量有关,通常表现为焦虑不安,神情慌乱,幻觉和乏力等.少见晕厥,癫痫样发作甚至昏迷.(5),少见的有一过性无症状肝肾功能异常,若高剂量用药可因肾毒性产生代谢性酸中毒.罕见心脏和肺毒性.其他反应尚包括脱发,恶心和呕吐等.注射部位可产生静脉炎.(7),长期使用可产生免疫抑制,垂体功能低下,不育症及继发性肿瘤.4.通用名：注射用硫酸长春新碱英文名：Vincristine Sulfate for Injection适应症①．急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著。
执业药师《药物化学》知识点：抗肿瘤药物执业药师《药物化学》2017知识点：抗肿瘤药物简单说来有化疗药物、生物制剂。
化疗药物根据作用分为一、干扰核酸生物合成的药物，下面是店铺分享的一些相关资料，供大家参考。
第一节烷化剂按结构分4类1.氮芥类2.乙撑亚胺类3.磺酸酯及多元醇类4.亚硝基脲类一、氮芥类β-氯乙胺化合物例：环磷酰胺烷基化部分：关键药效团载体部分：改善吸收分布等动力学性质(一)环磷酰胺化学名：P-[N，N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷–P-氧化物一水化物1.性质：①水溶解度不大②磷酰胺基不稳定，水溶液加热易分解，应溶解后短时间内用2.特点：①是前体药物，磷酰基强吸电子，烷基化能力降低，因而毒性降低②体外无效，活化部位在肝脏③在正常组织酶促氧化成无毒羧酸物④在肿瘤细胞缺乏酶，代谢生成丙烯醛、磷酰氮芥是强烷化剂故选择性强毒性小抗瘤谱广，毒性小，膀胱毒性源于丙烯醛(二)异环磷酰胺1.与环磷酰胺结构的区别：1个氯乙基侧链移到N上2.与环磷酰胺相同是前药3.抗瘤谱与环磷酰胺不同，代谢产物单氯乙基环磷酰胺有神经毒性(三)美法仑结构包括：氮芥和苯丙氨酸选择性高二、乙撑亚胺类脂肪氮芥类转变为乙撑亚胺(氮杂环丙环)产生作用代谢生成替哌发挥作用，是前药对酸不稳定，不能口服，膀胱癌首选三、亚硝基脲类化学名：1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲1.作用特点：β-氯乙基亲酯性强，易通过血脑屏障，适用于脑瘤、中枢神经系统肿瘤等2.化学性质：酸、碱性条件分解生成氮气和二氧化碳四、甲磺酸酯及多元醇类化学名：1,4-丁二醇二甲磺酸酯作用机制：甲磺酸酯基易离去,可使C-O键断裂，发生多种反应化学性质：氢氧化钠条件可水解生成丁二醇，再脱水成四氢呋喃治疗白血病，酯在体内代谢生成甲磺酸，代谢速度慢，反复用药可积蓄五、金属配合物抗肿瘤药物(一)顺铂化学名：(Z)-二氨二氯铂(E)反式，无效化学性质：1.黄色粉末、室温稳定2.水溶液不稳定，逐渐水解和转化为反式，并生成有毒的低聚物，但在0.9%氯化钠液中可转化为顺式3.加热170度转化反式，270度分解成铂用途：生殖器癌一线药，毒性严重，耐药(二)卡铂环丁二羧酸第二代铂配合物作用类似毒性低(三)奥沙利铂第一个手性铂配合物结肠癌第二节抗代谢药物机制：通过抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡以代谢物为先导物，用生物电子等排原理设计生物电子等排原理定义：具有相似的物理及化学性质的.基团或取代基，会产生相似或相反的生物活性经典的例子：尿嘧啶的5位H，用电子等排体F代替，代谢拮抗分三类：嘧啶类抗代谢物、嘌呤类、叶酸类一、嘧啶类抗代谢物两类：尿嘧啶、胞嘧啶(一)尿嘧啶类抗代谢物1.氟尿嘧啶化学名：5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮化学性质：在空气和水溶液中稳定，在亚硫酸钠水溶液、强碱中不稳定，加成、消除、开环实体癌首选2.氟铁龙(新)体内被酶作用生成氟尿嘧啶，是前药3.卡莫氟酰胺键在体内水解释放出氟尿嘧啶，是氟尿嘧啶的前药(二)胞嘧啶类拮代谢物1.盐酸阿糖胞苷化学名：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐作用机制：代谢生成三磷酸阿糖胞苷发挥作用主治白血病2.环胞苷合成阿糖胞苷的中间体，糖2位O成环3.吉西他滨糖2位双F，晚期肺癌二、嘌呤类抗代谢物腺嘌呤和鸟嘌呤是DNA组成部分化学名：6-嘌呤巯醇一水合物性质：水溶性差，光照变色用途：急性白血病三、叶酸类抗代谢物化学名：L-(+)-N-[4-[[(2，4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸化学性质：酰胺键易在酸性溶液中水解，失去活性作用机制：叶酸的拮抗剂，二氢叶酸还原酶抑制剂(使不能生成四氢叶酸)用途：急性白血病等中毒时用亚叶酸钙(提供四氢叶酸)第三节天然产物分两类：抗生素和植物药有效成分一、抗肿瘤抗生素1.多肽类2.醌类抗生素(一)盐酸多柔比星结构特点：1.共轭蒽醌环，碱性下易分解2.有脂溶性蒽环，水溶性柔红糖胺，故易透过细胞膜3.酚羟基(酸性)，氨基(碱性)故两性作用特点：广谱治疗实体瘤心脏毒性大(二)米托蒽醌第一个合成的蒽醌环类①细胞周期非特异性药物，抑制DNA和RNA合成②心脏毒性小二、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物四大类，考纲要求如下：1.喜树碱类(代表药喜树碱)2.鬼臼生物碱结构特点：生物碱鬼臼脂半合成衍生物作用机制：作用于拓扑异构酶II3.长春碱类4.紫杉烷类紫杉醇结构特点：紫杉烯环二萜，10位酯机制：抗有丝分裂多西他赛结构特点：10位去乙酰基半合成紫杉烷类，水溶性好第四节其他抗肿瘤药物机制：妇科肿瘤与雌激素有关雌激素受体拮抗剂可抗妇科肿瘤1.枸橼酸他莫昔芬结构：三苯乙烯类抗雌激素药，治疗绝经后乳腺癌一线药物2.来曲唑结构：三氮唑，二氰基苯抑制芳香化酶，阻断雌激素合成，特别适合用于绝经后的乳腺癌患者作用机理：酪氨酸激酶抑制剂3.甲磺酸伊马替尼不能手术的肠胃道肿瘤4.吉非替尼含三种类型的N原子晚期非小细胞肺癌最后一道防线。
药物名称⾼三尖杉酯碱药物别名⾼三尖杉酯碱、后哈莫林通碱Homoharringtoine英⽂名称 Homoharringtonine说 明功⽤作⽤适⽤于各型急性⾮淋巴细胞⽩⾎病的诱导缓解期及继续治疗阶段，尤其对急性早幼粒细胞性⽩⾎病，急性单核细胞性⽩⾎病、急性粒细胞性⽩⾎病疗效更佳，对慢性粒细胞性⽩⾎病及其红细胞增多症等亦有⼀定疗效。
主要适⽤于急性早幼粒⽩⾎病、急性单核细胞⽩⾎病、急性粒细胞性⽩⾎病。
对慢性粒细胞性⽩⾎病及真性红细胞增多症亦有⼀定疗效。
⽤法⽤量临⽤时加 5％葡萄糖注射液 250— 500ml使溶解。
1. 成⼈常⽤量静脉滴注，每⽇ 1⼀ 4mg，缓慢滴⼊ 3⼩时以上，如⾎细胞⽆急骤下降，可连续滴注 40— 60⽇，或每⽇ 1⼀4mg静脉滴⼊，以 4— 6⽇为⼀疗程，间歇 1⼀ 2周再重复⽤药。
肌内注射，每⽇ 1⼀ 2mg加于苯甲醇 2ml中注射，以 4— 6⽉为⼀疗程，间歇 1⼀ 2周重复⽤药。
2．⼩⼉常⽤量静脉滴注，每⽇按体重 0.08— 0.lmg/kg，以 40— 60⽇为⼀疗程；或间歇给药，每⽇按体重 0.1— 0.15mg/kg，以 5⼀ 10⽇为⼀疗程，停药 1⼀ 2周再重复⽤药。
[制剂与规格]注射⽤⾼三尖杉酯碱(1) 1mg(2) 2mg[⽤法及⽤量]静脉注射，每⽇1～4mg加于5％葡萄糖溶液250～500ml中静脉滴注3h以上，如⾎细胞不急骤下降，可连续滴注40～60⽇；或每⽇1～4mg静滴，4～6⽇为⼀疗程，间歇1～2周再重复⽤药。
肌⾁注射，每⽇1～2mg加⼊苯甲醇2ml中注射，以4～6⽇为⼀疗程，间歇1～2周重复⽤药。
本品适⽤于⾎⽩细胞不增多⽽⾻髓增⽣的急性⽩⾎病，但宜先从⼩剂量开始。
静脉滴注速度宜慢，应滴注3h以上。
应⽤本品的联合⽅案时应增加液体摄⼊量，以避免⾼尿酸⾎症及尿酸性肾病的发⽣。
[剂型与规格]粉针剂：1mg／⽀，2mg／⽀。
注意事项。
dna烷化剂作用原理
DNA烷化剂是一类重要的抗肿瘤药物，其作用原理在于它们能够与DNA分子中的亲核基团（如氮原子）发生反应，通过烷基化作用形成稳定的共价键连接。
单功能烷化剂通常与DNA的一个碱基发生作用，而双功能烷化剂可以同时与两个不同的DNA部位结合，导致DNA链间或链内的交联。
这种化学修饰会干扰DNA的正常复制和转录过程，例如造成DNA链断裂、碱基配对错误，最终抑制细胞分裂增殖，促使癌细胞进入死亡程序（凋亡）。
由于DNA烷化损伤不可逆且难以修复，因此这类药物在临床上广泛用于化疗，针对快速分裂的癌细胞有显著杀伤效果。
.抗肿瘤药物大全15.1.烷化剂 苯丙氨酸氮芥 L~Phenylalanine Mustard (D)【别名】美法仑，爱克兰。
Melphalan ， Alkeran 。
【医保】 乙【应用】 能进入肿瘤细胞，抑制肿瘤细胞和一切增生迅速的组织如骨髓、淋巴组织的细胞核分裂，适用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、恶 性黑色素瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤等。
【用法用量】 口服：每日8~10mg/m 2，每日 1 次，连用 4~6 日，每隔6 周重复 1 次。
【副作用】 消化道反应和骨髓抑制。
【规格】 片剂： 2mgx25 片 /瓶，￥￥￥。
环磷酰胺Cyclophosphamide (D)【别名】 环磷氮芥。
ENDOxAN ， CTx 。
【医保】 甲【应用】在体内被活化，释放出氮芥基，从而抑制肿瘤生长。
亦通过杀伤多种免疫细胞而抑制抗体形成，排斥反应，移植物抗宿主反应和迟发性超敏反应。
用于恶性淋巴瘤、急、慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、晚期肺癌、晚期鼻咽癌、神经母细胞瘤、骨肉瘤及睾丸肿瘤。
【用法用量】 口服： 50~100mg/ 次， 2~3 次 /日， 1 疗程总量 10~15g 。
静注：联盒用药1 次 500mg/m 2，每周 1 次，连用 2 次， 3~4 周为 1 疗程。
【副作用】 骨髓抑制、脱发、胃肠道反应、口腔炎、膀胱炎等。
【注意事项】(1) 盒用巴比妥或皮质激素、别嘌醇等肝药酶诱导剂时需注意。
(2) 肾功能异常慎用。
(3) 本品代谢物对尿路有刺激，应用时应多喝茶水。
【规格】 粉针剂：0.2g/瓶，￥。
异环磷酰胺Ifosfam ide (D) 【别名】 匹服平。
Isofamide ， Iphosphamide 。
【医保】 乙【应用】 环磷酰胺同分异构体，对造血系统毒性较环磷酰胺低。
用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫癌、食管癌。
