局部麻醉药的临床研究进展

局部麻醉药生物可降解缓释微球的研究进展
周新腾;潘卫三;张汝华
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】2001(010)009
【摘要】综述了局部麻醉药生物可降解缓释聚乳酸(PLA)微球的制备、工艺、体外释放、体内评价及相关影响因素;探讨微球制剂的载药、释药机制,为处方设计和水溶性小分子药物微球制剂的开发提供指导.
【总页数】4页(P658-661)
【作者】周新腾;潘卫三;张汝华
【作者单位】沈阳药科大学药剂教研室沈阳 110016;沈阳药科大学药剂教研室沈阳 110016;沈阳药科大学药剂教研室沈阳 110016
【正文语种】中文
【中图分类】R944.9
【相关文献】
1.高压电场低温萃取法制备生物可降解骨架的胰岛素缓释微球 [J], 周伟伟;李保国;杜巍
2.局部麻醉药抗肿瘤作用机制的研究进展 [J], 王文婷;徐志新;李孟森
3.右美托咪定作为局部麻醉药佐剂用于小儿区域阻滞的研究进展 [J], 陈春梅; 徐文莉; 邓晓明
4.鞘内应用辅助药物复合局部麻醉药在蛛网膜下腔阻滞中的研究进展 [J], 吴佳旻; 张延卓
5.丙氨瑞林生物可降解缓释微球注射剂的研究 [J], 瞿文;陈庆华;赵瑞钦;李宁;周美华
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最新麻醉进展情况汇报
近年来，随着医学技术的不断发展，麻醉科学也取得了许多重要的进展。

本文
将就最新的麻醉进展情况进行汇报，以期能够为广大医务工作者和患者朋友们提供更好的服务和治疗。

首先，随着麻醉药物的研究和开发，新型麻醉药物的出现为临床麻醉工作带来
了更多的选择。

这些新型麻醉药物在麻醉效果、作用时间和不良反应等方面都有了很大的改进，为临床医生提供了更多的选择空间，能够更好地满足不同患者的麻醉需求。

其次，随着麻醉监测技术的不断创新，麻醉监测设备的精度和可靠性得到了显
著提高。

新型的麻醉监测设备能够更准确地监测患者的生命体征和麻醉深度，为临床医生提供了更可靠的信息支持，有助于提高麻醉操作的安全性和准确性。

此外，随着麻醉科学的不断发展，全身麻醉和局部麻醉技术也在不断完善和创新。

新型的全身麻醉技术能够更好地控制麻醉深度和麻醉平衡，减少了麻醉期间的不良反应和并发症；而局部麻醉技术的进步则为许多手术提供了更好的麻醉选择，能够有效减轻患者的疼痛感和手术创伤。

最后，随着麻醉科学的跨学科交叉融合，麻醉辅助治疗和镇痛技术也得到了不
断的创新和发展。

新型的麻醉辅助治疗手段能够更好地帮助患者度过手术期间的不适感和焦虑情绪，提高了手术的成功率和患者的治疗体验；而镇痛技术的进步则为慢性疼痛患者提供了更好的治疗选择，有效缓解了患者的疼痛感和生活质量。

综上所述，近年来麻醉科学取得了许多重要的进展，新型麻醉药物、监测技术、麻醉方式和治疗手段的不断创新和发展为临床医生提供了更多的选择和支持，为患者朋友们带来了更好的治疗体验和治疗效果。

我们期待未来麻醉科学能够取得更多的进步，为人类健康事业做出更大的贡献。

麻醉药物对肿瘤影响的研究新进展黄翔【摘要】Tumor is one of the common diseases of the world, which has a higher incidence and mortality, the treatment of which is mainly resection, but the operation treatment may increase the recurrence and metastasis. Recent studies have shown that, in clinical anesthesia drugs can influence the recurrence and metastasis of tumor, which has been more and more widely used in treating tumors, and suitable perioperative anaesthetic drugs can reduce the recurrence and metastasis,though the mechanism is not very clear so far,waiting for further exploration.%肿瘤是世界各国常见的疾病之一,其有着较高的发生率和病死率,肿瘤治疗的方法多以手术切除为主,而手术治疗可增加肿瘤的复发和转移.近年来研究表明,麻醉药物可影响肿瘤的复发和转移.麻醉药物在治疗肿瘤中的应用越来越广泛,围术期选择合适的麻醉药物可能会降低肿瘤的复发和转移.目前其对肿瘤的影响机制仍未明确,有待进一步探讨.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2012(018)016【总页数】3页(P2629-2631)【关键词】麻醉药;肿瘤;复发;转移【作者】黄翔【作者单位】徐州医学院江苏省麻醉学重点实验室,江苏,徐州,221000【正文语种】中文【中图分类】R614肿瘤是世界各国常见的疾病之一，其发病率和病死率呈持续上升趋势。

麻醉药物的副作用研究麻醉药物是医学领域中非常重要的一类药物，它们可用于手术、疼痛管理、诊断检查等多种情境下。

然而，麻醉药物在使用过程中也常常伴随着副作用的问题，这给患者带来了不小的痛苦和医疗风险。

因此，麻醉药物的副作用研究是一项非常重要的工作。

一、常见的麻醉药物及其副作用1.吸入麻醉药物：氧化亚氮、七氟醚、异氟醚等。

吸入麻醉药物的副作用主要包括：（1）呼吸抑制：这是吸入麻醉药物最常见的副作用之一，严重时甚至可能导致患者的死亡。

（2）心功能不稳定：吸入麻醉药物会抑制心脏功能，导致心率下降、心律失常等问题。

（3）恶心、呕吐和幻觉等神经精神系统副作用。

2.静脉麻醉药物：芬太尼、异丙酚等。

静脉麻醉药物的副作用主要包括：（1）呼吸抑制：这是静脉麻醉药物的最为严重的副作用，需要密切监测患者的呼吸情况。

（2）血压下降：静脉麻醉药物会导致血管扩张，使血压下降，需要及时处理。

（3）心率变慢、意识障碍等神经精神系统副作用。

二、麻醉药物的研究进展目前，关于麻醉药物的副作用，尤其是长期使用麻醉药物的潜在问题，尚存在很多争议和不确定性。

因此，国内外的研究界正在开展一系列相关的研究工作，以更全面地了解麻醉药物的安全性和适应性。

一方面，研究人员正在探索如何减少麻醉药物的副作用。

例如，某些药物的联合使用、局部麻醉等方法已经被应用到临床实践中，并取得了明显的疗效。

另一方面，研究人员还在探索长期使用麻醉药物对大脑和神经系统的潜在影响。

有的研究结果表明，长期使用麻醉药物可能会引起一些认知障碍和神经系统损伤，尽管这些影响的程度和持续时间尚不清楚。

因此，研究人员需要继续深入探索这些问题，以更好地指导医学实践和患者健康管理。

三、麻醉药物使用的注意事项为了减少麻醉药物的副作用，医护人员在使用时需要注意以下几点：1.了解患者的身体情况和病史，判断是否适合使用麻醉药物，选择合适的药物剂量和方案。

2.密切监测患者的生命体征，特别是呼吸和心率等指标，一旦出现异常立即采取对应措施。

· 16 ·金 姗 张丹参河北科技大学，化学与制药工程学院，石家庄，050018，中国【摘要】 目的：探讨利多卡因透皮制剂的研究进展，为制备临床治疗需要的新型、安全、高效的透皮局麻制剂提供参考。

方法：检索近年国内外利多卡因透皮制剂的相关文献，综述其透皮制剂的主要剂型及特点。

结果：利多卡因透皮制剂可以增加透皮速率，起效快，提高了生物利用度，并减少了不良反应。

目前检索到的利多卡因剂型包括乳膏、凝胶剂等传统制剂及微乳剂、微乳凝胶剂、脂质体、醇脂体、喷膜剂、巴布剂、中孔二氧化硅纳米颗粒负载利多卡因等新型载体剂型。

结论：随着透皮新剂型新技术研究的发展，利多卡因透皮制剂的各项研究成果有望在今后安全、高效地运用于临床。

【关键词】 利多卡因；透皮制剂；研究进展【中图分类号】 R944 【文献标识码】 A DOI ：10.3969/j.issn.2095-1396.2020.03.003Research Progress of Lidocaine Transdermal PreparationsJIN Shan ，ZHANG Dan-shenHebei University of Science and Technology, Shijiazhuang, 050000, China【ABSTRACT 】 Objective ：To explore the research progress of lidocaine transdermal preparations and provide references for the preparation of new ，safe and efficient transdermal local anesthetic preparations required for clinical treatment. Methods ：The relevant literatures of lidocaine transdermal preparations at home and abroad were searched in recent years ，and the main dosage forms and characteristics of the transdermal preparations were reviewed. Results ：Lidocaine transdermal preparations can increase the transdermal rate ，have a rapid onset of action ，improve bioavailability ，and reduce adverse reactions. The currently retrieved lidocaine dosage forms include creams ，gels and other traditional preparations and microemulsions ，microemulsion gels ，liposomes ，alcohol liposomes ，film sprays ，cataplasms ，mesoporous silica nanoparticles. The particles are loaded with new carrier dosage forms such as lidocaine. Conclusion ：With the development of new transdermal dosage forms and new technologies ，the research results of lidocaine transdermal preparations are expected to be used safely and efficiently in the future.【KEY WORDS 】 lidocaine ；transdermal preparation ；research progress利多卡因透皮制剂的研究进展基金项目：河北省重点研发计划项目生物医药专项（20372509D ）； 河北省自然科学基金（H2020208032）；河北省高等学校科学技术研究项目（ZD2020117）；河北省中医药管理局中医药科研计划项目（2020268）；中央财政公共卫生专项“中药资源普查项目”（Z135080000022）作者简介：金姗，女，硕士研究生；研究方向：神经药理学；E-mail ：****************通讯作者：张丹参，女，博士生导师；研究方向：神经药理学；Tel ：+86-0311-********，E-mail ：*******************局部麻醉药被广泛用于管理与静脉插管，穿刺活检，腰穿和其他术前和术后程序有关的疼痛。

地佐辛用于术后镇痛的临床进展地佐辛（dexmedetomidine）是一种高选择性的α2兴奋剂，在临床上用于镇痛、镇静和辅助麻醉。

近年来，地佐辛作为术后镇痛的药物广泛应用于临床，取得了一定的疗效。

本文将对地佐辛用于术后镇痛的临床进展进行综述。

地佐辛在术后镇痛中的作用机制主要是通过作用于中枢和周围组织的α2肾上腺素能受体来发挥镇痛效果。

地佐辛能够通过中枢的α2受体来抑制痛觉传导神经元的兴奋性，从而减轻术后疼痛。

地佐辛还可以抑制炎症反应并减少术后炎症介质的释放，从而阻断痛觉传导通路，达到镇痛的效果。

地佐辛在术后镇痛中的应用主要有两种方式，一种是通过持续静脉输注，在术后的疼痛管理中提供持续的镇痛效果；另一种是通过局部给药，如局部注射或局部浸润，直接在手术切口处提供镇痛效果。

相比于其他镇痛药物，地佐辛具有良好的稳定性和较长的作用时间，从而能够提供持续的镇痛效果。

研究表明，地佐辛在术后镇痛中具有较好的镇痛效果和安全性。

一项随机对照试验研究表明，地佐辛在术后镇痛中能够显著减少恶心呕吐的发生率，降低术后镇痛药物的总用量，同时显著提高患者的镇痛满意度。

另一项Meta分析研究也显示，与传统的镇痛方法相比，地佐辛能够显著减少术后镇痛药物的使用量，减少副作用的发生，提高患者的镇痛效果。

地佐辛在术后镇痛中的副作用也需要注意。

常见的副作用包括低血压、心动过缓、恶心呕吐等。

因为地佐辛是一种麻醉辅助药物，对呼吸功能有一定的抑制作用，因此在使用地佐辛时需要密切监测患者的呼吸功能。

参考文献：1. Tobias JD. Dexmedetomidine: applications in pediatric critical care and pediatric anesthesiology. Pediatr Crit Care Med. 2007;8(2):115-131.2. Kulkarni KR. Dexmedetomidine: new avenues. J Anaesthesiol Clin Pharmacol. 2011;27(3):297-302.3. Su X, Meng ZT, Wu XH, et al. Dexmedetomidine for prevention of delirium in elderly patients after non-cardiac surgery: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet. 2016;388(10054):1893-1902.4. Gao X, Xing W, Xu X. Dexmedetomidine-based perioperative analgesia in pediatric patients undergoing cardiac surgery: A meta-analysis. BMC Anesthesiol. 2018;18(1):77.。

◇综述与讲座◇摘要表面麻醉广泛应用于眼科、耳鼻喉科、皮肤科、泌尿科等临床诊疗领域，其定义为直接应用穿透力强的局部麻醉药使黏膜或者皮肤的浅表感觉丧失。

表面麻醉有着操作简单、安全性高、恢复快的优势，能够有效提升患者满意度。

近年来舒适化诊疗理念越来越受重视，表面麻醉的新型药物和应用方式也层出不穷，在使用时必须特别注意它们的药理学特点和可能的不良反应。

本文就表面麻醉在临床应用中的进展予以综述，为临床实践提供参考。

关键词表面麻醉；局部麻醉药；舒适化诊疗中图分类号：R614文献标志码：A文章编号：1009-2501(2023)05-0594-07doi ：10.12092/j.issn.1009-2501.2023.05.015麻醉方式可分为全身麻醉和局部麻醉，全身麻醉的应用越来越广泛，但还是无法取代局部麻醉的作用。

局部麻醉相比于全身麻醉其作用范围局限，对全身生理影响较小［1-2］。

表面麻醉属于局部麻醉的一种，过去主要由手术医生使用，不被麻醉医生所重视。

表面麻醉易于操作，可减少局部刺激和伤害，避免患者过度焦虑、恐慌等负面情绪，提高了患者对临床操作的耐受性，医疗满意度得到提升［3］。

近年来舒适化医疗的理念越来越受到重视，新型表面麻醉药物及临床应用的报道也层出不穷。

本文对常用表面麻醉药的药理特点及临床应用予以综述，为临床合理使用表面麻醉提供参考。

1常用的表面麻醉药及剂型传统表面麻醉的定义是将穿透力强的局麻药施用于黏膜表面，作用于黏膜下的游离神经末梢，可逆性地阻断附近的神经传导使浅表感觉丧失的一种麻醉方法。

用于表面麻醉的局部麻醉药必须具有良好的黏膜通透性，以便轻松到达游离神经末梢。

此外，为了促进通过黏膜后的药物弥散，局麻药用于表面麻醉时通常比注射麻醉时浓度更高。

常用的表面麻醉药物主要分为酰胺类和酯类这两大类。

近年来，表面麻醉的概念有所拓展，表面麻醉不光用于黏膜麻醉，一些局部麻醉药通过改变剂型或加入一些提高穿透能力的物质，可以用于皮肤的表面麻醉。

论著·论述利多卡因在全身麻醉中的应用和进展李　妍1　王竹梅21贵州医科大学 贵州省贵阳市 550000 2贵州医科大学附属医院麻醉科 贵州省贵阳市 550000【摘　要】利多卡因是一种常用的局部麻醉药物，近年来随着药理研究及临床应用的不断深入，利多卡因在全身麻醉中的镇痛、抗炎、加快术后恢复等方面的作用也逐渐受到关注。

现将综述总结与同行切磋与交流。

【关键词】利多卡因；全身麻醉；静脉注射1 利多卡因减轻全麻药物的注射痛（1）丙泊酚常用于全身麻醉的诱导和维持，但丙泊酚注射痛的发生率高达30%-90%[1]。

利多卡因是钠通道阻滞剂，其预防丙泊酚注射痛的机制为通过可逆性阻断钠通道抑制中枢神经和周围神经动作电位的产生及阻断神经的传导，从而起到中枢和局部麻醉作用[2]。

牛丽[1]等人检索了各数据库，经Meta分析发现：丙泊酚内混入利多卡因、预先给予利多卡因、扎止血带后给予利多卡因三种方式均可减轻丙泊酚注射痛，且静脉扎止血带后再给予40mg利多卡因是相对有效的方法，更适合无术前用药的门诊静脉全麻患者。

（2）罗库溴铵是临床上常用的肌松药，药液呈酸性（pH=4）,注射痛的发生率可达50%-80%[3]。

朱琳佳[4]等人对不同剂量（20mg、40mg、60mg）的利多卡因减轻罗库溴胺注射痛进行了研究，得出各种剂量的利多卡因均可减轻罗库溴胺注射痛的结论，且随着剂量增加，患者注射痛程度明显减轻。

2 抑制全麻诱导时阿片类药物引发的呛咳反应阿片类药物是全身麻醉诱导药物的一个重要组成部分，然而，它也可以诱发明显的呛咳反应，增强迷走神经活性，甚至引起肌肉强直。

利多卡因抑制呛咳反应的机制可能与抑制脑干功能及阻断气管内和咽喉部的外周咳嗽受体有关。

诱导前静脉注射利多卡因可抑制呛咳反应的发生[5]。

CK Pandey[6]在一项随机对照双盲试验中对502例行全身麻醉的患者进行了观察，在静脉注射3ug•kg-1的芬太尼1分钟之前静注利多卡因1.5mg • kg-1，患者呛咳几率明显降低。

舒芬太尼临床应用研究进展目的临床应用舒芬太尼和进行相关临床研究提供参考。

方法为查阅近年国内、外相关文献资料，总结舒芬太尼的优势特点和在静脉、椎管内以及其他给药方式中的应用。

结果与结论舒芬太尼具有血流动力学稳定、镇痛效能高的特点，在临床应用中将会有广阔的前景。

标签：舒芬太尼；静脉麻醉；椎管内麻醉；血流动力学舒芬太尼是一种阿片类药物，因起效快和镇痛作用强在镇痛药物中脱颖而出。

静脉注射舒芬太尼的效力比芬太尼效力高出5~10倍[1]。

在硬膜外间隙，其效能高出芬太尼3~5倍。

舒芬太尼脂溶性高，血-脑屏障的通透能力强，这样的特性使得舒芬太尼成为临床常用的阿片类药物中镇痛效能最高的药物。

1血流动力学优势相关的研究已经证实，舒芬太尼的特色优势是血流动力学稳定，即使是在多次追加剂量或总剂量过高的情况下，仍然可以维持血流动力学稳定。

此属性使得舒芬太尼可以在诱导麻醉时2~10min内单次高剂量给药。

一般单次舒芬太尼5~20ug/kg、总剂量15~30 ug/kg范围内可以保证血流动力学稳定。

精密血流动力学检测提示患者在1~2ug/kg舒芬太尼剂量下心脏指数，射血分数，心脏率无显著的变化。

此外，超声心动图评价没有发现左心室收缩和舒张功能改变（E’/ A’ - 0.95 vs0.89，P =0.110，E / E’15.4 vs14.9，P=0.612）。

稳定的血流动力学特征使舒芬太尼已成为血流动力学紊乱情况下首选静脉注射用阿片类药物。

由于舒芬太尼对血管运动中枢作用和外周静脉血管容量增加，标准剂量仅引起动脉轻度扩张[4]。

然而没有直接证据证实舒芬太尼对心肌收缩力有负性作用，同时也不会明显造成心动过缓。

但舒芬太尼可以在强烈的植物神经刺激下维持给药后血流动力学稳定。

舒芬太尼这种特殊性能在体外心肌纤维得到证实：舒芬太尼和瑞芬太尼对心肌有类似的保护作用[3]。

同样可以使用在有缺血性心肌病的患者，起到心脏保护的作用。

2静脉应用在标准静脉剂量，舒芬太尼减少了突发动脉压变化及其对神经外科患者不良后果的风险。

咪达唑仑临床麻醉应用进展张星【摘要】咪达唑仑属水溶性,作为麻醉前用药时肌注疼痛轻微,可直接静脉注射,对静脉的刺激性小,病人易于接受,有明显的遗忘效果.咪达唑仑用于成人麻醉前给药时,在人手术室前15min根据年龄计量肌注,男性酌情减量与巴比妥盐及异丙酚联合用药用于麻醉诱导.持续静注并伍用芬太尼施行全凭静脉麻醉,可稳定循环动力.腰麻及硬膜外麻醉时,静注可发挥缓解紧张及镇静作用.用于心内手术时,对心功能影响小,可防止术中清醒.对高龄及肝、肾机能降低者应该注意作用增强的可能性.【期刊名称】《中国民族民间医药》【年(卷),期】2012(021)006【总页数】2页(P27-28)【关键词】咪达唑仑;临床麻醉;应用【作者】张星【作者单位】山西省太原市西山煤电集团西山总医院,山西太原030053【正文语种】中文【中图分类】R6141 咪达唑仑用于麻醉前用药咪达唑仑用于成人麻醉前用药的剂量与方法通常为0.08～0.10mg，术前30min 肌注。

但是有些病例入手术室后意识消失，可能与用量偏大有关。

根据研究结果，最佳用药时间是入手术室前15min，用量为0.08mg∕kg。

对20～40岁患者用药0.08mg∕kg、40～60岁0.06mg∕kg、60～80岁0.04mg∕kg时，睫毛反射存在，无舌后坠，安全性高;并有良好的遗忘、镇痛效果。

但有报告认为相同剂量下男性易于引起呼吸抑制，女青年按体重用药量大于男性。

男性的遗忘效果优于女性，也有报告认为男性用药前、后血压变化大，用药量应偏小，其原因是女性脂肪组织多，药物分布容积(vd)广以及神经质等。

术后随访患者的满意率高，多无不愉快记忆。

可预防高龄患者交感神经兴奋，减少心率变化。

据心理测定STAI(根据自我评价问卷调查法，测定精神紧张状态试验)研究证明，咪达唑仑可改善术前精神紧张。

与地西泮相比，肌注时具有达到血药峰浓度及消退迅速，对术后无不良影响，局部吸收较稳定等优点。

超前镇痛在麻醉中的应用及研究进展1. 引言1.1 超前镇痛在麻醉中的应用及研究进展超前镇痛是一种新兴的疼痛管理技术，通过在麻醉开始前预先给予镇痛药物或使用特定技术来减轻术后疼痛，提高手术过程的舒适度和术后康复速度。

在临床麻醉中，超前镇痛已经得到广泛应用，并取得了显著的效果。

超前镇痛的定义和原理是基于对术后疼痛机制的深入理解，通过在手术前就给予有效的镇痛药物或应用特定技术，可以有效减轻术后的疼痛感，提高患者的术后生活质量。

超前镇痛在临床麻醉中的应用越来越广泛，不仅可以在手术中减轻术后疼痛，还可以提高手术过程中的舒适度，减少手术的并发症和并发症的发生率。

对超前镇痛的药物及技术研究也在不断进行，不断有新的镇痛药物和技术被应用到临床实践中，为患者提供更好的术后疼痛管理。

超前镇痛在麻醉中的应用和研究进展是一个不断发展的领域，其优势和局限性需要进一步研究和探讨，以期为临床提供更好的疼痛管理方案。

2. 正文2.1 超前镇痛的定义和原理超前镇痛是一种通过在手术或其他疼痛性操作之前应用麻醉或镇痛药物，以预防或减轻术后疼痛的方法。

其原理主要是通过在术前给予适当的镇痛药物，可在手术或疼痛性操作期间减少疼痛的感知和传导，从而达到减少术后疼痛的目的。

这种方法的提出是为了改善术后镇痛效果，减轻患者的疼痛感受并提高手术后的恢复质量。

超前镇痛的原理是基于术前预防性管理的理念，旨在通过在手术之前干预疼痛传导的过程，阻断疼痛信号在神经系统中的传递，从而减少手术后疼痛的程度和持续时间。

通过在术前给予镇痛药物，可以降低术后的镇痛需求量，减少术后并发症的发生率，提高患者术后的生活质量。

超前镇痛的定义和原理是在麻醉中预先应用镇痛药物以减轻术后疼痛的方法，其原理是通过阻断疼痛信号的传导，减少疼痛感受，提高手术后的镇痛效果和患者的生活质量。

2.2 超前镇痛在临床麻醉中的应用超前镇痛是指在麻醉前提前应用镇痛措施，通过控制术前的疼痛刺激，预防术后疼痛的发生和减轻疼痛程度。

局部麻醉药(Local anesthetics)（注：通过这一部分的教学，使学生掌握典型药物的结构、性质及合成方法；局部麻醉药的构效关系。

熟悉局麻药的分类及研究发展的过程；了解常用局麻药的临床作用特点。

）[教学内容]：局部麻醉药是指当局部使用时能暂时、完全地和可逆地阻断神经传导功能的方法，即在意识为消失的情况下使身体的某一部分失去感觉，以便进行外科手术的一类药物。

理想的局部麻醉药应具有以下特征：①对组织无刺激；②作用限于神经组织；③产生麻醉的诱导期短；④持续作用时间足够长；⑤全身性毒性低；⑥溶于水等。

局部麻醉药按化学结构分为：对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因等）、酰胺类（利多卡因、布比卡因等）、氨基酮类（达可罗宁等）、氨基醚类（奎尼卡因等）等。

一、对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类局部麻醉药（一）对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类局部麻醉药的发现临床最早使用的局部麻醉药是从南美洲古柯树叶中提取出的可卡因（Cocaine），于1884年正式用于临床。

可卡因毒性较大，有成瘾性，其水溶液不稳定，消毒时易水解失效，且来源有限。

因此，开始改变结构，进行可卡因合成代用品的研究，以期得到更理想的局麻药。

可卡因的结构式为NCOOCH3OCOC6H5CH3可卡因的水解方程式NCH3COOCH3OCOC6H5NCH3COOHOH+COOH+CH3OH可卡因（-）爱康宁苯甲醇甲醇可卡因的水解产物均无局麻作用。

因此推测其局麻作用与分子内的酯键有密切关系。

当一其它羧酸代替苯甲酸与（-）爱康宁形成酯。

麻醉作用降低或完全消失。

此外，从爪哇古柯树叶中提取出的生物碱托哌可卡因，其分子内不存在羧酸甲酯结构，同样具有较强的局麻作用。

由此说明苯甲酸酯在可卡因的局麻作用中起重要作用。

托哌可卡因的结构式NCH3OCOC6H5后来又发现了两个六氢吡啶的衍生物——α-优卡因和β-优卡因，两者均有类似可卡因的局麻作用，其水溶液较稳定，毒性也低。