谈多目标同步优化黄马缓释喷雾膜剂的基质处方

黄芩苷脂质纳米泡沫气雾剂的制备工艺优化作者：余红芳吴仁杰邹佳峰诸佳珍姚文栋施政来源：《中国药房》2022年第08期中圖分类号 R943;R283.6 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2022）08-0943-07DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2022.08.07摘要目的优化黄芩苷脂质纳米泡沫气雾剂（BC-LN-FA）的制备工艺。

方法以黄芩苷（BC）为模型药物，采用薄膜分散法制备黄芩苷脂质纳米粒（BC-LN），采用均质乳化法制备BC-LN-FA;以粒径和包封率（EE）为指标，以投药量、乳化剂用量、助乳化剂用量、均质时间为考察因素，采用Box-Behnken设计-响应面法对其制备工艺进行优化，并对所得BC-LN-FA的形态、粒径、多分散系数（PDI）、EE、黏度、泡沫消解率和体外透皮释放等进行表征。

结果最优工艺为投药量25 mg、乳化剂（硬脂酸-大豆卵磷脂-甘油质量比1 ∶ 1 ∶ 1）用量40 mg、助乳化剂（十八醇-乳酸质量比1 ∶ 1）用量30 mg、均质时间20 min。

3次验证实验结果显示，所制BC-LN-FA的粒径为（151.70±2.40）nm、EE为（68.62±1.16）%（RSD均小于2%，n=3），与预测值（粒径150.80 nm、EE 67.02%）的偏差分别为0.60%、2.39%。

按上述最优工艺所得BC-LN-FA乳液呈淡黄色，粒径均一且呈类圆形，黏度为（122.92±5.09）mPa·s，泡沫消解率为（65.32±3.22）%，BC含量为（7.01±0.12）%，PDI为（0.199±0.006）;48 h时，其在pH7.4、6.8、5.0的磷酸盐缓冲液（PBS）中的累积释放百分率分别为（54.12±2.69）%、（57.85±4.25）%、（59.47±1.83）%，而游离BC在pH7.4的PBS中的累积释放百分率仅为（15.04±1.43）%。

52第17卷 第8期 2015 年 8 月辽宁中医药大学学报JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCMVol. 17 No. 8 Aug .，2015纳米雄黄温敏凝胶制剂是一种智能水凝胶，自1975年温敏凝胶被发现以来，受到了许多专家和学者的广泛关注。

温敏凝胶材料能随环境温度改变而发生一定的相变，具有临界相转变温度（LCST），作为一种药物载体作用于给药系统，在人体内发挥控释、缓释、靶向、降低毒性等作用为人们所知，在药学领域中发挥重要作用，成为近些年研究热点。

本文就是以纳米雄黄为模型药物，制备出温敏凝胶制剂，结合了纳米雄黄靶向性特点和温敏凝胶缓释性特点，为其在肿瘤治疗方面提供更广阔的前景。

1材料NDJ-7型旋转式黏度计（上海精密科学仪器有限公司），DF-101S 集热式恒温加热磁力搅拌器（巩义市予华仪器有限责任有限公司），BCD-206TS 型冰箱（海尔股份有限公司），电子天平（赛多利斯科学仪器有限公司），精度为0.1 ℃的温度计（江苏常州市新华仪表厂），泊洛沙姆188（P188，德国BASF 公司，批号：WPMG557C），泊洛沙姆407（P407，德国BASF 公司，批号：WPEH540B），1，2-丙二醇（PG，分析纯，天津科密欧化学试剂有限公司，批号：20130110），纳米雄黄（解放军210医院提供），磷酸盐缓冲液（PH6.8），蒸馏水。

2方法与结果2.1 处方基质的确定本实验选择泊洛沙姆这种温度敏感型辅料，根据人体用药部位的特点来确定处方，不管是外用、眼用、耳用、注射用，都应将胶凝温度控制在一定范正交试验优化纳米雄黄温敏凝胶基质处方李奕诺1，赵宇2，王晓波1，3，张治然3，袭荣刚3（1.辽宁中医药大学药学院，辽宁 大连 116600；2.哈尔滨医科大学药学院，黑龙江 哈尔滨 150081；3.解放军第210医院药理基地，辽宁 大连 116015）摘 要：目的：探索温敏凝胶药物制剂基质中辅料泊洛沙姆407（P407）、泊洛沙姆188（P188）、1，2-丙二醇（PG）对胶凝温度和黏度的影响，从而考察辅料的性能及其用量，制备出纳米雄黄温敏凝胶制剂。

均匀设计法筛选跌打止痛巴布剂的基质处方汪小根1,邹玉繁1,周莉玲2(1.广东化工制药职业技术学院,广州　510520; 2.广州中医药大学,广州　510405)摘要:目的　筛选跌打万花巴布剂的基质处方。

方法　采用均匀设计方法,以黏着力、持黏力和透皮速率为评价指标,各基质及其用量为因素和水平进行U17(1711)的实验,得出最优配比组成。

结果　巴布剂最佳配比为明胶∶CMC2Na∶PANA∶高岭土∶PEG400∶甘油∶山梨醇∶卡波姆940=3∶5∶115∶6∶4∶20∶10∶1。

结论　该基质具有一定的黏度、良好的延展性和保湿性。

关键词:均匀设计;跌打止痛巴布剂;基质处方中图分类号:R943 文献标识码:A 文章编号:1672-2981(2007)01-0017-03Optimization of the matrix formulation of DieDa ZhiTong cataplasmby uniform designWAN G Xiao2gen1,ZOU Yu2fan1,ZHOU Li2ling2(1.Guang dong Prof essional I nstitute of Chemical and Pharma2 ceutical Engineering,Guangz hou　510520;2.Guangz hou College of T raditional Chinese Medicine,Guangz hou　510450)Abstract:Objective　To optimize the matrix formulation of DieDaZhi Tong cataplasm.prepara2 tion was selected by U17(1711)uniform design.The viscosity and continued viscosity R esults　The optimal matrix formulation was gelatin∶sodium carboxymethyl cellulose(CMC)acid and sodi2 um polyacrylate(PANA)∶kaolinite∶polyethylene glycol400∶glycerin∶sorbito∶carbopol940=3∶5∶115∶6∶4∶20∶10∶1.Conclusion　The preparation has good viscosity,extension,and moisture maintainance.K ey w ords:uniform design;DieDaZhi Tong cataplasm;matrix formulation 跌打止痛巴布剂是在原油剂的基础上改进而来,具有活血化瘀、消肿止血、行气止痛、收敛生肌的功效,对跌打损伤、火伤烫伤、刀伤出血具有显著的治疗作用。

星点设计-效应面法优化十一方巴布剂基质处方施显怡;王志萍;黎芳;廖乃英;王孝勋;蔡雪梅;陈晓艺;黄杰连【期刊名称】《壮瑶药研究季刊》【年(卷),期】2018(000)001【摘要】目的：优化十一方巴布剂的基质处方。

方法：在单因素试验的基础上，以巴布剂的综合感官评分和初黏力评分的总评归一值（0D）为综合评价指标，采用星点设计效应面法优化十一方巴布剂的基质处方。

结果：十一方巴布剂的最佳基质处方为CMCNa1·6g，PVPK3010·0g，PEG4001．0g，高岭土13．0g，甘油15．0g，十一方药酒20ml。

结论：星点设计效应面法优化得到的十一方巴布剂基质配方合理，制备得到的巴布剂外观性状良好，黏附力适中。

【总页数】9页(P111-119)【作者】施显怡;王志萍;黎芳;廖乃英;王孝勋;蔡雪梅;陈晓艺;黄杰连【作者单位】[1]广西中医药大学,南宁530200;[2]广西高校中药制剂共性技术研发重点实验室,南宁530001;;[1]广西中医药大学,南宁530200;[2]广西高校中药制剂共性技术研发重点实验室,南宁530001;;[1]广西中医药大学,南宁530200;[2]广西高校中药制剂共性技术研发重点实验室,南宁530001;;[1]广西中医药大学,南宁530200;[2]广西高校中药制剂共性技术研发重点实验室,南宁530001;;[1]广西中医药大学,南宁530200;;[1]广西中医药大学,南宁530200;[2]广西高校中药制剂共性技术研发重点实验室,南宁530001;;[1]广西中医药大学,南宁530200;[2]广西高校中药制剂共性技术研发重点实验室,南宁530001;;[1]广西中医药大学,南宁530200;[2]广西高校中药制剂共性技术研发重点实验室,南宁530001【正文语种】中文【中图分类】R971【相关文献】1.星点设计-效应面法优化吲哚美辛亲水凝胶贴剂基质处方及成型工艺 [J], 张永萍;徐剑;谢伟杰2.星点设计-效应面法优化盐酸普萘洛尔凝胶处方基质∗ [J], 杨柳;王爱武;徐广琪;霍然3.星点设计-效应面法优化加味圣愈凝胶膏剂的基质处方 [J], 杨秀梅;黄勤挽;欧小群;谭茂兰;汤朝晖;李炜弘4.星点设计-效应面法优化杜仲漂浮型脉冲释放片处方的研究 [J], 耿燕娜;常杰;娄婷婷;尹元元;武毅君5.星点设计-效应面法优化羧甲基壳聚糖包覆纳米粒处方工艺 [J], 黄欣瑜;何李浩;姜佳妙;夏晓静因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

均匀设计结合效应面法优选川芎凝胶膏剂基质处方目的优选川芎凝胶膏剂的基质处方。

方法采用均匀设计方法，以初黏力、持黏力、剥离强度、膜残留为评价指标，结合效应面法，筛选川芎凝胶膏剂基质中NP-700、甘羟铝、甘油、酒石酸的用量及药物浓缩程度和加入体积。

结果凝胶膏剂最优配比组成为：NP-700∶甘羟铝∶甘油∶酒石酸∶药液浓度∶加入体积=1.1∶0.08∶7∶0.04∶4∶5。

结论均匀设计结合效应面法可用于凝胶膏剂的基质筛选，制得的贴膏载药量高，且具有良好的涂展性、保湿性，黏着力良好。

标签：均匀设计；效应面法；凝胶膏剂；川芎骨关节炎是临床常见的退行性疾病，是导致中老年群体功能残疾的主要疾病之一。

骨关节炎的症状表现为关节疼痛、肿胀、关节僵硬、肌力下降、不能远行等，其中关节疼痛是困扰患者的主要因素，也是治疗的重点。

川芎提取物中的阿魏酸及挥发油成分具有抗炎、镇痛、消除平滑肌痉挛等作用[1]。

临床研究也表明，川芎外用可显著改善骨关节炎的疼痛症状[2]。

本试验以新型水溶性高分子材料为基质，将川芎提取物制成凝胶膏剂，充分发挥其载药量大、对皮肤刺激性小、重复揭贴性好的特点。

由于影响凝胶膏剂成型的因素较多，若采用正交试验，则试验次数较多，而均匀设计中每个因素的每一水平仅需做一次试验，且试验点均匀分散。

因此，本研究以聚丙烯酸钠（NP-700）、甘羟铝、酒石酸和甘油为基质，设计均匀试验，以初黏力、持黏力、剥离强度和膜残留作为评价指标，采用效应面法筛选处方工艺，对凝胶膏剂基质组成比例进行考察。

1 仪器与试药初黏性测试仪（济南兰光机电技术有限公司，CZY-G），持黏性测试仪（济南兰光机电技术有限公司，CZY-65），电子剥离试验机（济南兰光机电技术有限公司，BLD-200N），电子分析天平（北京赛多利斯科学仪器有限公司，BSA 224S）。

Viscomate NP-700（美国国际特品公司），甘羟铝（上海柯豪贸易有限公司），酒石酸（天津市福晨化学试剂厂），丙三醇（西陇化工股份有限公司）。

（一）判断题（一）是非题（判断正误）0.8微米孔径的微孔滤膜可除去各种微生物。

（×）A.Azone是透皮吸收促进剂。

（√）A.按给药途径不同可分为经胃肠道给药剂型与非经胃肠道给药剂型( √ )B.表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不溶性物质在胶束中溶解度显著增加，形成透明溶液，称为助溶。

（×）B.表面活性剂的HLB值越高，其亲油性越强；HLB值越低，亲水性越强。

（×）B.包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。

（√）B.不溶性骨架片是以减小扩散速度为原理制成的缓释制剂。

（√）D.多剂量给药当达到稳态血药浓度后，血药浓度始终维持在一个恒定值。

（×）D.滴眼剂多在无菌条件下制备，所以一般无需加入抑菌剂。

（√）D.大输液中需要加入防腐剂或抑菌剂以防止其污染。

（×）F.粉体的流动性常以休止角表示，休止角越大流动性越好。

（×）F.发生松片时可以通过调整压力和增加黏合剂等办法来解决。

（√）F.粉体的质量除以该粉体所占容器的体积求得的密度是真密度。

（×）G.关于口服药物的吸收，一般非离子型易吸收，而离子型难于吸收。

（√）G.供角膜创伤或手术用的滴眼剂应加抑菌剂以保证无菌。

（×）G.工业用筛的筛号“目”数越大，所筛出的细粉的粒度越大。

（×）G.固体粉末药物不能做成软胶囊。

（×）G.干颗粒水分应控制在1％～5％。

（×）G.固体粉末休止角越大，流动性越好。

（×）G.根据HLB值的意义，HLB值越大亲水性越强，故增溶效果越好。

（×）G.干淀粉可做为崩解剂与粘和剂应用。

（×）G.GMP是一个国家记载药品规格、标准的法典。

（×）H.混悬剂中加入适量电解质，使Zeta 电位降低称为絮凝。

（√）J静脉用注射液不得含有可见的杂质。

（×）J.胶囊剂做了溶出度检查就不用作崩解检查。