崩解剂及加法

药剂学——专题一 常见剂型考点专题

药剂学考什么？

具体内容

常见剂型 概念、特点、分类、制备（方法、工艺流程）、质量要求、质检方法

新技术、新剂型 缓释、控释、靶向、透皮、生物制药、蛋白制剂

固体分散体、包合、微囊

基本理论 药典、溶解度、表面活性剂、分散体系、灭菌技术、粉体学、浸出过程

制剂稳定性

药物制剂设计

冲刺班思路

1.查漏补缺，回顾基础班重要内容

2.重新整合，分专题分专项训练

3.直击考点：图片、总结、口诀、表格大串讲 4.辅以习题

专题一 常见剂型考点专题

常用剂型总结

》固体：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂

》液体：溶液剂、高分子溶液剂、溶胶剂、混悬剂、乳剂、芳香水剂、醑剂、糖浆剂

》灭菌：注射剂、输液、注射用无菌粉末、眼用制剂、其他

》浸出制剂：汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、煎膏剂

》其他：软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、硬膏剂、栓剂、气雾剂、喷雾剂、粉雾剂

——概念、特点、分类、制备（方法、工艺流程）、质量要求、质检方法

一、固体制剂

1.散剂

考点1——特点：易分散，起效快，适于婴幼儿；易吸湿

考点2——干燥失重2.0%（中药水分9.0%）

考点3——粒度：口服细粉，儿童、局部用、烧伤、严重创伤最细粉，眼用极细粉 最细粉

全部通过六号筛，并含能通过七号筛（120目，125μm）不少于95%的粉末

考点4——工艺流程：

物料→粉碎→过筛→混合（+辅料）→分剂量→质量检查→包装

考点5——混合方法：

比例相差大-等量递增法，小剂量毒剧药-倍散

2.颗粒剂

考点1——特点：可包衣，防潮、缓释、肠溶

考点2——粒度：不能通过一号筛+能通过五号筛≯15%

考点3——干燥失重2.0%（中药水分8.0%）

考点4——溶化性：5min，混悬（溶化性×）

1. 潜溶、助溶与增溶作用有什么不同？

潜溶是指当混合溶剂中各溶剂达某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象。

助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。

增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。

简述药材的浸出过程及影响浸出因素。

一般药材的浸出过程包括以下几个阶段： ⑴ 浸润、渗透过程，浸出溶剂润湿药材粉粒并通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织中； ⑵ 解吸、溶解过程：浸出溶剂溶解有效成分形成溶液。 ⑶扩散过程：药物依靠浓度差由细胞内向周围主体溶液扩散；⑷置换过程：用新鲜溶剂或稀溶剂置换药材周围的浓浸出液，以提高进出推动力。

影响浸出因素有：浸出溶剂、药材粉碎粒度、浸出温度、浓度梯度、浸出压力、药材与溶剂相对运动速度等。

4. 片剂制备过程中常出现哪些问题,试分析产生的主要原因

片剂制备过程中常出现的问题有：① 裂片，产生原因有：物料细粉太多，压缩时空气不易排出；物料塑性差、易弹性形变；压片机压力不均，转速过快等。②松片：主要由于物料粘性力差，压力不足造成。③粘冲：主要原因为颗粒不够干燥，润滑剂选用不当或用量不足，冲头表面粗糙等。④片重差异超限：产生原因有颗粒流动性不好，颗粒大小相差悬殊或细粉过多；冲头与模孔吻合性不好等。⑤崩解迟缓：主要原因为粘合剂、崩解剂、疏水性润滑剂等辅料的选用或用量，以及压片时的压缩力造成片剂的空隙率低和润湿性差，水分渗入速度慢。⑥溶出超限：影响因素有片剂不崩解、颗粒过硬、药物溶出度差。 ⑦药物含量不均匀：所有造成片重差异超限的因素都可造成片剂中药物含量不均匀。可溶性成分在颗粒之间的迁移也是造成小剂量药物含量均匀度不合格的重要原因。

5 ． 什么是缓释、控释制剂，其主要特点是什么？

缓释制剂： sustained –release preparations ，药物在规定的释放介质中，按要求缓慢地 非恒速释放 ，与相应普通制剂比较，血药浓度平稳，峰谷波动百分率小，并每 24 小时用药次数应从 3~4 次减少至 1~2

片剂中既能当崩解剂又能当粘合剂的辅料的总结

1.淀粉既可当崩解剂又能当粘合剂。但是淀粉做粘合剂一般采用淀粉浆，常用浓度10%，也有用到低浓度达5%，高浓度达20%。淀粉做崩解剂一般常用干淀粉（外加法），即将淀粉在用前100～105℃干燥，使淀粉含水量在8～10%之间，用量一般为干颗粒总重的5～20%。

2.MCC首先是1950年被美国人研制出来，是将纤维素中的酸部分水解后的结晶部分再经过干燥粉碎而得的聚合度约为200的结晶性纤维素。多为白色或类白色无味结晶性、多孔状粉末，多有可变形性，对主药有较大的容纳性，这是其作为填充剂，干粘合剂，提高片剂硬度的原因。同时它具有崩解作用（有些人认为是助崩解作用），有很好的透水性质，常与CMS-Na、L-HPC等配伍使用提高崩解溶出。有一些教科书并没有将MCC归为崩解剂一类，我认为这是个人认识问题，或者是狭义分类与广义分类的问题。MCC有多种型号，根据粒度的不同其可压性和流动性有所不同。

3.HPC分高低取代之说，低取代作为崩解剂，高取代可作为粘合剂大家都知道。另外，L-HPC也可作为片剂的一种填充剂用来提高片剂的硬度，这在很多文献上都被提到过，不过它一般都有用量限制，作为崩解剂为2~5%。

4.PVP分多种型号，K30一般用3~20%水或乙醇溶液作为粘合剂，因其良好的润湿性可增加主药的亲水性，改善水分内渗从而在一定程度上有助于崩解和溶出，广义的说也可以算是一种崩解剂或助崩解剂吧。

另外，HPMC K4M一般也用作粘合剂，但其有着良好的润湿性而有着和PVP

k30同样的功效，有助于药物的溶出。

5.部分预胶化淀粉/部分α化淀粉。Colorcon的善达（STARCH 1500），是一种部分预胶化淀粉，可以起到干粘合剂的作用，同时又是一种优良的崩解剂，某些情况下，2%~10%的用量可以起到超级崩解剂的作用，并且自身也有优良的流动性和自身高润滑性，可以减少助流剂及润滑剂的用量。旭化成公司的 PCS（部分α化淀粉）可以作为赋形剂，粘合剂，崩解剂及造粒辅助剂等。并且有保水的作用，对湿敏感的药物可以提供一定的保护。 6.其他。ISP 的 POLYPLASDONE XL，XL-10 （交联聚乙烯吡咯烷酮 ）可以作为 崩解剂，固体骨架，粘合剂等。BASF 公司的 Kollidon VA 64 可以做作为直接压片粘合剂， 致孔剂及崩解剂。

药剂学名词解释答案

第一篇：药剂学名词解释答案

1. 潜溶、助溶与增溶作用有什么不同？

潜溶是指当混合溶剂中各溶剂达某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象。助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。

增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。简述药材的浸出过程及影响浸出因素。

一般药材的浸出过程包括以下几个阶段： ⑴ 浸润、渗透过程，浸出溶剂润湿药材粉粒并通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织中； ⑵ 解吸、溶解过程：浸出溶剂溶解有效成分形成溶液。 ⑶扩散过程：药物依靠浓度差由细胞内向周围主体溶液扩散；⑷置换过程：用新鲜溶剂或稀溶剂置换药材周围的浓浸出液，以提高进出推动力。

影响浸出因素有：浸出溶剂、药材粉碎粒度、浸出温度、浓度梯度、浸出压力、药材与溶剂相对运动速度等。

4. 片剂制备过程中常出现哪些问题,试分析产生的主要原因

片剂制备过程中常出现的问题有：① 裂片，产生原因有：物料细粉太多，压缩时空气不易排出；物料塑性差、易弹性形变；压片机压力不均，转速过快等。②松片：主要由于物料粘性力差，压力不足造成。③粘冲：主要原因为颗粒不够干燥，润滑剂选用不当或用量不足，冲头表面粗糙等。④片重差异超限：产生原因有颗粒流动性不好，颗粒大小相差悬殊或细粉过多；冲头与模孔吻合性不好等。⑤崩解迟缓：主要原因为粘合剂、崩解剂、疏水性润滑剂等辅料的选用或用量，以及压片时的压缩力造成片剂的空隙率低和润湿性差，水分渗入速度慢。⑥溶出超限：影响因素有片剂不崩解、颗粒过硬、药物溶出度差。 ⑦药物含量不均匀：所有造成片重差异超限的因素都可造成片剂中药物含量不均匀。可溶性成分在颗粒之间的迁移也是造成小剂量药物含量均匀度不合格的重要原因。 5 ． 什么是缓释、控释制剂，其主要特点是什么？

缓释制剂： sustained –release preparations ，药物在规定的释放介质中，按要求缓慢地 非恒速释放 ，与相应普通制剂比较，血药浓度平稳，峰谷波动百分率小，并每 24 小时用药次数应从 3~4 次减少至 1~2 次的制剂。