超级崩解剂

崩解剂总结

国内外广泛用于分散片中的崩解剂主要有羧甲基淀粉钠(C M S—N a)、交联聚乙烯吡咯烷酮(P V P P)、交联羧甲纤维素钠(C C M C—N a)、低取代羧丙纤维素(L—H P C)等。

1羧甲基淀粉钠 (C M S—N a)

羧甲基淀粉钠是一种药用崩解剂，商品名叫P r i m o j e l.它广泛用于中西药制剂和生化制剂，属于低取代度马铃薯淀粉的衍生物，其结构与羧甲基纤维素类似，是葡萄糖分子通过1，4-a-糖苷键相互连接的，大约每100个葡萄糖单元引入25个羧甲基。由于分子结构上羧甲基的强亲水性使淀粉分子内和分子间氢键减弱，结晶性减小，轻微的交联结构阻止其水溶性，从而在水中容易分散并溶胀，不形成高黏凝胶屏障．吸水后体积增加近300倍，是一种优良的崩解剂，用量一般为2％ ～10％，其崩解性能主要由高交联度和羧甲基的取代度所决定。虽然多数情况下2%已经足够，但是最佳含量是4%。

羧甲基淀粉钠的型号有3种规格，主要的区别是含钠量和P H值的不同，常用的是A型规格：

型号 含钠量%P H值

A型 2.8-4.25.5-7.6

B型 2.0-3.43.0-5.9

C型 2.8-5.0不详

在药用崩解剂性能比较及应用中，对一些常用崩解剂如：淀粉、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠(C M C—N a)与C M S—N a进行了材料流动性、粒度大小、松密度等物理性能方面以及在固体制剂中应用的比较试验，结果表明，C M S— N a性能较好，是能广泛应用的一种药用崩解剂；在法莫替丁分散片的研制中证明，C M S—N a用量在3％ ～7％时，能明显加快法莫替丁分散片的崩解，崩解时间为0．7～0．8m i n。

2交联聚乙烯吡咯烷酮(P V P P)

交联聚乙烯吡咯烷酮是乙烯基吡咯烷酮的高分子量交联聚合物，为白色粉末．流动性好，在水和各种溶剂中均不溶，但能迅速溶胀，体积增加150％ ～200％，其堆密度较小(0.26g ／m1)，故粉末有较大的比表面积。崩解剂在片中分散均匀，加上强烈的毛细管作用，遇水能迅速使水进入片剂中，促使网络结构膨胀而产生崩解作用，是一种优良的崩解剂。一般用量2%-5%。

交联聚乙烯吡咯烷酮的型号分类有2种，分为粗粉和细粉，主要是粒径大小不同：

型号 松密度g/c m3轻敲密度g/c m3粒径u m比表面积m2/g

C L0.3-0.40.4-0.5100左右 1.0

C L-M0.15-0.250.3-0.550左右 3.0-6.0

X L0.2130.273100左右 0.6-0.8

X L-100.3230.46150左右 1.2-1.4

3交联羧甲基纤维素钠(C C M C—N a)

交联羧甲基纤维素钠商品名叫P r i m e l l o s e，又称改性纤维素胶，白色，细粒状粉末，是C M C—N a的交联聚合物，其取代度约为10％，大约有70％的羧基为钠盐，因此，具有较大的引湿性，但由于有交联键存在，故不溶于水，在水中能吸收数倍于其本身重量的水膨胀而不溶解，具有良好的崩解作用和可压性。在做一系列大环内酯类药物分散片中应用C C M C —N a，均取得理想效果，达到分散片的质量要求，通常直接压片用量2%，湿法制粒用3%。

4低取代羟丙基纤维素(L—H P C)

低取代羟丙基纤维素是一种多孔性的白色不规则颗粒或粉末，具有较大的表面积，在水中不溶但迅速吸水溶胀，取代度为1％和15％时，溶胀体积分别可达500％和720％，是一种优良的片剂崩解剂，用量一般为2％ ～5％，其亲水性及颗粒形状，有助于提高片剂的压缩性及硬度。低取代羟丙基纤维素较少单独使用，多为与其他崩解剂合用以取得理想效果。

具体选择哪种，要根据自己的选择，最好都试试，看看结果。

供应商信息备注：

羧甲基淀粉钠(C M S-N a)：D M V、J R S

交联聚乙烯吡咯烷酮(P V P P)：I S P、B A S F

交联羧甲纤维素钠(C C M C-N a)：D M V、J R S、F M C

低取代羧丙纤维素(L—H P C)：日本信越